Champix-Filmtabletten. 0,5 mg N10 + 1 mg N14
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Wirkstoffe
Varenicline
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Unbeschichtete Tabletten
Zusammensetzung
Wirkstoff: Vareniclin Wirkstoffkonzentration (mg): 0,5 mg und 1,0 mg
Pharmakologische Wirkung
Ein Mittel zur Behandlung der Nikotinsucht. Vareniclin mit hoher Affinität und Selektivität bindet an α4β2-n-cholinerge Rezeptoren, für die es ein partieller Nikotinagonist ist, d.h. zeigt gleichzeitig agonistische Aktivität (jedoch in geringerem Maße als Nikotin) und Antagonismus in Gegenwart von Nikotin Elektrophysiologische In-vitro-Studien und neurobiochemische Studien in vivo zeigten, dass Vareniclin an α4β2-n-cholinerge Rezeptoren bindet und diese stimuliert, jedoch in viel geringerem Maße als Nikotin . Nikotin ist kompetitiv an die gleiche Rezeptorstelle gebunden, zu der Vareniclin eine höhere Affinität hat. Somit blockiert Vareniclin effektiv die Fähigkeit von Nikotin, die α4β2-n-cholinergen Rezeptoren zu stimulieren und das mesolimbische Dopaminsystem zu aktivieren - den neuronalen Mechanismus, der der Implementierung von Mechanismen zur Bildung von Nikotinsucht (Rauchvergnügen) zugrunde liegt, bedingt durch seinen partiellen Agonismus in Bezug auf α4β2-n-cholinerge Rezeptoren, deren Bindung das Verlangen nach Rauchen verringert und die Manifestation des Entzugssyndroms (ag onistische Aktivität) und führt gleichzeitig zu einer Abnahme des Lustgefühls beim Rauchen (Antagonismus in Gegenwart von Nikotin).
Pharmakokinetik
Die Cmax im Blutplasma wird in der Regel innerhalb von 3-4 Stunden nach der Einnahme erreicht. In späteren Dosen von gesunden Freiwilligen wurde ein Gleichgewichtszustand innerhalb von 4 Tagen erreicht. Nach Einnahme fast vollständig resorbiert und besitzt eine hohe systemische Bioverfügbarkeit, die nicht mit der Nahrungsaufnahme und der Zeit während des Tages zusammenhängt. Nach einer Einzeldosis bei einer Dosis von 0,1 mg bis 3 mg oder wiederholten Dosen bei einer Dosis von 1 mg / Tag bis 3 mg / Tag war die Pharmakokinetik von Vareniclin linear: Vareniclin ist in den Geweben verteilt und dringt in die BBB ein und dringt in das Gehirn ein. Die Plasmaproteinbindung ist gering (weniger als 20%) und hängt nicht vom Alter und der Funktion der Nieren ab. Vareniclin unterliegt einer minimalen Umwandlung: 92% der Dosis werden von den Nieren unverändert ausgeschieden und weniger als 10% in Form von Metaboliten. Unter den Metaboliten von Vareniclin wurden N-Carbamylglucuronid Vareniclin und Hydroxyvarenicin im Urin nachgewiesen. Im Blutplasma zirkuliert Vareniclin unverändert zu 91%.Unter den zirkulierenden Metaboliten wurden N-Carbamylglucuronid-Vareniclin und N-Glucosylvareniclin nachgewiesen, T1 / 2-Vareniclin dauert etwa 24 Stunden, Nieren-Vareniclin wird hauptsächlich durch glomeruläre Filtration in Kombination mit einer aktiven tubulären Sekretion eliminiert 30 ml / min und ≤ 50 ml / min) Die AUC von Vareniclin erhöhte sich im Vergleich zu Patienten mit normaler Nierenfunktion (CC mehr als 80 ml / min) um das 1,5-Fache. Bei Patienten mit schwerer eingeschränkter Nierenfunktion (CC unter 30 ml / min) stieg die AUC von Vareniclin um das 2,1-Fache. Bei Patienten mit Nierenversagen im Endstadium wurde Vareniclin während der Hämodialyse wirksam entfernt.
Hinweise
Champix wird bei Erwachsenen als Mittel gegen das Rauchen eingesetzt.
Gegenanzeigen
Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder Füllstoffe.
Sicherheitsvorkehrungen
Darf nicht in die Hände von Kindern gelangen.
Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
Kontraindizierte Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit (Stillen).
Dosierung und Verabreichung
Mittel gegen das Rauchen sind wirksamer, wenn Patienten selbst mit dem Rauchen aufhören und zusätzliche Beratung und Unterstützung erhalten. Champix wird intern angewendet. Die empfohlene Dosis von Vareniclin beträgt zweimal täglich 1 mg. Es wird für die erste Woche wie folgt titriert: Tage 1/3 - 0,5 mg einmal täglich Tage 4/7 - 0,5 mg zweimal täglich Tag 8 / Ende der Behandlung - 1 mg zweimal täglich Der Patient sollte ein Auflösungsdatum wählen. Die Behandlung mit Champix sollte 1 bis 2 Wochen vor diesem Datum beginnen. Wenn der Patient die unerwünschten Wirkungen von Champix nicht toleriert, kann die Dosis vorübergehend oder dauerhaft reduziert werden. Champix-Tabletten sollten unzerkaut geschluckt und mit Wasser eingenommen werden. Champix kann mit oder ohne Mahlzeit eingenommen werden Die Behandlung mit Champix wird 12 Wochen lang fortgesetzt.Patienten, die das Rauchen für 12 Wochen aufhören, können eine zusätzliche 12-wöchige Behandlung mit Champix in einer Dosis von 1 mg zweimal täglich erhalten. Es gibt keine Informationen über die Wirksamkeit einer zusätzlichen 12-wöchigen Behandlung bei Patienten, die im ersten Gang nicht mit dem Rauchen aufgehört haben, und bei Patienten, die nach Abschluss der Therapie das Rauchen wieder aufgenommen haben.Wenn Anti-Raucher-Produkte verwendet werden, ist das Risiko einer Wiederaufnahme des Rauchens unmittelbar nach Abschluss der Behandlung erhöht. Bei hohem Risiko ist eine schrittweise Dosisreduktion möglich.Patienten mit Niereninsuffizienz: Änderung der Dosis bei Patienten mit Lunge (geschätzte Kreatinin-Clearance beträgt mehr als 50 ml / min und weniger als 80 ml / min) und mäßig (geschätzte Kreatinin-Clearance beträgt mehr als 30 ml / min und weniger als 50 ml / min). Niereninsuffizienz ist nicht erforderlich. Bei unverträglichen Nebenwirkungen bei Patienten mit mäßiger Nierenfunktionsstörung kann die Dosis einmal täglich auf 1 mg reduziert werden. Bei Patienten mit schwerer eingeschränkter Nierenfunktion (berechnete Kreatinin-Clearance von weniger als 30 ml / min) beträgt die empfohlene Dosis von Champix 1 mg einmal täglich. Die Behandlung beginnt mit einer Dosis von 0,5 mg einmal täglich, die nach 3 Tagen auf 1 mg einmal täglich erhöht wird. Die Erfahrung mit Champix bei Patienten mit Niereninsuffizienz im Endstadium ist unzureichend, daher wird eine Verschreibung nicht empfohlen Patienten mit Leberfunktionsstörung Dosis nicht bei Patienten mit Leberfunktionsstörung ändern Ältere Patienten Dosis nicht bei älteren Menschen ändern. Ältere Menschen haben eine höhere Wahrscheinlichkeit, die Nierenfunktion zu reduzieren, daher ist es ratsam, sie vor Beginn der Behandlung zu beurteilen. Es wird nicht empfohlen, Kindern und Jugendlichen in Dosierungen von bis zu 18 Jahren eine Verschreibung von Kindern und Jugendlichen zu verschreiben, da die Informationen über deren Sicherheit und Wirksamkeit in dieser Altersgruppe nicht ausreichend sind.
Nebenwirkungen
Die Einstellung des Rauchens mit oder ohne Behandlung wird von verschiedenen Symptomen begleitet. Zum Beispiel können Patienten, die mit dem Rauchen aufhören, Dysphorie oder Depression erleben. Schlaflosigkeit, Reizbarkeit, Frustration oder Ärger; Angstzustände; Schwierigkeiten beim Konzentrieren; Angstzustände; Abnahme der Herzfrequenz; gesteigerter Appetit oder Gewichtszunahme. Bei der Planung oder Analyse der Ergebnisse der Forschung von Champix wurde kein Versuch unternommen, unerwünschte Ereignisse im Zusammenhang mit der Behandlung oder Beendigung der Nikotin-Exposition zu unterscheiden. In klinischen Studien erhielten etwa 4.000 Patienten Champix für bis zu 1 Jahr (Mittelwert 84 Tage). Nebenwirkungen traten in der Regel in der ersten Woche nach Behandlungsbeginn auf und waren in der Regel leicht oder mäßig. Die Häufigkeit unerwünschter Ereignisse war nicht vom Alter, der Rasse oder dem Geschlecht abhängig: Bei Patienten, die zweimal täglich nach der Anfangstitration Veneniclin in der empfohlenen Dosis von 1 mg erhalten hatten, trat am häufigsten Übelkeit auf (28,6%).In den meisten Fällen schien es zu Beginn der Behandlung leicht oder mäßig schwer zu sein und die Therapie musste selten eingestellt werden: 11,4% der Patienten der Vareniclin-Gruppe und 9,7% der Patienten der Placebo-Gruppe brachen die Behandlung ab. Die Häufigkeit des Abbruchs aufgrund schwerwiegender Nebenwirkungen war wie folgt: Übelkeit - 2,7% bzw. 0,6%, Kopfschmerzen - 0,6% und 1,0%, Schlaflosigkeit - 1,3% und 1,2% und abnorme Träume - 0,2% und 0,2% alle unerwünschten Ereignisse, deren Häufigkeit höher war als in der Placebo-Gruppe. Sie sind nach System und Häufigkeit (sehr häufig (mehr als 1/10), häufig (mehr als 1/100 - weniger als 1/10), selten (mehr als 1 / 1.000 bis mehr als 1/100) und selten (weniger als 1 / 10.000 bis weniger als 1 / 1.000) gruppiert Eine Gruppe unerwünschter Ereignisse wird nach abnehmendem Schweregrad geordnet: System / Nebenwirkungen Infektionen häufig - Bronchitis, Nasopharyngitis, Sinusitis, Pilzinfektionen, Virusinfektionen Stoffwechselstörungen und Ernährung Teilweise - Appetitsteigerung ItsDephracic - Panikreaktion, Bradyphrenie, Denkstörungen, schnelle Stimmungsschwankungen Neurologische Erkrankungen Tiere sehr häufig - Kopfschmerzen häufig - Schläfrigkeit, Schwindel, Dysgesie; LibidoÄnderungen des HerzensFrequent - Vorhofflimmern, HerzklopfenVeränderungen des SehorgansFrequent - Scotome, Verfärbung der Sklera, Augenschmerzen, erweitert Pupillen, Photophobie, Myopie, vermehrtes Zerreißen Veränderungen im Gehörorgan und Vestibularisapparat, häufiger Tinnitus, Veränderungen der Atmungsorgane, des Brustraums und des Mediastinums, häufiger - Dyspnoe, Husten, Heiserkeit, Halsschmerzen und Larynx, Reizung Schwellungen der Nebenhöhlen, Schleimabfluss auf der Rückseite der Nasenhöhle, Nasenausfluss, Schnarchen Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts Sehr häufig - Übelkeit Bestimmte - Erbrechen, Verstopfung, Durchfall, Magenversagen, Magenbeschwerden, Dyspepsie, Meteori zm, trockener Mund Selten - Erbrechen von Blut, Blut im Stuhl, Gastritis,gastroösophageale Refluxkrankheit, Bauchschmerzen, Veränderungen im Stuhlgang, veränderter Stuhlgang, Aufstoßen, aphthöse Stomatitis, Schmerzen im Zahnfleisch, Pelzzunge, Veränderungen der Haut und des Unterhautgewebes. und Bindegewebe Selten - Gelenksteifheit, Muskelkrämpfe, Schmerzen in der Brustwand, Costochondritis Veränderungen der Nieren und des Harntrakts Spare - Glucosurie, Nykturie, Polyurie Veränderungen der Fortpflanzungsfähigkeit des Wangenknochensystems und der Brustdrüsen.Party - Menorrhagie, vaginaler Ausfluss, sexuelle DysfunktionAllgemeine und örtliche ReaktionenFrequent - FatigueMarrow - Beschwerden in der Brust, Brustschmerzen, erhöhte Körpertemperatur, kaltes Gefühl, Asthenie, zirkadianer Rhythmus, Schlafstörungen, Unwohlsein, Zyste Depression des ST-Segments, Abnahme der Amplitude der T-Welle, Erhöhung der Herzfrequenz, Änderung der Leberfunktionsindikatoren, Abnahme der Anzahl der Blutplättchen, Zunahme des Körpergewichts, Spermienwechsel, Erhöhung des C-reaktiven Proteinspiegels, Senkung des Calciumspiegels im Blut
Überdosis
Es wurden keine Fälle einer Überdosierung von Vareniclin registriert Behandlung: symptomatisch. Vareniclin wird bei Patienten mit stark eingeschränkter Nierenfunktion durch Hämodialyse eliminiert, es liegen jedoch keine Erfahrungen mit der Anwendung der Hämodialyse bei Überdosierung vor.
Wechselwirkung mit anderen Drogen
Cimetidin verursacht eine 29% ige Erhöhung der AUC von Vareniclin aufgrund einer Abnahme der renalen Clearance. Bei gleichzeitiger Verwendung von Vareniclin und nikotinhaltigen Patches zeigten Raucher in den letzten 12 Tagen eine statistisch signifikante Abnahme des mittleren systolischen Blutdrucks (2,6 mm Hg). Studientag Gleichzeitig war die Häufigkeit von Übelkeit, Kopfschmerzen, Erbrechen, Schwindel, Dyspepsie und Müdigkeit vor dem Hintergrund der Kombinationstherapie höher als vor dem Hintergrund der Nikotinersatztherapie.
Besondere Anweisungen
Die physiologischen Veränderungen, die nach der Raucherentwöhnung mit oder ohne Vareniclin-Therapie auftreten, können die Pharmakokinetik oder Pharmakodynamik bestimmter Arzneimittel verändern, die eine Dosisanpassung erfordern (z. B. für Theophyllin,Warfarin und Insulin) Das Ende der Behandlung mit Vareniclin war bei 3% der Patienten mit einer erhöhten Reizbarkeit, Rauchen, Depression und / oder Schlaflosigkeit einher suizidales Verhalten bei Patienten, die Vareniclin zur Raucherentwöhnung erhalten haben, Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Kontrollmechanismen von Vareniclin ozhet Schwindel und Schläfrigkeit verursachen, daher Patienten nicht empfohlen Fahrzeuge zu fahren und andere potenziell gefährliche Tätigkeiten individuelle Reaktion auf Vareniclin zu beurteilen.
Verschreibung
Ja