Konvuleks Tropfen 300 mg / ml 100 ml
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Wirkstoffe
Valproinsäure
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Tropfen
Zusammensetzung
Natriumvalproat 300 mg Hilfssubstanzen: Natriumsaccharinat - 8,5 mg, Orangengeschmack - 2 mg, Salzsäure 37% - q.s. auf pH 9,0, Natriumhydroxid - q.s. auf pH 9,0, gereinigtes Wasser - bis zu 1 ml.
Pharmakologische Wirkung
Antiepileptikum Es hat auch eine zentrale muskelentspannende und sedierende Wirkung: Der Wirkungsmechanismus beruht hauptsächlich auf einer Erhöhung des GABA-Gehalts im Zentralnervensystem aufgrund der Hemmung des Enzyms GABA-Transferase. GABA verringert die Erregbarkeit und die krampfhafte Bereitschaft der motorischen Gehirnbereiche. Eine wichtige Rolle im Wirkungsmechanismus des Arzneimittels spielt außerdem die Wirkung von Valproinsäure auf GABAA-Rezeptoren (Aktivierung der GABA-ergischen Übertragung) sowie die Wirkung auf potentiell abhängige Natriumkanäle. Gemäß einer anderen Hypothese wirkt es auf Stellen von postsynaptischen Rezeptoren, die die inhibierende Wirkung von GABA imitieren oder verstärken. Ein möglicher direkter Einfluss auf die Aktivität von Membranen hängt mit der Änderung der Leitfähigkeit von Kaliumionen zusammen. Verbessert den psychischen Zustand und die Stimmung der Patienten, hat antiarrhythmische Aktivität.
Pharmakokinetik
Resorption Valproinsäure wird fast vollständig aus dem Gastrointestinaltrakt resorbiert, die biologische Verfügbarkeit bei oraler Verabreichung beträgt 100%. Das Essen verringert die Resorptionsrate nicht. Cmax im Blutplasma nach Einnahme der Tabletten mit verlängerter Wirkung ist nach 4 Stunden erreicht, Cmax im Blutplasma nach Einnahme der Tropfen zur Einnahme - nach 1-3 Stunden Die therapeutische Konzentration von Valproinsäure im Blutplasma beträgt 50-150 mg / l. Die verlängerte Form ist durch eine langsame Form gekennzeichnet Absorption niedriger (um 25%), aber stabilere Plasmakonzentration zwischen 4 und 14 Stunden Die Verteilung von Css wird durch Behandlung von 2-4 Tagen erreicht, abhängig von den Intervallen zwischen den Dosierungen. Bei Plasmakonzentrationen bis zu 50 mg / l Bindung Valproinsäure Hafer mit Plasmaproteinen beträgt 90-95% bei einer Konzentration von 50-100 mg / l - 80-85%. Die Konzentrationswerte in der Cerebrospinalflüssigkeit korrelieren mit dem Wert der Nicht-Proteinfraktion des Wirkstoffs. Valproinsäure dringt in die Plazentaschranke ein und wird in die Muttermilch ausgeschieden. Die Konzentration in der Muttermilch beträgt 1 - 10% im Blutplasma der Mutter. Metabolismus Valproinsäure wird in der Leber einer Glucuronidierung und Oxidation unterzogen.T1 / 2 von Valproinsäure bei Monotherapie und bei gesunden Probanden beträgt 8 bis 20 Stunden Pharmakokinetik in besonderen klinischen Situationen Bei Urämie, Hypoproteinämie und Zirrhose ist die Bindung von Valproinsäure an Plasmaproteine reduziert, bei Kombination mit anderen Arzneimitteln kann T1 / 2 6-8 Stunden betragen. aufgrund der Induktion von metabolischen Enzymen: Bei Patienten mit Leberfunktionsstörungen, älteren Patienten und Kindern unter 18 Monaten ist eine signifikante Erhöhung des T1 / 2-Wertes möglich.
Hinweise
Epilepsie verschiedener Ursachen (idiopathische, kryptogene und symptomatische); generalisierte epileptische Anfälle bei Erwachsenen und Kindern (klonisch, tonisch, tonisch-klonisch, Absansie, myoklonisch, atonisch); partielle epileptische Anfälle bei Erwachsenen und Kindern (mit oder ohne sekundäre Generalisierung); spezifische Syndrome (Vesta, Lennox-Gasto), Verhaltensstörungen aufgrund von Epilepsie, fieberhafte Anfälle bei Kindern, Kindertics, Behandlung und Vorbeugung bipolarer affektiver Störungen (bei Tropfen für (innen), Behandlung und Vorbeugung gegen bipolare affektive Störungen, die gegen eine Behandlung mit Lithiummedikamenten oder anderen Medikamenten resistent sind (für lang wirkende Tabletten).
Gegenanzeigen
Leberinsuffizienz, akute und chronische Hepatitis, Pankreasfunktionsstörung, Porphyrie, hämorrhagische Diathese, schwere Thrombozytopenie, Harnstoffmetabolismus (einschließlich in der Familiengeschichte), Kombination mit Meflokhin, Johanniskraut und Lamotrigin; Stillzeit Körper unter 7,5 kg (für Tropfen zum Einnehmen), Kinder mit einem Gewicht von weniger als 20 kg (für Tabletten mit Langzeitwirkung), Kinder bis 3 Jahre (für Tabletten mit Langzeitwirkung), Überempfindlichkeit gegen Valproinsäure e und ihre Salze oder Bestandteile des Arzneimittels Mit Vorsicht: mit anamnestischen Daten zu Leber- und Pankreaserkrankungen (einschließlich Familienanamnese), mit hämatopoetischer Knochenmarkunterdrückung (Leukopenie, Thrombozytopenie, Anämie), mit Nierenversagen, mit angeborenen Fermentopathien bei organischen Erkrankungen des Gehirns, bei Hypoproteinämie, während der Schwangerschaft (insbesondere im Trimester), bei Kindern mit geistiger Behinderung, bei Kindern mit einem Körpergewicht von mehr als 7,5 kg (bei oralen Tropfen).
Sicherheitsvorkehrungen
Anwendung bei Leberverletzungen, kontraindiziert bei schweren Leberverletzungen.Bei äußerster Vorsicht sollte das Arzneimittel bei Anzeichen einer Lebererkrankung in der Vorgeschichte verschrieben werden .. Verwendung bei eingeschränkter NierenfunktionPatienten mit Niereninsuffizienz müssen möglicherweise die Dosis des Arzneimittels herabsetzen. Dosis-Set zur Überwachung des klinischen Zustands des Patienten, weil Die Valproinsäurekonzentrationen im Plasma sind möglicherweise nicht ausreichend informativ: Anwendung bei Kindern Kontraindikationen: Kinder unter 3 Jahren (für Tabletten mit längerer Wirkung).
Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
Während der Behandlung sollte vor der Schwangerschaft geschützt werden. Im Tierversuch konnte die teratogene Wirkung von Valproinsäure nachgewiesen werden. Die Häufigkeit von Neuralrohrdefekten bei Kindern, die von Frauen geboren wurden, die im ersten Schwangerschaftsdrittel Valproat eingenommen hatten, beträgt 1-2%. Es empfiehlt sich diesbezüglich die Verwendung von Medikamenten der Folsäure. Im ersten Schwangerschaftsdrittel sollten Sie die Behandlung mit Konvulex nicht beginnen. Wenn die schwangere Frau das Medikament bereits erhält, sollte die Behandlung aufgrund des Risikos erhöhter Anfälle nicht unterbrochen werden. Das Medikament sollte in den kleinsten wirksamen Dosen verwendet werden, wobei die Kombination mit anderen Antikonvulsiva vermieden und die Konzentration von Valproinsäure im Plasma regelmäßig kontrolliert werden sollte.
Dosierung und Verabreichung
Die Einnahme der Tropfen erfolgt unabhängig von der Mahlzeit zwei- bis dreimal täglich mit einer kleinen Menge Wasser oral. Die Einnahme von Erwachsenen erfolgt in der Anfangsdosis von 600 mg / Tag mit einer schrittweisen Erhöhung alle 3 Tage, bis ein klinischer Effekt erzielt wird (Verschwindenlassen von Anfällen). Die Monotherapie beträgt 5-15 mg / kg / Tag, dann wird die Dosis schrittweise um 5-10 mg / kg pro Woche erhöht.Die empfohlene Tagesdosis beträgt etwa 1-2 g, d. h. 20-30 mg / kg. Bei Bedarf kann die Dosis auf 2,5 g / Tag (30 mg / kg / Tag) erhöht werden.Die Höchstdosis beträgt 30 mg / kg / Tag (bei Patienten mit beschleunigtem Valproinsäure-Stoffwechsel kann die Höchstdosis auf 60 mg / kg / Tag erhöht werden Kontrolle der Konzentration von Valproinsäure im Blutplasma) Bei kombinierter Therapie beträgt die Dosis 10-30 mg / kg / Tag, gefolgt von einem Anstieg von 5-10 mg / kg pro Woche. Kindern über 25 kg wird eine Anfangsdosis von 300 mg / kg verabreicht. Tage (5-15 mg / kg / Tag)mit einer allmählichen Erhöhung von 5-10 mg / kg pro Woche, um eine klinische Wirkung (das Verschwinden von Anfällen) zu erreichen, während die Dosis üblicherweise 1-1,5 g / Tag (20-30 mg / kg / Tag) beträgt mg / kg / Tag (bei Patienten mit beschleunigtem Metabolismus von Valproinsäure kann die Höchstdosis unter Kontrolle der Konzentration von Valproinsäure im Blutplasma auf 60 mg / kg / Tag erhöht werden.) Bei Kindern mit einem Körpergewicht von 7,5-25 kg bei Monotherapie beträgt die durchschnittliche Dosis 15 -45 mg / kg / Tag, maximal - 50 mg / kg / Tag. Mit Kombinationstherapie - 30-100 mg / kg / Tag. Es sollte beachtet werden, dass Kindern mit einem Körpergewicht von weniger als 20 kg nicht empfohlen wird, das Medikament in Form von Tabletten mit längerer Wirkung zu verwenden. Sie sollten andere Formen des Medikaments verwenden.
Nebenwirkungen
Im Allgemeinen wird Konvuleks von den Patienten gut vertragen. Nebenwirkungen sind vor allem bei Plasmakonzentrationen über 100 mg / l oder bei einer Kombinationstherapie möglich: Im Verdauungssystem: Übelkeit, Erbrechen, Gastralgie, verminderter oder erhöhter Appetit, Durchfall, Hepatitis, Verstopfung, Pankreatitis bis hin zu schweren Läsionen mit tödlichem Verlauf Ergebnis (in den ersten 6 Monaten der Behandlung, häufiger für 2-12 Wochen.) Vom ZNS: Tremor, Diplopie, Nystagmus, Fliegen vor den Augen, Verhaltensänderungen, Stimmung oder psychischer Zustand (Depression, Müdigkeit, Halluzinationen, Aggressivität, Hyperaktivität)Zustand, Psychose, ungewöhnliche Erregung, Unruhe oder Reizbarkeit), Ataxie, Schwindel, Benommenheit, Kopfschmerzen, Enzephalopathie, Dysarthrie, Enuresis, Stupor, Bewusstseinsstörungen, Koma. Über das hämopoetische System: Anämie, Leukopenie, Thrombozytopenie und Abnahme Thrombozytenaggregation, die zur Entwicklung einer Hypokoagulation führt (begleitet von längeren Blutungszeiten, petechialen Blutungen, Blutungen, Hämatomen, Blutungen). Auf der metabolischen Seite: Abnahme oder eine Zunahme der Körpermasse Vom endokrinen System: Dysmenorrhoe, sekundäre Amenorrhoe, Zunahme der Brustdrüsen, Galaktorrhoe, Von den Laborindikatoren: Hypercreatininämie, Hyperammonämie, Hyperbilirubinämie, leichte Erhöhung der Lebertransaminaseaktivität, LDH (abhängig von der Dosis). Urtikaria, Angioödem, Photosensibilisierung, malignes exsudatives Erythem (Stevens-Johnson-Syndrom), andere: peripheres Ödem, Haarausfall (meistens wiederhergestellt) nach dem Abzug des Arzneimittels).
Überdosis
Symptome: Übelkeit, Erbrechen, Schwindel, Durchfall, Atemstörungen, Muskelhypotonie, Hyporeflexie, Miosis, Koma Behandlung: Magenspülung (spätestens nach 10-12 Stunden) mit anschließender Verabreichung von Aktivkohle, Hämodialyse. Zwangsdiurese zur Aufrechterhaltung lebenswichtiger Körperfunktionen.
Wechselwirkung mit anderen Drogen
Kontraindizierte Kombinationen Meflokhin: Das Risiko für epileptische Anfälle aufgrund eines erhöhten Metabolismus von Valproinsäure und einer Abnahme seiner Konzentration im Plasma und andererseits der konvulsiven Wirkung von Meflokhin. Stinger: Das Risiko einer Abnahme der Konzentration von Valproinsäure im Blutplasma. Nekrolyse). Valproinsäure hemmt die mikrosomalen Enzyme der Leber und sorgt für den Lamotrigin-Stoffwechsel. Dadurch wird der T1 / 2-Wert bei Erwachsenen bis zu 70 Stunden und bei Kindern bis zu 45-55 Stunden verringert und die Plasmakonzentration erhöht. Wenn die Kombination erforderlich ist, ist eine sorgfältige klinische und Laborüberwachung erforderlich.Kombinationen, die besondere Vorsichtsmaßnahmen erfordern Carbamazepin: Valproinsäure erhöht die Plasmakonzentration des aktiven Metaboliten von Carbamazepin auf eine Überdosierung. Darüber hinaus erhöht Carbamazepin den Lebermetabolismus der Valproinsäure und verringert deren Konzentration. Diese Umstände erfordern die Aufmerksamkeit des Arztes und die Bestimmung der Plasmakonzentrationen und eine eventuelle Überprüfung der Dosierung. Phenobarbital, Primidon: Valproinsäure erhöht die Konzentration von Phenobarbital oder Primidon im Plasma bei einer Überdosierung, häufiger bei Kindern. Phenobarbital oder Primidon wiederum erhöhen den Leberstoffwechsel von Valproinsäure und reduzieren deren Konzentration. Während der ersten 2 Wochen der kombinierten Behandlung wird eine klinische Beobachtung empfohlen, wobei die Phenobarbital- oder Primidondosis bei Anzeichen einer Sedierung sofort reduziert wird und der Antikonvulsivumspiegel im Blut bestimmt wird.Phenytoin: Phenytoin-Plasmakonzentrationen können sich ändern, Phenytoin erhöht den Lebermetabolismus von Valproinsäure und senkt dessen Konzentration. Eine klinische Beobachtung, die Bestimmung des Antikonvulsiveaus im Blut, wird empfohlen.Dosierung nach Bedarf ändern Clonazepam: Die Zugabe von Valproinsäure zu Clonazepam kann in Einzelfällen zu einem Anstieg des Abwesenheitsstatus führen. Ethosuximid: Valproinsäure kann aufgrund von Änderungen im Stoffwechsel die Ethosuximidkonzentration im Serum sowohl erhöhen als auch verringern. Empfohlene klinische Beobachtung, Bestimmung des Antikonvulsiveaus im Blut, gegebenenfalls Änderung der Dosierung Topiramat: erhöht das Risiko für Hyperammonämie und Enzephalopathie Felbamat: Anstieg der Konzentration von Valproinsäure im Plasma um 35-50% mit einem Überdosierungsrisiko. Klinische Beobachtungen, Bestimmung des Valproinsäuregehalts im Blut, Änderung der Dosierung von Valproinsäure in Kombination mit Felbamat und nach dessen Entzug werden empfohlen. Valproinsäure verstärkt wiederum die Wirkung dieser Psychopharmaka sowie von Benzodiazepinen: Tsimetidin, Erythromycin: hemmt den Lebermetabolismus der Valproinsäure und erhöht deren Konzentration im Plasma. Monobactam: Meropenem, Panipenem sowie Aztreonam und Imipenem reduzieren die Konzentration von Valproinsäure im Plasma, was zu einer Abnahme der krampflösenden Wirkung führen kann. torye sollte in vnimanieAtsetilsalitsilovaya Säure nehmen: Amplifikation von Valproinsäure aufgrund der Verdrängungseffekte seiner Verbindung mit Plasmaproteinen. Valproinsäure verstärkt die Wirkung von Acetylsalicylsäure Indirekte Antikoagulanzien: Valproinsäure verstärkt die Wirkung von indirekten Antikoagulanzien, bei gleichzeitiger Anwendung mit Vitamin K-abhängigen Antikoagulanzien ist eine sorgfältige Überwachung des Prothrombinindex erforderlich. Valproinsäure Miotoxika: erhöhtes Risiko für die Hemmung der Knochenmarkhämatopoese, Ethanol und hepatotoxisches ArzneimittelMittel: Erhöhen die Wahrscheinlichkeit von Leberschäden Andere Kombinationen Orale Kontrazeptiva: Valproinsäure induziert keine mikrosomalen Leberenzyme und verringert nicht die Wirksamkeit hormoneller oraler Kontrazeptiva.
Besondere Anweisungen
Im Zusammenhang mit den vorliegenden Berichten über schwere und tödliche Fälle von Leberversagen und Pankreatitis bei Verwendung von Valproinsäure-Präparaten sollten folgende Punkte berücksichtigt werden: - Risikogruppen sind Säuglinge und Kinder unter 3 Jahren mit schwerer Epilepsie, die häufig mit Hirnschäden und angeborenen Stoffwechselstörungen verbunden sind oder degenerative Erkrankungen; - In den meisten Fällen entwickelte sich eine abnormale Leberfunktion in den ersten 6 Monaten (in der Regel zwischen 2 und 12 Wochen) der Behandlung, häufiger mit einer kombinierten Antiepilepsie Behandlung; Fälle von Pankreatitis wurden unabhängig vom Alter und der Behandlungsdauer des Patienten beobachtet, obwohl das Risiko, eine Pankreatitis zu entwickeln, mit dem Alter des Patienten abnahm, Leberversagen während der Pankreatitis das Todesrisiko erhöht; frühe Symptome wie Asthenie, Anorexie, extreme Müdigkeit, Schläfrigkeit, manchmal begleitet von Erbrechen und Bauchschmerzen; Es kann jedoch vor dem Hintergrund einer unveränderten Therapie mit Antiepileptika zu einem erneuten Auftreten epileptischer Anfälle kommen. In solchen Fällen sollten Sie umgehend einen Arzt aufsuchen, um eine klinische Untersuchung und Analyse der Leberfunktion durchzuführen. Konzentrationen von Prothrombin, Fibrinogen, Gerinnungsfaktoren, Bilirubinkonzentration und Amylase-Aktivität (alle 3 Monate, insbesondere in Kombination mit anderen Antiepileptika) stvami) und das Bild des peripheren Blutes, insbesondere Blutplättchen krovi.Patsientam die andere Antiepileptika Übertragung empfangen Valproinsäure zu erhalten, soll nach und nach durchgeführt werden, eine klinisch wirksamen Dosis nach 2 Wochen erreicht, wonach das mögliche Auslaufen andere. Antiepileptika. Bei Patienten, die keine Behandlung erhalten, andere.Bei Antiepileptika sollte nach 1 Woche eine klinisch wirksame Dosis erreicht werden, und das Risiko, dass Nebenwirkungen der Leber auftreten, ist während der kombinierten Antikonvulsivatherapie sowie bei Kindern erhöht. Das Trinken von ethanolhaltigen Getränken ist nicht gestattet. Vor der Operation ist ein kompletter Bluttest (einschließlich Thrombozytenzahl), Blutungsbestimmung und Koagulogrammindikatoren erforderlich. Wenn akute Magenbeschwerden während der Behandlung auftreten, wird empfohlen, die Aktivität von Amylase im Blut zu bestimmen akute Pankreatitis ausschließen Während der Behandlung mögliche Verfälschung der Ergebnisse der Urintests auf Diabetes mellitus (aufgrund einer Erhöhung des Ketongehaltes) ), sollten Sie bei der Entwicklung akuter schwerwiegender Nebenwirkungen sofort mit Ihrem Arzt die Eignung für eine Fortsetzung oder einen Abbruch der Behandlung besprechen.Um das Risiko von dyspeptischen Symptomen zu verringern, können Sie krampflösende Mittel und Hüllmittel erhalten. Ein starkes Absetzen von Convulux kann zu vermehrten epileptischen Anfällen führen. auf die Fähigkeit zum Führen von Fahrzeugen und zu Kontrollmechanismen: Während der Behandlung muss beim Fahren Vorsicht geboten werden E-Tools und andere Lektion potenziell gefährliche Tätigkeiten, die eine hohe Konzentration und psychomotorische Geschwindigkeit Reaktionen erfordern.
Verschreibung
Ja