Pojedyncze tabletki do żucia 5 mg 14 sztuk
Condition: New product
1000 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
Aktywne składniki
Montelukast
Formularz zwolnienia
Pigułki
Skład
Składnik aktywny: montelukast (montelukast) Stężenie składnika aktywnego: 5 mg
Efekt farmakologiczny
Antagonista receptorów leukotrienowych. leukotrieny cysteinylowe (LTC4, LTD4, LTE4) są silnymi mediatorami zapalenia - eikozanoidów, które są przydzielone w różnych komórkach, w tym komórki tuczne i eozynofile. Te ważne mediatory prostaty wiążą się z cysteinylem z receptorami leukotrienowymi. Receptor leukotrienowy cysteinylo I (CYSLT1 receptory) są obecne w drogach oddechowych ludzi (w tym komórki mięśni gładkich oskrzeli, makrofagi) i innych komórek prozapalnych (w tym granulocytów kwasochłonnych i niektórych szpikowych komórek macierzystych). leukotrieny cysteinylowe są skorelowane z patofizjologii astmy i alergicznego nieżytu nosa. W astmie pośredniczy działanie leukotrienów obejmują zwężenie oskrzeli, zwiększone wydzielanie śluzu i zwiększonej przepuszczalności naczyń wzrost liczby eozynofili. W przypadku alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa po ekspozycji na alergen, leukotrieny cysteinylowe uwalniane z komórek zapalnych błony śluzowej nosa podczas wczesnej i późnej fazy reakcji alergicznej, co przejawia objawów alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa. Gdy próbka donosową leukotrieny cysteinylowe zwiększenia odporności pneumatycznego przewodu nosowego został pokazany i nosa objawem obstruktsii.Montelukast - bardzo aktywne po podaniu leku, co znacznie poprawia wskaźniki zapalenia w astmie oskrzelowej. Według analizy biochemiczne i farmakologiczne montelukastu o wysokim powinowactwie i selektywności wiąże CYSLT1 receptory bez interakcji z innymi farmakologicznie ważnych receptorów dróg oddechowych (takie jak prostaglandyna receptorów holino- lub p-adrenergiczne). Montelukast hamuje fizjologiczny wpływ leukotrieny cysteinylowe, LTC4, LTD4, LTE4, przez wiązanie się z CYSLT1 receptorów bez wywierania stymulujące działanie na danych retseptory.Montelukast hamują CysLT receptory w drogach oddechowych, jak świadczy zdolność blokowania oskrzeli w odpowiedzi na wdychanie LTD4 u pacjentów z oskrzeli astma.Dawka 5 mg jest wystarczająca do złagodzenia skurczu oskrzeli wywołanego przez LTD4, Montelukast powoduje rozszerzenie oskrzeli w ciągu 2 godzin po przyjęciu i może uzupełniać rozszerzenie oskrzeli wywołane przez beta-adrenomimetyki β2.
Farmakokinetyka
Wchłanianie Po podaniu doustnym montelukast szybko i prawie całkowicie wchłania się z przewodu pokarmowego. U osób dorosłych po przyjęciu na pusty żołądek tabletki do żucia 5 mg Cmax w osoczu krwi u dorosłych osiąga się po 2 godzinach Średnia dostępność biologiczna po podaniu wynosi 73%. Jedzenie nie ma istotnego klinicznie działania przy długotrwałym stosowaniu Dystrybucja Wiązanie montelukastu z białkami osocza wynosi ponad 99%. Vd wynosi średnio 8-11 l. Badania radioaktywnie znakowanego montelukastu przeprowadzone na szczurach wskazują na minimalną penetrację przez BBB. Ponadto stężenia znakowanego leku w 24 godziny po podaniu były minimalne we wszystkich innych tkankach Podczas przyjmowania montelukastu w dawce 10 mg 1 raz na dobę zaobserwowano umiarkowaną (około 14%) akumulację substancji czynnej w osoczu MetabolizmMontelukast jest aktywnie metabolizowany w wątrobie. W przypadku stosowania w dawkach terapeutycznych nie określono stężenia metabolitów w osoczu montelukastu u dorosłych i dzieci. Badania in vitro z zastosowaniem mikrosomów ludzkiej wątroby wykazały, że izoenzymy cytochromu P450: 3A4, 2C8 i 2C9 biorą udział w metabolizmie montelukastu. Zgodnie z wynikami badań in vitro mikrosomów wątroby ludzkiej, montelukast w stężeniach terapeutycznych w osoczu nie hamuje izoenzymów cytochromu P450: izoenzymów 3A4.2C9, 1A2, 2A6, 2C19 i 2D6 Klirens wydalania montelukastu u zdrowych osób dorosłych wynosi średnio 45 ml / min. . Po podaniu doustnym znakowanego radioaktywnie montelukastu, 86% jego ilości wydala się w kale w ciągu 5 dni i mniej niż 0,2% w moczu, co potwierdza, że montelukast i jego metabolity są wydalane prawie wyłącznie z żółcią.Montotelukast T1 / 2 u młodych zdrowych osób dorosłych wynosi od 2,7 do 5,5 h. Farmakokinetyka montelukastu zachowuje swój prawie liniowy charakter po przyjęciu dawek większych niż 50 mg. W czasie przyjmowania montelukastu rano i wieczorem nie ma różnic w farmakokinetyce Farmakokinetyka w szczególnych sytuacjach klinicznych Farmakokinetyka montelukastu u kobiet i mężczyznpodobny charakter: nie stwierdzono różnic w klinicznie istotnych właściwościach farmakokinetycznych u pacjentów w zależności od rasy Po doustnym przyjęciu dawki 10 mg 1 raz na dobę profil farmakokinetyczny i biodostępność są podobne u pacjentów w podeszłym wieku i młodszych pacjentów. Montelukast w osoczu T1 / 2 jest nieco dłuższy u osób w podeszłym wieku. Nie jest wymagane dostosowanie dawki u osób w podeszłym wieku u pacjentów z łagodną do umiarkowanej niewydolnością wątroby i klinicznymi objawami marskości, metabolizm montelukastu spowolnił, czemu towarzyszył wzrost wartości AUC o około 41% po podaniu pojedynczej dawki leku w dawce 10 mg. Odstawienie montelukastu u tych pacjentów jest nieznacznie większe niż u zdrowych osób (T1 / 2 wynosi średnio 7,4 godziny). Nie jest wymagana zmiana dawki montelukastu u pacjentów z łagodną i umiarkowaną niewydolnością wątroby. Brak jest danych dotyczących charakteru farmakokinetyki montelukastu u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby (więcej niż 9 punktów w skali Child-Pugh) Ponieważ montelukast i jego metabolity nie są wydalane z moczem, nie oceniano farmakokinetyki montelukastu u pacjentów z niewydolnością nerek. Dostosowanie dawki w tej kategorii pacjentów nie jest wymagane.
Wskazania
Profilaktyka i długotrwałe leczenie astmy u dorosłych i dzieci od 6 lat, w tym zapobiegania dziennych i nocnych objawów, leczenia aspirinchuvstvitelnyh chorych na astmę oskrzelową i zapobiegania oskrzeli spowodowane fizycznymi nagruzkoy.Kupirovanie dziennych i nocnych objawów sezonowego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa (dorośli i dzieci od 6 lat) i uporczywy alergiczny nieżyt nosa (u dorosłych i dzieci od 6 lat)
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na którykolwiek ze składników leku Dzieci do 6 lat.
Środki ostrożności
Pojedyncza tabletka 5 mg zawiera aspartam - źródło fenyloalaniny. Pacjentów z fenyloketonurią należy poinformować, że każda tabletka do rozgryzania i żucia 5 mg zawiera aspartam w ilości odpowiadającej 0,842 mg fenyloalaniny. Pojedynczo 5 mg tabletki do rozgryzania i żucia nie są zalecane u pacjentów z fenyloketonurią.
Stosuj podczas ciąży i laktacji
Nie przeprowadzono badań klinicznych leku Singular z udziałem kobiet w ciąży. Singulair należy stosować w okresie ciąży i karmienia piersią tylko wtedy, gdy spodziewane korzyści dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu lub rebenka.V podczas stosowania leku do obrotu leku Singulair poinformował o rozwoju wad wrodzonych kończyn u noworodków, których matki przyjmowały w okresie ciąży Singulair. Większość z tych kobiet brała również inne leki na astmę oskrzelową w czasie ciąży. Nie ustalono związku przyczynowego między zażywaniem leku Singular a rozwojem wrodzonych wad kończyn Nie wiadomo, czy montelukast przenika do mleka kobiecego. Ponieważ wiele leków przenika do mleka kobiecego, należy wziąć to pod uwagę przy przepisywaniu leku Singular matkom karmiącym piersią.
Dawkowanie i sposób podawania
Wewnątrz raz dziennie, niezależnie od posiłku. W leczeniu astmy Singular należy przyjmować wieczorem. Podczas leczenia alergicznego nieżytu nosa dawkę można przyjmować o dowolnej porze dnia na żądanie pacjenta. Pacjenci cierpiący na astmę i alergiczny nieżyt nosa powinni zażywać jedną tabletkę Singingular raz dziennie wieczorem. Dorośli w wieku 15 lat i starsi Dawka dla dorosłych i dzieci powyżej 15 lat to jedna tabletka powlekana o mocy 10 mg na dobę. Dzieci w wieku od 6 do 14 lat Dawki dla dzieci w wieku 6-14 lat to jedna tabletka do rozgryzania i żucia 5 mg na dobę. Dostosowanie dawki dla tej grupy wiekowej nie jest wymagane. Zalecenia ogólne Efekt terapeutyczny preparatu SINGULAIR na wskaźniki odzwierciedlające przebieg astmy rozwija się w pierwszym dniu. Pacjent powinien kontynuować przyjmowanie SINGULAIR, zarówno w okresie, w którym można kontrolować objawy astmy oskrzelowej, jak i w okresach zaostrzeń astmy oskrzelowej. W przypadku pacjentów w podeszłym wieku, pacjentów z niewydolnością nerek, jak również pacjentów z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby, a także w zależności od płci, nie jest wymagana specjalna selekcja dawki. Powołanie SINGULAIRA wraz z innymi rodzajami leczenia astmy oskrzelowej SINGULAIR można dodać do leczenia pacjenta z lekami rozszerzającymi oskrzela i wziewnymi glikokortykosteroidami (patrzSekcja "Interakcje z innymi lekami").
Efekty uboczne
Reakcje nadwrażliwości (w tym anafilaksja, obrzęk naczynioruchowy, wysypka, świąd, pokrzywka i bardzo rzadko eozynofilowe nacieki wątroby); erythema węzła, niezwykłe, żywe sny; halucynacje; senność; drażliwość; podekscytowanie, w tym agresywne zachowanie; zmęczenie; myśli samobójcze i zachowania samobójcze (skłonności samobójcze); bezsenność; parestezje / hipestezja i bardzo rzadko drgawki; nudności, wymioty, biegunka, ból brzucha; ból głowy; bóle stawów; mialgia; skurcze mięśni; tendencja do zwiększonego krwawienia, powstawania podskórnych krwotoków; bicie serca; obrzęk.
Przedawkowanie
Objawy przedawkowania nie zostały wykryte podczas badań klinicznych długotrwałego (22 tygodni) leczenia dorosłych pacjentów z astmą w dawkach do 200 mg / dobę lub podczas krótkich (około 1 tygodniowych) badań klinicznych podczas stosowania leku w dawkach do 900 mg / dobę. Zdarzały się przypadki ostrego przedawkowania leku Singular (przyjmującego co najmniej 1000 mg / dobę) w okresie po rejestracji oraz podczas badań klinicznych u dorosłych i dzieci. Dane kliniczne i laboratoryjne wskazują, że profile bezpieczeństwa leku Singulyar były porównywalne u dzieci, dorosłych i pacjentów w podeszłym wieku. Najczęstsze objawy to pragnienie, senność, wymioty, pobudzenie, ból głowy i ból brzucha. Te działania niepożądane są zgodne z profilem bezpieczeństwa leku Singular. Leczenie: leczenie objawowe. Nie ma konkretnych informacji na temat leczenia przedawkowania leku w liczbie pojedynczej. Brak danych dotyczących skuteczności dializy otrzewnowej lub hemodializy montelukastu.
Interakcje z innymi lekami
Pojedyncza może być przepisywana razem z innymi lekami tradycyjnie stosowanymi do zapobiegania i długotrwałego leczenia astmy oskrzelowej i / lub leczenia alergicznego nieżytu nosa. Zalecana dawka lecznicza Montelukastu nie miała klinicznie znaczącego wpływu na farmakokinetykę następujących leków: teofiliny, prednizon, prednizolon, doustne środki antykoncepcyjne (etynyloestradiol / noretyndron 35/1), terfenadynę, digoksynę i warfarynę. , ale nie wymaga to zmiany reżimu dawkowania leku Singular. Badania in vitro wykazały, że montelukast hamuje izoenzym CYP2C8.Jednak w badaniu interakcji lekowej in vivo montelukastu i rozyglitazonu (jest on metabolizowany przy udziale izoenzymu CYP2C8), nie ma dowodów na hamowanie montelukastu izoenzymu CYP2C8. Dlatego w praktyce klinicznej montelukast nie powinien wpływać na metabolizm zależny od CYP2C8 wielu leków, w tym paklitaksel, rozyglitazon, repaglinida Badania in vitro wykazały, że montelukast jest substratem CYP2C8, 2C9 i 3A4. Dane z badania klinicznego interakcji lekowych montelukastu i gemfibrozylu (inhibitor zarówno CYP2C8, jak i 2C9) wykazują, że gemfibrozyl zwiększa efekt działania ogólnoustrojowego montelukastu 4,4 razy. Łączne podawanie itrakonazolu, silnego inhibitora CYP3A4, razem z gemfibrozylem i montelukastem, nie prowadziło do dodatkowego zwiększenia efektu działania układowego montelukastu. Wpływ gemfibrozylu na działanie ogólnoustrojowe montelukastu nie może być uznany za istotny klinicznie w oparciu o dane dotyczące bezpieczeństwa stosowania w dawkach przekraczających zatwierdzoną dawkę 10 mg u dorosłych pacjentów (na przykład 200 mg na dobę dla dorosłych pacjentów przez 22 tygodnie i do 900 mg na dobę dla pacjenci przyjmujący lek przez około tydzień nie obserwowali istotnych klinicznie działań niepożądanych). Tak więc, w połączeniu z gemfibrozylem, nie jest wymagane dostosowanie dawki Montelukastu. Zgodnie z wynikami badań in vitro, nie oczekuje się klinicznie istotnych interakcji między lekami a innymi znanymi inhibitorami CYP2C8 (na przykład z trimetoprimem). Ponadto jednoczesne podawanie montelukastu z samym itrakonazolem nie prowadziło do znaczącego zwiększenia efektu działania ogólnoustrojowego montelukastu Leczenie skojarzone lekami rozszerzającymi oskrzela Liczba pojedyncza stanowi ważne uzupełnienie monoterapii lekami rozszerzającymi oskrzela, jeśli te ostatnie nie zapewniają odpowiedniej kontroli astmy. Po osiągnięciu terapeutycznego efektu leczenia lekiem Singular, można stopniowo zmniejszać dawkę leków rozszerzających oskrzela Łączone leczenie z wziewnym GCS Leczenie lekiem Singulyar zapewnia dodatkowy efekt terapeutyczny u pacjentów stosujących wziewny GCS.Po osiągnięciu stabilizacji można rozpocząć stopniowe zmniejszanie dawki GCS pod nadzorem lekarza. W niektórych przypadkach całkowite zniesienie wziewnych kortykosteroidów jest dopuszczalne, jednak nie zaleca się nagłej wymiany wziewnych kortykosteroidów za pomocą Singular.
Instrukcje specjalne
Skuteczność leku Singular do podawania doustnego w odniesieniu do leczenia ostrych ataków astmy oskrzelowej nie została ustalona. Dlatego pojedynczych tabletek nie zaleca się w leczeniu ostrych ataków astmy oskrzelowej. Pacjentów należy poinstruować, aby zawsze nosili leki ratunkowe w celu łagodzenia ataków astmy oskrzelowej (krótko działających wziewnych beta-agonistów) Nie należy przerywać przyjmowania leku Singulyar w okresie zaostrzenia astmy i konieczności stosowania leków ratunkowych (wziewni agoniści beta-2) krótkotrwałe) Pacjenci z potwierdzoną alergią na kwas acetylosalicylowy i inne NLPZ nie powinni przyjmować tych leków w okresie leczenia lekiem Singul p, ponieważ liczba pojedyncza, poprawa czynności układu oddechowego u pacjentów z alergiczną astmą oskrzelową, jednak nie może całkowicie zapobiec skurcz oskrzeli wywołanych przez ich NLPZ.Dawka wziewnych kortykosteroidów stosowanych jednocześnie z lekiem Singularis może być stopniowo zmniejszana pod nadzorem lekarza, ale przez nagłe zastąpienie inhalacji lub doustnego GCS nie można podawać z lekiem Singulyar, zaburzenia neuropsychiatryczne opisano u pacjentów przyjmujących Singulyar. Biorąc pod uwagę, że te objawy mogły być spowodowane przez inne czynniki, nie wiadomo, czy są one związane z przyjmowaniem leku Singular. Lekarz powinien omówić te działania niepożądane z pacjentami i / lub ich rodzicami / opiekunami. Pacjentów i ich opiekunów należy wyjaśnić, że jeśli takie objawy wystąpią, należy je zgłosić lekarzowi prowadzącemu. Zmniejszenie dawki kortykosteroidów podawanych ogólnoustrojowo u pacjentów otrzymujących leki przeciw astmie, w tym leki blokujące receptor leukotrienów, w rzadkich przypadkach towarzyszy pojawieniu się jednej lub kilku z następujących reakcji: eozynofilia wysypki, nasilenie objawów płucnych, powikłania sercowe i / lub neuropatię, czasami zdiagnozowane jako zespół Chardzha-Straussa, układowe eozynofilowe zapalenie naczyń.Chociaż nie ustalono związku przyczynowo-skutkowego między tymi działaniami niepożądanymi a leczeniem antagonistami receptora leukotrienowego, należy zachować ostrożność w zmniejszaniu dawki kortykosteroidów podawanych ogólnoustrojowo u pacjentów otrzymujących Singularis i prowadzących odpowiednie obserwacje kliniczne .. Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i pracy z mechanizmami danych nie wykryto użycia leku Singular wpływającego na zdolność prowadzenia samochodu lub poruszających się maszyn.
Recepta
Tak