Egilok tabletki 25 mg 60 sztuk
Condition: New product
1000 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
Aktywne składniki
Metoprolol
Formularz zwolnienia
Pigułki
Skład
Składnik czynny: winian metoprololu. Stężenie substancji czynnej (mg): 25
Efekt farmakologiczny
Kardio-selektywne blokery β-adrenoreceptorów Metoprolol hamuje wpływ zwiększonej aktywności układu współczulnego na serce, a także powoduje gwałtowny spadek częstości akcji serca, kurczliwości, pojemności minutowej serca i BP W nadciśnieniu tętniczym metoprolol obniża ciśnienie krwi u pacjentów w pozycji stojącej lub leżącej. Długotrwałe działanie przeciwnadciśnieniowe leku wiąże się ze stopniowym zmniejszaniem się OPSS. W nadciśnieniu długotrwałe stosowanie leku prowadzi do statystycznie istotnego zmniejszenia masy lewej komory i poprawy jej funkcji rozkurczowej. U mężczyzn z łagodnym lub umiarkowanym nadciśnieniem tętniczym metoprolol zmniejsza śmiertelność z przyczyn sercowo-naczyniowych (szczególnie nagłą śmierć, śmiertelny i nie-śmiertelny atak serca i udar). Podobnie jak inne leki beta-adrenolityczne, metoprolol zmniejsza zapotrzebowanie mięśnia sercowego na tlen dzięki zmniejszeniu ogólnoustrojowego ciśnienia krwi , Częstość akcji serca i kurczliwość mięśnia sercowego. Spadek rytmu serca i odpowiednie wydłużenie rozkurczu podczas przyjmowania metoprololu zapewniają lepsze ukrwienie i wchłanianie tlenu przez mięsień sercowy z zaburzeniami przepływu krwi. Dlatego w przypadku dławicy piersiowej lek zmniejsza liczbę, czas trwania i nasilenie napadów, jak również bezobjawowe objawy niedokrwienia i poprawia sprawność fizyczną pacjenta. W zawale mięśnia sercowego metoprolol zmniejsza śmiertelność, zmniejszając ryzyko nagłej śmierci. Ten efekt jest przede wszystkim związany z zapobieganiem epizodom migotania komór. Obniżenie wskaźnika śmiertelności można również zaobserwować przy stosowaniu metoprololu zarówno we wczesnej, jak i późnej fazie zawału mięśnia sercowego, a także u pacjentów wysokiego ryzyka i pacjentów z cukrzycą. Zastosowanie leku po zawale mięśnia sercowego zmniejsza prawdopodobieństwo nie-śmiertelnego ponownego zawału. W przewlekłej niewydolności serca na tle idiopatycznej hipertroficznej kardiomiopatii zaporowej, winian metoprololu, przyjmowany w małych dawkach (2 × 5 mg / dobę) ze stopniowo zwiększanym dawkowaniem, znacznie poprawia czynność serca, jakość życia i wydolność fizyczną pacjenta z częstoskurczem nadkomorowym,Migotanie przedsionków i dodatkowe skurcze komorowe metoprololu zmniejsza częstość skurczów komorowych i liczbę komorowych migdałków metabolizm węglowodanów nie zwiększa czasu trwania hipoglikemii Metoprolol powoduje niewielki wzrost stężenie triglicerydów oraz nieznaczne zmniejszenie stężenia wolnych kwasów tłuszczowych w surowicy. Po zastosowaniu metoprololu przez kilka lat obserwuje się znaczny spadek całkowitego stężenia cholesterolu w surowicy.
Farmakokinetyka
Wchłanianie Metrolrolol jest szybko i całkowicie wchłaniany z przewodu pokarmowego. Lek charakteryzuje się liniową farmakokinetyką w zakresie dawek terapeutycznych. Cmax w osoczu krwi osiąga się w ciągu 1,5-2 godzin po spożyciu. Biodostępność wynosi około 50% przy pojedynczej dawce i około 70% przy regularnym stosowaniu. Przyjmowanie leku jednocześnie z pokarmem może zwiększyć jego biodostępność o 30-40% DystrybucjaMetoprolol w niewielkim stopniu (około 5-10%) wiąże się z białkami osocza. Vd wynosi 5,6 l / kg Metabolizm Po wchłonięciu metoprolol jest w dużej mierze wystawiony na działanie pierwszego przejścia przez wątrobę. Metabolizowany w wątrobie przez izoenzymy cytochromu P450. Metabolity nie wykazują aktywności farmakologicznej, Wycofanie T1 / 2 wynosi średnio 3,5 godziny (od 1 do 9 godzin). Całkowity klirens wynosi około 1 l / min. Około 95% podanej dawki jest wydalane przez nerki, a 5% w postaci niezmienionej metoprololu. W niektórych przypadkach wartość ta może osiągnąć 30% Farmakokinetyka w szczególnych sytuacjach klinicznych Nie stwierdzono znaczących zmian w farmakokinetyce metoprololu u pacjentów w podeszłym wieku Zaburzenie czynności nerek nie wpływa na ogólnoustrojową dostępność biologiczną lub eliminację metoprololu. Jednak w tych przypadkach dochodzi do zmniejszenia wydalania metabolitów. W ciężkiej niewydolności nerek (GFR <5 ml / min) obserwuje się znaczną akumulację metabolitów. Ta nagromadzenie metabolitów nie zwiększa jednak poziomu blokady beta-adrenergicznej, ponieważ nieprawidłowe funkcjonowanie wątroby nie wpływa znacząco na farmakokinetykę metoprololu. Jednak w ciężkiej marskości wątroby i po zastosowaniu zespolenia portocaval, biodostępność może wzrosnąć, a całkowity klirens z organizmu może się zmniejszyć.Po przetaczaniu w porcie, całkowity klirens leku z organizmu wynosi około 0,3 l / min, a pole pod krzywą AUC wzrasta około 6 razy w porównaniu z zdrowiem ochotników.
Wskazania
- nadciśnienie tętnicze (w monoterapii lub w skojarzeniu z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi) - przewlekła niewydolność serca w fazie wyrównawczej (oprócz standardowej terapii diuretykami, inhibitorami ACE, glikozydami nasercowymi), - IHD (wtórne zapobieganie zawałowi mięśnia sercowego, zapobieganie dławicy piersiowej) - arytmie serca (nadkomorowe zaburzenia rytmu, dodatkowe skurcze komorowe), - hiperkinetyczny zespół sercowy, - nadczynność tarczycy (w ramach kompleksowej terapii), - zapobieganie momentowi ataku napadów reni.
Przeciwwskazania
- wstrząs sercowy, - blok przedsionkowo-komorowy II i III stopnia - zatokowo-blok - SSS - bradykardii (tętno mniej niż 50 uderzeń / min.) - niewydolność serca dekompensacji - angiospastic dusznicy bolesnej (dusznica Prinzmetala) - wyrażony (skurczowe ciśnienie krwi poniżej 100 mmHg). niedociśnienie - laktacji, - równoległe inhibitory MAO, - równoczesne włączenie / przy podawaniu werapamil, - nadwrażliwość na metoprolol i inne składniki preparata.S leku należy ostrożnie stosować u pacjentów z cukrzycą iabete, kwasica metaboliczna, astma oskrzelowa, przewlekła obturacyjna choroba płuc (rozedma płuc, przewlekłe obturacyjne zapalenie oskrzeli) okluzyjne choroby naczyń obwodowych (chromanie przestankowe, zespół Raynauda), niewydolność wątroby, przewlekła niewydolność nerek, miastenia gravis, guz chromochłonny, AV blokada I stopniu tyreotoksykoza, depresja (w tym historia), łuszczyca, a także u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat oraz u pacjentów w podeszłym wieku.
Środki ostrożności
Środki ostrożności należy przepisać lek na cukrzycę; kwasica metaboliczna; astma oskrzelowa; POChP; niewydolność nerek / wątroby; myasthenia; guza chromochłonnego (z równoczesnym stosowaniem z alfa-blokerami); tyreotoksykoza; AV-blokada I stopnia, depresja (w tym w historii); łuszczyca; obwodowe choroby naczyniowe (chromanie przestankowe, zespół Raynauda); ciąża; podczas laktacji; starsi pacjenci; pacjenci z historią wywiadu alergicznego (zmniejszenie odpowiedzi jest możliwe przy stosowaniu adrenaliny).
Stosuj podczas ciąży i laktacji
Nie zaleca się stosowania leku podczas ciąży.Stosowanie leku jest możliwe tylko w przypadku, gdy zamierzona korzyść dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu. Jeśli to konieczne, wyznaczenie leku w czasie ciąży wymaga starannego monitorowania stanu płodu i noworodka przez 48-72 godziny po porodzie, ponieważ bradykardia, niedociśnienie, hipoglikemia i depresja oddechowa są możliwe Pomimo faktu, że przy stosowaniu leku w dawkach terapeutycznych, tylko niewielka ilość Metoprolol przenika do mleka kobiecego, należy monitorować stan noworodka (bradykardia jest możliwa). Nie zaleca się stosowania leku podczas laktacji. Jeśli to konieczne, stosowanie leku Egilok w okresie laktacji powinno przerwać karmienie piersią.
Dawkowanie i sposób podawania
Preparat Egilok jest przepisywany w leczeniu nadciśnienia tętniczego w dawce dziennej 50-100 mg / dobę w 1 lub 2 dawkach. Przy niewystarczającym działaniu terapeutycznym możliwe jest stopniowe zwiększanie dawki dobowej do 100-200 mg W przypadku dusznicy bolesnej, nadkomorowe zaburzenia rytmu, w zapobieganiu atakom migreny, przepisuje się je w dawce 100-200 mg / dobę w 2 dawkach (rano i wieczorem) w celu wtórnego zapobiegania zawałowi mięśnia sercowego, Średnia dzienna dawka 200 mg w 2 dawkach (rano i wieczorem) W przypadku zaburzeń czynnościowych czynności serca, którym towarzyszy częstoskurcz, w 2 dawkach zalecana jest dawka dzienna 100 mg (rano i wieczorem). Tabletki należy przyjmować doustnie podczas posiłku lub bezpośrednio po posiłku. Tabletki można podzielić na pół, ale nie można ich żuć.
Efekty uboczne
Ze strony ośrodkowego układu nerwowego i obwodowego układu nerwowego: zmęczenie, osłabienie, ból głowy, spowolnienie reakcji psychicznych i motorycznych; rzadko - parestezje w kończynach, depresja, lęk, zmniejszona zdolność koncentracji, senność, bezsenność, koszmary senne, dezorientacja lub upośledzenie pamięci krótkotrwałej, zespół asteniczny, osłabienie mięśniowe Ze strony zmysłów: rzadko - zmniejszone widzenie, zmniejszone wydzielanie płynu łzowego , xerophthalmos, zapalenie spojówek, szum w uszach, po stronie układu sercowo-naczyniowego: bradykardia zatokowa, kołatanie serca, obniżenie ciśnienia krwi, niedociśnienie ortostatyczne; rzadko - zmniejszenie kurczliwości mięśnia sercowego,czasowe zaostrzenie objawów przewlekłej niewydolności serca, arytmii, zwiększone zaburzenia krążenia obwodowego (schładzanie kończyn dolnych, zespół Raynauda), zaburzenia przewodzenia mięśnia sercowego; w rzadkich przypadkach - blokada przedsionkowo-komorowa, cardialgia, ze strony układu trawiennego: nudności, wymioty, bóle brzucha, biegunka, zaparcie, suchość w jamie ustnej, zmiana smaku; zwiększona aktywność aminotransferaz wątrobowych; rzadko - giperbilirubinemiya.Dermatologicheskie pokrzywka reakcja, świąd, wysypka, zaostrzenie łuszczycy, zmiany psoriasiform skóry, zaczerwienienia skóry, wysypka, fotodermatozy, zwiększone pocenie się, odwracalny alopetsiya.So układ oddechowy: przekrwienie błony śluzowej nosa, trudności w wydechu (skurcz oskrzeli przy podawaniu w wysokim dawki lub u predysponowanych pacjentów), duszności, z układu hormonalnego: hipoglikemia (u pacjentów otrzymujących insulinę); rzadko - giperglikemiya.So układu krwiotwórczego: trombocytopenia, agranulocytoza, leykopeniya.Prochie: ból pleców lub ból stawów, niewielki przyrost masy ciała, zmniejszenie libido i / lub potencję.
Przedawkowanie
Objawy: znaczne zmniejszenie ciśnienia tętniczego, bradykardia zatokowa, blok AV, niewydolność serca, wstrząs kardiogenny, asystolii, nudności, wymiotów, skurczu oskrzeli, sinica, hipoglikemia, utrata przytomności, śpiączka. Powyższe objawy mogą być wzmacniany, podczas gdy zastosowanie etanolu, przeciwnadciśnieniowe, chinidyna i barbituratami.Pervye objawy przedawkowaniem się po 20 min-2 h po podaniu preparata.Lechenie: wymaga starannego monitorowania pacjenta (w regulacji ciśnienia krwi, częstości akcji serca, częstość oddechową, funkcji nerek , stężenie glukozy we krwi, elektrolity w surowicy) w warunkach oddziału intensywnej terapii. Jeśli lek został ostatnio zażyty, płukanie żołądka aktywowanym węglem może zmniejszyć dalsze wchłanianie leku (jeśli pranie nie jest możliwe, może dojść do wymiotów, jeśli pacjent jest przytomny). W razie zbyt dużego spadku ciśnienia krwi, bradykardia i zagrożeniem niewydolności serca, - w / w odstępach 2-5 minut, wprowadzenie beta-agonistów (w celu osiągnięcia pożądanego skutku) lub / w podawanie 0,5-2 mg atropiny. W przypadku braku pozytywnego działania - dopaminy, dobutaminy lub noradrenaliny (noradrenaliny).W hipoglikemii - wprowadzenie 1-10 mg glukagonu, instalacja tymczasowego rozrusznika. Kiedy skurcz oskrzeli - wprowadzenie beta2-mimetyków. W przypadku drgawek wolno podawać diazepam w postaci dożylnej. Hemodializa jest nieskuteczna.
Interakcje z innymi lekami
Przeciwnadciśnieniowe działanie leku Egilok przy jednoczesnym stosowaniu z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi zwykle nasila się. W celu uniknięcia niedociśnienia tętniczego konieczne jest dokładne monitorowanie pacjentów otrzymujących kombinacje takich środków. Jednak w celu osiągnięcia skutecznej kontroli ciśnienia tętniczego można, w razie konieczności, podsumować działanie leków przeciwnadciśnieniowych. Jednoczesne stosowanie metoprololu i wolnych blokerów kanału wapniowego, takich jak diltiazem i werapamil, może prowadzić do zwiększenia ujemnych efektów inotropowych i chronotropowych. Unikać w / w blokery kanału wapniowego typu werapamilu pacjentów otrzymujących adrenoblokatory.Kombinatsii beta konieczności spełnienia ostorozhnostiPeroralnye leki przeciwarytmiczne (takie jak chinidyna i amiodaron) ryzyko bradykardii AV blokady.Serdechnye glikozydów: ryzyko bradykardii zaburzenia; Metoprolol nie wpływa na dodatni efekt inotropowy glikozydów nasercowych Inne leki przeciwnadciśnieniowe (zwłaszcza guanetydyna, rezerpina, alfa-metylodopa, klonidyna i guanfacyna): ryzyko niedociśnienia tętniczego i (lub) bradykardii. a następnie (po kilku dniach) klonidyna; jeśli najpierw anulujesz klonidynę, może rozwinąć się kryzys nadciśnieniowy Niektóre leki działające na OUN (na przykład leki nasenne, uspokajające, trój- i tetracykliczne leki przeciwdepresyjne, leki przeciwpsychotyczne i etanol): ryzyko niedociśnienia tętniczego Znieczulenie: ryzyko znieczulenia, aktywność serca. i beta sympatykomimetyki: ryzyko nadciśnienia tętniczego, znamienna bradykardia, możliwość zatrzymania krążenia, Ergotamina: zwiększone działanie zwężające naczynia, sympatykomimetyki beta 2: antagonizm czynnościowy. Słońce (np indometacyna) mogą osłabiać przeciwnadciśnieniowe effekta.Estrogeny: może zmniejszać działanie przeciwnadciśnienioweMetoprolol Środki hipoglikemizujące do spożycia i insuliny: Metoprolol może nasilać działanie hipoglikemiczne i maskować objawy hipoglikemii Kurarepodobirovye leki zwiotczające mięśnie: zwiększona blokada przewodnictwa nerwowo-mięśniowego, inhibitory enzymów (na przykład cymetydyna, etanol, hydralazyna; , fluoksetyna i sertralina): możliwe nasilenie działania metoprololu w związku ze wzrostem jego stężenia w osoczu krwi Induktory enzymów (ryfampicyna i barbiturany): skutki dla mnie Toprolol może się zmniejszać z powodu zwiększonego metabolizmu wątrobowego Jednoczesne stosowanie środków blokujących zwoje współczulne lub inne beta-blokery (np. Krople do oczu) lub inhibitory MAO wymaga starannej obserwacji medycznej.
Instrukcje specjalne
W mianowaniu leku Egilok powinien regularnie monitorować tętno i ciśnienie krwi. Pacjentów należy przeszkolić w zakresie obliczania częstości akcji serca i pouczyć o potrzebie konsultacji lekarskiej z częstością akcji serca <50 uderzeń / min.Pacjenci z cukrzycą powinni regularnie monitorować stężenie glukozy we krwi i, w razie konieczności, dostosowywać dawkę insuliny lub doustnych leków hipoglikemizujących. kardioselektywność zmniejsza się o ponad 200 mg na dobę, a mianowanie Egiloka pacjentom z przewlekłą niewydolnością serca jest możliwe dopiero po osiągnięciu fazy wyrównania. Egilok, może nasilać reakcje nadwrażliwości (na tle obciążonej historii alergologicznej) i brak efektu po wprowadzeniu konwencjonalnych dawek adrenaliny (adrenaliny) Wstrząs anafilaktyczny może być trudniejszy u pacjentów przyjmujących Egilok. powinien być stopniowo znoszony, konsekwentnie zmniejszając jego dawkę w ciągu 14 dni. Z ostrym zaprzestaniem leczenia może nasilić ataki dusznicy bolesnej i ryzyko wystąpienia zaburzeń wieńcowych. W okresie odstawienia leku u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca konieczne jest bycie pod ścisłą kontrolą lekarską: przy wysiłkowej dławicy, wybrana dawka leku Egilok powinna zapewniać tętno w spoczynku w granicach 55-60 uderzeń / min, z obciążeniem nie większym niż 110 uderzeń / min. soczewki kontaktowe powinny rozważyćże podczas leczenia blokerami beta-adrenergicznymi może wystąpić zmniejszenie wytwarzania płynu łzowego, Egilok może maskować niektóre kliniczne objawy nadczynności tarczycy (na przykład tachykardię). Nagłe odstawienie leku u pacjentów z tyreotoksykozą jest przeciwwskazane, ponieważ może nasilać objawy.W przypadku cukrzycy, Egilok może maskować tachykardię wywołaną hipoglikemią. W przeciwieństwie do nieselektywnych beta-blokery praktycznie nie zwiększa hipoglikemii insuliny wywołane lub opóźniać odzyskiwanie stężenia glukozy we krwi na normalnym urovnya.Pri pacjentów przyporządkowanie metoprololu z astmą oskrzelową potrzeba jednoczesnego stosowania u beta2-adrenomimetikov.U z guza chromochłonnego Egilok być stosowane w połączeniu z alfa blokery adrenergiczne Przed wykonaniem jakiejkolwiek interwencji chirurgicznej konieczne jest poinformowanie chirurga / anestezjologa o terapii Egilok m (wybór leku do ogólnego znieczulenia, z minimalnym ujemnym działanie inotropowe); Wycofanie leku nie jest wymagane Leki zmniejszające rezerwy katecholamin (np. rezerpina) mogą nasilać działanie beta-blokerów, więc pacjenci przyjmujący takie kombinacje leków powinni być pod stałym nadzorem lekarza w celu wykrycia nadmiernego ciśnienia krwi lub bradykardii. wiek powinien regularnie monitorować czynność wątroby. Korekcja reżim dawkowania jest wymagana tylko w przypadku pacjentów w podeszłym wieku zwiększenie bradykardii (<50 u. / Min) wyraźny spadek ciśnienia (ciśnienie skurczowe krwi <100 mm Hg), AV blokady oskrzeli, komorowe zaburzenia rytmu, poważne zaburzenia funkcji wątroba. Czasami konieczne jest przerwanie leczenia Pacjentom z ciężką niewydolnością nerek zaleca się monitorowanie czynności nerek Należy przeprowadzić specjalne monitorowanie pacjentów z zaburzeniami depresyjnymi. W przypadku wystąpienia depresji spowodowanej stosowaniem beta-adrenolityków należy przerwać leczenie, jeśli wystąpi postępująca bradykardia, należy zmniejszyć dawkę lub przerwać stosowanie leku.
Recepta
Tak