Depakine Chronosphere gránulos 100 mg 30 pzas
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Ingredientes activos
Ácido valproico
Formulario de liberación
Gránulos
Composicion
Ingrediente activo: ácido valproico. Concentración del ingrediente activo (mg): 100 mg.
Efecto farmacologico
Medicamento antiepiléptico, tiene un relajante muscular central y efecto sedante. Muestra actividad antiepiléptica en varios tipos de epilepsia. El principal mecanismo de acción parece estar relacionado con el efecto del ácido valproico en el sistema GABA-ergic: aumenta el contenido de GABA en el sistema nervioso central y activa la transmisión GABA-ergic. Depakine Hronosphere es un gránulo de acción prolongada, que proporciona concentraciones más uniformes de la droga durante el día.
Farmacocinética
Absorción La biodisponibilidad oral del ácido valproico está cerca del 100%. Comer no afecta el perfil farmacocinético. La Cmáx del fármaco en plasma se alcanza aproximadamente 7 horas después de la ingestión. En comparación con la forma de dosificación del fármaco con recubrimiento entérico, las dosis equivalentes de Depakine Chronosphere se caracterizan por una absorción más larga, una biodisponibilidad idéntica, una correlación más lineal entre las dosis y la concentración en plasma de ácido valproico concentración de la fracción libre). Además, la Cmax y la Cmax de la fracción libre de ácido valproico en plasma son más bajas (la reducción es de alrededor del 25%), pero hay una fase de meseta relativamente más estable de concentraciones plasmáticas de 4 a 14 horas después de la administración, la magnitud de las fluctuaciones en las concentraciones plasmáticas cuando se toma el medicamento Depakine La cronosfera se reduce a la mitad en comparación con la forma de dosificación del fármaco con recubrimiento entérico, como resultado de lo cual el ácido valproico se distribuye más uniformemente en los tejidos durante el día. ácido proevoy en suero se logra dentro de 3-14 dney.Obychno son las concentraciones en suero eficaces de ácido valproico que comprende 40-100 mg / L (300-700 micromol / L) (determinada antes de la primera día para una dosis de fármaco). Con concentraciones séricas de ácido valproico en exceso de 100 mg / l, se espera un aumento de los efectos secundarios hasta el desarrollo de intoxicación. La distribución de Vd depende de la edad y generalmente es de 0.13-0.23 l / kg de peso corporal, en personas jóvenes de 0.13-0.19 l / kg de peso corporal.Debido a la disminución en las fluctuaciones de la concentración plasmática cuando se toma Depakin Chronosphere, el ácido valproico se distribuye de manera más uniforme en los tejidos durante el día en comparación con la forma de liberación inmediata del ácido valproico. La unión del ácido valproico a las proteínas plasmáticas (principalmente albúmina) es alta (90%). -95%), dependiente de la dosis y saturable. El ácido valproico penetra en el líquido cefalorraquídeo y en el cerebro. La concentración de ácido valproico en el líquido cefalorraquídeo es del 10% de la concentración correspondiente en el suero, es decir, cerca de la concentración de la fracción libre de ácido valproico en el suero.El ácido valproico pasa a la leche materna de las madres lactantes. En el estado de lograr Css de ácido valproico en el suero, su concentración en la leche materna es de hasta el 10% de su concentración en el metabolismo. Metabolismo El metabolismo del ácido valproico se lleva a cabo en el hígado por glucuronidación, así como por oxidación beta, omega y omega-1. Se han identificado más de 20 metabolitos, los metabolitos después de la omegaoxidación tienen un efecto hepatotóxico. El ácido valproico no tiene un efecto inductor sobre las enzimas incluidas en el sistema metabólico del citocromo P450: a diferencia de la mayoría de los otros fármacos antiepilépticos, el ácido valproico no afecta la extensión de su propio metabolismo, como y la tasa metabólica de otras sustancias, como estrógenos, progestágenos y anticoagulantes indirectos. Excreción El ácido valproico se excreta principalmente por los riñones después de la conjugación ción con el ácido glucurónico y el valproato aplicación beta-okisleniya.Pri monoterapia sus T1 / 2 de 12-17 horas. Cuando se combina con fármacos antiepilépticos que inducen las enzimas microsomales hepáticas (tales como primidona, fenitoína, fenobarbital y carbamazepina), aclaramiento plasmático de valproico el ácido aumenta, y T1 / 2 disminuye, el grado de su cambio depende del grado de inducción de las enzimas microsomales del hígado por otros fármacos antiepilépticos. La T1 / 2 en niños mayores de 2 meses es similar a la de los adultos. Farmacocinética en situaciones clínicas especiales En pacientes ancianos con insuficiencia renal y hepática, la unión a proteínas plasmáticas disminuye. En insuficiencia renal grave, la concentraciónLa fracción libre (terapéuticamente activa) de ácido valproico puede aumentar hasta un 8,5 a 20%. Con hipoproteinemia, la concentración total de ácido valproico (fracción de plasma sanguíneo libre y unida al plasma sanguíneo) no cambia, pero también puede disminuir debido a un aumento en el metabolismo libre (no relacionado con fracción plasmática del ácido valproico. En pacientes con enfermedad hepática, el ácido valproico T1 / 2 aumenta. En sobredosis, se observó un aumento de T1 / 2 a 30 horas. Sólo la fracción libre de ácido valproico se somete a hemodiálisis. lotes en la sangre (510%). Farmacocinética del embarazo durante el aumento de Vd de ácido valproico en el tercer trimestre del embarazo, aumenta su depuración renal y hepática. Al mismo tiempo, a pesar de tomar el medicamento en una dosis constante, es posible una disminución en las concentraciones séricas de ácido valproico. Además, durante el embarazo, la asociación del ácido valproico con las proteínas plasmáticas puede cambiar, lo que puede conducir a un aumento de la fracción de ácido valproico libre de suero (terapéuticamente activa).
Indicaciones
En adultos (en monoterapia o en combinación con otros fármacos antiepilépticos): - para el tratamiento de las crisis epilépticas generalizadas: clónicas, tónicas, tónico-clónicas, ausencias, mioclónicas, atónicas; Síndrome de Lennox-Gastaut; - para el tratamiento de las crisis epilépticas parciales: convulsiones parciales con o sin generalización secundaria; - Tratamiento y prevención de los trastornos afectivos bipolares. En lactantes (a partir de los 6 meses de edad) y en niños (en monoterapia o en combinación con otros fármacos antiepilépticos): - para el tratamiento de las crisis epilépticas generalizadas: clónica, tónica, tónico-clónica, ausencias, mioclónica, atónica; Síndrome de Lennox-Gastaut; - para el tratamiento de las crisis epilépticas parciales: convulsiones parciales con o sin generalización secundaria; - prevención de convulsiones a alta temperatura, cuando dicha prevención sea necesaria.
Contraindicaciones
- hepatitis aguda; - hepatitis crónica; - casos de hepatitis severa en un paciente o en su historial familiar, especialmente causados por drogas; - función hepática anormal severa; - disfunción grave del páncreas; - porfiria; - diátesis hemorrágica,trombocitopenia; - Combinación con mefloquina, preparaciones de Hypericum; - La edad infantil hasta 6 meses; - Hipersensibilidad al valproato o cualquiera de los componentes de la droga. Este medicamento no se recomienda para uso en combinación con lamotrigina. El fármaco debe usarse con precaución en caso de enfermedades hepáticas y pancreáticas en la historia, durante el embarazo, enzimopatías congénitas, en la supresión de hematopoyesis de médula ósea (leucopenia, trombocitopenia, anemia), en insuficiencia renal, hipoproteinemia
Posología y administración.
Depakine Chronosphere es una forma de dosificación que es particularmente adecuada para tratar niños (si son capaces de tragar alimentos blandos) o adultos con dificultad para tragar. El medicamento se prescribe en el interior. La dosis diaria se determina en función de la edad y el peso corporal del paciente, y también debe tener en cuenta un amplio rango de sensibilidad individual al valproato. La dosis diaria inicial es de 10-15 mg / kg de peso corporal, luego se incrementa en 5-10 mg / kg por semana hasta alcanzar la dosis óptima. La dosis media diaria es de 20-30 mg / kg. Es posible aumentar la dosis del medicamento con un monitoreo cuidadoso de la condición del paciente, si la epilepsia es incontrolable con el uso de dosis diarias promedio. La ingesta diaria promedio para adultos es de 20 mg / kg; para adolescentes, 25 mg / kg; para niños, incluidos los bebés (a partir de los 6 meses de edad) - 30 mg / kg. Edad del paciente Peso corporal Dosis diaria promedio * Infantes de 6 a 12 meses Aproximadamente 7. 5-10 kg 200-300 mg Niños de 1 a 3 años Aproximadamente 10-15 kg 300-450 mg Niños de 3 a 6 años Aproximadamente 15- 25 kg 450-750 mg Niños de 7 a 14 años Cerca de 25-40 kg 750-1200 mg Adolescentes desde 14 años Cerca de 40-60 kg 1000-1500 mg Adultos De 60 kg y más de 1200-2100 mg * dosis en mg por valproato de sodio La dosis de pacientes ancianos debe ajustarse de acuerdo con su estado clínico. Se estableció una buena correlación entre la dosis diaria, la concentración del fármaco en el suero y el efecto terapéutico: la dosis debe establecerse principalmente sobre la base de la respuesta clínica. Determinar la concentración de ácido valproico en plasma puede servir como un complemento de la observación clínica si la epilepsia es incontrolable o si se sospechan efectos secundarios. El rango de eficacia terapéutica suele ser 40-100 mg / l (300-700 μmol / l).Cuando se cambia de Depakine en forma de liberación inmediata o liberación lenta de valproato, que proporcionó el control de la enfermedad a Depakin Chronosphere, se recomienda mantener la dosis diaria con epilepsia bien controlada. Para los pacientes que han tomado previamente otros medicamentos antiepilépticos, su reemplazo con Depakine Chronosphere se debe realizar gradualmente, alcanzando la dosis óptima de valproato durante aproximadamente 2 semanas. Al mismo tiempo, dependiendo de la condición del paciente, la dosis del fármaco anterior se reduce. Para los pacientes que no toman otros medicamentos antiepilépticos, la dosis debe aumentarse después de 2 o 3 días para alcanzar la dosis óptima durante aproximadamente una semana. Si es necesario, la combinación del medicamento Depakine Chronosphere con otros medicamentos antiepilépticos debe administrarse gradualmente. Las reglas para el uso del medicamento Depakin Chronosphere en bolsas de 100 mg se usan solo en niños y bebés. Depakine Chronosphere en sobres de 1 g se usa solo en adultos. Se recomienda tomar la dosis diaria en 1 o 2 dosis, preferiblemente durante una comida. El uso en 1 recepción es posible con epilepsia bien controlada. El contenido de la bolsa debe verterse en la superficie de alimentos blandos o bebidas frías o a temperatura ambiente (incluyendo yogur, jugo de naranja, puré de fruta, etc.). Si Depakine Chronosphere se toma con un líquido, se recomienda enjuagar el vaso con una pequeña cantidad de agua y beber esta agua, ya que los gránulos pueden adherirse al vaso. La mezcla siempre debe tragarse sin masticar. No debe guardarse para su posterior ingesta. Depakine Chronosphere no debe usarse con alimentos o bebidas calientes (como sopas, café, té, etc.). El medicamento Depakine Chronosphere no se puede verter en una botella con un pezón, ya que los gránulos pueden obstruir el orificio del pezón. Teniendo en cuenta la duración del proceso de liberación de la sustancia activa y la naturaleza de las sustancias auxiliares, la matriz inerte del gránulo no se absorbe en el tracto digestivo; Se excreta después de la liberación completa de la sustancia activa.
Prescripción
Si