Theotard Retard Capsules 350 mg N40
État : Neuf
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Ingrédients actifs
Théophylline
La composition
1 onglet. théophylline 300 mg. Excipients: interpolymère d’acide polyméthacrylique et de complexe macrogol - 96 mg, stéarate de calcium - 4 mg.
Effet pharmacologique
Theotard est une théophylline (dérivé de xanthine) sous forme de pellets. La théophylline appartient aux inhibiteurs de la phosphodiestérase, augmente l’accumulation de c-AMP dans les tissus, bloque les récepteurs de l’adénosine (purine); réduit l'entrée des ions calcium à travers les canaux des membranes cellulaires, réduit l'activité contractile des muscles lisses. Il détend les muscles des bronches, les vaisseaux sanguins (principalement le cerveau, la peau et les reins); a un effet vasodilatateur périphérique, augmente le débit sanguin rénal, a un effet diurétique modéré. Stabilise la membrane des mastocytes, inhibe la libération de médiateurs de réactions allergiques. Augmente la clairance mucociliaire, stimule la contraction du diaphragme, améliore la fonction des muscles respiratoires et intercostaux, stimule le centre respiratoire. La normalisation de la fonction respiratoire contribue à saturer le sang en oxygène et à réduire la concentration de dioxyde de carbone; stimule les centres respiratoires. Renforce la ventilation des poumons dans les conditions d'hypokaliémie. Il a un effet stimulant sur l'activité du cœur, un effet inotrope et chronotrope positif sur le cœur, augmente le flux sanguin coronaire et la demande en oxygène du myocarde. Réduit le tonus des vaisseaux sanguins (principalement les vaisseaux du cerveau, de la peau et des reins). Réduit la résistance vasculaire pulmonaire, abaisse la pression artérielle dans la circulation pulmonaire. Augmente le débit sanguin rénal, a un effet diurétique modéré. Étend les voies biliaires extrahépatiques. Il inhibe la régression plaquettaire (inhibe le facteur activant les plaquettes et PgE2 alpha), augmente la résistance des érythrocytes à la déformation (améliore les propriétés rhéologiques du sang), réduit les caillots sanguins et normalise la microcirculation. La libération de la substance active des gélules par une action prolongée assure l’atteinte du niveau thérapeutique de théophylline dans le sang 3-5 heures après son administration et son maintien pendant 12 heures, de sorte que la concentration efficace de théophylline dans le sang pendant la journée soit maintenue lors de la prise du médicament 2 fois par jour.L'effet bronchodilatateur de Teothard se développant progressivement, le médicament n'est donc pas indiqué pour le soulagement des urgences.
Pharmacocinétique
Après administration orale, Teotard est presque complètement absorbé, biodisponibilité - 88-100%. La libération lente de la substance active des gélules grâce à l'action prolongée du médicament Teotard assure le maintien d'un niveau uniforme de théophylline dans le sérum sanguin pendant 12 heures.Après une dose unique de 350 mg du médicament, la Cmax plasmatique est atteinte en 7 heures, soit 4,4 mcg / ml. La concentration thérapeutique est atteinte en quelques jours et elle est de 8-20 mcg / ml. La liaison aux protéines plasmatiques est d'environ 60%. Il pénètre dans la barrière placentaire, se trouve dans le lait maternel. Métabolisé dans le foie (90%) avec la participation de plusieurs enzymes du cytochrome P450 (le plus important CYP1A2). Les principaux métabolites sont l'acide 1,3-diméthylurrique et la 3 méthylxanthine. Excrétion des métabolites par les reins, avec 7-13% de la substance active non modifiée (chez l’enfant - 50%). T1 / 2 chez les non-fumeurs est de 7 à 9 heures chez les fumeurs; significativement plus courte - 4-5 heures chez les patients atteints de cirrhose du foie, d'insuffisance cardiaque, d'insuffisance rénale et d'alcoolisme, l'allongement de T1 / 2. La clairance totale est réduite chez les patients présentant une forte fièvre, une insuffisance respiratoire sévère, des patients présentant une insuffisance hépatique ou une insuffisance cardiaque chronique (ICC), des infections virales, des patients de plus de 55 ans.
Des indications
Syndrome broncho-obstructif de diverses origines: asthme bronchique (un médicament de choix pour le traitement de l'asthme de stress physique et comme remède supplémentaire contre d'autres formes d'asthme bronchique), la MPOC (bronchite obstructive chronique, emphysème pulmonaire). Hypertension artérielle pulmonaire, cœur pulmonaire, syndrome oedémateux de genèse rénal (dans le cadre d’une thérapie combinée), apnée du sommeil.
Contre-indications
Epilepsie, ulcère peptique de l'estomac et du duodénum dans la phase aiguë, gastrite avec acidité accrue, hémorragie récente du tractus gastro-intestinal, hypotension ou hypotension artérielle sévère, tachyarythmie sévère, accident vasculaire cérébral, hémorragie de la rétine de l'œil, enfants (jusqu'à 3 ans, pour prolongé) hypersensibilité à la théophylline et à d’autres dérivés de la xanthine (caféine, pentoxifylline, théobromine).
Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement
La théophylline pénètre dans la barrière placentaire et est excrétée dans le lait maternel.Pendant la grossesse, la théophylline n’est utilisée que si les avantages escomptés pour la mère dépassent les risques potentiels pour le fœtus. Si nécessaire, l'utilisation pendant l'allaitement doit tenir compte du fait que la théophylline est excrétée dans le lait maternel.
Posologie et administration
Installez individuellement. La dose initiale est en moyenne de 400 mg / jour. Avec une bonne tolérance, la dose peut être augmentée d’environ 25% à partir de la dose initiale tous les 2-3 jours jusqu’à obtention de l’effet thérapeutique optimal. La dose maximale qui peut être utilisée sans contrôler la concentration de théophylline dans le plasma sanguin: enfants âgés de 3 à 9 ans - 24 mg / kg / jour, 9 à 12 ans - 20 mg / kg / jour, 12 à 16 ans - 18 mg / kg / jour; patients âgés de 16 ans et plus - 13 mg / kg / jour ou 900 mg / jour. Si, lorsqu’il est utilisé aux doses indiquées, des symptômes d’action toxique apparaissent ou s’il est nécessaire d’augmenter encore la dose (en raison d’un effet thérapeutique insuffisant), il est recommandé de contrôler la concentration de théophylline dans le plasma sanguin. La concentration thérapeutique optimale de théophylline - 10-20 mg / ml. À des concentrations inférieures, l'effet thérapeutique est léger, à des concentrations élevées, il n'y a pas d'augmentation significative de l'effet thérapeutique, alors que le risque d'effets secondaires augmente de manière significative. La fréquence d'administration dépend de la forme posologique.
Effets secondaires
Du côté du système nerveux central: vertiges, maux de tête, insomnie, agitation, anxiété, irritabilité, tremblements. Depuis le système cardio-vasculaire: battement de coeur, tachycardie (y compris le fœtus lors du troisième trimestre), arythmies, baisse de la pression artérielle, cardialgies, fréquence accrue des accidents vasculaires cérébraux. Au niveau du système digestif: gastralgie, nausée, vomissements, reflux gastro-oesophagien, brûlures d'estomac, exacerbation de l'ulcère peptique, diarrhée, avec utilisation prolongée - perte d'appétit. Réactions allergiques: éruption cutanée, démangeaisons, fièvre. Autres: douleurs à la poitrine, tachypnée, sensation de bouffées de chaleur sur le visage, albuminurie, hématurie, hypoglycémie, augmentation de la diurèse, augmentation de la transpiration. Les effets secondaires diminuent avec la dose.
Interaction avec d'autres médicaments
Avec l'utilisation simultanée d'antibiotiques macrolides, allopurinol, cimétidine, contraceptifs oraux, isoprénaline, lincomycine, la clairance de la théophylline diminue. Avec l'utilisation simultanée de bêta-bloquants, en particulier non sélectifs, peut provoquer un rétrécissement des bronches, ce qui réduit l'effet bronchodilatateur de la théophylline.Peut-être une diminution de l'efficacité des bêta-bloquants. Avec l’utilisation simultanée de stimulants des récepteurs 2-adrénergiques, de la caféine et du furosémide, l’effet de la théophylline augmente. L'utilisation simultanée d'aminoglutétimide peut réduire l'efficacité de la théophylline en raison de l'augmentation de son élimination de l'organisme. En cas d'utilisation simultanée avec l'acyclovir, il est possible d'augmenter la concentration de théophylline dans le plasma sanguin et d'augmenter les effets indésirables. Lors d'une utilisation simultanée avec le vérapamil, le diltiazem, la nifédipine et la félodipine, la concentration plasmatique de théophylline dans le plasma sanguin change généralement peu ou modérément en l'absence de modification de l'action bronchodilatatrice. Des cas d'augmentation de la concentration plasmatique de théophylline et d'augmentation de ses effets secondaires chez des patients recevant simultanément du vérapamil ou de la nifédipine sont décrits. Avec l'utilisation simultanée de disulfirame, la concentration de théophylline dans le plasma sanguin augmente et des réactions toxiques se développent. Avec l'utilisation simultanée de sels de lithium peut réduire leur efficacité. Avec l’utilisation simultanée de propranolol, la clairance de la théophylline diminue. Avec l'utilisation simultanée de phénytoïne, les concentrations plasmatiques de théophylline et de phénytoïne diminuent et leur efficacité thérapeutique diminue. En cas d'utilisation simultanée de phénobarbital, de rifampicine, d'isoniazide, de carbamazépine et de sulfinpyrazone, l'intensité de la théophylline peut diminuer en raison d'une augmentation de sa clairance. En cas d'utilisation simultanée d'énoxacine ou d'autres fluoroquinolones, une augmentation significative de la concentration plasmatique de théophylline est possible.
Instructions spéciales
C méfier de l'insuffisance coronaire sévère (phase aiguë de l'infarctus du myocarde, l'angine de poitrine), l'athérosclérose distribué, la cardiomyopathie hypertrophique obstructive, l'arythmie ventriculaire, l'insuffisance cardiaque congestive, l'augmentation de la préparation convulsive, avec le foie et / ou l'insuffisance rénale, l'ulcère gastrique et l'ulcère duodenal ( antécédents), avec hypothyroïdie non contrôlée (possibilité de cumul) ou thyrotoxicose, hyperthermie prolongée, troubles gastro-oesophagiens hypertrophie de la prostate, reflux, pendant la grossesse, l'allaitement, chez la patiente âgée, chez l'enfant (en particulier sous forme orale). Utiliser avec prudence par voie rectale avec diarrhée et maladies du rectum. L'intensité de la théophylline peut diminuer chez les fumeurs.La théophylline n'est pas utilisée simultanément avec d'autres dérivés de xanthine. Dans les maladies graves du système cardiovasculaire, du foie, des infections virales, ainsi que chez les patients âgés, la dose de théophylline doit être réduite.
Oui