Theotard Retard Capsules 350mg N40

تعليمات للاستخدام

الثيوفيلين

علامة تبويب واحدة. الثيوفيلين 300 ملغ. سواغ: polymethacrylic حامض و interpolymer مركب ماكروغول - 96 ملغ ، ستيرات الكالسيوم - 4 ملغ.

ثيوتارد هو ثيوفيلين (مشتق زانثين) في شكل حبيبات. ينتمي الثيوفيلين إلى مثبطات الفسفودايستريز ، ويزيد من تراكم ج-امب في الأنسجة ، ويمنع مستقبلات الأدينوزين (البيورين) ؛ يقلل من دخول أيونات الكالسيوم من خلال قنوات أغشية الخلايا ، ويقلل من النشاط الانقباضي للعضلات الملساء. أنه يريح عضلات الشعب الهوائية والأوعية الدموية (بشكل رئيسي أوعية الدماغ والجلد والكليتين) ؛ له تأثير vasodilating الطرفية ، ويزيد من تدفق الدم الكلوي ، له تأثير مدر للبول المعتدل. استقرار غشاء الخلية البدينة ، ويحول دون إطلاق وسطاء من الحساسية. يزيد من إزالة مخاطي هدبي ، يحفز تقلص الحجاب الحاجز ، ويحسن وظيفة العضلات التنفسية والوربية ، ويحفز مركز الجهاز التنفسي. تطبيع وظيفة الجهاز التنفسي ، يساعد على تشبع الدم بالأكسجين وتقليل تركيز ثاني أكسيد الكربون. يحفز المراكز التنفسية. يعزز تهوية الرئتين في ظروف نقص بوتاسيوم الدم. له تأثير محفز على نشاط القلب ، لديه تأثير مؤثر في التقلص العضلي الإيجابي وتأثيرات على القلب ، ويزيد من تدفق الدم التاجي والطلب على الأكسجين عضلة القلب. يقلل من نبرة الأوعية الدموية (أساسا أوعية الدماغ والجلد والكليتين). يقلل من مقاومة الأوعية الدموية الرئوية ، ويخفض ضغط الدم في الدورة الدموية الرئوية. يزيد من تدفق الدم الكلوي ، له تأثير مدر للبول المعتدل. يوسع المسالك الصفراوية خارج الكبد. يمنع تثبيط الصفيحات (يمنع عامل تنشيط الصفائح الدموية و PgE2 ألفا) ، ويزيد مقاومة كريات الدم الحمراء للتشوه (يحسن خصائص الانسيابية للدم) ، ويقلل من تشكل الجلطة الدموية ويطبيع دوران الأوعية الدقيقة. إن الاستعاضة عن المادة الفعالة من كبسولات عمل مطول تضمن تحقيق المستوى العلاجي للثيوفيللين في الدم 3-5-hv بعد الإعطاء وحفظه لمدة 12 ساعة ، بحيث يتم الحفاظ على التركيز الفعال للثيوفيلين في الدم خلال النهار عند تناول الدواء 2 مرات في اليوم.تأثير توتار موسع القصبات يتطور تدريجيا ، لذلك لا يوصف الدواء للتخفيف من حالات الطوارئ.

بعد تناوله عن طريق الفم يكاد يمتص تيوتارد تماما ، التوافر البيولوجي - 88-100 ٪. إن الإطلاق البطيء للمادة الفعالة من كبسولات الدواء الطويل للمخدر تيوتارد يضمن الحفاظ على مستوى موحد من الثيوفيلين في مصل الدم لمدة 12 ساعة ، وبعد جرعة واحدة من 350 ملغ من الدواء ، يتم التوصل إلى Cmax البلازما في 7 ساعات ، وهو 4.4 ميكروغرام / مل. يتم الوصول إلى التركيز العلاجي في بضعة أيام ، وهو 8-20 ميكروغرام / مل. بروتين البلازما ملزم حوالي 60 ٪. تخترق الحاجز المشيمة ، وجدت في حليب الثدي. استقلاب في الكبد (90 ٪) بمشاركة العديد من الانزيمات السيتوكروم P450 (أهم CYP1A2). الأيضات الرئيسية هي 1.3-dimethyl حمض اليوريك و 3 methylxanthine. إفراز المستقلبات عن طريق الكليتين مع 7-13٪ من المادة الفعالة غير المتغيرة (عند الأطفال - 50٪). T1 / 2 في المرضى غير المدخنين هم من 7-9 ساعات ، وفي الأشخاص المدخنين ، أقصر بكثير - 4-5 ساعات.في المرضى الذين يعانون من تليف الكبد ، وفشل القلب ، والفشل الكلوي ، والمرضى الذين يعانون من إدمان الكحول ، يتم إطالة T1 / 2. يتم تقليل الإزالة الكلية في المرضى الذين يعانون من ارتفاع في درجة الحرارة ، فشل تنفسي حاد ، في المرضى الذين يعانون من قصور في الكبد أو قصور القلب المزمن (CHF) ، في الالتهابات الفيروسية ، في المرضى الذين تزيد أعمارهم عن 55 سنة من العمر.

متلازمة الانسداد الانسدادي من نشوء مختلف: الربو القصبي (دواء الاختيار لربو الإجهاد البدني وكعلاج إضافي لأشكال أخرى من الربو القصبي) ، مرض الانسداد الرئوي المزمن (الانسداد الرئوي المزمن ، وانتفاخ الرئة). ارتفاع ضغط الدم الرئوي ، القلب الرئوي ، متلازمة ذميّة من نشأة الكلى (كجزء من العلاج المركب) ، توقف التنفس أثناء النوم.

الصرع ، قرحة هضمية في المعدة والاثني عشر في المرحلة الحادة ، التهاب المعدة مع زيادة الحموضة ، نزيف حديث من الجهاز الهضمي ، فرط شديد في الشرايين أو انخفاض ضغط الدم الشديد ، تسرع ضربات القلب الحاد ، السكتة النزفية ، نزف في شبكية العين ، الأطفال (حتى سن 3 سنوات ، للتسمم لفترات طويلة أشكال - ما يصل إلى 12 سنة) ، فرط الحساسية للثيوفيلين ومشتقات الزانثين الأخرى (الكافيين ، البنتوكسيفيلين ، الثيوبرومين).

الثيوفيلين يخترق حاجز المشيمة ، ويخرج في حليب الثدي.في الحمل ، يستخدم الثيوفيلين فقط إذا كانت الفائدة المقصودة للأم تتجاوز الخطر المحتمل على الجنين. إذا لزم الأمر ، يجب أن تأخذ في الاعتبار أثناء الإرضاع أن الثيوفيلين يفرز في حليب الثدي.

الجرعة والإعطاء

تثبيت فردي. الجرعة الأولية هي في المتوسط ​​400 ملغ / يوم. مع التسامح الجيد ، يمكن زيادة الجرعة بنسبة 25٪ تقريبًا من الأولي كل 2-3 أيام حتى يتحقق التأثير العلاجي الأمثل. الجرعة القصوى التي يمكن استخدامها دون التحكم في تركيز الثيوفيلين في بلازما الدم: الأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين 3-9 سنوات - 24 ميلي غرام لكل كيلوغرام / يوم ، 9-12 سنة - 20 ميلي غرام لكل كيلوغرام / يوم ، 12-16 سنة - 18 ميلي غرام لكل كيلوغرام / اليوم المرضى الذين تتراوح أعمارهم بين 16 سنة وما فوق - 13 مغ / كغ / يوم أو 900 ملغ / يوم. إذا ، عند استخدامها في الجرعات المحددة ، تظهر أعراض الإجراء السام أو الحاجة إلى زيادة الجرعة (بسبب عدم وجود تأثير علاجي كاف) ، يوصى بالتحكم في تركيز الثيوفيلين في بلازما الدم. التركيز العلاجي الأمثل للثيوفيلين - 10-20 ملغ / مل. عند التركيزات الأقل ، يكون التأثير العلاجي معتدلاً ، بتركيزات كبيرة ، ولا توجد زيادة كبيرة في التأثير العلاجي ، في حين يزداد خطر الآثار الجانبية بشكل كبير. يعتمد تكرار الإدارة على شكل الجرعة.

من جانب الجهاز العصبي المركزي: الدوخة ، والصداع ، والأرق ، والإثارة ، والقلق ، والتهيج ، والهزة. منذ نظام القلب والأوعية الدموية: ضربات القلب ، وعدم انتظام دقات القلب (بما في ذلك الجنين عندما اتخذت في الثلث الثالث) ، عدم انتظام ضربات القلب ، وانخفاض ضغط الدم ، وضيق القلب ، وزيادة وتيرة السكتات الدماغية. على جزء من الجهاز الهضمي: gastralgia ، والغثيان ، والتقيؤ ، الجزر المعدي المريئي ، وحرقة ، وتفاقم القرحة المعوية ، والإسهال ، مع الاستخدام لفترات طويلة - فقدان الشهية. ردود الفعل التحسسية: طفح جلدي ، حكة ، حمى. آخر: ألم في الصدر ، تسرع النفس ، إحساس الهبات الساخنة على الوجه ، بيلة البول ، بيلة دموية ، نقص السكر في الدم ، وزيادة إدرار البول ، وزيادة التعرق. الآثار الجانبية تنخفض مع انخفاض الجرعة.

مع الاستخدام المتزامن مع المضادات الحيوية ماكرولايد ، الوبيورينول ، السيميتيدين ، وسائل منع الحمل عن طريق الفم ، إيزوبرينالين ، لينكومايسين ، انخفاض إزالة الثيوفيلين. مع الاستخدام المتزامن لحاصرات بيتا ، وخاصة غير انتقائية ، يمكن أن يؤدي إلى تضييق القصبات الهوائية ، مما يقلل من تأثير القصبي الثيوفيلين.ربما انخفاض في فعالية حاصرات بيتا. مع الاستخدام المتزامن للمنشطات 2-الأدرينالية ، الكافيين ، الفوروسيميد ، يزيد تأثير الثيوفيلين. مع الاستخدام المتزامن مع aminoglutetimid قد يقلل من فعالية theophylline بسبب زيادة في القضاء عليه من الجسم. مع الاستخدام المتزامن مع الأسيكلوفير ، من الممكن زيادة تركيز الثيوفيلين في بلازما الدم وزيادة التفاعلات الضائرة. مع الاستخدام المتزامن مع فيراباميل ، ديلتيازيم ، نيفيديبين ، فيلوديبين ، تركيز الثيوفيلين في بلازما الدم عادة ما يتغير بشكل طفيف أو معتدل في غياب التغييرات في عمل موسع القصبات. يتم وصف حالات زيادة تركيز الثيوفيلين في البلازما وتعزيز آثارها الجانبية في المرضى الذين يتلقون في نفس الوقت فيراباميل أو نيفيديبين. مع الاستخدام المتزامن للديسفلفرام ، يزيد تركيز الثيوفيلين في بلازما الدم وتظهر ردود فعل سامة. مع الاستخدام المتزامن لأملاح الليثيوم قد يقلل من فعاليتها. مع الاستخدام المتزامن مع بروبرانولول ، يقلل إزالة الثيوفيلين. مع الاستخدام المتزامن مع الفينيتوين ، تقلّص تركيزات البلازما من الثيوفيلين والفينيتوين وتقل فعاليتها العلاجية. مع الاستخدام المتزامن مع الفينوباربيتال ، ريفامبيسين ، أيزونيازيد ، كاربامازبين ، سلفينبيرازون ، قد تقل كثافة الثيوفيلين بسبب زيادة في تطهيره. مع الاستخدام المتزامن مع enoxacin أو fluoroquinolones أخرى ، زيادة كبيرة في تركيز الثيوفيلين في البلازما ممكن.

زيادة C حذرين من قصور شديد التاجي (المرحلة الحادة من احتشاء عضلة القلب، والذبحة الصدرية)، وزعت تصلب الشرايين، واعتلال عضلة القلب الضخامي الانسدادي، عدم انتظام ضربات القلب البطيني، قصور القلب الاحتقاني، والاستعداد المتشنجة، مع الكبد و / أو الفشل الكلوي، وقرحة المعدة وقرحة الاثني عشر ( التاريخ)، مع قصور الغدة الدرقية غير المنضبط (إمكانية التراكم) أو فرط نشاط الغدة الدرقية، ارتفاع الحرارة لفترات طويلة، المعدي الارتجاع ، تضخم البروستاتا ، أثناء الحمل ، أثناء الرضاعة ، في المرضى المسنين ، في الأطفال (وخاصة للأشكال الفموية). استخدم بحذر مستقيمي مع الإسهال وأمراض المستقيم. قد تنخفض كثافة الثيوفيلين لدى المدخنين.الثيوفيلين لا يستخدم في وقت واحد مع مشتقات الزانثين الأخرى. في الأمراض الحادة في الجهاز القلبي الوعائي ، والكبد ، والالتهابات الفيروسية ، وكذلك في المرضى المسنين ، يجب تقليل جرعة الثيوفيلين.

نعم