كبسولات Urorek 8 ملغ 30 جهاز كمبيوتر شخصى
Condition: New product
1000 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
تعليمات للاستخدام
المكونات النشطة
سيلودوسين
الافراج عن النموذج
كبسولات
هيكل
في 1 مباراة دولية. يحتوي على silodosin 8 mg. المواد المساعدة: mannitol - 264.8 ملغ ، النشا pregelatinized (1500 النشا) - 18 ملغ ، النشا pregelatinized (PCS PC-10 النشا) - 52 ملغ ، لوريل كبريتات الصوديوم - 3.6 ملغ ، ستيرات المغنيسيوم - 3.6 ملغ.
التأثير الدوائي
Silodosin هو عقار انتقائي للغاية ، وهو مضاد α1A-adrenoreceptceptor ، يحتوي بشكل أساسي على غدة البروستات ، في أسفل المثانة ، في عنق المثانة ، في كبسولة البروستاتا وفي مجرى البول البروستات. يوفر الحصار المفروض على بيانات α1A-adrenoreceptcept استرخاء العضلات الملساء في هذا القسم ، والتي بدورها تزيد من معدل تدفق البول دون التأثير على انقباض العضلات الملساء للناعمة. ونتيجة لذلك ، تختفي أعراض التهيج والانسداد بسبب تضخم البروستات الحميد (BPH) ، وتتميز Sylodosin بانجذاب أقل بكثير لـ α1B-adrenoreceptors ، والتي تتمركز بشكل رئيسي في أنسجة الجهاز القلبي الوعائي. يرتبط α1B بـ 162: 1. من المعروف أن تحسين الأعراض على مقياس الجمعية البولية الأمريكية (AUA) يتم توفيره عند أخذ silodozin 4 ملغ أو 8 ملغ أفضل بكثير من مع الدواء الوهمي. أظهرت الدراسات السريرية التي أجريت في الولايات المتحدة وأوروبا مع silodosin بجرعة 8 ملغ 1 مرة في اليوم انخفاض كبير في أعراض BPH ، سواء تراكم (تهيج) والافراج (عرقلة) مقارنة مع الدواء الوهمي ، وفقا للمقياس الدولي لأعراض البروستات ( نتيجة أعراض البروستاتة الدولية (IPSS) بعد 12 أسبوعًا من العلاج. خلال الدراسات السريرية التي أجريت في أوروبا ، لم يكن silodosin بجرعة 8 ملغ 1 مرة في اليوم أقل فعالية بالنسبة لتامسولوسين بجرعة 0.4 ملغ 1 مرة في اليوم. كانت نسبة حدوث استجابة إيجابية للعلاج ، أي تحسن في درجة IPSS الكلية ، أعلى بشكل ملحوظ في مجموعة silodosin و tamsulosin مقارنة مع الدواء الوهمي.في المدى الطويل ، والمفتوحة ، والمرحلة الموسعة من هذه الدراسات السريرية التي تلقت المرضى silodosin تصل إلى 1 سنة ، تحسنت الأعراض تحت تأثير silodosin ، تم الحفاظ على الأسبوع الثاني عشر من العلاج لأكثر من سنة 1. في المرحلة الرابعة من الدراسة السريرية التي أجريت في أوروبا وفقا لتقييم النطاق الدولي لأعراض البروستات ، كان 77.1 ٪ من المرضى مراجعة العلاج.في حوالي نصف الحالات ، المرضى الذين يعانون من أكثر الأعراض المزعجة ، أي نوكتيوريا ، زيادة التبول ، ضعف التدفق ، الحث على التبول ، تسرب البول في نهاية التبول ، وعدم اكتمال إفراغ المثانة ، الإبلاغ عن تحسن في الحالة كما هو مبين في استبيان المنظمة الدولية حول مشاكل السلس البولي (International Continence Society، ICS) للرجال ، وفي جميع الدراسات السريرية ، التي أجريت في ظل حالة تلقي silodosin ، لم يكن هناك انخفاض كبير في الشرايين ضغط المريض في وضع أفقي
الدوائية
تم تقييم الخصائص الدوائية من silodosin وأيضته الرئيسية عندما تم أخذ الدواء من قبل المرضى الذكور البالغين ، BPH صحي أو مريض ، بعد جرعة واحدة و / أو متعددة في جرعات من 0.1 ملغ إلى 48 ملغ في اليوم الواحد. في نطاق الجرعة المشار إليه ، تختلف الخصائص الدوائية للسيليودوزين خطيًا ، حيث إن تعرض المستقلب الرئيسي ، silodosin glucuronide (KMD-3213G) ، في البلازما في حالة التوازن هو 3 أضعاف الدواء الأصلي. يصل سيلودوسين والغلوكورونيد إلى حالة من التوازن بعد 3 أيام و 5 أيام من المعالجة على التوالي ، أما الامتصاص في الجسم عند امتصاصه عن طريق الفم فهو يمتصه الجسم بشكل جيد ، تكون قيمة الامتصاص متناسبة مع الجرعة المدارة. التوافر البيولوجي المطلق للدواء هو حوالي 32 ٪ ، وأظهرت الدراسات المختبرية مع خلايا Caco-2 أن silodosin هو ركيزة من P-glycoprotein ، وفي حالة تناول الدواء مع الغذاء ، تقل قيمة Cmax بنحو 30 ٪ ، وتزيد tmax بنحو 1:00 ، والتغير في القيمة لا يلاحظ AUC. بعد تناول 8 مجم مرة في اليوم مباشرة بعد الإفطار لمدة 7 أيام ، تم تحديد المؤشرات الدوائية التالية: Сmax - 87 ± 51 نانوغرام / مل (cb) ، tmax - 2.5 ساعة (المدى 1.0-3 ، 0) ، AUC - 433 ± 286 نانوغرام / ساعة / مللي.التوزيع توزيع الحجم من silodosin هو 0.81 لتر / كغ. Silodosin هو 96.6 ٪ ملزمة لبروتينات البلازما. لا يتم توزيعه في خلايا الدم ، فالغلوونيدون يرتبط بنسبة 91٪ ببروتينات السيلاودوزين ، ويحدث التحول البيولوجي عن طريق استقلاب السيليودوسين عن طريق الغلوكورونات (UGT2B7) والكحول وألدهيدروجيناز الألدهيد والأكسدة وخاصة CYP3A4. يتصف مستقلب البلازما الرئيسي ، الجلوكورونيد silodosin (KMD-3213G) ، الذي تم تأكيد نشاطه في المختبر ، بعمر نصف عمر أطول (24 ساعة تقريبًا) ، وتركيزه في البلازما أعلى بمقدار 4 مرات تقريبًا من تركيز silodosin نفسه.تشير البيانات في المختبر إلى أن silodosin لا يثبط أو يحول من isoenzymes من نظام السيتوكروم P450. الاستنتاج بعد أخذ silodosin ، بعد 7 أيام ، تفرز حوالي 33.5 ٪ في البول و 54.9 ٪ في البراز. إجمالي إزالة silodosin ما يقرب من 0.28 لتر / ساعة / كجم. يفرز Silodosin بشكل رئيسي في شكل المستقلبات ، ويخرج فقط نسبة صغيرة للغاية من الدواء دون تغيير في البول. عمر النصف النهائي من الدواء دون تغيير و glucuronides به هو ما يقرب من 11:00 و 18 ساعة على التوالي. Pharmacokinetics في مجموعات خاصة من المرضى للمرضى من سن الشيخوخة لا تعتمد خصائص التعرض ل silodosin والأيضات الرئيسية الخاصة به على عمر المريض. احتفظ إجمالي سيلودوسين إزالة دون تغيير في حالة المرضى الذين يتلقون الدواء أكثر من 75 وظيفة let.Narushenie pecheniFarmakokineticheskie سيلودوسين نفس الخصائص كما في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكبد المعتدل (يسجل الطفل-بف يسجل 7-9) وعلى متطوعين أصحاء. يجب تفسير نتائج هذه الدراسة بحذر ، حيث كان لدى المرضى مؤشرات كيميائية حيوية طبيعية تشير إلى وظيفة التمثيل الغذائي العادية ، وتم تصنيفهم على أنهم مرضى يعانون من اختلال كبدي معتدل ، مع الأخذ في الاعتبار استسقاء واعتلال دماغي كبدي. لم يتم دراسة الحركات الدوائية لل silodosin في المرضى الذين يعانون من ضعف شديد في وظائف الكبد.الخلل الكلوي أظهرت دراسة لنتائج جرعة واحدة أن Cmax و AUC من silodosin (غير منضمة) عند استقبال المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى مع شدة معتدلة أو معتدلة ترتفع إلى 1.6 و 1 ، 7 مرات ، على التوالي ، مقارنة مع معدلات في المرضى الذين يعانون من الكلى تعمل بشكل طبيعي. في المرضى الذين يعانون من ضعف وظائف الكلى ، زاد Cmax بنسبة 2.2 مرات و AUC - بنسبة 3.7 مرات. زادت أيضا قيمة الخصائص الدوائية من المستقلبات الرئيسية للدواء ، silodosin glucuronide و KMD3293. تركيز silodosin في بلازما الدم بعد 4 أسابيع من أخذ المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى من شدة معتدلة هو نفسه كما هو الحال في المرضى الذين يعانون من الكلى عادة ،في المرضى الذين يعانون من اختلال وظيفي كلوي معتدل ، يتضاعف التركيز ، وتشير مراجعة جميع بيانات السلامة للدواء إلى أن العلاج بالسيليودوزين للضعف الكلوي الحاد معتدل لا يرتبط بزيادة خطر الدوخة أو انخفاض ضغط الدم الانتصابي مقارنة مع العلاج في المرضى الذين يعانون من تعمل عادة الكلى. لذلك ، تعديل الجرعة للمرضى الذين يعانون من اختلال كلوي شديد معتدل غير مطلوب. نظرا لبيانات محدودة عن نتائج تناول الدواء من قبل المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى من شدة معتدلة ، الجرعة الموصى بها الأولية من المخدرات هي 4 ملغ. لا ينصح استخدام silodosin في علاج المرضى الذين يعانون من اختلال كلوي حاد
شهادة
علاج الأعراض من تضخم البروستاتا الحميد (BPH).
موانع
فرط الحساسية للمادة الفعالة أو أي من المكونات المساعدة أو عدم تحملها الأطفال دون سن 18 الفشل الكلوي الحاد (تصفية الكرياتينين أقل من 30 مل / دقيقة) القصور الكبدي الشديد (عدم وجود بيانات سريرية كافية) بحذر: مع الفشل الكلوي الخفيف والمعتدل (تصفية الكرياتينين من 30 إلى 50 مل / دقيقة).
احتياطات السلامة
كما هو الحال مع حاصرات أخرى ، عند التعامل مع silodosin ، يمكن ملاحظة انخفاض في ضغط الدم أو انخفاض ضغط الدم الانتصابي.
استخدام خلال فترة الحمل والرضاعة
بطلان
الجرعة والإعطاء
البالغين. تطبيق داخل. الجرعة الموصى بها هي 8 ملغ 1 مرة في اليوم. بالنسبة للمجموعات الفردية من المرضى ، ينصح بتناول كبسولة واحدة من Urorek 4 mg 1 مرة يوميًا ، ويجب تناول هذا الدواء مع الطعام ، ويفضل تناوله في نفس الوقت من اليوم. لا تحتاج إلى كسر الكبسولة ، يجب بلعها كاملة ، دون مضغ ، مع كوب من الماء المرضى المسنين لا يلزم إجراء ضبط الجرعة للمرضى كبار السن المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى تعديل دواء للمرضى الذين يعانون من اختلال وظائف كلوي معتدل (CLRR من ≥50 إلى أقل من 80 مل) / دقيقة) غير مطلوب. في حالة الخلل الكلوي المعتدل (CLR من ≥30 إلى أقل من 50 مل / دقيقة) ، ابدأ العلاج بجرعة 4 ملغ من silodosin مرة واحدة في اليوم ، وبعد ذلك ، مع الأخذ بعين الاعتبار التفاعل الفردي للجسم ، بعد أسبوع من العلاج ، يمكن زيادة الجرعة إلى 8 مجم 1 مرة في اليوم.لا يُنصح باستخدام الدواء في علاج المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى الوخيمة (30 مل / دقيقة) للمرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكبد ، ولا يلزم إجراء ضبط الجرعة للمرضى الذين يعانون من شدة معتدلة أو متوسطة من وظائف الكبد. نظرًا لعدم وجود تجربة سريرية لاستخدام الدواء في علاج المرضى الذين يعانون من اختلال وظيفي حاد في الكبد ، لا يوصى بإعطاء دواء لهذه الفئة من المرضى.
آثار جانبية
وكانت ردود الفعل السلبية المتكررة التي أبلغ عنها خلال العلاج سيلودوسين خلال الدراسات السريرية التي تسيطر عليها وهمي وخلال الاستعمال لفترة طويلة اضطرابات القذف مثل القذف إلى الوراء وaneyakulyatsiya (انخفاض أو انعدام القذف)، مع تردد 23٪. هذا قد يؤثر مؤقتا على القدرة التناسلية للرجل. وتستعيد بعد أيام قليلة من وقف العلاج.
جرعة مفرطة
تم تقييم سيلودوزين بجرعات تصل إلى 48 ملغ / يوم ، والتي أخذها متطوعون أصحاء. الجرعة والحد من رد فعل سلبي وgipotenziya.Esli الوضعي أخذت الدواء مكان قريب، فمن المستحسن لاستدعاء المريض لاجراء له أو القيء غسل المعدة. إذا ترافقت جرعة زائدة من urorek مع انخفاض ضغط الدم ، فمن الضروري تزويد المريض بدعم لعمل نظام القلب والأوعية الدموية. غسيل الكلى غير عملي لأن السيليودوسين في الجسم يكاد يكون مرتبطا تماما بروتينات الدم (96.6 ٪).
التفاعل مع أدوية أخرى
يتم استقلاب Silodosin على نطاق واسع ، وخاصة عن طريق CYP3A4 ، ديهيدروجيناز الكحول ، و UGT2B7. Silodosin أيضا بمثابة الركيزة ل P-glycoprotein. المواد التي تمنع أو حث هذه الإنزيمات والنقل قد تؤثر على التركيز في بلازما الدم من سيلودوسين ومعلوماتها metabolitovα-blokatoryNadlezhaschey نشطة بشأن سلامة سيلودوسين في العلاج المتزامن مع α-الأدرينية الخصوم لها. في هذا الصدد، فإن الاستخدام المتزامن لغيرها من مضادات α-الأدرينية ليست متشابهات الانزيم rekomenduetsya.Ingibitory CYRZA4Po وجدت المخدرات التفاعلات الدراسة أنه على الرغم من زيادة استخدام مثبطات للنظام CYRZA4 (كيتوكونازول، 400 ملغ) التركيز الأقصى سيلودوسين في بلازما الدم في 3، 7 مرات ، ويزيد تأثير silodosin (قيمة AUC) 3.1 مرة.الاستخدام المتزامن لمثبطات للنظام CYRZA4 (مثل الكيتوكونازول، الايتراكونازول أو ريتونافير) لا rekomenduetsya.Pri في وقت واحد سيلودوسين التطبيق مع مثبطات المعتدلة متشابهات الانزيم نظام CYRZA4، مثل ديلتيازيم، وزيادة في قيم AUC لوحظ في حوالي 30٪، ولكن قيمة Cmax وظل نصف العمر دون تغيير. هذا التغيير ليس له دلالة إكلينيكية ، لذلك ، تعديل الجرعة ليس مطلوبًا مثبطات فوسفو دايستيراز من النوع 5 (РDE-5) مع الاستخدام المتزامن لسيدينافيل بجرعة 100 ملغ من كوول 20 ملغ ، كان هناك تفاعل دنيوي ديناميكي لا يسبب نقصًا كبيرًا ملحوظًا سريريًا في الانقباضي أو الانبساطي ضغط الدم وفقا لنتائج الاختبار الانتصابي (في موقف عمودي ضد الموقف الأفقي). في المرضى فوق 65 ، كان متوسط الانخفاض في أوقات مختلفة ما بين 5 و 15 ملم زئبقي. (الانقباضي) و 0 و 10 مم زئبق. (الانبساطي). مع الاستخدام المتزامن للعقاقير ، لم تكن الاختبارات التحسينية الإيجابية أكثر في كثير من الأحيان ؛ ومع ذلك ، لم تكن هناك حالات من انخفاض ضغط الدم الانتصابي أو دوخة أعراض. وينبغي أن توفر مراقبة المرضى الذين يتناولون الدواء Urorek في وقت واحد مع مثبطات PDE-5 من أجل تجنب احتمال المخدرات reaktsiy.Antigipertenzivnye غير مرغوب فيها برنامج التجارب السريرية، وكثير من المرضى الذين يتلقون العلاج المتزامن مع الأدوية الخافضة للضغط (ومعظمهم من وكلاء بناء على نظام الرينين أنجيوتنسين، حاصرات بيتا، مضادات الكالسيوم ومدرات البول) دون زيادة احتمال انخفاض ضغط الدم الانتصابي. ومع ذلك ، ينبغي توخي الحذر عند البدء في تناول الأدوية الخافضة للضغط في نفس الوقت ؛ من الضروري توفير مراقبة المرضى لتحديد إمكانية الجانب yavleniy.DigoksinPri بالتزامن مع سيلودوسين 8 ملغ 1 مرة في المستوى يوم من تركيز الديجوكسين، ركيزة من P-بروتين سكري، في حالة التوازن قد تغيرت قليلا. لا تعديل الجرعة المطلوبة
تعليمات خاصة
متلازمة قزحية متلازمة قزحية متلازمة متلازمة قزحية متناهية الصغر (وهو متغير من رد الفعل البطيء للتلميذ) لوحظت أثناء جراحة إعتام عدسة العين في بعض المرضى الذين يأخذون حاصرات α1 أو أخذوهم من قبل.مثل هذه المضاعفات قد تزيد من خطر حدوث مضاعفات إجرائية خلال العملية ، ولا ينصح المرضى ببدء العلاج مع أوروريك قبل إجراء عملية جراحية لمعالجة المياه البيضاء. يوصى بإيقاف العلاج باستخدام حاصرات ألفا -1 أسبوعين قبل جراحة إزالة المياه البيضاء ، ولكن مدة التوقف عن العلاج في الجراحة بسبب إعتام عدسة العين وفوائد ذلك لم يتم تحديدها بعد. يجب على أطباء العيون معرفة ما إذا كان المريض يأخذ أو تناول الدواء من قبل أوروريك ، من أجل اتخاذ التدابير المناسبة لمنع متلازمة قزحية مترددة أثناء الجراحة أثناء الجراحة. aticheskie ظاهرة yavleniyaOrtostaticheskie أثناء العلاج Urorek نادرة جدا. ومع ذلك ، في بعض المرضى ، من الممكن حدوث انخفاض في ضغط الدم ، في بعض الحالات ، يمكن أن يؤدي إلى فقدان الوعي. في العلامات الأولى لانخفاض ضغط الدم الانتصابي (على سبيل المثال ، في حالة الدوخة الانتصابي) ، يجب وضع المريض أو وضعه حتى تختفي الأعراض. المرضى الذين يعانون من انخفاض ضغط الدم الانتصابي ، لا ينصح بالعلاج مع Urorek. تعطيل وظيفة الكلى.لا ينصح باستخدام Urorek لعلاج المرضى الذين يعانون من وظائف الكلى شديدة الاختلال (СL С R <30 مل / دقيقة). تعطيل وظيفة الكبد. لا ينصح الكبد بسبب عدم وجود معلومات ضرورية سرطان البروستاتا ، يرجع ذلك إلى حقيقة أن BPH وسرطان البروستاتا يصاحبهما نفس الأعراض ، ويمكن أن يحدث كلا المرضين في الوقت نفسه ، وقبل وصف المريض علاج Urorek في اتصال مع BPH ، يجب استبعاد سرطان البروستاتا. يجب أن يكون فحص المستقيم الرقمي. أيضا ، إذا لزم الأمر ، يجب تحديد مستضد البروستاتا المحدد (PSA) قبل العلاج وعلى فترات منتظمة بعد ذلك القدرة على التكاثر العلاج مع urorek سيحد من القذف أثناء النشوة وقد يؤثر مؤقتا على القدرة التناسلية للذكور.تم الإبلاغ عن حالات القذف إلى الوراء (النشوة الجنسية مع محدودية أو بدون القذف) في المرضى الذين يتناولون silodozin. يختفي هذا التأثير بعد التوقف عن استخدام الدواء Urorek ، وقبل البدء في العلاج ، يجب أن يتم إبلاغ المريض عن إمكانية القذف إلى الوراء ، والقدرة على التأثير على معدل التفاعل عند القيادة أو آليات أخرى ، ولم يتم إجراء دراسات متخصصة لتحديد تأثير الدواء على قدرة القيادة ، والمعدات الأخرى. يجب تحذير المرضى من احتمال حدوث حالات انخفاض ضغط الدم الانتصابي (مثل الدوخة) ، وكذلك التحذير من قيادة السيارة أو غيرها من المعدات قبل أن يتعلموا كيف يؤثر أوروريك على حالتهم.
وصفة طبية عطلة
نعم