Comprimés enrobés de Champix. 0,5 mg N10 + 1 mg N14
État : Neuf
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Ingrédients actifs
Varénicline
Formulaire de décharge
Comprimés non enrobés
La composition
Ingrédient actif: varénicline Concentration en substance active (mg): 0, 5 mg et 1, 0 mg
Effet pharmacologique
Un remède pour le traitement de la dépendance à la nicotine. La varénicline à haute affinité et sélectivité se lie aux récepteurs α4β2 n-cholinergiques, pour lesquels il s’agit d’un agoniste partiel de la nicotine, c.-à-d. présente simultanément une activité agonistique (mais dans une moindre mesure que la nicotine) et un antagonisme en présence de nicotine.Des études électrophysiologiques in vitro et des études neurobiochimiques in vivo ont montré que la varénicline se lie aux récepteurs α4β2 n-cholinergiques et les stimule, mais dans une bien moindre mesure que la nicotine . La nicotine est liée de manière compétitive au même site récepteur que la varénicline a une plus grande affinité. Ainsi, la varénicline bloque efficacement la capacité de la nicotine à stimuler les récepteurs α4β2 n-cholinergiques et à activer le système dopaminergique mésolimbique - le mécanisme neuronal sous-jacent à la mise en œuvre de mécanismes de formation de la dépendance à la nicotine (plaisir de fumer). en ce qui concerne les récepteurs α4β2 n-cholinergiques, dont la liaison réduit l'appétit de fumer et facilite la manifestation du syndrome de sevrage onistique) et entraîne simultanément une diminution de la sensation de plaisir de fumer (antagonisme en présence de nicotine).
Pharmacocinétique
La Cmax dans le plasma sanguin est généralement atteinte dans les 3-4 heures suivant l'ingestion. Aux doses suivantes chez des volontaires sains, un état d'équilibre a été atteint en 4 jours. Presque complètement absorbé après ingestion et présente une biodisponibilité systémique élevée, non liée à la prise de nourriture et au temps pris pendant la journée. Après une dose unique de 0,1 mg à 3 mg ou des doses répétées de 1 mg / jour à 3 mg / jour, la pharmacocinétique de la varénicline était linéaire: la varénicline est distribuée dans les tissus et pénètre dans la BHE, pénétrant dans le cerveau. La liaison aux protéines plasmatiques est faible (moins de 20%) et ne dépend pas de l'âge et de la fonction des reins.La varénicline subit une transformation minimale: 92% de la dose est excrétée par les reins sous forme inchangée et moins de 10% sous forme de métabolites. Parmi les métabolites de la varénicline, la N-carbamylglucuronide, la varénicline et l'hydroxyvarénicine ont été détectés dans l'urine. Dans le plasma sanguin, la varénicline circule à 91% sous forme inchangée.Parmi les métabolites circulants, on a détecté la varénicline n-carbamyl glucuronide et la N-glucosylvarénicline T1 / 2 environ 24. La varénicline rénale est éliminée principalement par filtration glomérulaire en association avec la sécrétion tubulaire active. 30 ml / min et ≤ 50 ml / min), l'ASC de la varénicline était 1,5 fois supérieure à celle des patients présentant une fonction rénale normale (CC supérieur à 80 ml / min). Chez les patients présentant une insuffisance rénale grave (CC inférieur à 30 ml / min), l’ASC de la varénicline a augmenté de 2,1 fois. Chez les patients présentant une insuffisance rénale au stade terminal, la varénicline a été efficacement éliminée au cours de l’hémodialyse.
Des indications
Champix est utilisé comme agent anti-tabac chez les adultes.
Contre-indications
Hypersensibilité à la substance active ou à d’autres charges.
Précautions de sécurité
Tenir hors de portée des enfants.
Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement
Utilisation contre-indiquée pendant la grossesse et l'allaitement (allaitement).
Posologie et administration
Les remèdes anti-tabac sont plus efficaces si les patients eux-mêmes tentent d'arrêter de fumer et reçoivent des conseils et un soutien supplémentaires. La dose recommandée de varénicline est de 1 mg deux fois par jour. Il est titré pour la première semaine comme suit: Jours 1/3 - 0,5 mg une fois par jour Jours 4/7 - 0,5 mg deux fois par jourJour 8 jours / fin du traitement - 1 mg deux fois par jour Le patient doit choisir une date d'arrêt. Le traitement par Champix doit être instauré une à deux semaines avant cette date. Si le patient ne tolère pas les effets indésirables de Champix, il est possible de réduire la dose de manière temporaire ou permanente. Les comprimés de Champix doivent être avalés entiers et pris avec de l'eau. Champix peut être pris avec ou sans nourriture.Le traitement par Champix est poursuivi pendant 12 semaines.Les patients qui arrêtent de fumer pendant 12 semaines peuvent recevoir un traitement supplémentaire de 12 semaines avec Champix à la dose de 1 mg deux fois par jour. Il n'existe aucune information sur l'efficacité d'un traitement supplémentaire de 12 semaines chez les patients n'ayant pas réussi à arrêter de fumer au cours du premier traitement et chez les patients ayant recommencé à fumer après la fin du traitement.Lors de l'utilisation de produits antitabac, le risque de reprise du tabagisme augmente immédiatement après la fin du traitement. Si ce risque est élevé, une réduction progressive de la dose est possible.Patients présentant une insuffisance rénale: modification de la dose chez les patients atteints de poumons (clairance estimée de la créatinine supérieure à 50 ml / min et inférieure à 80 ml / min) et modérés (clairance estimée de la créatinine supérieure à 30 ml / min et inférieure à 50 ml / min). En cas de réactions indésirables intolérables chez les patients présentant un dysfonctionnement rénal modéré, la dose peut être réduite à 1 mg une fois par jour. Chez les patients présentant une insuffisance rénale grave (clairance de la créatinine calculée inférieure à 30 ml / min), la dose recommandée de Champix est de 1 mg une fois par jour. Le traitement commence par une dose de 0,5 mg une fois par jour, augmentée à 3 mg une fois par jour au bout de 3 jours. L’utilisation de Champix chez les patients insuffisants rénaux en phase terminale étant insuffisante, il n’est pas recommandé de prescrire de tels patients Patients présentant une insuffisance hépatique, ne modifiez pas la dose chez les patients présentant une insuffisance hépatique Personnes âgées Ne modifiez pas la posologie chez les personnes âgées. Les personnes âgées ont une probabilité plus élevée de réduire la fonction rénale, il est donc conseillé de l'évaluer avant de commencer le traitement. Enfants Il est déconseillé de prescrire Chumps aux enfants et aux adolescents jusqu'à 18 ans, car les informations concernant son innocuité et son efficacité dans ce groupe d'âge sont insuffisantes.
Effets secondaires
L'arrêt du tabac avec ou sans traitement s'accompagne de divers symptômes. Par exemple, les patients qui essaient d'arrêter de fumer peuvent souffrir de dysphorie ou de dépression; insomnie, irritabilité, frustration ou colère; anxiété; difficulté à se concentrer; anxiété; diminution de la fréquence cardiaque; augmentation de l'appétit ou du gain de poids. Lors de la conception ou de l'analyse des résultats des recherches de Champix, aucune tentative n'a été faite pour différencier les événements indésirables associés au traitement ou à l'arrêt de l'exposition à la nicotine. Au cours des études cliniques, environ 4 000 patients ont reçu Champix pendant une période maximale d’un an (moyenne de 84 jours). Les effets indésirables sont généralement apparus au cours de la première semaine après le début du traitement et étaient généralement légers ou modérés. La fréquence des événements indésirables ne dépendait pas de l'âge, de la race ou du sexe Les patients ayant reçu la varénicline à la dose recommandée de 1 mg deux fois par jour après la titration initiale ont le plus souvent présenté des nausées (28,6%).Dans la plupart des cas, il est apparu au début du traitement, était sévère ou modérément sévère et nécessitait rarement l'arrêt du traitement En raison d'événements indésirables, 11,4% des patients du groupe varénicline et 9,7% des patients du groupe placebo ont arrêté le traitement. La fréquence d'arrêt du traitement en raison d'effets indésirables majeurs était la suivante: nausées - 2,7% et 0,6%, respectivement, maux de tête - 0,6% et 1,0%, insomnie - 1,3% et 1,2% et rêves anormaux - 0,2% et 0,2%. tous les événements indésirables dont la fréquence était supérieure à celle du groupe placebo. Elles sont regroupées par système et par fréquence (très fréquentes (supérieures à 1/10), fréquentes (supérieures à 1/100 - inférieures à 1/10), peu fréquentes (supérieures à 1/1000 et supérieures à 1/100) et rares (moins de 1/10 000 à moins de 1/1 000). Système / effets indésirables Infections Fréquentes - Bronchites, rhinopharyngites, sinusites, infections fongiques, infections virales Troubles du métabolisme et de la nutrition Partielle - Augmentation de l'appétit ItsDephracic - Réaction panique, bradyphrénie, troubles de la pensée, changements rapides de l’humeur Troubles neurologiques Animaux de compagnie très fréquents - Maux de tête fréquents - Somnolence, vertiges, dysgésie; Libido Modifications de la part du coeur Fréquent - Fibrillation auriculaire, palpitationsModifications de la part de l'organe de la vision Fréquent - Scotome, décoloration de la sclérotique, douleurs oculaires, dilatées pupilles, photophobie, myopie, larmoiement accru Modifications des organes de l'audition et de l'appareil vestibulaire Fréquents - Acouphènes Modifications du système respiratoire, de la poitrine et du médiastin. gonflement des sinus, écoulement de mucus à l'arrière de la cavité nasale, écoulement nasal, ronflement Troubles de la digestion Très fréquents - Nausée zm, sécheresse buccale Peu fréquente - vomissements de sang, sang dans les selles, gastrite,reflux gastro-oesophagien, douleurs abdominales, modifications du transit intestinal, altération des selles, éructations, stomatite aphteuse, douleurs dans les gencives, langue fourchue, modifications de la peau et des tissus sous-cutanés. et tissu conjonctif Peu fréquents - Raideur articulaire, spasmes musculaires, douleur dans la paroi thoracique, costochondrite Changements dans les reins et les voies urinaires Spare - Glucosurie, nycturie, polyurie Changements dans la reproduction du système pommette et des glandes mammaires. , dépression du segment ST, diminution de l'amplitude de l'onde T, augmentation de la fréquence cardiaque, modification des indicateurs de la fonction hépatique, diminution du nombre de plaquettes, augmentation du poids corporel, changement de sperme, augmentation du taux de protéine C-réactive, diminution du taux de calcium dans le sang
Surdose
Aucun cas de surdosage en varénicline n’a été enregistré Traitement: symptomatique. La varénicline est éliminée par hémodialyse chez les patients présentant une insuffisance rénale grave, mais il n’existe pas d’hémodialyse en cas de surdosage.
Interaction avec d'autres médicaments
La cimétidine entraîne une augmentation de 29% de l'ASC de la varénicline en raison d'une diminution de sa clairance rénale.En cas d'utilisation simultanée de varénicline et de patchs contenant de la nicotine, les fumeurs ont présenté une diminution statistiquement significative de la pression artérielle systolique moyenne (2,6 mm Hg) au cours des 12 derniers jours. journée d'étude. Dans le même temps, l'incidence des nausées, des maux de tête, des vomissements, des vertiges, de la dyspepsie et de la fatigue était plus élevée avec le traitement d'association combinée qu'avec le traitement de substitution de la nicotine.
Instructions spéciales
Les changements physiologiques survenant après l’arrêt du tabac, avec ou sans traitement par la varénicline, peuvent modifier la pharmacocinétique ou la pharmacodynamique de certains médicaments pouvant nécessiter un ajustement de la dose (par exemple, pour la théophylline, lewarfarine et insuline). L’achèvement du traitement par la varénicline chez 3% des patients était accompagné d’une irritabilité accrue, de tabagisme, de dépression et / ou d’insomnie. comportement suicidaire chez les patients traités par la varénicline dans le but d'arrêter de fumer: effet sur l'aptitude à conduire des véhicules et sur les mécanismes de contrôleVareniclin ozhet causer des étourdissements et la somnolence, donc les patients ne sont pas recommandés à conduire des véhicules et d'autres activités potentiellement dangereuses pour évaluer la réponse individuelle à la varénicline.
Oui