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有効成分
ダビガトランエテキシレート
構成
ダビガトランエテキシレートメシレート126.83mg（ダビガトランエテキシレート110mgの賦形剤に相当する）賦形剤：アカシアガム6.5mg、酒石酸、粗粒32.48mg、酒石酸、粉末43.3mg、酒石酸、結晶54.12mg、ヒプロメロース3.27mg 、ジメチコン0.06mg、タルク25.16mg、ヒプロロース（ヒドロキシプロピルセルロース）25.37mg。カプセルシェルの組成：黒インクでオーバープリントされたヒプロメロース（HPMC）のカプセル - 70 * mg。 HPMCカプセルの組成は、カラギーナン（E407）0.22mg、塩化カリウム0.31mg、二酸化チタン（E171）4.2mg、インジゴカルミン（E132）0.042mg、色素夕焼け黄色（E110）0.003mg、ヒプロメロース（ヒドロキシプロピルメチルセルロース） - 61.71mg、精製水 - 3.5mg。シェラック24~27％、ブタノール1~3％、イソプロパノール1~3％、鉄染料黒酸化物（E172）24~28％、精製水15~18％ ％、プロピレングリコール-3~7％、エタノール23~26％、アンモニア水1~2％、水酸化カリウム0.05~0.1％である。
薬理効果
トロンビンの直接阻害剤。ダビガトランエテキシレートは、ダビガトランの活性型の低分子量、非薬理学的に活性な前駆体である。ダビガトランの摂取後、エテキシラートは胃腸管から速やかに吸収され、エステラーゼによって触媒される加水分解によって肝臓および血漿がダビガトランに変換される。ダビガトランは、トロンビンおよび血漿中の主な活性物質の強力な競合可逆的直接阻害剤である。以来トロンビン（セリンプロテアーゼ）は、凝固の過程でフィブリノーゲンをフィブリンに変換するが、その活性の抑制は血栓の形成を防止する。ダビガトランは、遊離トロンビン、フィブリン結合トロンビンおよびトロンビン誘発血小板凝集を阻害する。インビボおよびエキソビボにおける様々な血栓モデルの実験的研究において、iv投与後のダビガトランおよびダビガトランエテキシレートの抗血栓効果および抗凝血活性が、経口投与後に確認された。血漿中のダビガトランの濃度と抗凝固効果の重症度との間の直接相関が確立された。 DabigatranはAPTT、ekarinovo凝固時間（EVS）およびトロンビン時間（TV）を延長する。大規模継手の内部人工補綴後の静脈血栓塞栓症（VTE）の予防患者における臨床試験の結果整形外科手術（膝関節および股関節の内部人工関節）を受けた人は、止血パラメータの保持とdabigatran etexilateの同等性を、手術後1〜4時間の75mgまたは110mgの用量およびその後の6日間の1日1回150mgまたは220mgの維持用量で、エノキサパリンと比較して10日（膝関節での手術）および28〜35日間（股関節上で）、外科手術の前後の日に1日1回40mgの用量で投与した。静脈血栓塞栓症のすべての症例および任意の原因による死亡を含む主エンドポイントを評価する場合、ダビガトランエテキシレートの抗血栓効果の同等性は、エキソキサパリンと比較して150mgまたは220mgの用量で40mg /日の用量で使用された場合に示された。心房細動患者における脳卒中および全身性血栓塞栓症の予防心房細動患者において、平均約20ヶ月間、脳卒中または全身性血栓塞栓症の中等度または高リスクの患者に長期間使用した場合、ダビガトランエテキシレートを110mgの用量で2回/心房細動患者における脳卒中予防および全身血栓塞栓症の有効性に関してワルファリンより劣っていなかったし、ダビガトラン群では頭蓋内出血のリスクの低下が認められ、出血で沸騰。より高い用量（150mg 2回/日）での薬物の使用は、ワルファリンと比較して、虚血性および出血性脳卒中、心臓血管死、頭蓋内出血および全身出血率のリスクを有意に低下させた。低用量のダビガトランは、ワルファリンと比較して重大な出血のリスクが有意に低いことを特徴とした。脳卒中、全身性血栓塞栓症、肺塞栓症、急性心筋梗塞、心臓血管死亡率および重大な出血の発生率を含む合併症のエンドポイントを決定することにより、正味の臨床効果を評価した。ダビガトランエテキシレートを受けた患者におけるこれらの事象の年間発生率は、ワルファリンを受けた患者よりも低かった。ダビガトランエテキシレートを投与された患者の肝機能の検査室パラメータの変化は、ワルファリンを受けた患者と比較して同等またはそれ以下の頻度で観察された。人工心臓弁を有する患者の血栓塞栓予防心臓弁を機械的人工器官で置き換える手術を受けた患者（3ヵ月以上前に手術および外科手術を行った患者）におけるダビガトランおよびワルファリンのフェーズⅡ使用の臨床研究では、血栓塞栓症の発生率の増加ダビガトランエテキシレートを投与された患者における出血の回数（主に小出血による）。術後初期の大出血は主に、心臓弁の外科的置換後の初期（3日目）にdabigatran etexilateが処方された患者の心膜における出血性滲出液によって特徴付けられた。急性深部静脈血栓症（THV）および/または肺血栓塞栓症（PE）の治療およびこれらの疾患による死亡の予防急性THVおよび/またはPEHを有する患者の臨床試験の結果は、最初に少なくとも非経口療法5日目に、ダビガトランエテキシレート150mgを2回/日使用すると、再発性のDVTおよび/または肺塞栓症の頻度を減少させる有効性とワルファリンに劣らないことが確認された。これらの疾患は6ヶ月間の治療期間中に起こる。ダビガトランエテキシレートを投与された患者では、出血はワルファリンを投与された患者よりもはるかに少ない頻度で観察された。全ての治療群においてVTEを用いた進行中のすべての研究における心筋梗塞の発生率は低かった。これらの疾患による再発性DVTおよび/または肺塞栓症および死亡の予防再発性DVTおよび肺塞栓症の患者における臨床試験の結果は、3〜12ヶ月間抗凝固療法を受けて、それを継続する必要があり、ダビガトランエテキシレートワルファリンの治療効果（p = 0.0135）に比べて2回/日150mgは劣っていなかった。ダビガトランエテキシレートを投与された患者では、出血はワルファリンを投与された患者よりもはるかに少ない頻度で観察された。ビタミンK拮抗薬をすでに6〜18カ月間投与している患者において、dabigatran etexilateとプラセボを比較した研究では、ダビガトランが再発性のDVT / TELA症状の再発予防に優れていることが判明した治療は92％（0.0001未満）であった。全ての治療群においてVTEを用いた進行中のすべての研究における心筋梗塞の発生率は低かった。肝機能の指標アクティブ比較薬を用いた研究では、ダビガトランエテキシレートを投与された患者において、ワルファリンを投与された患者と同等またはそれ以下の頻度で、肝機能指標の変化が起こりうる。プラセボの研究では、ダビガトランエテキシレートとプラセボを使用した群の間で、肝機能指標（臨床的意義があるかもしれない）の変化に有意差はなかった。
適応症
- 脳卒中、全身性塞栓症と心房細動predserdiy-急性深部静脈血栓症および/または肺塞栓症の治療およびこれらzabolevaniyami-再発性血栓症の予防による死亡の予防と患者における心血管死亡率の削減の整形外科operatsiy-予防を受けた患者における静脈血栓塞栓症の予防これらの疾患によって引き起こされる深部静脈血栓症および/または肺塞栓症、そして死。
禁忌
- 腎不全、重度（CCのmenshe30のml /分） - アクティブ臨床的に有意な出血、出血性素因、自発的または薬理学的に誘発違反止血 - 前に治療を開始する最後の6ヶ月以内に出血性脳卒中を含む臨床的に有意な出血の結果として、臓器損傷、 - 重大なリスク既存または最近消化管潰瘍からの大出血、出血のリスクが高い悪性腫瘍の存在、最近の頭部外傷の足や脊髄、脳や脊椎の最近の手術、または眼科手術、最近の頭蓋内出血、食道の静脈瘤の存在または疑い、先天性動静脈欠陥、血管の動脈瘤または大規模な椎骨内または脳血管障害 - 他の抗凝固薬の同時投与、含めて未分画ヘパリン（エノキサパリン、ダルテパリンなど）、低分子量ヘパリン、ヘパリン誘導体（フォンダパリヌクスを含む）、（ワルファリン、リバロキサバン、アピキサバン含む）、経口抗凝固薬プラダックスでの治療に切り替える場合を除きます。シクロスポリン、イトラコナゾール、タクロリムス、ドロネダロンの同時投与 - 生存に影響する可能性のある異常な肝機能や肝疾患 - 人工心臓弁の存在 - 中枢静脈または動脈カテーテルを維持するのに必要な用量の未分画ヘパリンを使用する場合 - 18歳までの小児および10代の年齢（臨床データはない） - ダビガトランまたはダビガトランの過敏症atuまたは賦形剤の1つに添加する。 - 75歳以上 - 腎機能の中程度の低下（CC 30-50 ml /分） - P-糖タンパク質阻害剤の同時使用（「禁忌」の項に記載されているものを除く） - 出血のリスクを高める条件では、 （アセチルサリチル酸を含む）、クロピドグレル、選択的セロトニン再取り込み阻害剤および選択的ノルアドレナリン再取り込み阻害剤の同時使用、ならびに他の薬剤血液凝固系の先天性疾患または後天性疾患 - 血小板減少または血小板の機能欠損 - 最近の生検または広範囲の外傷 - 細菌性心内膜炎 - 食道炎、胃炎、または胃食道逆流症。
妊娠中および授乳中に使用する
妊娠中のdabigatran etexilateの使用に関するデータは入手できません。人の潜在的リスクは不明です。実験的研究では、新生児の生殖能または生後発育に悪影響を及ぼさなかった。生殖年齢の女性は、プラダックスでの治療中に妊娠することを避けるべきです。妊娠が発生した場合、期待される効果がリスクよりも優れている場合を除き、この薬剤の使用はお勧めしません。あなたが臨床データの不足のために授乳中に薬を使用する必要がある場合、授乳を止めることが推奨されます（予防措置として）。
投与量および投与
カプセルは、食事の時間にかかわらず、胃の中での薬物の通過を容易にするための水の一杯を用いて、1日に1回または2回経口的に服用されるべきである。カプセルを開けないでください。ブリスターからカプセルを取り出すには： - ブリスターパッケージからミシン目線に沿って1つのブリスターを引き裂き、 - ブリスターから剥がすことによってブリスターからカプセルを除去する。 - フォイルを通してカプセルを絞らない。この薬は成人向けに処方されています。整形外科手術後の患者における静脈血栓塞栓症（VTE）の予防：推奨用量は1日1回220mg（2カプセル、各110mg）です。出血の危険性があるため中程度の腎障害を有する患者では、推奨用量は1日1回150mg（2カプセル、各75mg）です。膝関節形成術後のVTE予防：プラダクサの使用。 110mg（1匹）を投与して手術完了後1〜4時間後に開始し、次の10日間は1日1回220mg（2匹）/日に増量する。止血が達成されない場合、治療は延期されるべきである。手術の日に治療が開始されていない場合、治療は220mg（2カプセル）/日を1日1回服用することから始めるべきである。股関節形成術後のVTE予防：プラダックスの使用。手術の完了後1~4時間後に110mg（1カプセル）の用量で開始し、次に28~35日間220mg（2カプセル）/日に1回/日に増量する。止血が達成されない場合、治療は延期されるべきである。手術の日に治療が開始されていない場合、治療は220mg（2カプセル）/日を1日1回服用することから始めるべきである。心房細動患者の脳卒中、全身血栓塞栓症および心臓血管死亡率の減少：プラダックスの使用が推奨される。 300mg（1カプセル、150mg 2回/日）の1日量で投与した。治療は生涯続けなければなりません。急性DVTおよび/または肺塞栓症の治療およびこれらの疾患によって引き起こされる死亡の予防：薬物プラダックス（Pradax）の使用が推奨される。少なくとも5日間抗凝固剤で非経口的に処置した後、300mg（1キャップ150mg 2回/日）の1日量で投与する。治療は6ヶ月まで継続すべきである。再発性THVおよび/または肺塞栓症およびこれらの疾患によって引き起こされる死亡の予防：薬物プラダックス（Pradax）の使用が推奨される。 300mg（1カプセル、150mg 2回/日）の1日量で投与した。治療は、個々のリスク要因に応じて、生涯にわたって継続することができる。腎機能障害患者への使用：治療前に、重度の腎機能障害患者（30ml /分未満）への薬物投与を避けるために、予備的にCCを評価する必要がある。重度の腎機能障害（CCが30ml /分未満）の患者における薬物の使用に関するデータの欠如と関連して、薬剤Pradaxの使用。禁忌。腎機能の低下または低下の疑いがある場合（例えば、血液量減少、脱水、特定の薬物の同時使用の場合）、腎機能は治療過程で評価されるべきである。薬物プラダクサの臨床試験中。腎機能を評価する方法として、Cockroft-Gault式を用いたQCの計算を用いた。ダビガトランは血液透析に由来するが、血液透析を受けている患者の臨床経験は限られている。薬Pradaksaを使用するとき。中等度腎障害（CC 30-50ml /分）の整形外科手術後の患者における静脈血栓塞栓症を予防するために、1日用量を150mg（2カプセル75mg 1日1回）に減らすべきである。薬Pradaksaを使用するとき。中程度の腎障害（CC 30-50 ml /分）の心房細動患者において、脳卒中、全身血栓塞栓症を予防し、心血管死亡率を低下させるために、用量調整は必要ない。この薬物の使用は、1日用量300mg（1カプセル150mg 2回/日）で推奨される。腎機能は、少なくとも年に1回評価する必要があります。薬Pradaksaを使用するとき。急性DVTおよび/またはPEを治療し、これらの疾患によって引き起こされる死亡を予防する目的で、CCが30ml /分を超える患者では、用量調整は必要ない。この薬物の使用は、1日用量300mg（1カプセル150mg 2回/日）で推奨される。薬Pradaksaを使用するとき。中程度の腎障害（CC 30-50ml /分）の患者におけるこれらの疾患によって引き起こされる再発性THVおよび/または肺塞栓症および死亡を予防するために、用量調整は必要ない。この薬物の使用は、1日用量300mg（1カプセル150mg 2回/日）で推奨される。腎機能は、少なくとも年に1回評価する必要があります。高齢患者での使用：高齢患者（75歳以上）における薬物暴露の増加はしばしば腎機能の低下によるものであるため、服薬を処方する前に腎機能を評価する必要がある。腎機能は、臨床状況に応じて、少なくとも年に1回、またはより頻繁に評価されるべきである。薬物の用量調整は、腎機能障害の重症度に応じて行うべきである。 75歳以上の患者の整形外科手術後の静脈血栓塞栓症の予防：使用経験は限られている。推奨用量は150mg（2回、75mg単回投与）です。薬Pradaksaを使用するとき。心房細動Pradax患者の脳卒中、全身血栓塞栓症および心血管死亡率の予防のために80歳以上の患者に投与した。 220mg（1カプセル、110mg 2回/日）の1日用量で摂取すべきである。 75歳以上の患者における急性DVTおよび/または肺塞栓症の治療およびこれらの疾患による死亡の予防：用量調整は必要ない。この薬物の使用は、1日用量300mg（1カプセル150mg 2回/日）で推奨される。 75歳以上の患者における再発性THVおよび/または肺塞栓症およびこれらの疾患による死亡の予防：用量調整は必要ない。この薬物の使用は、1日用量300mg（1カプセル150mg 2回/日）で推奨される。小児での使用：18歳未満の患者では、プラダックの使用の有効性と安全性。研究されていないので、小児における薬物の使用は推奨されない。異なる体重の患者：50kg未満の体重および110kg以上の経験を有する患者の整形外科手術後の静脈血栓塞栓症の予防には限界がある。薬物動態および臨床データに従って、用量の調整は必要ではない。しかし、そのような患者の観察が推奨される。心房細動患者の脳卒中、全身血栓塞栓症および心臓血管死亡率の低下：薬物動態および臨床データによると、用量の調整は必要ありません。しかし、体重が50kg未満の患者は監視されるべきである。急性DVTおよび/または肺塞栓症の治療およびこれらの疾患によって引き起こされる死亡の予防：体重に応じて用量を調整する必要はない。再発性THVおよび/またはこれらの疾患によって引き起こされる肺塞栓症および死亡の予防：体重に応じて用量を調整する必要はない。薬Pradaksaの同時使用。整形外科操作後の静脈血栓塞栓症の予防：薬物Pradaxのアミオダロン、キニジンまたはベラパミル投与と同時に使用することにより、P-糖タンパク質の活性阻害剤（アミオダロン、キニジン、ベラパミル）の予防。 1日1回150mg（2カプセル、75mg）に減らすべきである。患者はプラダクサを服用しています。整形外科手術後は、ベラパミルの使用を開始し、将来治療につなげることは推奨されない。心房細動患者の脳卒中、全身血栓塞栓症および心血管死亡率の予防：投与量の調整は必要ないため、1日あたり300mg（1服用量150mg 2回/日）を推奨します。急性DVTおよび/または肺塞栓症の治療およびこれらの疾患によって引き起こされる死亡の予防：用量調整は必要ない。この薬物の使用は、1日用量300mg（1カプセル150mg 2回/日）で推奨される。再発性THVおよび/またはこれらの疾患によって引き起こされる肺塞栓症および死亡の予防：用量調整は必要ない。この薬物の使用は、1日用量300mg（1カプセル150mg 2回/日）で推奨される。心房細動患者の脳卒中、全身性血栓塞栓症および心血管死亡率の予防：出血リスクの高い患者に使用：75歳以上の腎機能の低下、腎機能の中程度の低下（CC 30-50 ml /分）、同時P-糖タンパク質阻害剤の使用、または胃腸出血の病歴は、出血のリスクを増加させる可能性がある。これらのリスク要因の1つ以上の患者では、医師の裁量により、プラダックスの1日用量の減少が可能であり得る。最大220mg（1カプセル、110mg 2回/日）。急性DVTおよび/または肺塞栓症の治療およびこれらの疾患によって引き起こされる死亡の予防：75歳以上、腎機能の中等度の低下（CC 30-50ml /分）、または胃腸出血の既往の指標出血の危険性。リスク因子が1つの患者では、用量調整は必要ありません。複数のリスク因子を有する患者にとって、臨床データは限られている。これらの患者では、期待される利益が出血のリスクを上回る場合にのみ、薬剤を使用すべきである。再発性THVおよび/またはこれらの疾患によって引き起こされる肺塞栓および死亡の予防：75歳以上の因子の存在、腎機能の中程度の低下（CC 30-50ml /分）、または胃腸出血の既往の示唆出血。1つのリスク因子を有する患者では、用量調整は必要ない。複数のリスク因子を有する患者にとって、臨床データは限られている。これらの患者では、期待される利益が出血のリスクを上回る場合にのみ、薬剤を使用すべきである。薬Pradaksaの使用からの移行。非経口抗凝固剤：整形外科手術後の患者における静脈血栓塞栓症の予防：抗凝固剤の非経口投与は、プラダックスの最後の投与から24時間後に開始されるべきである。急性のDVTおよび/または肺塞栓症の治療および予防は、プラダックスの最終投与から12時間後に開始されるべきである。これらの疾患による死亡：抗凝固剤の非経口投与は、プラダックスの最後の投与12時間後に開始されるべきである。これらの疾患によって引き起こされる再発性DVTおよび/またはPEALおよび死の予防：抗凝固剤の非経口使用は、 Pradaks ..抗凝固剤の非経口使用から薬剤Pradaksの使用への移行：薬剤Pradaksの最初の用量。 （例えば、未分画ヘパリンの使用中/使用中）と同時に、または継続的注入の停止と同時に、0-2時間の範囲内のキャンセルされた抗凝固剤の代わりに任命される。ビタミンKアンタゴニストの使用からプラダクサの使用への移行：心房細動患者の脳卒中、全身血栓塞栓症および心血管死亡率の予防：ビタミンK拮抗薬の使用が中止され、プラダックスが使用される。 2.0未満のMHOで可能です。急性DVTおよび/または肺塞栓症の治療およびこれらの疾患によって引き起こされる死亡の予防：ビタミンK拮抗薬の使用、薬物プラダックスの使用を中止する。 2.0未満のMHOで可能です。再発性THVおよび/または肺塞栓症およびこれらの疾患によって引き起こされる死亡の予防：ビタミンK拮抗薬の使用が停止され、薬剤Pradaxの使用。 2.0未満のMHOで可能です。薬Pradaksaの使用からの移行。ビタミンK拮抗薬の使用：心房細動患者の脳卒中、全身血栓塞栓症および心血管死亡の予防：QA＆＃8805 .50 ml /分、ビタミンK拮抗薬を3日間、QAを30-50 ml /急性DVTおよび/またはPATEの治療およびこれらの疾患によって引き起こされる死亡の予防：KK≦50ml /分でビタミンK拮抗薬の使用は3日間可能であり、KK 30 -50 ml /分 - プラダックスの中止の2日前にtsdiviruyuschego DVTおよび/またはこれらの疾患に起因する肺塞栓症および死亡：KK850 / 50ml /分、ビタミンK拮抗薬を3日で、KK30-50ml /分でプラダックを中止する2日前カルディオバージョン：心房細動患者における脳卒中の予防、全身血栓塞栓症および心血管死亡率の低下プラダックスでの治療中止を要しない。整形外科患者における静脈血栓塞栓症の予防手術：それはプラダスクサの薬の通常の1日量を取ることをお勧めします。いつもの日の翌日。個々の用量が不足している場合は、その薬剤を二重に服用しないでください。心房細動患者の脳卒中、全身血栓塞栓症および心血管死亡率の低下：Pradaxの服用量を逃した。次の線量を服用する前に6時間以上が残っている場合には、6時間未満であれば服用しないでください。個々の用量が不足している場合は、その薬剤を二重に服用しないでください。急性DVTおよび/または肺塞栓症の治療およびこれらの疾患によって引き起こされる死亡の予防：Pradaxの服用量を逃した。次の線量を服用する前に6時間以上が残っている場合には、6時間未満であれば服用しないでください。個々の用量が不足している場合は、その薬剤を二重に服用しないでください。再発性THVおよび/またはこれらの疾患によって引き起こされる肺塞栓および死亡の予防：Pradaxの服用量を逃した。次の線量を服用する前に6時間以上が残っている場合には、6時間未満であれば服用しないでください。個々の用量が不足している場合は、その薬剤を二重に服用しないでください。
処方箋
はい