Tabletas Hyposart 8 mg 28 pzas.
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Ingredientes activos
Candesartán
Formulario de liberación
Pastillas
Composicion
Candesartán Cilexetil 8 mg; Excipientes: lactosa monohidrato - 197,9 mg, almidón de maíz - 40 mg, hidrolosa (viscosidad, agua, 25 ° C (5%) 75-150 spz) - 4 mg, hiprólisis (viscosidad, agua, 25 ° C (5%) 1500-3000 spz) - 4 mg, macrogol 6000 - 5.2 mg, estearato de magnesio - 0.8 mg, óxido de teñido rojo (E172) - 0.1 mg.
Efecto farmacologico
Antagonista del receptor de angiotensina II. La angiotensina II es la principal enzima de la RAAS que participa en la patogénesis de la hipertensión arterial, la insuficiencia cardíaca y otras enfermedades cardiovasculares. El candesartán es un antagonista selectivo de los receptores de la angiotensina II, subtipo 1 (receptores AT1). No muestra propiedades agonistas (no afecta la ECA y no provoca la acumulación de bradicinina o sustancia P, no se une a los receptores de otras hormonas, no afecta el estado de los canales iónicos involucrados en la regulación del sistema cardiovascular). Como resultado del bloqueo del receptor de angiotensina II AT1, se reduce el aumento de la actividad de la renina dependiente de la dosis compensatoria, la concentración de angiotensina I, la concentración de angiotensina II y la concentración de aldosterona en el plasma sanguíneo; hipertensión; . No hay datos sobre el desarrollo de hipotensión arterial grave después de tomar la primera dosis o el desarrollo del síndrome de abstinencia después de interrumpir el tratamiento. La aparición del efecto antihipertensivo después de tomar la primera dosis del fármaco generalmente se desarrolla dentro de las 2 horas, la duración del efecto es de 24 horas. En el contexto del tratamiento continuo con candesartán en una dosis fija La reducción máxima de la presión arterial generalmente se alcanza dentro de las 4 semanas y dura todo el tratamiento. La adición de hidroclorotiazida diurética tiazida al candesartán aumenta su efecto antihipertensivo. La edad y el sexo del paciente no afectan la eficacia del medicamento. Candesartán aumenta el flujo sanguíneo renal y no altera ni aumenta la tasa de filtración glomerular, mientras que la resistencia vascular renal y la fracción de filtración disminuyen. El candesartán tiene un efecto antihipertensivo menos pronunciado en pacientes de raza negro (una población con una actividad de renina predominantemente baja en el plasma sanguíneo). Efectos del candesartán en la progresión de la nefropatía diabética.En pacientes con hipertensión arterial y diabetes mellitus tipo 2, el candesartán no afecta de manera adversa la concentración de glucosa en la sangre y el perfil de lípidos .; Insuficiencia cardíaca. El tratamiento con candesartán reduce la mortalidad y las tasas de hospitalización en pacientes con insuficiencia cardíaca crónica (ICC) independientemente de la edad. El sexo y la terapia concomitante conducen a una disminución en la clase funcional de ICC según la clasificación de la NYHA. El candesartán es eficaz en pacientes que toman bloqueadores betaadrenérgicos ry en combinación con inhibidores de la ECA; sin embargo, su efectividad no depende de la dosis del inhibidor de la ECA. En pacientes con ICC y función sistólica reducida del ventrículo izquierdo (fracción de eyección del ventrículo izquierdo (FEVI) es inferior al 40%), el candesartán reduce la enfermedad focal redonda y la presión de enclavamiento en los capilares pulmonares.
Farmacocinética
Absorción y distribución; Candesartan cilexetil es un profármaco. El candesartán cilexetil, después de la ingestión, se convierte rápidamente en el principio activo, el candesartán, por medio de la hidrólisis con éter. Cuando se absorbe en el tracto digestivo, se une fuertemente a los receptores AT1 y se disocia lentamente, no tiene propiedades agonistas; la biodisponibilidad absoluta del candesartán después de la administración oral es aproximadamente del 40%. La biodisponibilidad relativa es de aproximadamente el 34%. La Cmax en suero se alcanza dentro de las 3-4 horas posteriores a la ingestión. La concentración plasmática aumenta linealmente a medida que aumenta la dosis en el rango terapéutico (hasta 32 mg). El grado de unión a las proteínas plasmáticas es alto (más del 99%). El candesartán Vd es de 0.13 l / kg. No se acumula. Los parámetros farmacocinéticos del candesartán no dependen de la edad, el sexo del paciente y el momento de comer. Metabolismo y excreción; el candesartán se excreta principalmente por los riñones y por los intestinos sin cambios. Ligeramente metabolizado en el hígado (20-30%) con la participación de CYP2C9 con la formación de un derivado inactivo; el candesartán T1 / 2 es de aproximadamente 9 horas. El aclaramiento total es de aproximadamente 0.37 ml / min / kg, mientras que el aclaramiento renal del medicamento es de 0.19 ml / min / kg Después de la ingestión de candesartán cilexetil marcado con 14C, el 26% de la dosis fue excretada por los riñones en forma de candesartán y el 7% en forma de un metabolito inactivo, mientras que el 56% de la dosis se excreta a través del intestino con bilis en forma de candesartán y el 10% en forma de metabolito inactivo.Después de una administración oral única durante 72 horas, se elimina más del 90% de la dosis Farmacocinética en grupos especiales de pacientes En pacientes ancianos (mayores de 65 años), la Cmáx y el AUC de candesartán aumentan en aproximadamente un 50% y 80% en comparación con pacientes jóvenes, respectivamente . Sin embargo, la respuesta de la EA y los posibles efectos secundarios al usar candesartán no dependen de la edad de los pacientes. En los pacientes con insuficiencia renal leve o moderada, la Cmax y el AUC de candesartán aumentan en aproximadamente un 50% y 70%, respectivamente, mientras que T1 / 2 no cambia En comparación con los pacientes con función renal intacta. La farmacocinética en pacientes en hemodiálisis es similar a la de pacientes con insuficiencia renal grave. En pacientes con insuficiencia renal severa, la Cmáx y el AUC aumentan en un 50% y 110%, respectivamente, y el T1 / 2 del fármaco se incrementa en 2 veces. En pacientes con insuficiencia hepática leve o moderada, el valor promedio de AUC de candesartán aumenta aproximadamente en un 20% Estudio y 80% en otro estudio. No hay experiencia de uso en pacientes con insuficiencia hepática grave.
Indicaciones
- hipertensión arterial; - insuficiencia cardíaca crónica y violación de la función sistólica del ventrículo izquierdo (FEVI ≤ 40%) como terapia adicional para los inhibidores de la ECA o en caso de intolerancia a los inhibidores de la ECA.
Contraindicaciones
- función hepática anormal y / o colestasis; - uso simultáneo con aliskiren y fármacos que contienen aliskiren en pacientes con diabetes o insuficiencia renal (FG inferior a 60 ml / min); - intolerancia a la lactosa, deficiencia de lactasa, síndrome de malabsorción de glucosa-galactosa; - embarazo; - período de lactancia (lactancia materna); - niños y adolescentes hasta 18 años (la eficiencia y la seguridad no están establecidas); - hipersensibilidad al candesartán u otros componentes del medicamento; el medicamento debe prescribirse con precaución para la disfunción renal grave (CC, menos de 30 ml / min) en pacientes sometidos a hemodiálisis, con estenosis de la arteria renal bilateral o estenosis arterial del único riñón que es hemodinámicamente significativa estenosis de la válvula aórtica y / o mitral,Miocardiopatía hipertrófica obstructiva (GOKMP), condición después del trasplante de riñón, trastornos cerebrovasculares de la génesis isquémica y enfermedad coronaria, hipercaliemia en pacientes con CCB reducido, anestesia general e intervenciones quirúrgicas (riesgo de hipotensión en el interior de la persona).
Uso durante el embarazo y la lactancia.
La preparación de Hyposart está contraindicada para su uso durante el embarazo, porque tiene un efecto directo sobre la RAAS y puede causar un deterioro del desarrollo fetal (especialmente en el segundo y tercer trimestres del embarazo) o puede tener un efecto negativo en el recién nacido, incluso la muerte, si se usó el fármaco durante el embarazo; se sabe que la terapia con antagonistas de los receptores de la angiotensina II ( ARA II) puede causar un desarrollo fetal alterado (función renal alterada, oligohidramnios, osificación tardía de los huesos del cráneo) y el desarrollo de complicaciones en el recién nacido (insuficiencia renal, hipotensión arterial, erkalemia). Al establecer el hecho del embarazo, Hyposart debe cancelarse lo antes posible. Al planificar el embarazo es necesario transferir al paciente a una terapia alternativa adecuada. No se sabe si el candesartán se excreta en la leche materna, pero se sabe que penetra en la leche de ratas lactantes. Debe interrumpirse la lactancia con hiposarth. Los recién nacidos cuyas madres tomaron Giposart durante el embarazo deben estar bajo una estrecha supervisión médica debido a la probabilidad de desarrollar hipotensión.
Posología y administración.
El medicamento se toma por vía oral, 1 vez / día, independientemente de la hora de la comida; Hipertensión; La dosis inicial y de mantenimiento recomendada del medicamento Hyposart es de 8 mg 1 vez / día. Si es necesario, la dosis se puede aumentar a 16 mg 1 vez / día. El efecto antihipertensivo máximo se alcanza dentro de las 4 semanas de tratamiento. La dosis máxima diaria es de 32 mg 1 vez al día. Si, en el contexto de la dosis máxima diaria, no se logra un control adecuado de la presión arterial, se recomienda agregar un diurético tiazídico (por ejemplo, hidroclorotiazida) a la terapia. Esto puede aumentar el efecto antihipertensivo del fármaco Hyposart. En pacientes con riesgo de desarrollar hipotensión (inclusopacientes con BCC reducido) se recomienda iniciar la terapia con una dosis de 4 mg; En pacientes con insuficiencia renal leve o moderada (CC 30-80 ml / min / 1.73 m2), incluidos los pacientes en hemodiálisis, la dosis inicial del medicamento es de 4 mg. . La dosis debe ajustarse en función del efecto terapéutico. La experiencia clínica con el fármaco en pacientes con insuficiencia renal grave o insuficiencia renal terminal (CC inferior a 15 ml / min) es limitada. La dosis diaria inicial del fármaco en pacientes con enfermedad hepática leve y moderada es de 4 mg. Puede aumentar la dosis si es necesario. La experiencia clínica con el fármaco en pacientes con insuficiencia hepática y / o colestasis está ausente; insuficiencia cardíaca crónica; la dosis inicial recomendada del medicamento Hyposart es de 4 mg 1 vez / día. El aumento hasta una dosis máxima diaria de 32 mg 1 vez / día o hasta la dosis máxima tolerada se lleva a cabo duplicando la dosis a intervalos de al menos 2 semanas; los pacientes ancianos y los pacientes con insuficiencia renal o hepática no necesitan ajustar la dosis inicial del medicamento. no se ha establecido el uso del fármaco Hyposart en niños y adolescentes menores de 18 años; terapia concomitante; El fármaco Hyposart se puede usar simultáneamente con otros fármacos para el tratamiento de la ICC, incluidos los inhibidores de la ECA, beta-suprarrenal bloqueantes, diuréticos, glicósidos cardiacos, o combinaciones de estos fármacos.
Efectos secundarios
Clasificación de la incidencia de los efectos secundarios: muy a menudo (≥1 / 10); a menudo (≥1 / 100, menos de 1/10); con poca frecuencia (≥1 / 1000, menos de 1/100); raramente (≥1 / 10,000, menos de 1/1000); muy raramente (menos de 1/10 000), incluidos los mensajes individuales; los efectos secundarios del candesartán son leves y transitorios. La frecuencia de los efectos secundarios no depende de la dosis del medicamento y de la edad del paciente. Del sistema nervioso: a menudo - mareos, dolor de cabeza, debilidad. Del sistema cardiovascular: a menudo - pronunciada disminución de la presión arterial. Del sistema respiratorio: a menudo - respiratoria infecciones, faringitis, rinitis, tos; del sistema digestivo: muy raramente - náuseas, aumento de la actividad de las transaminasas hepáticas,Función hepática anormal o hepatitis. Desde el sistema urinario: a menudo, función renal deteriorada, incluyendo insuficiencia renal en pacientes predispuestos; Desde el sistema musculoesquelético: muy raramente - dolor de espalda, artralgia, mialgia ;; desde el sistema hematopoyético: muy raramente - leucopenia, neutropenia, trombocitopenia y agranulocitosis; Indicadores de laboratorio: muy raramente - hiperpotasemia, hiponatremia, aumento de la concentración de creatinina en la sangre, hiperuricemia, una ligera disminución de la hemoglobina; P alérgica reacciones: muy raramente - angioedema, erupción cutánea, picazón, urticaria; Otros: exacerbación del flujo de gota, "enrojecimiento" de sangre a la piel de la cara.
Sobredosis
Síntomas: disminución excesiva de la presión arterial, mareos, taquicardia. Se describen los casos individuales de sobredosis de fármacos (hasta 672 mg de candesartan cilexetil), que terminó en la recuperación de pacientes sin consecuencias graves; Tratamiento: si la presión arterial es pronunciada, el paciente debe colocarse en posición supina, las piernas deben elevarse; luego - para llevar a cabo actividades destinadas a aumentar el BCC (introducción de una solución al 0,9% de cloruro de sodio en / in). Si es necesario, se pueden prescribir medicamentos simpaticomiméticos. La terapia sintomática se recomienda bajo el control de las funciones vitales del cuerpo. La hemodiálisis es ineficaz.
Interacción con otras drogas.
El uso simultáneo de candesartán con fármacos que contienen aliskiren está contraindicado en pacientes con diabetes mellitus o insuficiencia renal moderada y grave (TFG inferior a 60 ml / min / 1,73 m2); se estudia el uso simultáneo de candesartán con hidroclorotiazida, warfarina, digoxina, anticonceptivos orales (etinil estrato). levonorgestrel), glibenclamida, nifedipina y enalapril; no se observó interacción farmacocinética clínicamente significativa; el candesartán se metaboliza ligeramente en el hígado (utilizando la isoenzima CYP2C9). Ningún efecto sobre las isoenzimas CYP2C9 y CYP3A4; el efecto sobre otras isoenzimas del citocromo P450 es actualmente desconocido; los antihipertensivos potencian el efecto antihipertensivo del candesartán. La experiencia de usar otras drogas actuando en los shows de RAAS.que el uso simultáneo del fármaco y diuréticos ahorradores de potasio (espironolactona, eplerenona, triamtereno, amilorida), preparaciones de potasio, sustitutos de la sal que contienen potasio u otros medios capaces de aumentar la concentración de potasio en el suero sanguíneo (p. ej., heparina) puede conducir al desarrollo de hipercaliemia Con el uso simultáneo de preparaciones de litio e inhibidores de la ECA, ha habido casos de un aumento transitorio en la concentración de litio en el suero sanguíneo y el desarrollo de efectos tóxicos. Un efecto similar es posible con el uso simultáneo de preparaciones de litio y los antagonistas del receptor de angiotensina II, que requieren un monitoreo periódico de las concentraciones séricas de litio en el uso combinado de estos medicamentos. Con el uso simultáneo de APA II y AINE, incluidos los inhibidores selectivos de la COX-2 y los AINE no selectivos (por ejemplo, ácido acetilsalicílico en una dosis de más de 3 g / día), puede disminuir el efecto antihipertensivo del candesartán; bloqueo doble de la RAAS; al igual que con los inhibidores de la ECA, el uso simultáneo RA II y los AINE aumenta el riesgo de la función renal reducida, hasta que el desarrollo de la insuficiencia renal, que conduce a la hiperpotasemia en pacientes con función renal alterada. Esta combinación debe utilizarse con precaución, especialmente en pacientes ancianos. Todos los pacientes deben recibir una cantidad adecuada de líquido; Es necesario monitorizar la función renal al inicio de la terapia y en el futuro.
Instrucciones especiales
Características étnicas; El efecto antihipertensivo del candesartán en pacientes de la raza Negroid es menos pronunciado en comparación con pacientes de otras razas y, por lo tanto, con mayor frecuencia requiere un aumento de la dosis de Hyposart, así como una combinación con otros fármacos antihipertensivos; Función renal deficiente; Experiencia de uso del medicamento en pacientes La insuficiencia renal grave o la enfermedad renal terminal (CC inferior a 15 ml / min) es limitada. En tales pacientes, se requiere una selección cuidadosa de la dosis de la preparación de Hyposart bajo un control estricto de la presión arterial En pacientes con ICC, especialmente a partir de los 75 años, y en pacientes con insuficiencia renal, es necesario monitorizar periódicamente la función renal. Durante la selección de la dosis de Hyposart, se recomienda controlar la concentración de creatinina y potasio en el suero sanguíneo; terapia de combinación con un inhibidor de la ECA en la CHF; al usar el medicamento Hyposart en combinación con un inhibidor de la ECA, el riesgo de efectos secundarios puede aumentar: disfunción renal e hipercalemia.En estos casos, es necesario un monitoreo y control cuidadosos de los parámetros de laboratorio pertinentes. Hemodiálisis: durante la hemodiálisis, la presión arterial puede ser particularmente sensible al bloqueo de los receptores AT1 como resultado de una disminución en el BCC y la activación de RAAS. Por lo tanto, los pacientes en hemodiálisis necesitan un control de la presión arterial y la selección individual de la dosis del fármaco Hyposart; estenosis de la arteria renal; los preparativos que afectan a la RAAS, como los inhibidores de la ECA, pueden causar hiperuricemia e hipercreatininemia en pacientes con estenosis de la arteria renal bilateral o una estenosis de arteria única los riñones. Un efecto similar puede desarrollarse con el uso de APA II; Trasplante de riñón; Experiencia con el uso del medicamento en pacientes que se han sometido recientemente a un trasplante de riñón está ausente. Hipotensión arterial; Los pacientes con ICC que reciben Hyposart pueden desarrollar hipotensión. También es posible el desarrollo de hipotensión arterial en pacientes con BCC reducido, por ejemplo, que reciben diuréticos en dosis altas. Al inicio de la terapia, se debe tener cuidado y, si es necesario, compensar el BCC Anestesia general / intervenciones quirúrgicas: si las intervenciones quirúrgicas se realizan bajo anestesia general, los pacientes que toman ARA II pueden desarrollar hipotensión arterial debido al bloqueo de la RAAS. Muy raramente, la hipotensión arterial puede ser grave y puede requerir líquidos intravenosos y / o vasopresores; estenosis de la válvula aórtica y / o mitral, GOKMP; la preparación de Hyposart debe usarse con precaución en pacientes con estenosis mitral o aórtica hemodinámicamente significativa GOKMP .; hiperaldosteronismo primario. Los pacientes con hiperaldosteronismo primario son resistentes a los medicamentos antihipertensivos que afectan la RAAS, por lo que no se recomienda el uso del medicamento Hyposart para tales pacientes .; Hype rkalemia; el uso simultáneo del medicamento Hyposart y diuréticos ahorradores de potasio, preparaciones de potasio, sustitutos de sal que contienen potasio u otros medicamentos que pueden aumentar la concentración sérica de potasio (por ejemplo, heparina) pueden conducir al desarrollo de hipercalemia en pacientes con hipertensión arterial. También se puede desarrollar hipercalemia en pacientes con ICC que toman Hyposart.Durante la terapia con Hyposarth, los pacientes con ICC deben ser monitoreados periódicamente para determinar las concentraciones séricas de potasio, especialmente con el uso simultáneo de inhibidores de la ECA y diuréticos ahorradores de potasio (espironolactona, eplerenona, triamtereno, amilorida); depende principalmente de la actividad de la RAAS (por ejemplo, pacientes con insuficiencia cardíaca grave descompensada o enfermedad renal concomitante, incluida la estenosis unilateral de la arteria renal), terapia con otros fármacos y, que afecta a la RAAS, puede estar acompañado por el desarrollo de hipotensión arterial, azotemia, oliguria y, con menos frecuencia, insuficiencia renal aguda. No puede excluirse para los antagonistas del receptor de angiotensina II. Una disminución excesiva de la presión arterial en pacientes con cardiopatía isquémica o enfermedad cerebrovascular de génesis isquémica puede conducir al desarrollo de infarto de miocardio o accidente cerebrovascular. Doble bloqueo de RAAS cuando se usan medicamentos que contienen aliskiren; , hiperpotasemia y disfunción renal; Influencia en la capacidad para conducir vehículos de motor y mecanismos de control; Influencia de la droga Hyposart en la capacidad El control de los vehículos y el trabajo con mecanismos complejos no se ha estudiado, pero las propiedades farmacodinámicas del fármaco indican que no existe tal efecto. Se debe tener cuidado al conducir vehículos y ocupaciones de actividades potencialmente peligrosas que requieren mayor concentración y velocidad psicomotora debido al riesgo de mareos.
Prescripción
Si