Einzeltabletten kaubar 5 mg 14 Stück
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Wirkstoffe
Montelukast
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Pillen
Zusammensetzung
Wirkstoff: Montelukast (Montelukast) Wirkstoffkonzentration: 5 mg
Pharmakologische Wirkung
Antagonist von Leukotrienrezeptoren. Cysteinleukotriene (LTC4, LTD4, LTE4) sind starke Entzündungsmediatoren - Eicosanoide, die von verschiedenen Zellen, einschließlich, ausgeschieden werden Mastzellen und Eosinophilen. Diese wichtigen Prostata-Mediatoren binden an Cysteinyl mit Leukotrien-Rezeptoren. Cystein-Typ-I-Leukotrienrezeptoren (CysLT1-Rezeptoren) sind in den menschlichen Atemwegen (einschließlich glatten Bronchialmuskelzellen, Makrophagen) und anderen proinflammatorischen Zellen (einschließlich Eosinophilen und einigen myeloiden Stammzellen) vorhanden. Cysteinleukotriene korrelieren mit der Pathophysiologie von Asthma und allergischer Rhinitis. Bei Asthma umfassen Leukotrien-vermittelte Wirkungen Bronchospasmus, eine Erhöhung der Schleimsekretion, eine Erhöhung der Gefäßpermeabilität und eine Erhöhung der Anzahl von Eosinophilen. Bei allergischer Rhinitis wird Leukotrien-Cysteinyl nach Exposition mit dem Allergen während der frühen und späten Phasen der allergischen Reaktion aus proinflammatorischen Zellen der Nasenschleimhaut freigesetzt, was sich in Symptomen einer allergischen Rhinitis äußert. Es hat sich gezeigt, dass ein intranasaler Test mit Cysteinyl-Leukotrienen die Widerstandsfähigkeit der Atemwege des Nasentrakts und das Symptom einer Nasenobstruktion erhöht. Nach biochemischer und pharmakologischer Analyse bindet Montelukast mit hoher Affinität und Selektivität an CysLT1-Rezeptoren, ohne mit anderen pharmakologisch wichtigen Rezeptoren in den Atemwegen (wie Prostaglandin-Rezeptoren, Cholino- oder β-Adrenorezeptoren) in Wechselwirkung zu treten. Montelukast hemmt die physiologische Wirkung von Cysteinyl-Leukotrienen, LTC4, LTD4, LTE4 durch Bindung an CysLT1-Rezeptoren, ohne auf Daten stimulierende Wirkung auszuüben retseptory.Montelukast hemmen CysLT-Rezeptoren in den Luftwegen, wie durch die Fähigkeit nachgewiesen Bronchokonstriktion in Reaktion auf die Inhalation von LTD4 bei Patienten mit Bronchial zu blockieren AsthmaEine Dosis von 5 mg reicht aus, um den durch LTD4 induzierten Bronchospasmus zu lindern. Montelukast verursacht eine Bronchodilatation innerhalb von 2 Stunden nach der Einnahme und kann die durch β2-Adrenomimetika verursachte Bronchodilatation ergänzen.
Pharmakokinetik
Resorption Nach oraler Verabreichung wird Montelukast schnell und nahezu vollständig aus dem Magen-Darm-Trakt resorbiert. Bei Erwachsenen, die auf leeren Magen eingenommen werden, werden nach 2 Stunden kaubare Tabletten mit 5 mg Cmax im Blutplasma von Erwachsenen erreicht.Die durchschnittliche Bioverfügbarkeit bei Verabreichung beträgt 73%. Essen hat bei langfristiger Anwendung keinen klinisch signifikanten Effekt. Verteilung Die Bindung von Montelukast an Plasmaproteine beträgt mehr als 99%. Vd liegt im Durchschnitt bei 8 bis 11 L. Studien mit radioaktiv markiertem Montelukast, die an Ratten durchgeführt wurden, weisen auf eine minimale Penetration durch die BHS hin. Darüber hinaus waren die Konzentrationen des markierten Arzneimittels 24 Stunden nach der Verabreichung in allen anderen Geweben minimal. Bei der Einnahme von Montelukast in einer Dosis von 10 mg 1 Mal / Tag wird eine mäßige (etwa 14%) Akkumulation des Wirkstoffs im Plasma beobachtet. Bei Anwendung in therapeutischen Dosen ist die Konzentration der Plasmametaboliten von Montelukast im Gleichgewicht bei Erwachsenen und Kindern nicht bestimmt. In vitro-Studien mit menschlichen Lebermikrosomen haben gezeigt, dass Cytochrom-P450: 3A4-, 2C8- und 2C9-Isoenzyme am Metabolismus von Montelukast beteiligt sind. Nach den Ergebnissen von in vitro-Studien an menschlichen Lebermikrosomen inhibiert Montelukast bei therapeutischen Plasmakonzentrationen Cytochrom P450: 3A4.2C9, 1A2, 2A6, 2C19 und 2D6-Isoenzyme nicht . Nach der oralen Verabreichung von radioaktiv markiertem Montelukast werden 86% der Menge innerhalb von 5 Tagen mit dem Stuhl ausgeschieden und weniger als 0,2% mit dem Urin, was bestätigt, dass Montelukast und seine Metaboliten fast ausschließlich mit Galle ausgeschieden werden bis zu 5,5 Stunden Die Pharmakokinetik von Montelukast behält seinen fast linearen Charakter, wenn Dosen von mehr als 50 mg eingenommen werden. Bei der Einnahme von Montelukast in den Morgen- und Abendstunden gibt es keine Unterschiede in der Pharmakokinetik. Die Pharmakokinetik in besonderen klinischen SituationenDie Pharmakokinetik von Montelukast bei Frauen und Männern hatÄhnliches Verhalten: Es gab keine Unterschiede bei den klinisch signifikanten pharmakokinetischen Wirkungen bei Patienten in Abhängigkeit von der Rasse. Bei oraler Einnahme in einer Dosis von 10 mg 1 Mal / Tag sind das pharmakokinetische Profil und die Bioverfügbarkeit bei älteren und jüngeren Patienten ähnlich. Montelukast-Plasma T1 / 2 ist bei älteren Menschen etwas länger. Eine Dosisanpassung bei älteren Menschen ist nicht erforderlich. Bei Patienten mit leichter bis mittelschwerer Leberinsuffizienz und klinischen Manifestationen einer Zirrhose verlangsamte sich der Montelukast-Metabolismus, begleitet von einem Anstieg der AUC um ca. 41% nach einer Einzeldosis des Arzneimittels in einer Dosis von 10 mg. Der Entzug von Montelukast bei diesen Patienten ist im Vergleich zu gesunden Probanden leicht erhöht (T1 / 2 durchschnittlich 7,4 Stunden). Eine Änderung der Montelukast-Dosis für Patienten mit leichter und mäßiger Leberinsuffizienz ist nicht erforderlich. Es gibt keine Daten zur Art der Pharmakokinetik von Montelukast bei Patienten mit schwerer Leberinsuffizienz (mehr als 9 Punkte auf der Child-Pugh-Skala). Da Montelukast und seine Metaboliten nicht mit dem Urin ausgeschieden werden, wurde die Pharmakokinetik von Montelukast bei Patienten mit Niereninsuffizienz nicht bewertet. Eine Dosisanpassung in dieser Kategorie von Patienten ist nicht erforderlich.
Hinweise
Prävention und langfristige Behandlung von Asthma bei Erwachsenen und Kindern ab 6 Jahren, einschließlich der Prävention von Tag- und Nachtsymptomen der Erkrankung, der Behandlung von Aspirin-empfindlichen Patienten mit Bronchialasthma und der Prävention von durch körperliche Aktivität verursachten Bronchospasmen sowie dem Erwerb von Tag- und Nachtsymptomen saisonaler allergischer Rhinitis (bei Erwachsenen und Jugendlichen) Kinder ab 6 Jahre und persistierende allergische Rhinitis (bei Erwachsenen und Kindern ab 6 Jahren)
Gegenanzeigen
Überempfindlichkeit gegen einen der Bestandteile des Arzneimittels Kinder bis 6 Jahre.
Sicherheitsvorkehrungen
Einzeltablette 5 mg enthält Aspartam - eine Phenylalaninquelle. Patienten mit Phenylketonurie sollten darüber informiert werden, dass jede 5-mg-Kautablette Aspartam in einer Menge enthält, die 0,842 mg Phenylalanin entspricht. 5 mg Einzeltabletten werden bei Patienten mit Phenylketonurie nicht empfohlen.
Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
Klinische Studien des Medikaments Singular mit Beteiligung schwangerer Frauen wurden nicht durchgeführt. Singular sollte während der Schwangerschaft und während des Stillens nur in Fällen angewendet werden, in denen der erwartete Nutzen für die Mutter das potenzielle Risiko für den Fötus oder das Kind überwiegt. Während der Einnahme des Arzneimittels nach der Registrierung wurde Singular über die Entwicklung angeborener Defekte der Extremitäten bei Neugeborenen berichtet, deren Mütter während der Schwangerschaft das Singular eingenommen hatten. Die meisten dieser Frauen nahmen auch andere Medikamente zur Behandlung von Bronchialasthma während der Schwangerschaft ein. Der ursächliche Zusammenhang zwischen der Einnahme des Medikaments Singular und der Entwicklung von angeborenen Defekten der Extremitäten ist nicht geklärt, und es ist nicht bekannt, ob Montelukast in die Muttermilch übergeht. Da viele Arzneimittel in die Muttermilch übergehen, muss dies bei der Verschreibung des Arzneimittels Singular für stillende Mütter berücksichtigt werden.
Dosierung und Verabreichung
Einmal täglich, unabhängig von der Mahlzeit. Für die Behandlung von Asthma sollte Singular abends eingenommen werden. Bei der Behandlung von allergischer Rhinitis kann die Dosis auf Wunsch des Patienten zu jeder Tageszeit eingenommen werden. Patienten, die an Asthma und allergischer Rhinitis leiden, sollten einmal täglich eine Tablette Singingular einnehmen. Erwachsene ab 15 Jahren Die Dosis für Erwachsene und Kinder über 15 Jahre beträgt eine überzogene Tablette mit 10 mg pro Tag. Kinder zwischen 6 und 14 Jahren Die Dosierung für Kinder zwischen 6 und 14 Jahren beträgt eine Kautablette 5 mg pro Tag. Eine Dosisanpassung für diese Altersgruppe ist nicht erforderlich. Allgemeine Empfehlungen Die therapeutische Wirkung von SINGULAIR auf die Indizes, die den Verlauf des Asthmas widerspiegeln, entwickelt sich am ersten Tag. Der Patient sollte weiterhin SINGULAIR einnehmen, sowohl in der Periode, um die Symptome des Asthma bronchiale zu kontrollieren, als auch in Zeiten der Verschlimmerung von Asthma bronchiale. Bei älteren Patienten, Patienten mit Niereninsuffizienz sowie bei Patienten mit leichter oder mäßiger Leberfunktionsstörung sowie je nach Geschlecht ist eine spezielle Dosisauswahl nicht erforderlich. Die Ernennung von SINGULAIR zusammen mit anderen Arten der Behandlung von Bronchialasthma SINGULAIR kann zur Behandlung eines Patienten mit Bronchodilatatoren und inhalierten Glucocorticosteroiden hinzugefügt werdenAbschnitt "Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln").
Nebenwirkungen
Überempfindlichkeitsreaktionen (einschließlich Anaphylaxie, Angioödem, Hautausschlag, Pruritus, Urtikaria und sehr selten eosinophilen Leberinfiltraten); Knoten Erythem, ungewöhnliche lebhafte Träume; Halluzinationen; Schläfrigkeit; Reizbarkeit; Aufregung, einschließlich aggressives Verhalten; Müdigkeit; Selbstmordgedanken und Selbstmordverhalten (Suizidalität); Schlaflosigkeit; Parästhesie / Hypästhesie und sehr selten Anfälle; Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Bauchschmerzen; Kopfschmerzen; Arthralgie; Myalgie; Muskelkrämpfe; Neigung zu vermehrter Blutung, Bildung subkutaner Blutungen; Herzschlag; Schwellung
Überdosis
Überdosierungssymptome wurden in klinischen Studien über eine verlängerte (22 Wochen) Behandlung von erwachsenen Patienten mit Asthma in Dosierungen von bis zu 200 mg / Tag oder während kurzer (etwa 1 Woche) klinischer Studien nicht festgestellt, während das Arzneimittel in Dosierungen von bis zu 900 mg / Tag eingenommen wurde. Es gab Fälle einer akuten Überdosis des Arzneimittels Singular (die mindestens 1000 mg / Tag einnimmt) in der Zeit nach der Registrierung und während klinischer Prüfungen bei Erwachsenen und Kindern. Klinische und Labordaten zeigten, dass die Sicherheitsprofile des Medikaments Singulyar bei Kindern, Erwachsenen und älteren Patienten vergleichbar waren. Die häufigsten Symptome waren Durst, Schläfrigkeit, Erbrechen, Erregung, Kopfschmerzen und Bauchschmerzen. Diese Nebenwirkungen stimmen mit dem Sicherheitsprofil des Medikaments Singular überein. Behandlung: symptomatische Therapie. Es gibt keine spezifischen Informationen zur Behandlung der Überdosierung von Singular. Es liegen keine Daten zur Wirksamkeit der Peritonealdialyse oder der Hämodialyse von Montelukast vor.
Wechselwirkung mit anderen Drogen
Singular kann zusammen mit anderen Medikamenten verschrieben werden, die traditionell zur Vorbeugung und Langzeitbehandlung von Asthma bronchiale und / oder zur Behandlung von allergischer Rhinitis eingesetzt werden. Die empfohlene therapeutische Dosis von Montelukast hatte keinen klinisch signifikanten Effekt auf die Pharmakokinetik der folgenden Arzneimittel: Theophyllin, Prednison, Prednisolon, orale Kontrazeptiva (Ethinylestradiol / Norethindron 35/1), Terfenadin, Digoxin und Warfarin. Dies erfordert jedoch keine Änderungen im Dosierungsschema des Medikaments Singular. In-vitro-Studien haben gezeigt, dass Montelukast das CYP2C8-Isoenzym hemmt.In der Studie der Wechselwirkung von Montelukast und Rosiglitazon mit Medikamenten in vivo (es wird unter Beteiligung des CYP2C8-Isoenzyms metabolisiert) gibt es jedoch keinen Hinweis auf eine Montelukast-Hemmung des CYP2C8-Isoenzyms. Daher soll Montelukast in der klinischen Praxis nicht den CYP2C8-vermittelten Metabolismus einer Reihe von Medikamenten beeinflussen, einschließlich Paclitaxel, Rosiglitazon, Repaglinida. In-vitro-Studien haben gezeigt, dass Montelukast ein Substrat von CYP2C8, 2C9 und 3A4 ist. Daten aus einer klinischen Studie zu Wechselwirkungen mit Medikamenten für Montelukast und Gemfibrozil (ein Inhibitor von CYP2C8 und 2C9) zeigen, dass Gemfibrozil die Wirkung der systemischen Wirkung von Montelukast 4,4-fach erhöht. Die gemeinsame Verabreichung von Itraconazol, einem potenten CYP3A4-Inhibitor, zusammen mit Gemfibrozil und Montelukast führte nicht zu einer zusätzlichen Steigerung der systemischen Wirkung von Montelukast. Die Wirkung von Gemfibrozil auf die systemische Wirkung von Montelukast kann aufgrund der Sicherheitsdaten nicht als klinisch signifikant angesehen werden, wenn die Dosen die zulässige Dosis von 10 mg für erwachsene Patienten überschreiten (z. B. 200 mg / Tag für erwachsene Patienten für 22 Wochen und bis zu 900 mg / Tag für Patienten, die das Medikament für etwa eine Woche einnahmen, wurden nicht klinisch signifikante Nebenwirkungen beobachtet. In Kombination mit Gemfibrozil ist daher keine Dosisanpassung von Montelukast erforderlich. Nach den Ergebnissen von In-vitro-Studien wird keine klinisch signifikante Wechselwirkung mit anderen bekannten Inhibitoren von CYP2C8 (z. B. mit Trimethoprim) erwartet. Darüber hinaus führte die gleichzeitige Anwendung von Montelukast mit Itraconazol allein nicht zu einer signifikanten Erhöhung der Wirkung der systemischen Wirkung von Montelukast. Die kombinierte Behandlung mit Bronchodilatatoren ist eine gültige Ergänzung der Monotherapie mit Bronchodilatatoren, wenn diese keine ausreichende Asthma-Kontrolle bieten. Nach Erreichen des therapeutischen Effekts der Behandlung mit dem Medikament Singular können Sie allmählich die Dosis von Bronchodilatatoren reduzieren.Kombinationstherapie mit inhalativem GCS Die Behandlung mit dem Medikament Singulyar bewirkt eine zusätzliche therapeutische Wirkung bei Patienten, die inhalatives GCS verwenden.Sobald die Stabilisierung erreicht ist, können Sie unter Aufsicht eines Arztes eine allmähliche Reduktion der GCS-Dosis einleiten. In einigen Fällen ist die vollständige Abschaffung inhalativer Kortikosteroide zulässig, ein abrupter Ersatz inhalierter Kortikosteroide durch Singular wird jedoch nicht empfohlen.
Besondere Anweisungen
Die Wirksamkeit des Medikaments Singular für die orale Verabreichung im Zusammenhang mit der Behandlung akuter Anfälle von Asthma bronchiale wurde nicht belegt. Daher werden Singular-Tabletten nicht zur Behandlung akuter Anfälle von Bronchialasthma empfohlen. Die Patienten sollten angewiesen werden, stets Notfallmedikamente zur Linderung von Asthma bronchiale (kurz wirkende inhalierte Beta-2-Agonisten) bei sich zu tragen. Beenden Sie die Einnahme des Medikaments Singulyar nicht in der Zeit der Verschlimmerung von Asthma und der Notwendigkeit von Notfallmedikamenten (inhalierte Beta-2-Agonisten). kurz wirkende) Patienten mit nachgewiesenen Allergien gegen Acetylsalicylsäure und andere NSAIDs sollten diese Arzneimittel während der Behandlungsdauer mit dem Arzneimittel Singul nicht einnehmen Da Singular die Atmungsfunktion bei Patienten mit allergischem Asthma bronchiale verbessert, kann sie die durch ihre NSAID verursachte Bronchokonstriktion jedoch nicht vollständig verhindern.Die gleichzeitig mit dem Medikament Singularis eingesetzte Dosis inhalativer Kortikosteroide kann unter Aufsicht eines Arztes schrittweise reduziert werden, jedoch durch abrupten Ersatz des inhalierten oder inhalativen Orale GCS kann nicht mit dem Medikament Singulyar verabreicht werden Bei Patienten, die Singulyar einnahmen, wurden neuropsychiatrische Störungen beschrieben. In Anbetracht dessen, dass diese Symptome möglicherweise durch andere Faktoren verursacht wurden, ist nicht bekannt, ob sie mit der Einnahme des Medikaments Singular zusammenhängen. Der Arzt sollte diese Nebenwirkungen mit Patienten und / oder ihren Eltern / Erziehungsberechtigten besprechen. Die Patienten und / oder ihre Angehörigen sollten erklärt werden, dass bei Auftreten solcher Symptome sie ihrem behandelnden Arzt gemeldet werden sollten.Die Verringerung der Dosis von systemischen Kortikosteroiden bei Patienten, die Anti-Asthma erhalten, einschließlich Leukotrien-Rezeptorblocker, war in seltenen Fällen mit dem Auftreten einer oder mehrerer der folgenden Reaktionen verbunden: Eosinophilie , Hautausschläge, Verschlimmerung pulmonaler Symptome, Herzkomplikationen und / oder Neuropathie, manchmal diagnostiziert als Chardzha-Strauss-Syndrom, systemische eosinophile Vaskulitis.Obwohl der ursächliche Zusammenhang zwischen diesen Nebenwirkungen und der Therapie mit Leukotrienrezeptorantagonisten nicht geklärt ist, sollte die Dosis systemischer Kortikosteroide bei Patienten, die Singularis erhalten, und die Durchführung geeigneter klinischer Beobachtungen mit Vorsicht reduziert werden dass die Verwendung des Medikaments Singular die Fähigkeit, ein Auto zu fahren oder Maschinen zu bewegen, nicht beeinflusst.
Verschreibung
Ja