Tabletki powlekane motilem 10 mg N30
Condition: New product
1000 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
Aktywne składniki
Domperydon
Formularz zwolnienia
Pigułki
Skład
Domperydon 10 mg Dodatkowe substancje: laktoza jednowodna - 54,2 mg, skrobia kukurydziana - 20 mg, celuloza mikrokrystaliczna - 10 mg, wstępnie zżelowana skrobia - 3 mg, poliwidon (K-90) - 1,5 mg, stearynian magnezu - 0,6 mg, uwodorniony olej bawełniany 0,5. mg, laurylosiarczan sodu - 0,15 mg Skład powłoki: hypromeloza 2910 5 mPa - s - 2,2 mg, laurylosiarczan sodu - 0,05 mg, woda oczyszczona (usunięta w procesie).
Efekt farmakologiczny
Przeciwwymiotny, centralny bloker receptorów dopaminy. Domperydon jest antagonistą dopaminy o właściwościach przeciwwymiotnych. Domperydon słabo penetruje BBB. Stosowaniu domperidonu bardzo rzadko towarzyszą pozapiramidowe działania niepożądane, szczególnie u dorosłych, ale domperydon stymuluje wydzielanie prolaktyny z przysadki mózgowej. Działanie przeciwwymiotne może wynikać z kombinacji działania obwodowego (gastrokinetycznego) i antagonizmu receptorów dopaminy w chemoreceptorowej strefie aktywacyjnej znajdującej się poza BBB w obszarze postrema. Badania na zwierzętach, a także niskie stężenia leku stwierdzone w mózgu, wskazują na dominujący wpływ domperydonu na receptory dopaminowe, które stosowane doustnie u ludzi, domperydon zwiększa ciśnienie dolnego zwieracza przełyku, poprawia perystaltykę jelit i przyspiesza opróżnianie żołądka. Domperydon nie ma wpływu na wydzielanie żołądkowe.
Farmakokinetyka
Wchłanianie Po podaniu doustnym domperydon jest szybko wchłaniany z przewodu pokarmowego. Cmax w osoczu osiąga około 30-60 minut. Niska bezwzględna biodostępność domperydonu przy podawaniu doustnym (około 15%) wynika z rozległego metabolizmu pierwotnego w ścianie jelitowej i wątrobie .. Chociaż u zdrowych ludzi biodostępność domperydonu wzrasta po posiłku, pacjenci z dolegliwościami ze strony przewodu żołądkowo-jelitowego powinni przyjmować domperydon 15-30 minut przed posiłkiem. . Zmniejszenie kwasowości soku żołądkowego prowadzi do zmniejszenia wchłaniania domperydonu. Biodostępność po spożyciu zmniejsza się wraz ze wstępnym przyjmowaniem cymetydyny i wodorowęglanu sodu.Przyjmowanie leku po posiłku zajmuje więcej czasu, aby osiągnąć maksymalną absorpcję, a AUC nieznacznie wzrasta Dystrybucja Podczas przyjmowania doustnego domperydon nie kumuluje się i nie indukuje własnego metabolizmu. Osoczowe Cmax 21 ng / ml po 90 minutach po 2 tygodniach przyjmowania leku w dawce 30 mg / dobę było prawie takie samo jak Cmax w osoczu krwi wynoszącym 18 ng / ml po przyjęciu pierwszej dawki Domperydon wiążący się z białkami osocza - 91- 93% Badania dystrybucji na zwierzętach z użyciem leku znakowanego radioaktywnym izotopem wykazały znaczną dystrybucję leku w tkankach, ale niskie stężenia w mózgu. Niewielkie ilości leku przenikają przez barierę łożyskową u szczurów Metabolizm Domperydon ulega szybkiemu i intensywnemu metabolizmowi w wątrobie poprzez hydroksylację i N-dezalkilację. W badaniach metabolizmu in vitro inhibitorów diagnostycznych wynika, że CYP3A4 jest głównym izoenzym cytochromu P450, biorących udział w procesie N-dealkilowania domperydonu, a izoenzymy CYP3A4, CYP1A2, i CYP2E1 są zaangażowane w procesie hydroksylowania aromatycznego moczu domperidona.VyvedenieVyvedenie i kału jest 31% i 66% dawki przy podawaniu doustnym, proporcja leku uwalnianego w postaci niezmienionej jest niewielka (10% z kałem i około 1% z moczem) .T1 / 2 z osocza krwi po jednym atnogo doustnym u zdrowych ochotników wynosi 7-9 ch.Farmakokinetika szczególnych klinicznych sluchayahU pacjentów z ciężką niewydolnością nerek zwiększa T1 / 2 domperidonu. U takich pacjentów (stężenie kreatyniny w surowicy> 6 mg / dl, tj.,> 0,6 mmol / l) T1 / 2 domperidon wzrasta od 7,4 godzin 20,8 godziny, ale stężenie leku w osoczu są niższe niż u ludzi z prawidłową czynnością nerek . Niewielka ilość niezmienionego leku (około 1%) pochodzi pochkami.U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby umiarkowane (skala 7-9 punkty Pugh B wg Childa-Pugha) AUC i Cmax domperidon w 2,9 i 1,5 razy wyższy niż u zdrowych ludzi. Niezwiązana frakcja jest zwiększona o 25%, a końcowa T1 / 2 wzrasta od 15 godzin do 23 h. U pacjentów z łagodną niewydolnością wątroby ekspozycja ogólnoustrojowa jest nieco zmniejszona w porównaniu do osób zdrowych na podstawie wartości Cmax i AUC bez zmiany wiązania białka lub koniec T1 / 2. Brak danych dotyczących pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby Brak danych farmakokinetycznych dla dzieci.
Wskazania
Zespół objawów dyspeptycznych, często związanych z opóźnionym opróżnianiem żołądka, refluks żołądkowo-przełykowy, zapalenie przełyku: - uczucie pełności w nadbrzuszu, wczesne uczucie sytości, uczucie wzdęcia, ból w górnej części brzucha, - odbijanie, wzdęcia, - nudności, wymioty; - zgaga, odbijanie z treściami żołądka lub bez nich Nudności i wymioty funkcjonalnego, organicznego, zakaźnego pochodzenia, a także spowodowane terapią farmakologiczną lub naruszeniem diety Szczególne wskazanie to nudności i wymioty spowodowane przez: agoniści dopaminy, gdy są stosowani w chorobie Parkinsona (takich jak lewodopa i bromokryptyna).
Przeciwwskazania
- prolaktyna wydzielających guza przysadki (prolaktynomę), - jednoczesny odbiór doustne ketokonazolu, erytromycyna lub innymi silnymi inhibitorami izoenzym CYP3A4, co powoduje wydłużenie odstępu QT, takie jak flukonazol, worikonazol, klarytromycyna, amiodaron i telitromycyny, - w przypadku wspomagania funkcji mechanicznego żołądek może być niebezpieczny, na przykład w przypadku krwawienia z przewodu pokarmowego, mechanicznego niedrożności lub perforacji, - umiarkowanej lub ciężkiej dysfunkcji wątroby, - zwiększonej wrażliwości w przypadku domperydonu lub któregokolwiek ze składników leku, z ostrożnością: niewydolność nerek; naruszenie rytmu i przewodzenia serca, w tym wydłużenie odstępu QT, brak równowagi elektrolitowej, zastoinowa niewydolność serca.
Środki ostrożności
Zastosowanie dla funkcji łamanie pecheniS Motilium należy zachować ostrożność w przypadku pacjentów z niewydolnością wątroby, ze względu na wysoki stopień przemiany w funkcji pecheni.Primenenie domperidon w zaburzeniach niewydolności nerek pochekPri zaleca zwiększenie przerwy pomiędzy podaniem leku. Od Ponieważ bardzo mały procent leku jest wydalany przez nerki w niezmienionej postaci, prawie nie ma potrzeby korekty pojedynczej dawki u pacjentów z niewydolnością nerek. Jednak, gdy częstotliwość ponownego powołania powinna być zmniejszona do 1-2 razy / dobę, w zależności od ciężkości niewydolności nerek, może również wymagać zmniejszenia dawki .. Zastosowanie u dzieci Możliwe zastosowanie u dzieci zgodnie ze wskazaniami Motilium w rzadkich przypadkach może powodować neurologiczne skutki uboczne.Ryzyko neurologicznych skutków ubocznych u małych dzieci jest wyższe, ponieważ funkcje metaboliczne i BBB w pierwszych miesiącach życia nie są w pełni rozwinięte. W związku z tym należy bardzo dokładnie obliczyć dawkę Motilium dla noworodków, dzieci pierwszego roku życia i dzieci w wieku przedszkolnym i ściśle przestrzegać tej dawki. Neurologiczne działania niepożądane mogą być spowodowane przez dzieci przedawkowania leku, ale inne możliwe przyczyny takiego działania muszą być brane pod uwagę.
Stosuj podczas ciąży i laktacji
Dane dotyczące stosowania leku Motilium podczas ciąży nie są wystarczające, jak dotąd nie ma danych na temat zwiększonego ryzyka wad wrodzonych u ludzi. Jednak Motilium powinno być przepisywane w czasie ciąży tylko wtedy, gdy spodziewana korzyść z terapii dla matki przekracza potencjalne ryzyko dla płodu, u kobiet stężenie domperidonu w mleku kobiecym wynosi 10-50% odpowiadającego stężenia w osoczu i nie przekracza 10 ng / ml. Całkowita ilość domperidonu przenikającego do mleka kobiecego wynosi mniej niż 7 μg / dobę, gdy stosowana jest maksymalna dopuszczalna dawka. Nie wiadomo, czy ten poziom ma negatywny wpływ na noworodki. Dlatego, jeśli to konieczne, należy przerwać stosowanie leku Motilium podczas karmienia piersią.
Dawkowanie i sposób podawania
Zaleca się przyjmowanie tabletek leku Motilium przed posiłkami, w przypadku przyjmowania po posiłku, wchłanianie domperydonu może spowolnić, Dorośli i młodzież w wieku powyżej 12 lat otrzymują 1-2 tabletki. 3 lub 4 razy / dobę, maksymalna dawka dobowa wynosi 80 mg. Dzieciom przepisuje się 1 kartę. 3-4 razy / dzień W przypadku braku pożądanego działania, wskazaną dawkę można podwoić. Maksymalna dawka dobowa wynosi 80 mg, tabletki Motilium są wskazane tylko dla dorosłych i dzieci o masie ciała powyżej 35 kg. W praktyce pediatrycznej należy stosować zawiesinę Motilium, w przypadku niewydolności nerek nie jest konieczne dostosowanie dawki pojedynczej. Kiedy częstotliwość ponownego powołania powinna być zmniejszona do 1 lub 2 razy / dobę, w zależności od ciężkości niewydolności i może być konieczne zmniejszenie dawki. W przypadku długotrwałej terapii pacjenci powinni być regularnie monitorowani.
Efekty uboczne
Według badań, działania niepożądane obserwowano u ≥1% pacjentów przyjmujących lek Motilium: depresja, lęk, zmniejszenie lub brak libido, ból głowy, senność, akatyzja, suchość w ustach, biegunka, wysypka, swędzenie, ginekomastia / powiększenie piersi, nadwrażliwość piersi , mlekotok, brak miesiączki, ból w okolicy gruczołów sutkowych, zaburzenia miesiączkowania, naruszenie laktacji, astenia, Działania niepożądane obserwowane u <1% pacjentów przyjmujących lek Motilium: nadwrażliwość, pokrzywka, obrzęk gruczołów sutkowych, wydzielanie z gruczołów mlecznych. Według spontanicznych zgłoszeń zdarzeń niepożądanych następujące działania niepożądane zostały sklasyfikowane w następujący sposób: bardzo często (≥10%), często (≥1%, ale <10%), rzadko (≥0,1%, ale <1%), rzadko (≥0,01%, ale <0,1%) i bardzo rzadko (<0,01%), w tym w pojedynczych przypadkach Z układu odpornościowego: bardzo rzadko - reakcje anafilaktyczne, w tym wstrząs anafilaktyczny Zaburzenia psychiczne: bardzo rzadko - pobudzenie, nerwowość (głównie u noworodków i dzieci w pierwszym roku życia) Od układu nerwowego: bardzo rzadko - np zaburzenia ropiiamidów, drgawki (głównie u noworodków i dzieci w pierwszym roku życia) Na układ sercowo-naczyniowy: bardzo rzadko - wydłużony odstęp QT, ciężkie komorowe zaburzenia rytmu, nagła śmierć wieńcowa.Z boku skóry i tkanek podskórnych: bardzo rzadko - obrzęk naczynioruchowy Pokrzywka z układu moczowego: bardzo rzadko - zatrzymanie moczu Dane laboratoryjne i instrumentalne: bardzo rzadko - odchylenia parametrów laboratoryjnych czynności wątroby, podwyższony poziom prolaktyny we krwi.
Przedawkowanie
Objawy: senność, dezorientacja i reakcje pozapiramidowe, zwłaszcza u dzieci Leczenie: antidotum specyficzne dla domperidonu nie istnieje. W przypadku przedawkowania zaleca się płukanie żołądka i stosowanie węgla aktywowanego. Zaleca się ścisłe monitorowanie stanu pacjenta i prowadzenie terapii podtrzymującej. Leki przeciwcholinergiczne, leki stosowane w leczeniu parkinsonizmu lub leki przeciwhistaminowe mogą być skuteczne w przypadku wystąpienia reakcji pozapiramidowych.
Interakcje z innymi lekami
Leki antycholinergiczne mogą neutralizować działanie Motilium Biodostępność doustnej Motilium jest zmniejszona po wcześniejszym podaniu cymetydyny lub wodorowęglanu sodu. Nie należy przyjmować leków zobojętniających i przeciwwydzielniczych jednocześnie z Motilium, ponieważ zmniejszają jego biodostępność, a izoenzym CYP3A4 odgrywa główną rolę w metabolizmie domperydonu. Wyniki badań in vitro i doświadczenia klinicznego pokazują, że równoczesne stosowanie leków, które znacznie hamują ten izoenzym, może powodować wzrost stężenia domperydonu w osoczu. Wśród silne inhibitory CYP3A4 obejmuje: azolowe środki przeciwgrzybicze, takie jak flukonazol *, itrakonazol, ketokonazol i worikonazolu * *; antybiotyki makrolidowe, takie jak klarytromycyna * i erytromycyna *; inhibitory proteazy HIV, takie jak amprenawir, fosamprenawir, atazanawir, indinawir, nelfinawir, rytonawir i sakwinawir; antagoniści wapnia, tacy jak diltiazem i werapamil; amiodaron *; aprepitant; nefazodon. (Preparaty gwiazdką ponadto przedłużenie odstępu QT) .W niektórych badaniach farmakokinetycznych i farmakodynamicznych interakcje domperidonu ketokonazol doustny erytromycyna i doustnym u zdrowych ochotników wykazały, że te leki znacząco hamują metabolizm podstawowej domperidon przeprowadzono równoczesny odbiór izoenzymu CYP3A4.Pri 10 mg domperidonu 4 razy / dzień i 200 mg ketokonazol 2 razy / dzień, obserwuje się wydłużenie odstępu QTc średnio 9,8 ms w całym okresie obserwacji, oddzielonych momenty zmian w zakresie od 1,2 do 17,5 ms. W przypadku jednoczesnego podawania z 10 mg domperidonu 4 razy / dzień i 500 mg erytromycyny 3 razy / dzień, obserwuje się wydłużenie odstępu QTc średnio 9,9 ms w całym okresie obserwacji w określonych momentach zmian w zakresie od 1,6 do 14,3 ms. W każdym z tych badań wartość Cmax i AUC domperidonu zwiększyła się około 3-krotnie Obecnie nie wiadomo, w jaki sposób zwiększone stężenia domperidonu w osoczu przyczyniają się do zmiany odstępu QTc W tych badaniach monoterapia domperydonem (10 mg 4 razy na dobę) wydłużenie odstępu QTc o 1,6 ms (badanie ketokonazolem) i 2,5 ms (badanie erytromycyny), podczas gdy monoterapia ketokonazolem (200 mg 2 razy / dobę) i monoterapia erytromycyną (500 mg 3 razy / dobę) spowodowały wydłużenie odstępu QTc o 3,8 i 4,9 ms w ciągu całego okresu Heat-nablyudeniya.V innym badaniu z wielokrotnych dawek u zdrowych ochotników,nie obserwowano znaczącego wydłużenia odstępu QTc podczas monoterapii domperydonem w warunkach szpitalnych (40 mg 4 razy / dobę, całkowita dawka dobowa 160 mg, co stanowi 2-krotność zalecanej maksymalnej dawki dobowej). W tym samym czasie stężenia domperydonu w osoczu były podobne do stężeń w badaniach interakcji domperydonu z innymi lekami Teoretycznie (ponieważ lek ma działanie gastrokinetyczne) Motilium może wpływać na wchłanianie jednocześnie stosowanych leków doustnych, w szczególności leków o powolnym uwalnianiu substancji czynnej lub leki, powlekane dojelitowo. Jednakże stosowanie domperidonu u pacjentów z paracetamolem lub digoksyną nie miało wpływu na stężenie tych leków we krwi, Motilium można przyjmować jednocześnie z neuroleptykami, których działanie nie zwiększa się; agoniści receptora dopaminowego (bromokryptyna, lewodopa), których niepożądane efekty obwodowe, takie jak zaburzenia trawienia, nudności, wymioty, tłumią bez wpływu na ich centralne działanie.
Instrukcje specjalne
W przypadku jednoczesnego stosowania leku Motilium z lekami zobojętniającymi kwas żołądkowy lub lekami przeciwwydzielniczymi, te ostatnie należy przyjmować po posiłkach, a nie przed posiłkami, tj. Nie należy ich stosować jednocześnie z lekiem Motilium Zawiesina Motilium zawiera sorbitol, dlatego nie należy go stosować u pacjentów z nietolerancją sorbitolu. 1-2 razy / dobę, w zależności od nasilenia zaburzeń czynności nerek, a także może być konieczne zmniejszenie dawki. W przypadku długotrwałej terapii należy regularnie badać takich pacjentów .. Wpływ na układ sercowo-naczyniowy W niektórych badaniach epidemiologicznych wykazano, że domperidon może wiązać się ze zwiększonym ryzykiem wystąpienia poważnych komorowych zaburzeń rytmu lub nagłej śmierci wieńcowej. Ryzyko może być większe u pacjentów w wieku powyżej 60 lat iu pacjentów przyjmujących lek w dawkach dziennych większych niż 30 mg. Zaleca się stosowanie domperydonu w najmniejszej skutecznej dawce u dorosłych i dzieci. Stosowanie w pediatrii Motyl w rzadkich przypadkach może powodować neurologiczne skutki uboczne. Ryzyko neurologicznych skutków ubocznych u małych dzieci jest wyższe, ponieważ funkcje metaboliczne i BBB w pierwszych miesiącach życia nie są w pełni rozwinięte.W związku z tym należy bardzo dokładnie obliczyć dawkę Motilium dla noworodków, dzieci pierwszego roku życia i dzieci w wieku przedszkolnym i ściśle przestrzegać tej dawki. Neurologiczne działania niepożądane mogą być spowodowane przez dzieci przedawkowania leku, ale inne możliwe przyczyny takiego działania muszą być brane pod uwagę. Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i mechanizmów kontrolnych pacjent powinien zostać poinformowany, że jeśli lek stanie się niezdatny do użytku lub upłynął, nie jest powinien być usuwany w ściekach lub na ulicy. Konieczne jest włożenie leku do torby i włożenie go do kosza. Środki te pomogą chronić środowisko.