Haloperidol-Richter comprimés 1,5 mg N50
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Description
Comprimés Haloperidol-Richter - un antipsychotique (neuroleptique), dérivé de la butyrophénone. Il a un effet antipsychotique prononcé, bloque les récepteurs postsynaptiques de la dopamine dans les structures mésolimbiques et mésocorticales du cerveau. Une activité antipsychotique élevée est associée à un effet sédatif modéré (à petites doses, il a un effet activant) et à un effet antiémétique prononcé. Ne possède pas d'activité antihistaminergique ou anticholinergique.
Ingrédients actifs
Halopéridol
Formulaire de décharge
Pilules
La composition
Ingrédient actif: halopéridol. Excipients: amidon de pomme de terre, dioxyde de silicium colloïdal, gélatine, stéarate de magnésium, talc, amidon de maïs, lactose monohydraté.
Effet pharmacologique
Antipsychotique (neuroleptique), dérivé de butyrophénone. Il a un effet antipsychotique prononcé, bloque les récepteurs postsynaptiques de la dopamine dans les structures mésolimbiques et mésocorticales du cerveau. Une activité antipsychotique élevée est associée à un effet sédatif modéré (à petites doses, il a un effet activant) et à un effet antiémétique prononcé. Ne possède pas d'activité antihistaminergique ou anticholinergique. L'effet sédatif est dû au blocage des récepteurs α-adrénergiques de la formation réticulaire du tronc cérébral, à l'effet antiémétique au blocage des récepteurs dopaminergiques D2 de la zone de déclenchement du centre émétique, à l'action hypothermique et à la galactorrhée au blocage des récepteurs dopaminergiques de l'hypothalamus. À la suite d'une exposition aux noyaux gris centraux, il provoque des troubles extrapyramidaux (dystonie, acathisie, parkinsonisme). L'utilisation prolongée est accompagnée de modifications du statut endocrinien, du lobe antérieur de l'hypophyse, de la production de prolactine et de la production d'hormones gonadotropes. L'halopéridol est très efficace dans le traitement des hallucinations et des délires. Il a un effet apaisant prononcé sur l'agitation psychomotrice, est efficace dans la manie et autres agitations, ainsi qu'un outil supplémentaire dans le traitement de la douleur chronique.
Pharmacocinétique
Aspiration Lorsque l'ingestion est absorbée par diffusion passive, sous forme non ionisée, principalement à partir de l'intestin grêle. Biodisponibilité - 60-70%.Avec l'administration orale, la Cmax dans le sang est atteinte en 2-6 heures, avec i / m - en 20 minutes. L'effet thérapeutique se produit à une concentration plasmatique de 20-25 mg / l. Distribution L'halopéridol est lié à 90% aux protéines plasmatiques, 10% étant la fraction libre. Vd à l'état d'équilibre - 7,9 ± 2,5 l / kg. Le rapport de la concentration dans les érythrocytes à la concentration dans le plasma est de 1:12. La concentration d'halopéridol dans les tissus est plus élevée que dans le sang: le médicament a tendance à s'accumuler dans les tissus. Passe facilement à travers les barrières histohématogènes, notamment placentaires et BBB. Pénètre dans le lait maternel. Métabolisme Exposé à l'effet "premier passage" par le foie. Métabolisé dans le foie par N-désalkylation oxydative et glucuronidation. Les isoenzymes CYP2D6, CYP3A3, CYP3A5, CYP3A7 interviennent dans le métabolisme du médicament. Est un inhibiteur du CYP2D6. Il n'y a pas de métabolites actifs. Inférence. T1 / 2 du plasma sanguin lorsqu’il est administré par voie orale - 24 heures (12 à 37 heures), après l’injection / m - 21 heures (17-25 heures), après la / in - 14 heures (10-19 heures). Excrété sous forme de métabolites avec les matières fécales - 60% (y compris avec la bile - 15%), avec l'urine - 40% (y compris 1% - inchangé).
Des indications
Psychose aiguë et chronique accompagnée d'agitation, troubles hallucinatoires et délirants, états maniaques, troubles psychosomatiques, troubles du comportement, changements de personnalité (paranoïde, schizoïde et autres), syndrome de Gilles de la Tourette, tant chez les enfants que chez les adultes, tics, Chorée de Gottington, vomissements prolongés et sans traitement, incl. associé au traitement antitumoral et au hoquet, à la prémédication avant la chirurgie.
Contre-indications
Sévère dépression toxique de la fonction du SNC provoquée par des xénobiotiques, coma d’origines diverses, maladies du SNC accompagnées de troubles pyramidaux et extrapyramidaux (maladie de Parkinson), grossesse, allaitement, enfants pesant jusqu’à 60 kg; hypersensibilité aux dérivés de butyrophénone, hypersensibilité aux composants du médicament.
Précautions de sécurité
Le médicament doit être prescrit avec prudence dans les maladies décompensées du système cardiovasculaire (y compris angine de poitrine, conduction intracardiaque avec facultés affaiblies, allongement de l'intervalle QT sur l'ECG ou susceptibilité à celui-ci - hypokaliémie, utilisation simultanée d'autres médicaments pouvant provoquer un allongement de l'intervalle QT), épilepsie, glaucome à angle fermé, insuffisance hépatique et / ou rénale,hyperthyroïdie (avec symptômes de thyrotoxicose), insuffisance cardiaque et respiratoire pulmonaire (y compris en cas de MPOC et de maladies infectieuses aiguës), hyperplasie de la prostate avec rétention urinaire, alcoolisme.
Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement
Haloperidol-Richter est contre-indiqué pendant la grossesse et l’allaitement.
Posologie et administration
Se prend par voie orale, pendant ou après un repas, avec un grand verre (240 ml) d’eau ou de lait. La dose dépend de la réponse clinique du patient. Le plus souvent, cela signifie une augmentation progressive de la dose dans la phase aiguë de la maladie; dans le cas des doses d'entretien, une réduction progressive de la dose afin de garantir la dose efficace minimale. Des doses élevées ne sont utilisées qu'en cas d’inefficacité de doses plus faibles. Des doses moyennes sont suggérées ci-dessous. La dose quotidienne initiale pour les adultes est de 1,5 à 5 mg, divisée en 2 à 3 doses. Si nécessaire, augmentez progressivement la dose de 1,5 à 3 mg (jusqu'à 5 mg dans les cas résistants) jusqu'à l'obtention de l'effet thérapeutique souhaité. La dose quotidienne maximale est de 100 mg. La dose thérapeutique moyenne est de 10-15 mg / jour, dans les formes chroniques de schizophrénie - 20-40 mg / jour, si nécessaire, la dose peut être augmentée à 50-60 mg / jour. La dose maximale est de 100 mg / jour. En moyenne, la durée du traitement est de 2-3 mois. Doses d'entretien (sans exacerbation) - de 0,5-0,75 mg à 5 mg / jour (la dose est réduite progressivement). En cas de psychose aiguë - une dose unique de 1,5 à 5 mg (jusqu'à 10 mg) en comprimés, en général, toutes les 4 à 8 heures. La dose quotidienne pour l'administration orale du médicament ne dépasse pas 100 mg. Traitement d'entretien: dans des quantités allant de 0,5 mg à 20 mg / jour. Une dose minimale est appliquée, capable de maintenir la rémission. En cas de troubles du comportement non psychotiques, syndrome de Gilles de la Tourette, par voie orale, initialement 0,05 mg / kg / jour en 2-3 doses, puis la dose est augmentée progressivement 1 fois tous les 5 à 7 jours pour atteindre une dose totale de 0,075 mg / kg / jour. Dans l'autisme infantile - à l'intérieur 0,025-0,05 mg / kg / jour. Avec les tiques, la chorée de Huntington - à l'intérieur 0,025-0,05 mg / kg / jour. S'il n'y a pas d'effet pendant 1 mois, le traitement n'est pas recommandé de continuer. Avec persistant à long terme et résistant au traitement, vomissements - 1,5-2 mg 2 fois / jour. Les patients âgés ou affaiblis se voient prescrire 1/3-1 / 2 de la dose habituelle pour les adultes, la dose n’augmentant pas plus souvent que tous les 2-3 jours. Pour les enfants de 60 kg ou plus en cas de troubles psychotiques - par voie orale, 0,05 mg / kg / jour en 2-3 doses, si nécessaire en tenant compte de la tolérance, augmentez progressivement la dose une fois tous les 5 à 7 jours jusqu'à une dose totale de 0,15 mg / kg / jour.
Effets secondaires
Du côté du système nerveux: maux de tête, vertiges, insomnie ou somnolence (gravité variable), anxiété, acathisie, euphorie, dépression, troubles convulsifs, troubles extrapyramidaux, traitement prolongé - dyskinésie tardive (claquement des lèvres mouvements de la langue comme des vers, mouvements de mastication incontrôlés, mouvements incontrôlés des bras et des jambes), dystonie tardive (spasmes clignotants ou paupières fréquentes, expression faciale ou position du corps inhabituelle, non contrôlée de mouvement ibayuschiesya du cou, le torse, les bras et les jambes), et le syndrome malin des neuroleptiques (hyperthermie, la rigidité musculaire, laborieuse ou tachypnée, tachycardie, arythmie, augmentation ou diminution de la pression artérielle, la transpiration, l'incontinence urinaire, un trouble convulsif, la dépression de la conscience). Depuis le système cardiovasculaire: en cas d'utilisation à fortes doses - abaissement de la tension artérielle, hypotension orthostatique, arythmies (arythmies ventriculaires telles que la "pirouette"), modifications de l'ECG (allongement de l'intervalle QT, signes de flottement et de fibrillation ventriculaire), mort subite. Du côté du système digestif: lorsqu’il est utilisé à fortes doses - perte d’appétit, sécheresse de la bouche, hypo-salivation, nausée, vomissements, diarrhée ou constipation, dysfonctionnement hépatique, jusqu’à l’apparition d’un ictère. Du côté du système hématopoïétique: leucopénie ou leucocytose transitoire, agranulocytose, érythropénie et tendance à la monocytose. Du côté du système urinaire: rétention urinaire (par exemple, avec hyperplasie de la prostate), œdème périphérique. Du côté du système reproducteur et de la glande mammaire: douleur dans les glandes mammaires, gynécomastie, hyperprolactinémie, troubles menstruels, diminution de la puissance, augmentation de la libido, priapisme. De la part de l'organe de la vision: cataracte, rétinopathie, vision floue. Métabolisme: hyponatrémie, hyper ou hypoglycémie. Réactions dermatologiques: changements cutanés maculopapulaires et acnéiques, photosensibilité. Réactions allergiques: bronchospasme, laryngisme. Autres: alopécie, prise de poids, coup de chaleur.
Surdose
En cas de surdosage du médicament, l'apparition de réactions neuroleptiques aiguës est possible.Symptômes: raideur musculaire, tremblements, somnolence, diminution, parfois augmentation de la pression artérielle, dans les cas graves - coma, dépression respiratoire, choc, allongement de l'intervalle QT sur un électrocardiogramme, arythmie. Cela devrait surtout alarmer l'élévation de la température corporelle, qui peut être l'un des symptômes du syndrome malin des neuroleptiques. Dans les cas graves de surdosage, diverses formes de trouble de la conscience peuvent être observées, notamment le coma et des réactions convulsives. Traitement: par ingestion - lavage gastrique, charbon activé. En cas de dépression respiratoire, une ventilation mécanique peut être nécessaire. Avec une diminution de la pression artérielle et un collapsus, du plasma ou de l'albumine concentrée, de la dopamine ou de la noradrénaline sont injectés pour maintenir la circulation sanguine. L’épinéphrine est strictement interdite dans ces cas, car son administration peut provoquer une hypotension grave. Pour le soulagement des symptômes extrapyramidaux - m-holinoblokatory central et médicaments anti-parkinsoniens. Le diazépam, une solution de dextrose, de nootropes et de vitamines des groupes B et C. est injecté dans / dans. La dialyse n’est pas efficace. Il n'y a pas d'antidote spécifique.
Interaction avec d'autres médicaments
Augmente la sévérité de l’effet inhibiteur sur le système nerveux central de l’éthanol, des antidépresseurs tricycliques, des analgésiques narcotiques, des barbituriques et des hypnotiques, agents de l’anesthésie générale. Améliore l'action des m-cholinobloqueurs périphériques et de la plupart des antihypertenseurs (réduit l'effet de la guanéthidine en raison de son déplacement des neurones α-adrénergiques et de la suppression de sa capture par ces neurones). Il inhibe le métabolisme des antidépresseurs tricycliques et des inhibiteurs de la MAO, tandis que leur effet sédatif et leur toxicité augmentent (mutuellement). Utilisé simultanément avec le bupropion, il réduit le seuil de préparation aux convulsions et augmente le risque de crises épileptiques majeures. Réduit l'effet des anticonvulsivants (réduction du seuil d'épilepsie par l'halopéridol). Il affaiblit l'action vasoconstrictrice de la dopamine, de la phényléphrine, de la noradrénaline, de l'éphédrine et de l'épinéphrine (blocage des récepteurs α-adrénergiques avec de l'halopéridol, ce qui peut entraîner une distorsion de l'action de l'épinéphrine et une diminution paradoxale de la pression artérielle). Réduit l'effet des médicaments antiparkinsoniens (blocage des récepteurs de la dopamine dans le système nerveux central). Modifications (peuvent augmenter ou diminuer) l’effet des anticoagulants.Réduit l'effet de la bromocriptine (un ajustement de la dose peut être nécessaire). Utilisé avec la méthyldopa, il augmente le risque de développer des troubles mentaux (y compris la désorientation dans l'espace, le ralentissement et la difficulté des processus de réflexion). Les amphétamines réduisent l'effet antipsychotique de l'halopéridol, ce qui réduit son effet psychostimulant (blocage des récepteurs α-adrénergiques par l'halopéridol). Les M-cholinobloquants, les antagonistes des récepteurs de l'histamine H1 de la 1re génération et les médicaments anti-parkinsoniens peuvent augmenter l'effet de m-cholino-bloquant de l'halopéridol et en réduire l'effet antipsychotique (une adaptation de la posologie peut être nécessaire). L'utilisation prolongée de carbamazépine, de barbituriques et d'autres inducteurs d'enzymes microsomales du foie diminue les concentrations plasmatiques d'halopéridol. En association avec des préparations de lithium (en particulier à fortes doses), une encéphalopathie peut se développer (elle peut provoquer une neurointoxication irréversible) et un renforcement des symptômes extrapyramidaux. L’utilisation simultanée de fluoxétine augmente le risque d’effets secondaires du système nerveux central, en particulier de réactions extrapyramidales. L'utilisation simultanée de médicaments entraînant des réactions extrapyramidales augmente la fréquence et la gravité des troubles de l'estrapiramide. L'utilisation de thé ou de café fort (surtout en grande quantité) réduit l'effet de l'halopéridol.
Instructions spéciales
L'administration parentérale doit être effectuée sous la surveillance stricte d'un médecin, en particulier chez les patients âgés et les patients pédiatriques. Lorsque l'effet thérapeutique est atteint, il convient de passer au traitement par voie orale. La prescription d'antipsychotiques (y compris l'halopéridol) pour traiter les troubles psychotiques associés à la démence chez les patients âgés présente un risque de décès. Au cours d'une étude clinique de 10 semaines contrôlée par placebo, la mortalité dans le groupe de patients recevant des antipsychotiques était d'environ 4,5%, par rapport à une fréquence d'environ 2,6% dans le groupe placebo. La plupart des décès étaient dus à des causes cardiovasculaires (par exemple, insuffisance cardiaque, mort subite) et / ou infectieuses (par exemple, une pneumonie). Des études cliniques d'observation ont montré que le traitement antipsychotique traditionnel peut augmenter la mortalité.Pendant le traitement, l’ECG, les préparations sanguines et les échantillons de foie doivent être surveillés régulièrement. Comme l'halopéridol peut provoquer un allongement de l'intervalle QT, il convient de prendre des précautions s'il existe un risque de prolonger l'intervalle QT (syndrome de l'intervalle QT long, hypokaliémie, utilisation de médicaments entraînant un allongement de l'intervalle QT), en particulier lors d'une administration parentérale. Étant donné que l'halopéridol est métabolisé dans le foie, il est important de faire preuve de prudence lors de la prescription du médicament à des patients présentant une insuffisance hépatique. Des cas de crises convulsives causées par l'halopéridol sont connus. Les patients atteints d'épilepsie et les patients prédisposant au développement d'un syndrome convulsif (alcoolisme, lésions cérébrales chroniques) doivent être prescrits avec une extrême prudence. Pour le soulagement des troubles extrapyramidaux, des médicaments anti-parkinsoniens (cyclodol), nootropiques, des vitamines sont prescrits et leur utilisation est poursuivie même après l'arrêt du traitement par l'halopéridol, s'ils sont éliminés plus rapidement de l'organisme que ceux-ci, afin d'éviter une intensification des symptômes extrapyramidaux. Avec le développement de la dyskinésie tardive ne doit pas annuler brusquement le médicament, il est recommandé une réduction progressive de la dose. Le traitement est arrêté progressivement pour éviter le retrait. Des précautions doivent être prises lors de l'exécution de travaux physiques pénibles, d'un bain chaud (un choc thermique peut survenir en raison de la suppression de la thermorégulation centrale et périphérique de l'hypothalamus). Pendant le traitement, il ne faut pas prendre de médicaments contre la toux en vente libre (ce qui peut augmenter les effets de m-anticholinergiques et le risque de coup de chaleur). La peau ouverte doit être protégée du rayonnement solaire excessif en raison du risque accru de photosensibilité. Un effet antiémétique peut masquer les signes de toxicité du médicament et rendre difficile le diagnostic des affections dont le premier symptôme est la nausée. Consommation d'alcool n'est pas recommandée pendant le traitement de la toxicomanie Effet sur l'aptitude à conduire des véhicules et des mécanismes de contrôle: lors de l'utilisation de la drogue, il est interdit de conduire des véhicules et de participer à d'autres activités nécessitant une concentration d'attention élevée et des réactions psychomotrices rapides.