أقراص Haloperidol-Richter 1.5mg N50
Condition: New product
998 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
تعليمات للاستخدام
وصف
أقراص Haloperidol-Richter - وهو مضاد للذهان (مضادات الذهان) ، مشتق butyrophenone. لها تأثير مضاد للذهان واضح ، كتل مستقبلات الدوبامين ما بعد الظهارة في الهياكل mesolimbic و mesocortical من الدماغ. يتم الجمع بين النشاط المضاد للذهان عالية مع تأثير مهدئ معتدل (في الجرعات الصغيرة لها تأثير تنشيط) وتأثير مضاد للقىء وضوحا. لا يمتلك نشاط مضاد للهيستامين أو مضادات الكولين.
المكونات النشطة
هالوبيريدول
الافراج عن النموذج
أقراص
هيكل
العنصر النشط: هالوبيريدول. سواغ: نشا البطاطس ، ثاني أكسيد السيليكون الغرواني ، والجيلاتين ، ستيرات المغنيسيوم ، التلك ، نشا الذرة ، مونوهيدرات اللاكتوز.
التأثير الدوائي
مضادات الذهان (مضادات الذهان) ، مشتق بيوتروفينون. لها تأثير مضاد للذهان واضح ، كتل مستقبلات الدوبامين ما بعد الظهارة في الهياكل mesolimbic و mesocortical من الدماغ. يتم الجمع بين النشاط المضاد للذهان عالية مع تأثير مهدئ معتدل (في الجرعات الصغيرة لها تأثير تنشيط) وتأثير مضاد للقىء وضوحا. لا يمتلك نشاط مضاد للهيستامين أو مضادات الكولين. يرجع التأثير المهدئ إلى حصار المستقبِلات الأدرينالية ألفا للتشكيل الشبكي لجذع الدماغ ، وتأثير مضاد للقيء من خلال حصار مستقبلات الدوبامين D2 في منطقة الزناد في المركز المقيِّد ، والحركة المنخفضة الحرارة وداء المجرة عن طريق الحصار لمستقبلات الدوبامين في المهاد (hypothalamus). نتيجة التعرض للعقد القاعدية ، فإنه يسبب اضطرابات خارج الهرمية (خلل التوتر ، اكاثيسيا ، باركنسون). يترافق الاستخدام المطول مع تغيرات في حالة الغدد الصماء ، في الفص الأمامي للغدة النخامية ، وزيادة إنتاج البرولاكتين وتناقص إنتاج هرمون تناقص الغدد التناسلية. هالوبيريدول فعال للغاية في علاج الهلوسة والأوهام. له تأثير مهدئ واضح على التحريض النفسي ، وهو فعال في الهوس وغيرها من التحركات ، فضلا عن أداة إضافية في علاج الألم المزمن.
الدوائية
الشفط. عندما يتم امتصاص الابتلاع عن طريق الانتشار السلبي ، في شكل غير المتأين ، أساسا من الأمعاء الدقيقة. التوافر الحيوي - 60-70 ٪.مع الإدارة الفموية ، يتم التوصل إلى Cmax في الدم في 2-6 ساعات ، مع ط / م - في 20 دقيقة. يحدث التأثير العلاجي عند تركيز البلازما 20-25 ملغم / لتر. التوزيع. هالوبيريدول 90٪ يرتبط ببروتينات البلازما ، 10٪ هو الجزء الحر. VD في حالة التوازن - 7.9 ± 2.5 l / kg. نسبة التركيز في كريات الدم الحمراء إلى التركيز في البلازما هي 1:12. تركيز هالوبيريدول في الأنسجة أعلى منه في الدم ؛ يميل الدواء إلى التراكم في الأنسجة. يمر بسهولة من خلال الحواجز histohematogenous ، بما في ذلك المشيمة و BBB. ينتقل إلى حليب الثدي. الأيض. تتعرض لتأثير "المرور الأول" من خلال الكبد. استقلاب في الكبد عن طريق أكسدة N- أكسجين وغلوكورونيديشن. وتشارك CYP2D6 ، CYP3A3 ، CYP3A5 ، CYP3A7 ايزو إنزيم في استقلاب الدواء. هو مثبط من CYP2D6. لا توجد مستقلبات نشطة. الانسحاب. T1 / 2 من بلازما الدم عند تناوله عن طريق الفم - 24 ساعة (12-37 ساعة) ، بعد الحقن / م - 21 ساعة (17-25 ساعة) ، بعد / في - 14 ساعة (10-19 ساعة). تفرز في شكل نواتج الأيض مع البراز - 60 ٪ (بما في ذلك مع الصفراء - 15 ٪) ، مع البول - 40 ٪ (بما في ذلك 1 ٪ - دون تغيير).
شهادة
الذهان الحاد والمزمن المصحوب بالإثارة والاضطرابات الهلوسة والوهابية وحالات الهوس والاضطرابات النفسية الجسمية والاضطرابات السلوكية وتغيرات في الشخصية (بجنون العظمة والفصامي وغيرهما) ومتلازمة جيل دي لا توريت ، سواء في مرحلة الطفولة أو في البالغين ، التشنجات اللاإرادية ، رقص غوتنغتون ، والقيء الطويل وغير المعالج ، بما في ذلك. المرتبطة العلاج المضاد للورم ، والفواق ، والتخدير قبل الجراحة.
موانع
شديدة السمية وظيفة الجهاز العصبي المركزي الاكتئاب الناجم عن الاكسيوبيوتك، غيبوبة نشأة مختلف، وأمراض الجهاز العصبي المركزي مصحوبة هرمي وخارج هرمية اضطرابات (مرض باركنسون)، والحمل والرضاعة، والأطفال التي يصل وزنها إلى 60 كجم نقص اللاكتاز، عدم تحمل اللاكتوز، سوء الامتصاص، سكر الجالاكتوز، فرط الحساسية للمشتقات بيوتيروفينون ، فرط الحساسية لمكونات الدواء.
احتياطات السلامة
يجب وصف الدواء بحذر في الأمراض غير المعاوضة في الجهاز القلبي الوعائي (بما في ذلك الذبحة الصدرية ، ضعف التوصيل داخل القلب ، إطالة فترة QT على ECG أو القابلية لهذا - نقص بوتاسيوم الدم ، الاستخدام المتزامن للعقاقير الأخرى التي قد تتسبب في إطالة فترة QT) ، الصرع ، زرق انسداد الزاوية ، الفشل الكبدي و / أو الفشل الكلوي ،فرط الدرقية (مع أعراض التسمم الدرقي) ، فشل القلب الرئوي والفشل التنفسي (بما في ذلك مرض الانسداد الرئوي المزمن والأمراض المعدية الحادة) ، تضخم البروستات مع احتباس البول ، إدمان الكحول.
استخدام خلال فترة الحمل والرضاعة
هو بطلان هالوبيريدول-ريختر للاستخدام أثناء الحمل والرضاعة.
الجرعة والإعطاء
يتم تناوله ، أثناء أو بعد الوجبة ، مع كوب كامل (240 مل) من الماء أو الحليب. تعتمد الجرعة على الاستجابة السريرية للمريض. في معظم الأحيان هذا يعني زيادة تدريجية في الجرعة في المرحلة الحادة من المرض ، في حالة جرعات الصيانة ، انخفاض تدريجي في الجرعة لضمان أقل جرعة فعالة. وتستخدم الجرعات العالية فقط في حالات عدم كفاءة الجرعات الأصغر. الجرعات المتوسطة موضحة أدناه. الجرعة اليومية الأولية للبالغين هي 1.5-5 ملغ ، مقسمة إلى 2-3 جرعات. إذا لزم الأمر ، زيادة الجرعة تدريجيا بنسبة 1.5-3 ملغ (في حالات مقاومة ل 5 ملغ) حتى يتحقق التأثير العلاجي المطلوب. الجرعة اليومية القصوى هي 100 ملغ. متوسط الجرعة العلاجية 10-15 ملغ / يوم ، في الأشكال المزمنة من الفصام - 20-40 ملغ / يوم ، إذا لزم الأمر ، يمكن زيادة الجرعة إلى 50-60 ملغ / يوم. الجرعة القصوى هي 100 ملغ / يوم. في المتوسط ، مدة العلاج 2-3 أشهر. جرعات الصيانة (بدون تفاقم) - من 0.5-0.75 مجم إلى 5 مجم / يوم (يتم تقليل الجرعة تدريجياً). في الذهان الحاد - جرعة واحدة من 1.5-5 ملغ (ما يصل إلى 10 ملغ) في أقراص ، كقاعدة عامة ، كل 4-8 ساعات. الجرعة اليومية للإعطاء عن طريق الفم من المخدرات ليست أكثر من 100 ملغ. العلاج الصيانة: vntry - من 0.5 ملغ إلى 20 ملغ / يوم. يتم تطبيق الحد الأدنى من الجرعة التي يمكنها الحفاظ على المغفرة. مع اضطرابات السلوك غير الذهانية ، متلازمة جيل دي لا توريت ، عن طريق الفم ، في البداية 0.05 مغ / كغ / يوم في 2-3 جرعات ، ثم يتم زيادة الجرعة تدريجيا مرة واحدة كل 5-7 أيام إلى جرعة إجمالية قدرها 0.075 ملغ / كغ / يوم. في التوحد الطفولة - داخل 0.025-0.05 ملغم / كغم / يوم. مع القراد ، رقص هنتنغتون - داخل 0.025-0.05 ملغم / كغم / يوم. إذا لم يكن هناك تأثير لشهر واحد ، فلا ينصح بالعلاج. مع مقاومة طويلة الأمد والقيء للعلاج ، 1.5-2 ملغ مرتين في اليوم. يتم وصف المرضى المسنين أو الوهن 1 / 3-1 / 2 من الجرعة المعتادة للبالغين ، يتم زيادة الجرعة لا أكثر من كل 2-3 أيام. بالنسبة للأطفال الذين يبلغ وزنهم 60 كجم أو أكثر للاضطرابات الذهانية - عن طريق الفم 0.05 مغ / كغ / يوم في 2-3 جرعات ، إذا لزم الأمر مع مراعاة التحمل ، قم بزيادة الجرعة تدريجيا مرة واحدة كل 5-7 أيام إلى جرعة إجمالية قدرها 0.15 ملغم / كغ / يوم.
آثار جانبية
من جانب الجهاز العصبي: الصداع ، الدوخة ، الأرق أو النعاس (شدة متفاوتة) ، القلق ، الاكتهادية ، النشوة ، الاكتئاب ، الاضطرابات المتشنجة ، الاضطرابات خارج السبيل الهرمي ، المعالجة المطولة - خلل الحركة المتأخر (صفع الشفتين والتجعيد ، عظم الوجنتين ، الصيام الحركات التي تشبه دودة اللسان ، وحركات المضغ غير المتحكم فيها ، وحركات الذراعين والساقين غير المتحكم فيها) ، وضيق العصب المتأخر (تقلصات متكررة في الوامضة أو الجفن ، أو تعبيرات الوجه غير المعتادة أو وضع الجسم ، غير المنضبط من حركة ibayuschiesya من الرقبة والجذع والذراعين والساقين)، ومتلازمة الخبيثة ذهان (ارتفاع الحرارة، تصلب العضلات، تعب أو تسرع النفس، عدم انتظام دقات القلب، عدم انتظام ضربات القلب، وزيادة أو انخفاض في ضغط الدم، التعرق، وسلس البول واضطراب المتشنجة، والاكتئاب الوعي). منذ نظام القلب والأوعية الدموية: عندما تستخدم في جرعات عالية - خفض ضغط الدم ، انخفاض ضغط الدم الانتصابي ، عدم انتظام ضربات القلب (عدم انتظام ضربات القلب البطيني مثل "دوران") ، وتغييرات ECG (إطالة الفاصل QT ، وعلامات من الرجفان والرجفان البطيني) ، والموت المفاجئ. على جزء من الجهاز الهضمي: عند استخدامها في جرعات عالية - فقدان الشهية ، جفاف الفم ، نقص اللعاب ، الغثيان ، القيء ، الإسهال أو الإمساك ، وظائف الكبد غير طبيعية ، تصل إلى تطور اليرقان. على جزء من نظام المكونة للدم: الكريات البيض العابرة أو زيادة عدد الكريات البيضاء ، ندرة المحببات ، قلة الكريات الحمر والميل إلى الالتهاب. على جزء من الجهاز البولي: احتباس البول (على سبيل المثال ، مع تضخم البروستات) ، وذمة محيطية. على جزء من الجهاز التناسلي والغدة الثديية: ألم في الغدد الثديية ، التثدي ، فرط برولاكتين الدم ، واضطرابات الدورة الشهرية ، وانخفاض الفعالية ، وزيادة الغريزة الجنسية ، priapism. على جزء من جهاز الرؤية: الساد ، اعتلال الشبكية ، عدم وضوح الرؤية. الأيض: نقص صوديوم الدم ، فرط أو نقص السكر في الدم. ردود الفعل الجلدية: تغيرات ماكية-حطاطية وشبيهة بحب الشباب ، حساسية للضوء. ردود الفعل التحسسية: تشنج قصبي ، laryngism. أخرى: تساقط الشعر ، زيادة الوزن ، ضربة الشمس.
جرعة مفرطة
في حالة الجرعة الزائدة من المخدرات ، فإن ظهور ردود فعل neuroleptic الحاد هو ممكن.الأعراض: تصلب العضلات ، ورعاش ، والنعاس ، وانخفاض ، وأحيانا زيادة في ضغط الدم ، في الحالات الشديدة - غيبوبة ، والاكتئاب الجهاز التنفسي ، صدمة ، إطالة فترة QT على ECG ، عدم انتظام ضربات القلب. يجب أن ينبه خاصة ارتفاع درجة حرارة الجسم ، والتي قد تكون واحدة من أعراض متلازمة الخبيثة الذهان. في الحالات الشديدة من الجرعة الزائدة ، يمكن ملاحظة أشكال مختلفة من اضطراب الوعي ، بما في ذلك غيبوبة ، ردود فعل متشنجة. العلاج: عن طريق ابتلاع - غسل المعدة والفحم المنشط. مع اكتئاب الجهاز التنفسي ، قد تكون هناك حاجة للتهوية الميكانيكية. مع انخفاض في ضغط الدم والانهيار ، يتم حقن البلازما أو الألبومين المركّز ، الدوبامين أو النورإبينفرين للحفاظ على الدورة الدموية. يمنع منعا باتا ادرينالين في هذه الحالات ، لأن قد يسبب إدارتها انخفاض ضغط شديد. للتخفيف من أعراض خارج هرمية - المخدرات م holinoblokatory المركزية ومكافحة باركنسون. يتم حقن الديازيبام ، وهو محلول من دكستروز ، نوتروبيس ، وفيتامينات للمجموعة B و C داخل / إلى. غسيل الكلى ليس فعالاً. لا يوجد ترياق محدد.
التفاعل مع أدوية أخرى
يزيد من شدة التأثير المثبط على الجهاز العصبي المركزي للإيثانول ، مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات ، المسكنات المخدرة ، الباربيتورات والعقاقير المنومة ، عوامل التخدير العام. يُحسِّن عمل الفُصوص الشَّبَكِيَّة المحيطية (m-cholinoblockers) ومعظم الأدوية الخافضة للضغط (يقلل من تأثير الغوانيتيدين بسبب إزاحته من الخلايا العصبية α-adrenergic وقمع التقاطه بواسطة هذه العصبونات). أنه يمنع التمثيل الغذائي لمضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات ومثبطات MAO ، في حين أن تأثير مهدئ والسمية زيادة (متبادل). عند استخدامه في وقت واحد مع البوبروبيون ، فإنه يقلل من عتبة الاستعداد المتشنج ويزيد من خطر نوبات الصرع الرئيسية. يقلل من تأثير مضادات الاختلاج (تخفيض عتبة النوبة عن طريق هالوبيريدول). أنه يضعف عمل مضيق للأوعية من الدوبامين وفينيليفرين والنورادرينالين ، الايفيدرين وأدرينالين (حصار من مستقبلات الأدرينالين مع هالوبيريدول ، والتي يمكن أن تؤدي إلى تشويه عمل ادرينالين وانخفاض تناقص في ضغط الدم). يقلل من تأثير الأدوية المضادة للباركنسونية (حصار مستقبلات الدوبامين في الجهاز العصبي المركزي). التغييرات (قد تزيد أو تنقص) تأثير مضادات التخثر.يقلل من تأثير بروموكريبتين (قد يتطلب تعديل الجرعة). عندما تستخدم مع methyldopa ، فإنه يزيد من خطر حدوث اضطرابات عقلية (بما في ذلك الارتباك في الفضاء ، وتباطؤ وصعوبة عمليات التفكير). الأمفيتامينات تقلل من تأثير مضاد للذهان من هالوبيريدول ، والذي ، بدوره ، يقلل من تأثيرهم النفسي (منع هالوبيريدول من المستقبلات الأدرينية ألفا). قد يحفز M- cholinoblockers ، الهيستامين حاصرات مستقبلات H1 من الجيل الأول والأدوية المضادة للباركنسون تأثير M- cholinoblocking من هالوبيريدول وتقليل تأثيره مضاد للذهان (قد يلزم تعديل الجرعة). الاستخدام المطول للكاربامازبين ، الباربيتورات وغيرها من المحفزات من أنزيمات الكبد الميكروسومي يقلل من تركيزات البلازما هالوبيريدول. في تركيبة مع مستحضرات الليثيوم (خاصة في الجرعات العالية) ، قد يحدث اعتلال دماغي (قد يتسبب في تسمم عصبي لا رجعة فيه) وتعزيز أعراض خارج الهرمية. مع الاستخدام المتزامن مع fluoxetine يزيد من خطر الآثار الجانبية من الجهاز العصبي المركزي ، وخاصة ردود خارج هرمية. مع الاستخدام المتزامن مع الأدوية التي تسبب ردود فعل خارج هرمية ، فإنه يزيد من وتيرة وشدة الاضطرابات estrapiramide. يقلل استخدام الشاي أو القهوة القوية (خاصة بكميات كبيرة) من تأثير هالوبيريدول.
تعليمات خاصة
يجب إجراء العلاج عن طريق الحقن تحت إشراف دقيق من الطبيب ، وخاصة في المرضى المسنين والأطفال. عند الوصول إلى تأثير علاجي ، يجب على المرء التحول إلى شكل عن طريق الفم من العلاج. إن وصف الأدوية المضادة للذهان (بما في ذلك هالوبيريدول) لعلاج الاضطرابات الذهانية المصاحبة للخرف لدى المرضى المسنين يشكل خطر الموت. خلال فترة 10 أسابيع ، دراسة سريرية تسيطر عليها بلاسيبو ، كان معدل الوفيات في مجموعة المرضى الذين يتلقون الأدوية المضادة للذهان حوالي 4.5 ٪ ، مقارنة مع وتيرة حوالي 2.6 ٪ في المجموعة الثانية. كانت معظم الوفيات بسبب أمراض القلب والأوعية الدموية (على سبيل المثال ، فشل القلب ، الموت المفاجئ) و / أو مسببة للعدوى (على سبيل المثال ، الالتهاب الرئوي). وقد أظهرت الدراسات السريرية الرصدية أن العلاج التقليدي المضادة للذهان يمكن أن يزيد من الوفيات.أثناء العلاج ، يجب مراقبة تخطيط القلب ، وصيغ الدم ، وعينات الكبد بانتظام. بما أن هالوبيريدول يمكن أن يسبب إطالة فترة QT ، يجب توخي الحذر إذا كان هناك خطر لإطالة فترة QT (متلازمة QT الفاصلة الطويلة ، نقص بوتاسيوم الدم ، استخدام الأدوية التي تتسبب في إطالة الفواصل QT) ، خاصة عندما تدار بالحقن. يرجع ذلك إلى حقيقة أن يتم استقلاب هالوبيريدول في الكبد ، من المهم توخي الحذر عند وصف الدواء للمرضى الذين يعانون من ضعف وظائف الكبد. حالات الإصابة بالنوبات الناجمة عن هالوبيريدول معروفة. المرضى الذين يعانون من الصرع والمرضى ، في الحالات التي تؤهب لتطوير متلازمة المتشنجة (إدمان الكحول ، إصابة الدماغ في التاريخ) ، ينبغي وصف الدواء بحذر شديد. للتخفيف من الاضطرابات خارج هرمية ، يتم وصف الأدوية المضادة للباركنسون (السيكلودول) ، nootropics ، والفيتامينات ، ويستمر استخدامها حتى بعد وقف هالوبيريدول ، إذا تم القضاء عليها من الجسم أسرع من هالوبيريدول ، من أجل تجنب تكثيف أعراض خارج هرمية. مع تطور خلل الحركة المتأخر لا ينبغي أن يلغي الدواء بشكل مفاجئ ، فمن المستحسن انخفاض تدريجي في الجرعة. يتم إيقاف العلاج تدريجيا من أجل تجنب الانسحاب. يجب توخي الحذر عند القيام بالأعمال البدنية الثقيلة ، مع أخذ حمام ساخن (قد تحدث صدمة حرارية بسبب كبت التنظيم الحراري المركزي والمحيطي في منطقة ما تحت المهاد). خلال العلاج ، لا ينبغي لأحد أن يتناول أدوية "السعال" التي لا تستلزم وصفة طبية (ربما يحسن تأثيرات m-anticholinergic وخطر ضربة الشمس). يجب حماية الجلد المفتوح من الإشعاع الشمسي المفرط بسبب زيادة خطر الحساسية الضوئية. قد يخفي تأثير مضاد للقيء علامات سمية الدواء ويجعل من الصعب تشخيص الحالات التي يكون أعراضها الأولى هو الغثيان. خلال العلاج من تعاطي المخدرات ، لا يوصى باستهلاك الكحول التأثير على القدرة على قيادة المركبات وآليات التحكم: أثناء استخدام الدواء يحظر قيادة المركبات والانخراط في أنشطة أخرى تتطلب تركيزًا عالٍ من الانتباه وسرعة التفاعلات النفسية الحركية.