Tabletas recubiertas de Bravadin 7,5 mg N56
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Ingredientes activos
Ivabradin
Formulario de liberación
Pastillas
Composicion
1 pestaña. Hidrobromuro de Ivabradina 8.796 mg, que corresponde al contenido de Ivabradina 7.5 mg. Excipientes: lactosa monohidrato - 96.954 mg, celulosa microcristalina - 30 mg, povidona - 9 mg, croscarmelosa de sodio - 3 mg, dióxido de silicio coloidal - 0.75 mg, estearato de magnesio - 1.5 mg. Composición de la capa de la película: naranja opada 03H32599 4.5 mg. incluyendo hipromelosa 71.714%, dióxido de titanio (E171) 15.936%, talco 6.972%, propilenglicol 4.98%, tinte amarillo óxido de hierro (E172) 0.332%, tinte rojo óxido de hierro (E 172) 0.066%.
Efecto farmacologico
Agente antianginal. El mecanismo de acción se basa en la inhibición selectiva y específica de los canales del nodo sinusal, que controlan la despolarización diastólica espontánea en el nodo sinusal y regulan la frecuencia cardíaca. La ivabradina tiene un efecto selectivo en el nódulo sinusal, sin afectar la duración de los impulsos a lo largo de las vías auriculares, atrioventriculares e intraventriculares, así como la contractilidad miocárdica y la repolarización ventricular. La principal propiedad farmacodinámica de la ivabradina es una disminución específica, dependiente de la dosis, de la frecuencia cardíaca. El análisis de la dependencia de la disminución de la frecuencia cardíaca a una dosis de más de 20 mg 2 veces / día reveló una tendencia a lograr un efecto de meseta, lo que reduce el riesgo de desarrollar bradicardia grave (mal tolerada) (frecuencia cardíaca inferior a 40 latidos / min). Cuando se usa en las dosis recomendadas, la disminución de la frecuencia cardíaca es de aproximadamente 10-15 latidos / min en reposo y durante el ejercicio. Como resultado, el trabajo del corazón disminuye y la demanda de oxígeno del miocardio disminuye. Ivabradine también es capaz de interactuar con los canales Ih de la retina, similares a los canales If del corazón. El canal IH está involucrado en la ocurrencia de un cambio temporal en la resolución del sistema visual, porque reduce la respuesta de la retina a los estímulos de luz brillante. Bajo circunstancias provocadoras (por ejemplo, un cambio rápido de brillo), la Ivabradina inhibe parcialmente el impulso eléctrico Ih, que a veces en algunos pacientes produce sensaciones de luz (fosfenos), que se describen como una sensación a corto plazo de aumento de brillo en una parte limitada del campo visual. En el contexto del uso de ivabradina en pacientes con clase funcional CHF II-IV de acuerdo con la clasificación de la NYHA con FEVI menos del 35%muestra una disminución clínica y estadísticamente significativa en el riesgo relativo de complicaciones (tasa de mortalidad por enfermedades cardiovasculares y una disminución en la tasa de hospitalización debido al aumento de los síntomas de la ICC) en un 18%. La reducción del riesgo absoluto fue del 4,2%. Se observó un efecto terapéutico pronunciado después de 3 meses desde el inicio de la terapia.
Farmacocinética
La farmacocinética de ivabradina en una dosis de 0,5 a 24 mg es lineal. Después de la ingestión, la ivabradina se absorbe rápida y casi completamente desde el tracto gastrointestinal. La Cmáx en plasma se alcanza aproximadamente 1 hora después de la ingestión con el estómago vacío. La biodisponibilidad es aproximadamente del 40%, debido al efecto del primer pasaje a través del hígado. Comer aumenta el tiempo de absorción en aproximadamente 1 hora y aumenta la concentración en el plasma sanguíneo en un 20-30%. Unión a proteínas plasmáticas: alrededor del 70% .Vd es alrededor de 100 litros. El Cssmax en plasma después de un uso prolongado a la dosis recomendada de 5 mg 2 veces / día es de aproximadamente 20 ng / ml (CV = 29%). El Css promedio en plasma es de 10 ng / ml (CV = 38%). La ivabradina se metaboliza ampliamente en el hígado y los intestinos por oxidación en presencia de la isoenzima CYP3A4. El principal metabolito activo es el derivado N-desmetilado (S18982), su parte representa el 40% de la dosis del compuesto original. El metabolismo del metabolito activo de ivabradina también ocurre en presencia de la isoenzima CYP3A4. El T1 / 2 de ivabradina es de 2 horas (70-75% AUC) y el T1 / 2 efectivo es de 11 horas. El aclaramiento total es de aproximadamente 400 ml / min, el aclaramiento renal es de aproximadamente 70 ml / min. La excreción de metabolitos ocurre al mismo ritmo que la orina y las heces. Alrededor del 4% de la dosis ingerida se excreta en la orina sin cambios. En pacientes con insuficiencia renal (CK 15-60 ml / min), los cambios en los parámetros farmacocinéticos son mínimos debido a la baja participación del aclaramiento renal (alrededor del 20%) en la eliminación total de ivabradina y su metabolito principal S18982. En pacientes con insuficiencia hepática leve (hasta 7 puntos en la escala de Child-Pugh), el AUC de ivabradina y su metabolito activo es un 20% más que durante la función hepática normal.
Indicaciones
1. Angina estable. Tratamiento de la angina estable en pacientes adultos con ritmo sinusal normal: con intolerancia o contraindicaciones al uso de bloqueadores beta en combinación con bloqueadores beta con un control inadecuado de la angina estable en el fondo de la dosis óptima de bloqueadores beta. 2. Insuficiencia cardíaca crónica.Para reducir la incidencia de complicaciones cardiovasculares (mortalidad por enfermedades cardiovasculares y hospitalización debido al aumento de los síntomas de insuficiencia cardíaca crónica) en pacientes con ICC, con ritmo sinusal y frecuencia cardíaca de al menos 70 latidos / min.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a la ivabradina o a cualquiera de los componentes auxiliares del medicamento Bravadin. Bradicardia (frecuencia cardíaca en reposo inferior a 60 latidos / min (antes del tratamiento)). Choque cardiogénico. Infarto agudo de miocardio. Hipotensión arterial grave (presión arterial sistólica (PA) inferior a 90 mm Hg y presión arterial diastólica inferior a 50 mm Hg). Insuficiencia hepática grave (más de 9 puntos en la escala de Child-Pugh). Síndrome del seno enfermo. Bloqueo sinoauricular. Insuficiencia cardíaca inestable o aguda. La presencia de un marcapasos artificial trabajando en el modo de estimulación constante. Angina inestable. Bloqueo auriculoventricular (AV) grado III. El uso simultáneo de inhibidores potentes del citocromo P450 ZA4, tales como azoles grupo antifúngicos (ketoconazol, itraconazol), antibióticos macrólidos (claritromicina, eritromicina para administración oral, josamicina, telitromicina), inhibidores de la proteasa del VIH (nelfinavir, ritonavir) y Nefazodon. Embarazo y lactancia. Edad hasta 18 años (no se ha estudiado la eficacia y seguridad del fármaco en este grupo de edad). Deficiencia de lactosa, intolerancia a la lactosa, síndrome de mala absorción de glucosa-galactosa. Precauciones: insuficiencia hepática moderadamente grave (menos de 9 puntos en la escala de Child-Pugh), insuficiencia renal grave (CC menos de 15 ml / min), alargamiento congénito del intervalo, uso simultáneo de fármacos (LS), prolongación del intervalo, uso simultáneo de inhibidores moderados y inductores de isoenzima CYP3A4 y jugo de toronja, disfunción ventricular izquierda asintomática, bloqueo AV II, recientemente sufrió un accidente cerebrovascular, pigmentosa retiniana (retinitis pigmentosa), hipotensión, función CHF IV Clasificación NYHA, uso concurrente con bloqueadores de canales de calcio "lentos" (BCCA), que reducen la frecuencia cardíaca (verapamilo o diltiazem), uso concurrente con diuréticos que no ahorran calcio.
Precauciones de seguridad
Por parte de los sentidos: muy a menudo - cambios en la percepción de la luz (fotopsia), a menudo - visión borrosa, con poca frecuencia - vértigo, frecuencia no especificada - diplopía, visión borrosa. Dado que el sistema cardiovascular: a menudo - bradicardia, grado I de bloqueo AV, latidos prematuros ventriculares, aumento a corto plazo de la presión arterial, rara vez - palpitaciones, latidos prematriculares supraventriculares, muy raramente - fibrilación auricular, AV-bloqueo II y III grados, SSSUA frecuencia no especificada - marcada reducción de la presión arterial, posiblemente asociada a bradicardia. Por parte del sistema digestivo: raramente - náuseas, estreñimiento, diarrea. Por parte del sistema nervioso central: a menudo, cefalea (especialmente en el primer mes de terapia), mareos, posiblemente asociados con bradicardia, frecuencia no especificada, desmayos, posiblemente asociados con bradicardia. Por parte del sistema respiratorio: con poca frecuencia - dificultad para respirar.
Uso durante el embarazo y la lactancia.
Uso contraindicado durante el embarazo y la lactancia (amamantamiento).
Posología y administración.
En el interior, dos veces al día (mañana y tarde) durante la comida. 1. Angina estable: la dosis inicial recomendada es de 10 mg por día (1 tableta 5 mg dos veces al día). Después de 3-4 semanas de terapia, la dosis puede aumentarse a 15 mg por día (1 tableta de 7.5 mg dos veces al día), dependiendo del efecto terapéutico. Si durante el uso del medicamento Bravadin, la frecuencia cardíaca es inferior a 50 latidos / min, o si el paciente tiene síntomas asociados con bradicardia (mareo, fatiga o una disminución pronunciada de la presión arterial), la dosis del medicamento Bravadin debe reducirse a 2,5 mg (1 / 2 comprimidos de 5 mg dos veces al día. El tratamiento con Bravadin debe interrumpirse si, a una dosis más baja del medicamento Bravadin, la frecuencia cardíaca se mantiene por debajo de 50 latidos / minuto o si los síntomas de bradicardia severa persisten. 2. Insuficiencia cardíaca crónica: la dosis inicial recomendada es de 10 mg por día (1 tableta de 5 mg dos veces al día). Después de 2 semanas de terapia, la dosis puede aumentarse a 15 mg por día (1 tableta de 7,5 mg dos veces al día), si la frecuencia cardíaca en reposo es más estable que 60 latidos / min o se puede reducir a 2,5 mg (1 / a 2 comprimidos de 5 mg dos veces al día, si la frecuencia cardíaca es sistemáticamente inferior a 50 latidos / min o si el paciente tiene síntomas asociados con bradicardia (mareos, fatiga o una disminución pronunciada de la presión arterial). Si el valor de la frecuencia cardíaca está en el rango de 50 a 60 latidos / min, se recomienda usar el medicamento Bravadin en una dosis de 5 mg dos veces al día.Si durante el uso del medicamento Bravadin, la frecuencia cardíaca en reposo se reduce a menos de 50 latidos / minuto o si el paciente tiene síntomas asociados con bradicardia, para los pacientes que reciben el medicamento Bravadin 5 mg dos veces al día o 7.5 mg dos veces al día. La dosis de la droga debe reducirse. Si los pacientes que reciben el medicamento Bravadin en una dosis de 2.5 mg (1/2 tableta 5 mg) dos veces al día o 5 mg dos veces al día, la frecuencia cardíaca en reposo es más estable que 60 latidos / min, la dosis del medicamento Bravadin puede ser se incrementa Si la frecuencia cardíaca permanece a menos de 50 latidos por minuto o si el paciente tiene síntomas asociados con bradicardia, debe interrumpirse el tratamiento con Bravadin. Pacientes mayores de 75 años: los pacientes mayores de 75 años deben comenzar el tratamiento con una dosis más baja. La dosis inicial recomendada es de 2,5 mg (1/2 tableta 5 mg) dos veces al día. En el futuro, la dosis puede ser aumentada. Insuficiencia renal: los pacientes con insuficiencia renal (CC de más de 15 ml / min) no requieren ajuste de dosis. La dosis inicial recomendada es de 10 mg por día (1 tableta 5 mg dos veces al día). Después de 3-4 semanas de terapia, la dosis puede aumentarse a 15 mg por día (1 tableta de 7.5 mg dos veces al día). En relación con la falta de datos clínicos, el medicamento Bravadin debe usarse con precaución en pacientes con un control de calidad inferior a 15 ml / min. Deterioro de la función hepática: no es necesario ajustar la dosis en pacientes con un grado leve de insuficiencia hepática (hasta 7 en la escala de Child-Pugh). Se debe tener cuidado al usar el medicamento Bravadin en pacientes con insuficiencia hepática moderada (7-9 puntos en la escala de Child-Pugh). Para los pacientes con insuficiencia hepática grave (más de 9 puntos en la escala de Child-Pugh), el uso del medicamento Bravadin está contraindicado. Niños y adolescentes: No se ha establecido la seguridad y eficacia de ivabradina en niños y adolescentes menores de 18 años.
Efectos secundarios
El uso de ivabradina se ha estudiado en estudios clínicos con casi 14,000 pacientes. Los efectos secundarios más frecuentes fueron de dosis dependientes y se asociaron con el mecanismo de acción de la ivabradina La clasificación de la incidencia de los efectos secundarios de la Organización Mundial de la Salud (OMS): muy a menudo ≥1 / 10 a menudo de ≥1 / 100 a raramente de ≥1 / 1000 a raramente de ≥1 / 10000 a muy raramente de la frecuencia desconocida no se puede estimar sobre la base de los datos disponibles. En cada grupo, los efectos indeseables se presentan en orden decreciente de gravedad. - Trastornos del órgano de la visión: muy a menudo un cambio en la percepción de la luz (fotopsia).A menudo visión borrosa. - Alteraciones de un órgano de audición y perturbaciones del laberinto. Poco frecuentes: vertigo- Violaciónes del corazón y los vasos sanguíneos, presión incontrolada arterial, bradicardia, bloqueo AV de grado I (largo intervalo PQ en el electrocardiograma (ECG)), extrasístoles ventriculares, raramente palpitaciones, arritmias supraventriculares, marcada reducción en la presión arterial puede estar asociada con bradicardia , muy raramente fibrilación auricular, bloqueo AV II y grado III, síndrome del seno enfermo. - Trastornos del sistema nervioso, a menudo cefalea (especialmente durante el primer mes de tratamiento), mareos, posiblemente asociados con dikardiey, desmayos, posiblemente relacionados con la bradicardia. Alteraciones del sistema respiratorio, órganos del tórax y mediastino. Con poca frecuencia: falta de aliento. Violaciones de la piel y tejidos subcutáneos. Con poca frecuencia, angioedema, erupción cutánea, raramente prurito, eritema, urticaria. - Trastornos del tracto gastrointestinal. Náuseas poco frecuentes, estreñimiento, diarrea. Trastornos del tejido musculoesquelético y conectivo. Calambres musculares. Trastornos generales y trastornos en el lugar de la inyección, astenia, fatiga, posiblemente asociada con bradicardia. En raras ocasiones, malestar, posiblemente asociado a bradicardia. Datos de laboratorio e instrumentales: hiperuricemia poco frecuente, eosinofilia, aumento de la concentración plasmática de creatinina, prolongación del intervalo QT en un ECG. Se observó un cambio en la percepción de la luz (fotopsia) en el 14,5% de los pacientes y se describió como un cambio transitorio en el brillo en un área limitada del campo visual. Como regla, tales fenómenos fueron provocados por un cambio brusco en la intensidad de la iluminación en la zona del campo visual. En general, la fotopsia apareció en los primeros dos meses de terapia, seguida de repetición. La severidad de la fotopsia, como regla, fue leve o moderada. La fotopsia se detuvo con la terapia continuada (77,5% de los casos) o después de su finalización. En menos del 1% de los pacientes, la fotopsia fue la causa del fracaso del tratamiento **. Se observó bradicardia en el 3.3% de los pacientes, especialmente en los primeros 2 a 3 meses de tratamiento, el 0,5% de los pacientes desarrolló bradicardia severa con una frecuencia cardíaca menor o igual a 40 latidos. / min
Interacción con otras drogas.
Cuando se combina con los fármacos ivabradina de uso que aumenten el intervalo QT (quinidina, disopiramida, bepridil, sotalol, ibutilida, amiodarona, pimozida, ziprasidona, sertindol, mefloquina, halofantrina, pentamidina, cisaprida, eritromicina / v), posiblemente el aumento de la deceleración de la frecuencia cardiaca y adicional alargando el intervalo QT.Si es necesario, la terapia simultánea debe monitorearse cuidadosamente los indicadores de ECG (no se recomiendan tales combinaciones). La ivabradina se metaboliza en el hígado con la participación de la isoenzima CYP3A4 y es un inhibidor muy débil de esta isoenzima. La ivabradina no tiene un efecto significativo sobre el metabolismo y la concentración plasmática de otros sustratos (inhibidores fuertes, moderados y débiles) del citocromo CYP3A4. Al mismo tiempo, los inhibidores e inductores de la isoenzima CYP3A4 pueden interactuar con la ivabradina y tener un efecto clínicamente significativo en su metabolismo y propiedades farmacocinéticas. Se ha encontrado que los inhibidores de la isoenzima CYP3A4 aumentan, mientras que los inductores de la isoenzima CYP3A4 disminuyen las concentraciones plasmáticas de ivabradina. El aumento de las concentraciones plasmáticas de ivabradina en plasma puede aumentar el riesgo de desarrollar bradicardia. El uso simultáneo está contraindicado con fuertes inhibidores de la acción de la acción de la acción de la acción de los tipos de antipúnicos (cetoconazol, itraconazol), los antibióticos macrólidos (la claritromicina, la ectromicina, la ectromicina, la ectromicina, la ectromicina, la ectromicina, la ectromicina, la ectromicina, la ectromicina, la ectromicina) Ivabradina en el plasma sanguíneo y el riesgo de desarrollar bradicardia excesiva. El uso simultáneo de ivabradina y los inhibidores moderados de CYP3A4 isoenzyme diltiazem o verapamil (significa que disminuye la frecuencia cardíaca) en voluntarios sanos y pacientes fue acompañado por un aumento en el AUC de ivabradina por 2-3 veces y una reducción adicional en la frecuencia cardíaca por 5 latidos / min. Estas combinaciones no son recomendables. Los inductores de isoenzima CYP3A4, como rifampicina, barbitúricos, fenitoína y preparaciones a base de hierbas que contienen Hypericum perforatum, que contienen la hierba de San Juan, cuando se usan junto con ivabradina, pueden provocar una disminución de la concentración en sangre y la actividad de Ivabradina (puede requerir una dosis más alta). Con el uso conjunto de ivabradina y preparaciones que contenían hierba de San Juan, se observó una disminución doble en el AUC de ivabradina. Durante el período de aplicación de ivabradina, debe reducirse el uso de preparaciones a base de hierbas que contengan la hierba de San Juan. El uso de ivabradina en combinación con otros inhibidores moderados de la isoenzima CYP3A4 (por ejemplo, fluconazol) es posible siempre que la frecuencia cardíaca en reposo sea de más de 60 latidos / min. La dosis inicial recomendada de ivabradina es de 2,5 mg 2 veces / día. Se requiere control de la frecuencia cardíaca.Se debe usar con precaución ivabradina con diuréticos no Pálicos (tiazidas y diuréticos de asa), porque La hipopotasemia puede aumentar el riesgo de arritmia. Dado que la Ivabradina puede causar bradicardia, una combinación de hipopotasemia y bradicardia es un factor predisponente para el desarrollo de una arritmia grave, especialmente en pacientes con síndrome de alargamiento del intervalo QT, tanto congénita como causada por la exposición a cualquier sustancia. Cuando se usó jugo de toronja en el fondo del uso de ivabradina, hubo un aumento en la concentración de ivabradina en la sangre en 2 veces. En el período de terapia con ivabradina, se debe reducir el uso de jugo de toronja.
Instrucciones especiales
Se debe tener cuidado con la insuficiencia hepática moderada (menos de 9 puntos en la escala de Child-Pugh); insuficiencia renal grave (KK inferior a 15 ml / min); prolongación congénita del intervalo QT; simultáneamente con la medicación, extendiendo el intervalo QT (riesgo de desarrollar arritmias ventriculares severas como la pirueta); concomitantemente con la administración de inhibidores moderados e inductores de isoenzimas CYP3A4 y jugo de toronja; con grado AV block II; accidente cerebrovascular reciente degeneración del pigmento retiniano (retinitis pigmentosa); hipotension clase funcional de insuficiencia cardíaca IV según la clasificación NYHA; mientras toma bloqueadores de los canales lentos de calcio que reducen la frecuencia cardíaca, como el verapamilo o el diltiazem; simultáneamente con la ingesta de diuréticos que no ahorran calcio. La ivabradina no es eficaz para el tratamiento o la prevención de arritmias. Su efectividad se encuentra en el fondo del desarrollo de las taquiarritmias (por ejemplo, taquicardia paroxística ventricular o supraventricular). No recomendado para pacientes con fibrilación auricular (fibrilación auricular) u otros tipos de arritmias asociadas con la función del nódulo sinusal. Durante el tratamiento con ivabradina, se recomienda monitorizar regularmente el estado del paciente para detectar el desarrollo de fibrilación auricular (paroxística o permanente). En caso de indicaciones clínicas (por ejemplo, empeoramiento del curso de la estenocardia, la aparición de una sensación de latido cardíaco, ritmo cardíaco irregular), un ECG debe controlarse regularmente.El riesgo de desarrollar fibrilación auricular puede ser mayor en pacientes con insuficiencia cardíaca crónica que toman ivabradina. La fibrilación auricular fue más común entre los pacientes que tomaron amiodarona o fármacos antiarrítmicos de clase I simultáneamente con ivabradina. Antes de decidir sobre el uso de ivabradina, el curso de la insuficiencia cardíaca debe ser estable. Los pacientes con insuficiencia cardíaca crónica y trastornos de la conducción intraventricular (bloqueo del haz izquierdo o derecho del haz de His) y disincronía ventricular requieren supervisión médica constante. No hay evidencia de un mayor riesgo de desarrollar bradicardia severa en pacientes que reciben ivabradina mientras se restaura el ritmo sinusal durante la cardioversión farmacológica. Sin embargo, debido a la falta de datos suficientes, si es posible, para retrasar la cardioversión eléctrica planificada, la recepción de ivabradine debe interrumpirse 24 horas antes de su implementación. Una disminución en la frecuencia cardíaca debida a la ivabradina puede agravar la prolongación del intervalo QT, que, a su vez, puede desencadenar el desarrollo de una forma grave de arritmia, en particular, taquicardia ventricular polimórfica como la pirueta. Impacto en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos de control: durante el período de tratamiento, el paciente debe tener cuidado al realizar actividades potencialmente peligrosas que requieren reacciones psicomotoras de alta velocidad en situaciones en las que pueden ocurrir cambios repentinos en la iluminación, especialmente durante la noche.
Prescripción
Si