Ketilept tabletki 100 mg 60 sztuk
Condition: New product
999 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
Aktywne składniki
Kwetiapina
Formularz zwolnienia
Pigułki
Skład
Kwetiapina fumaran 115,13 mg, co odpowiada zawartości kwetiapiny 100 mg; Substancje pomocnicze: celuloza mikrokrystaliczna, monohydrat laktozy, karboksymetyloskrobia sodowa (typ A), powidon, stearynian magnezu, koloidalny ditlenek krzemu (bezwodny); Skład powłoki: hypromeloza, tytan, dwutlenek krzemu, koloidalny (bezwodny); laktoza jednowodna, makrogol 4000, triacetyna (triacetyloglicerol).
Efekt farmakologiczny
Leki przeciwpsychotyczne (neuroleptyczne). Wykazuje większe powinowactwo do receptorów serotoninowych 5-HT2 niż do receptorów D1 i D2 dopaminy w mózgu. Ma również większe powinowactwo do histaminy i receptorów 1-adrenergicznych, a mniej w stosunku do receptorów 2-adrenergicznych. Nie wykryto znaczącego powinowactwa kwetiapiny na receptory M-holino- i benzodiazepiny ;. w standardowych testach kwetiapina wykazuje aktywność antypsychotyczną ;. Wyniki badania objawów pozapiramidowych (EPS) u zwierząt wykazały, że kwetiapina słaby katalepsję w dawce skuteczne blokowanie dopaminy D2 receptorów. , kwetiapina powoduje selektywną aktywność Redukcja A10 neuronów dopaminergicznych szlaku mezolimbicznego porównaniu A9 neuronów nigrostriatalnych biorących udział w działaniu silnika ;. podczas badań klinicznych (W dawce 75-750 mg / dzień), nie wykazały różnic pomiędzy stosowaniem kwetiapiny i placebo w częstości występowania przypadków EPM i jednoczesnego podawania leków antycholinergicznych ;. kwetiapina nie powoduje przedłużone zwiększenie stężenia prolaktyny w osoczu krwi. Liczne badania w stałej dawce nie stwierdzano żadnych różnic w stężeniu prolaktyny z kwetiapiny lub placebo. W badaniach klinicznych, kwetiapiny wykazały skuteczność w leczeniu i pozytywnych i negatywnych objawów schizofrenii ;. Wpływ kwetiapina 5 NT2- i receptory D2 są przedłużone do 12 h po zażyciu leku.
Farmakokinetyka
Wchłanianie Po spożyciu kwetiapina jest dobrze wchłaniana z przewodu żołądkowo-jelitowego. Przyjmowanie pokarmu nie wpływa znacząco na biodostępność kwetiapiny; dystrybucji ;. wiązania z białkami osocza - około 83%, metabolizm, kwetiapina jest metabolizowany w wątrobie..Ustalono, że CYP3A4 jest kluczowym enzymem metabolizmu kwetiapiny, w którym pośredniczy CYP. Główne metabolity występujące w osoczu nie wykazują wyraźnej aktywności farmakologicznej. Kwetiapina i niektóre z jej metabolitów mają słabe działanie hamujące wobec izoenzymów CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 i CYP3A4, ale tylko w stężeniu 10-50 razy wyższym niż stężenie obserwowane przy zwykłej skutecznej dawce 300-450 mg / dobę. T1 / 2 wynosi około 7 h. Około 73% kwetiapiny jest wydalane z moczem, a 21% z kałem. Mniej niż 5% kwetiapiny nie jest metabolizowane i wydalane w postaci niezmienionej przez nerki lub kał; Farmakokinetyka w szczególnych sytuacjach klinicznych Średni klirens osoczowy kwetiapiny jest około 25% mniejszy u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (CC poniżej 30 ml / min / 1,73 m2) i u pacjentów z uszkodzeniem wątroby (ustabilizowaną marskością alkoholową), ale indywidualne wartości klirensu mieszczą się w zakresie osób zdrowych.W badaniu farmakokinetyki kwetiapiny w różnych dawkach przy przepisywaniu quete Iapina przed zażyciem ketokonazolu lub równocześnie z ketokonazolem powodowała wzrost średnich wartości Cmax i AUC kwetiapiny odpowiednio o 235% i 522%, a także powodowała zmniejszenie klirensu kwetiapiny średnio o 84%. T1 / 2 kwetiapiny zwiększyła się, ale średni czas do osiągnięcia Cmax nie zmienił się.W oparciu o wyniki in vitro, nie należy oczekiwać, że jednoczesne podawanie kwetiapiny z innymi lekami doprowadzi do klinicznie wyraźnego hamowania metabolizmu, w którym pośredniczy CYP, innych leków. Średni klirens kwetiapiny w pacjenci w podeszłym wieku są o 30-50% mniejsi niż pacjenci w wieku od 18 do 65 lat. Farmakokinetyka kwetiapiny jest liniowa, nie ma różnic w parametrach farmakokinetycznych u mężczyzn i kobiet.
Wskazania
- ostrą i przewlekłą psychozę, w tym schizofrenię; - leczenie epizodów maniakalnych w strukturze zaburzeń afektywnych dwubiegunowych; - leczenie epizodów depresyjnych o nasileniu od umiarkowanego do ciężkiego w chorobie dwubiegunowej.
Przeciwwskazania
- ciąża; - okres laktacji (karmienie piersią); - wiek dzieci (skuteczność i bezpieczeństwo nie zostały ustalone); - Nadwrażliwość na składniki leku Z ostrożnością należy stosować lek u pacjentów z niewydolnością wątroby, drgawkami w przeszłości, chorobami sercowo-naczyniowymi i mózgowo-naczyniowymi lub w innych stanach predysponujących do niedociśnienia tętniczego; u pacjentów w podeszłym wieku.
Stosuj podczas ciąży i laktacji
Kategoria C. Bezpieczeństwo stosowania i skuteczność kwetiapiny u kobiet w ciąży nie zostało ustalone. Stosowanie leku Ketilept w czasie ciąży jest możliwe tylko wtedy, gdy zamierzona korzyść dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu Nie wiadomo, czy kwetiapina przenika do mleka kobiecego. Jeśli to konieczne, stosowanie leku Ketilept w okresie laktacji (karmienie piersią) powinno decydować o zakończeniu karmienia piersią.
Dawkowanie i sposób podawania
Ketilept należy przyjmować doustnie, niezależnie od posiłku. Dorośli z ostrą i przewlekłą psychozą, w tym schizofrenią, przepisywani są na lek dwa razy dziennie. Całkowita dzienna dawka w pierwszych 4 dniach terapii wynosi 50 mg (pierwszy dzień), 100 mg (drugi dzień), 200 mg (3 dzień) i 300 mg (4 dzień). Począwszy od 4 dnia zwykle skuteczna dawka dobowa Ketilept wynosi od 300 mg do 450 mg. W zależności od efektu klinicznego i tolerancji u każdego pacjenta dawkę można dostosować (zmieniać) z 150 mg na 750 mg / dobę. Maksymalna zalecana dawka dobowa 750 mg W leczeniu ostrych epizodów maniakalnych w zaburzeniu dwubiegunowym lek jest przepisywany 2 razy / dobę. Całkowita dzienna dawka w pierwszych 4 dniach terapii wynosi 100 mg (pierwszy dzień), 200 mg (drugi dzień), 300 mg (3 dzień) i 400 mg (4 dzień). Dalszy wybór dawki do 800 mg / dobę do 6 dnia jest możliwy przy wzroście nie więcej niż 200 mg / dobę. W zależności od odpowiedzi klinicznej i tolerancji u każdego pacjenta dawkę można wybrać w zakresie od 200 mg do 800 mg / dobę, zwykle skuteczna dawka mieści się w zakresie od 400 do 800 mg / dobę, maksymalna zalecana dawka dobowa wynosi 800 mg; W leczeniu epizodów depresyjnych w zaburzeniu dwubiegunowym lek jest przepisywany 1 raz dziennie na noc. Dzienna dawka w pierwszych 4 dniach terapii wynosi 50 mg (pierwszy dzień), 100 mg (drugi dzień), 200 mg (3 dzień) i 300 mg (4 dzień). Zalecana dawka wynosi 300 mg / dobę. Maksymalna zalecana dawka dobowa wynosi 600 mg. Leczenie podtrzymujące Aby utrzymać remisję, zaleca się stosowanie najniższej dawki. Pacjenci powinni być poddawani okresowym badaniom w celu określenia potrzeby leczenia podtrzymującego. Wznowienie przerwanego leczenia u pacjentów, którzy wcześniej otrzymywali kwetiapinę: W przypadku wznowienia leczenia krócej niż 1 tydzień po odstawieniu Ketilept, lek można kontynuować w dawce odpowiedniej do leczenia podtrzymującego.Po wznowieniu leczenia u pacjentów, którzy nie otrzymywali Ketilept dłużej niż przez 1 tydzień, należy przestrzegać zasad selekcji początkowej dawki i ustalić skuteczną dawkę w zależności od odpowiedzi klinicznej pacjenta Zalecana początkowa dawka u pacjentów w podeszłym wieku wynosi 25 mg / dobę, następnie należy zwiększyć dawkę o 25-50. mg / dobę, aby uzyskać skuteczną dawkę, która jest zwykle niższa niż u młodszych pacjentów. Podobnie zaleca się ostrożniejszą selekcję dawki i zmniejszenie dawki u pacjentów z osłabieniem lub z predyspozycją do reakcji hipotensyjnych Zaleca się, aby pacjenci z niewydolnością nerek i wątroby rozpoczynać leczenie od dawki 25 mg / dobę, a następnie codziennie zwiększać dawkę do 25-50 mg, aby uzyskać skuteczną dawkę. w zależności od odpowiedzi klinicznej pacjenta i indywidualnej tolerancji. Skuteczność i bezpieczeństwo stosowania kwetiapiny u dzieci i młodzieży nie zostały ustalone.
Efekty uboczne
Najczęstsze działania niepożądane związane z kwetiapiną to: senność, zawroty głowy, suchość w jamie ustnej, umiarkowane osłabienie, zaparcie, częstoskurcz, niedociśnienie ortostatyczne i niestrawność. Zgodnie z podsumowaniem danych z badań klinicznych liczba pacjentów, którzy zaprzestali przyjmowania leku z powodu działań niepożądanych jest w przybliżeniu taka sama w grupach otrzymujących placebo i kwetiapinę. Podobnie jak w przypadku innych leków przeciwpsychotycznych, podczas stosowania kwetiapiny notowane są omdlenia, złośliwy zespół neuroleptyczny, leukopenia, neutropenia i obrzęki obwodowe. 1/10); często (mniej niż 1/10 i> 1/100); rzadko (mniej niż 1/100 i> 1/1000); rzadko (mniej niż 1/1000); bardzo rzadko (mniej niż 1/10 000); Z układu krwiotwórczego: często - leukopenia3; nieczęsto - eozynofilia; bardzo rzadko - neutropenia3. Ze strony metabolizmu: często - zwiększenie masy ciała4, zwiększenie aktywności aminotransferaz w surowicy (ALT, ACT) 5; rzadko - podwyższony poziom GGT5, cholesterolu całkowitego, trójglicerydów po posiłkach; bardzo rzadko - hiperglikemia1,7, cukrzyca1,7. Od układu nerwowego: bardzo często - zawroty głowy, uczucie senności 2; często - ból głowy, lęk, pobudzenie psychoruchowe, drżenie, omdlenie1,6; nieczęsto - napady padaczkowe 1. Od strony układu sercowo-naczyniowego: często - tachykardia 1,6,hipotonia ortostatyczna: 1; ze strony układu oddechowego: często - nieżyt nosa, zapalenie gardła.Z części układu pokarmowego: często - suchość w jamie ustnej, zaparcia, biegunka, niestrawność, bóle brzucha; ze strony układu rozrodczego: rzadko - priapizm; Reakcje alergiczne: czasami - nadwrażliwość .; Inne: często - łagodne osłabienie, obrzęki obwodowe; ból w dole pleców, ból w klatce piersiowej, gorączka niskiego stopnia, bóle mięśni, suchość skóry, pogorszenie ostrości wzroku; rzadko, złośliwy zespół neuroleptyczny 1; 1 Patrz rozdział "Szczególne instrukcje" 2 Senność jest możliwa, szczególnie podczas pierwszych 2 tygodni leczenia, co zwykle ma miejsce przy ciągłym stosowaniu leku Ketilept 3 Nie obserwowano przypadków w stanie stacjonarnym w kontrolowanych badaniach klinicznych kwetiapiny ciężka neutropenia lub agranulocytoza. W okresie obserwacji po zarejestrowaniu leku, po zakończeniu podawania kwetiapiny minęła leukopenia i (lub) neutropenia. Potencjalne czynniki ryzyka leukopenii i / lub neutropenii obejmują wcześniejszy spadek liczby białych krwinek oraz występującą w wywiadzie leukopenię i / lub neutropenię. 4 Wzrost masy ciała obserwuje się głównie podczas pierwszych tygodni leczenia. 5 Niektórzy pacjenci stosują kwetiapinę bezobjawowy wzrost aktywności aminotransferaz w surowicy (ALT, ACT) lub GGT, który zwykle występuje przy kontynuacji leczenia kwetiapiną; 6 Podobnie jak inne leki przeciwpsychotyczne z blokadą adrenową alfa1 y Aktywność Ketilept może powodować niedociśnienie ortostatyczne z zawrotami głowy, częstoskurczem i (w niektórych pacjentów) omdlenia, zwłaszcza w początkowym okresie podawania dawki ;. 7 W rzadkich przypadkach, w kwetiapina oznaczonego hiperglikemii i pogorszenia istniejącej wcześniej cukrzycy.
Przedawkowanie
Dane dotyczące przedawkowania kwetiapiny są ograniczone Objawy: senność, nadmierne uspokojenie polekowe, tachykardia, obniżone ciśnienie krwi. Zgłaszano bardzo rzadkie przypadki przedawkowania kwetiapiny, prowadzące do śmierci lub śpiączki Leczenie: Nie ma swoistego antidotum na kwetiapinę. Stosuje się leczenie objawowe i środki mające na celu utrzymanie czynności układu oddechowego, układu sercowo-naczyniowego, zapewnienie odpowiedniego utlenowania i wentylacji, a obserwację medyczną należy kontynuować do momentu całkowitego wyleczenia pacjenta.
Interakcje z innymi lekami
Szczególną ostrożność należy zachować podczas przepisywania Ketilept w połączeniu z innymi lekami działającymi na OUN Wyniki badań in vitro wykazały, że kwetiapina i jej 9 metabolitów in vivo są słabymi inhibitorami procesów metabolicznych, w których pośredniczą izoenzymy cytochromu P450 (1A2, 2C9, 2C19, 2D6). i 3A4). CYP3A4 jest głównym enzymem, który pośredniczy w metabolizmie kwetiapiny za pośrednictwem P450. Wpływ innych leków na Ketilept; Fenytoina: jednoczesne stosowanie Ketilept z fenytoiną prowadzi do zwiększenia klirensu kwetiapiny w osoczu, ponieważ Fenytoina indukuje izoenzym 3A4 cytochrom P450. Kombinacja kwetiapiny (250 mg 3 razy / dobę) i fenytoiny (100 mg 2 razy / dobę) zwiększała średni klirens kwetiapiny 5 razy po spożyciu. W celu korekty objawów schizofrenii u pacjentów przyjmujących jednocześnie kwetiapinę i fenytoinę dawki Ketilept lub innych induktorów enzymów wątrobowych (w tym karbamazepiny, barbiturany, ryfampicyna, GCS). W takich przypadkach należy zachować ostrożność, przerywając podawanie fenytoiny i / lub przechodząc do walproinianu, który nie wykazuje właściwości indukujących enzymy. Karbamazepina: jednoczesne stosowanie leku Ketilept z karbamazepiną znacznie zwiększa klirens kwetiapiny, co prowadzi do zmniejszenia ekspozycji ogólnoustrojowej na kwetiapinę. Z powodu tej interakcji może być konieczne stosowanie większych dawek leku Ketilept: Inhibitory CYP3A: jednoczesne stosowanie leku Ketilept z ketokonazolem (200 mg / dobę przez 4 dni), silnym inhibitorem izoenzymu TIR3A, zmniejsza klirens kwetiapiny po podaniu doustnym o 84%, W rezultacie poziom kwetiapiny w osoczu wzrasta średnio o 235%. Należy zachować ostrożność podczas łączenia Ketilept z ketokonazolem i innymi inhibitorami izoenzymów układu cytochromu P450, lekami przeciwgrzybiczymi z grupy azoli i antybiotykami z grupy makrolidów (w tym itrakonazolu, flukonazolu, erytromycyny); dawka kwetiapiny powinna być odpowiednio zmniejszona Cymetydyna: codzienne regularne podawanie cymetydyny (400 mg 3 razy / dobę przez 4 dni), która jest niespecyficznym inhibitorem enzymu, prowadzi do 20% zmniejszenia średniego klirensu kwetiapiny (150 mg 3 razy / dzień) z osocza po podaniu doustnym.Przy równoczesnym stosowaniu leku Ketilept z cymetydyną nie ma potrzeby zmiany dawki pierwszej. Tioridazyna: tiorydazyna (200 mg 2 razy / dobę) zwiększa klirens kwetiapiny (300 mg 2 razy / dobę) o 65% po przyjęciu, Risperidon i haloperidol: jednoczesne stosowanie kwetiapiny (300 mg 2 razy / dobę) z lekiem przeciwpsychotycznym haloperidolem (7,5 mg 2 razy / dobę) lub rysperydonem (3 mg 2 razy / dobę) nie zmienia farmakokinetyki kwetiapiny w stanie równowagi. Fluoksetyna i imipramina : jednoczesne stosowanie kwetiapiny (300 mg 2 ra a / d) z antydepresantem i inhibitorem CYP3A4 i CYP2D6 fluoksetyna (60 mg 1 raz / dobę) lub znany inhibitor imipraminy CYP2D6 (75 mg 2 razy / dobę) nie zmienił farmakokinetyki równowagowej kwetiapiny, wpływ Ketilept na inne leki; Antypiryna: powtarzane codzienne podawanie kwetiapiny (do 750 mg na dobę w 3-krotnej dawce) nie powodowało klinicznie istotnych zmian klirensu antypiryny lub jej metabolitów. Sugeruje to, że kwetiapina nie wykazuje znaczącego działania hamującego na enzymy wątrobowe uczestniczące w metabolizmie antypiryny, w której pośredniczy cytochrom P450. Lit: jednoczesne stosowanie kwetiapiny (250 mg 3 razy / dobę) z litu nie wpływa na żadne parametry farmakokinetyczne lit w równowadze; lorazepam: średni klirens lorazepamu po podaniu doustnym (pojedyncza dawka 2 mg) zmniejszył się o 20% podczas przyjmowania kwetiapiny (250 mg 3 razy / dobę), palenie nie miało wpływu na klirens kwetiapiny z osocza krwi; Poskol ku badania kliniczne wykazały, że kwetiapina nasilać poznawcze i motoryczne skutki etanolu u pacjentów z psychozą, nie należy spożywać alkoholu w trakcie leczenia Ketilept dnia.
Instrukcje specjalne
Choroby sercowo-naczyniowe: Ketilept należy stosować ostrożnie u pacjentów ze zdiagnozowanymi chorobami sercowo-naczyniowymi, chorobami naczyniowymi mózgu lub innymi stanami predysponującymi do niedociśnienia tętniczego Ketilept może powodować niedociśnienie ortostatyczne, zwłaszcza w początkowym okresie dostosowywania dawki; występuje to częściej u osób w wieku podeszłym niż u młodszych pacjentów, nie ma związku pomiędzy kwetiapiną a wydłużeniem odstępu QTc.Jednakże, przepisując kwetiapinę jednocześnie z lekami wydłużającymi odstęp QTEC, należy zachować ostrożność, zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku Napady drgawek Nie ma różnic w częstości występowania napadów u pacjentów przyjmujących Ketilept lub placebo. Jednak podobnie jak w przypadku innych leków przeciwpsychotycznych, należy zachować ostrożność podczas leczenia pacjentów z napadami drgawkowymi w przeszłości. Późna dyskineza, Ketilept, podobnie jak inne leki przeciwpsychotyczne, może powodować późne dyskinezy z długotrwałym stosowaniem. W przypadku objawów dyskinez późnych należy rozważyć kwestię zmniejszenia dawki lub odstawienia leku. Złośliwy zespół neuroleptyczny; złośliwy zespół neuroleptyczny może być związany z trwającym leczeniem przeciwpsychotycznym. Objawy kliniczne tego zespołu obejmują hipertermię, zmieniony stan psychiczny, sztywność mięśni, niestabilność autonomicznego układu nerwowego, zwiększone poziomy CPK. W takich przypadkach należy przerwać stosowanie Ketilept i prowadzić odpowiednie leczenie. Nagłe reakcje na odstawienie, ostre objawy odstawienia (w tym nudności, wymioty, bezsenność) opisano w bardzo rzadkich przypadkach po nagłym zaprzestaniu stosowania leków przeciwpsychotycznych w dużych dawkach. Możliwe są nawroty objawów psychozy i pojawienie się zaburzeń związanych z mimowolnymi ruchami (akatyzja, dystonia, dyskineza). Dlatego, jeśli konieczne jest przerwanie przyjmowania leku, zalecane jest stopniowe zmniejszanie dawki; nietolerancja laktozy; przy sporządzaniu diety dla pacjentów z nietolerancją laktozy należy zauważyć, że tabletki powlekane folią 25 mg, 100 mg, 150 mg, 200 mg i 300 mg zawierają odpowiednio laktozę 4,42 mg, 17,05 mg, 25,47 mg, 34,1 mg i 50,94 mg. Leku nie należy przepisywać pacjentom z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami tolerancji na galaktozę, dziedzicznym niedoborem laktazy lapp lub zespołem zaburzeń wchłaniania glukozy-galaktozy. Biorąc pod uwagę, że kwetiapina wpływa głównie na centralny układ nerwowy, lek należy stosować ostrożnie w połączeniu z innymi lekami Ustalono związek między stosowaniem kwetiapiny w małych dawkach a zmniejszeniem stężenia hormonów tarczycy (T4 i wolna T4). Maksymalne zmniejszenie wystąpiło podczas pierwszych 2 lub 4 tygodni stosowania kwetiapiny, ale po długim okresie leczenia nie doszło do dalszej redukcji.Niemal we wszystkich przypadkach odstawienie kwetiapiny spowodowało przywrócenie poziomu T4 i wolnego T4, niezależnie od czasu trwania leczenia. Mniej istotne zmniejszenie T3 i odwrotnej T3 obserwowano tylko przy zastosowaniu kwetiapiny w wyższych dawkach. Poziomy TSH i TSH (globuliny wiążącej tyroksynę) pozostały niezmienione. Klinicznie stwierdzona niedoczynność tarczycy nie jest wykrywana. Podobnie jak inne leki przeciwpsychotyczne, kwetiapina może powodować wydłużenie odstępu QTc, ale efekt ten nie był trwały w badaniach klinicznych. Dlatego też w pierwszych etapach leczenia, przez indywidualnie określony okres czasu, pacjentowi należy zabronić prowadzenia pojazdu mechanicznego lub niebezpiecznych maszyn. W przyszłości stopień ograniczeń ustalany jest indywidualnie.
Recepta
Tak