La solución Metazhekt para PC entra en una jeringa de 10 mg / ml de 50 mg / ml 10 mg
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Descripción
Medicamento antitumoral
Ingredientes activos
Metotrexato
Formulario de liberación
Solucion
Composicion
metotrexato disódico 54.84 mg
que corresponde al contenido de metotrexato 50 mg 10 mg
Excipientes: cloruro de sodio 4 mg, hidróxido de sodio a pH 8,5-8,9 q.s., agua d / y hasta 1 ml.
que corresponde al contenido de metotrexato 50 mg 10 mg
Excipientes: cloruro de sodio 4 mg, hidróxido de sodio a pH 8,5-8,9 q.s., agua d / y hasta 1 ml.
Efecto farmacologico
Agente antitumoral del grupo de los antimetabolitos - antagonistas del ácido fólico. Actúa en la fase S de la mitosis. El mecanismo de acción está asociado con la inhibición de la síntesis de nucleótidos de purina y timidilato como resultado de la unión irreversible a la dihidrofolato reductasa, que evita la recuperación de dihidrofolato a tetrahidrofolato activo. Más activo contra las células de rápido crecimiento. Tiene algunos efectos inmunosupresores.
Farmacocinética
Penetra hasta cierto punto a través del BBB (según la dosis utilizada). Cuando la inyección intratecal en una cantidad significativa entra en la circulación sistémica. La unión a proteínas (principalmente albúmina) del plasma es de aproximadamente el 50%. Biotransformación en el hígado. Excretado por los riñones (sin cambios) y con bilis (menos del 10%). T1 / 2 depende de la dosis aplicada y tiene diferencias individuales significativas. Cuando se reintroduce se acumula en los tejidos en forma de metabolitos.
Indicaciones
Leucemia linfocítica aguda, enfermedad trofoblástica, cáncer de piel, cáncer cervical y vulvar, cáncer de esófago, carcinoma de células escamosas de cabeza y cuello, cáncer de urea y pelvis renal, sarcoma de células blandas y osteogénico, sarcoma de Ewing, cáncer de pulmón, cáncer de mama, cáncer de mama, tumor de células germinales del testículo y ovario , cáncer de hígado, cáncer de riñón, retinoblastoma, meduloblastoma, cáncer de pene, linfogranulomatosis.
Formas graves de psoriasis (en caso de fracaso de la terapia estándar).
Artritis reumatoide grave (en caso de fracaso de la terapia estándar).
Formas graves de psoriasis (en caso de fracaso de la terapia estándar).
Artritis reumatoide grave (en caso de fracaso de la terapia estándar).
Contraindicaciones
Trastornos severos del hígado y / o riñones, leucopenia, trombocitopenia, embarazo. El metotrexato no debe utilizarse en estados de inmunodeficiencia.
Precauciones de seguridad
Solicitud de violaciónes del hígado.
Contraindicado en trastornos marcados del hígado.
Solicitud de violaciones de la función renal.
Contraindicado en insuficiencia renal grave.
Contraindicado en trastornos marcados del hígado.
Solicitud de violaciones de la función renal.
Contraindicado en insuficiencia renal grave.
Uso durante el embarazo y la lactancia.
El método está contraindicado durante el embarazo y durante la lactancia. El metotrexato afecta la función fértil, es un fármaco embrionario, fetotóxico y teratogénico. Cuando se usa en humanos, el metotrexato exhibe propiedades teratogénicas, puede causar muerte fetal, malformaciones congénitas. El uso limitado en mujeres embarazadas (42) condujo a un aumento en la frecuencia (1:14) de malformaciones (craneal, cardiovascular, extremidades). En los casos de interrupción del tratamiento con metotrexato, antes del embarazo, se observó un embarazo normal.Los pacientes en edad fértil de ambos sexos y sus parejas deberían usar medidas anticonceptivas fiables durante el tratamiento con metotrexato y durante al menos 6 meses después de su finalización. Si se produce un embarazo durante el tratamiento con metotrexato, debe evaluarse el riesgo de efectos adversos en el feto. El metotrexato se excreta en la leche materna en cantidades peligrosas para el niño, por lo tanto, antes de comenzar el tratamiento con metotrexato, debe interrumpirse la lactancia materna y abstenerse durante todo el tratamiento.
Posología y administración.
El método de aplicación y el régimen de dosificación de un fármaco particular dependen de su forma de liberación y otros factores. El régimen de dosificación óptimo está determinado por el médico. Es necesario observar estrictamente la conformidad de la forma de dosificación utilizada de una preparación particular con las indicaciones de uso y el régimen de dosificación.
Aceptar dentro, entrar en / in, in / m, intralyumbalno. Establecen individualmente, dependiendo de la evidencia y la etapa de la enfermedad, el estado del sistema hematopoyético, el esquema de la terapia antitumoral.
Aceptar dentro, entrar en / in, in / m, intralyumbalno. Establecen individualmente, dependiendo de la evidencia y la etapa de la enfermedad, el estado del sistema hematopoyético, el esquema de la terapia antitumoral.
Efectos secundarios
Por parte del sistema digestivo: posible estomatitis ulcerativa, anorexia, gingivitis, faringitis, náuseas, diarrea rara, melena, enteritis, pancreatitis, en algunos casos (con uso diario prolongado) necrosis hepática, cirrosis, atrofia grasa, fibrosis periportal del hígado.
Por parte del sistema hematopoyético: leucopenia, anemia, trombocitopenia.
Desde el lado del sistema nervioso central: sentirse cansado, mareado, raramente - dolor de cabeza, afasia, somnolencia, convulsiones.
Sistema reproductivo: trastornos de la ovogénesis y espermatogénesis, oligospermia, trastornos menstruales, disminución de la libido, impotencia.
Por parte del sistema urinario: hematuria, cistitis, disfunción renal pronunciada.
Reacciones alérgicas: escalofríos, reducción de la resistencia a la infección, raramente - urticaria, necrólisis epidérmica tóxica, síndrome de Stevens-Johnson.
Reacciones dermatológicas: erupción cutánea, fotosensibilidad, trastornos de la pigmentación, telangiectasia, acné, furunculosis.
Por parte del sistema hematopoyético: leucopenia, anemia, trombocitopenia.
Desde el lado del sistema nervioso central: sentirse cansado, mareado, raramente - dolor de cabeza, afasia, somnolencia, convulsiones.
Sistema reproductivo: trastornos de la ovogénesis y espermatogénesis, oligospermia, trastornos menstruales, disminución de la libido, impotencia.
Por parte del sistema urinario: hematuria, cistitis, disfunción renal pronunciada.
Reacciones alérgicas: escalofríos, reducción de la resistencia a la infección, raramente - urticaria, necrólisis epidérmica tóxica, síndrome de Stevens-Johnson.
Reacciones dermatológicas: erupción cutánea, fotosensibilidad, trastornos de la pigmentación, telangiectasia, acné, furunculosis.
Interacción con otras drogas.
En el uso simultáneo con las preparaciones de vitaminas que contienen ácido fólico o sus derivados, es posible que disminuya la eficacia de un metotrexato.
El uso simultáneo de AINE en dosis altas puede provocar un aumento de la concentración plasmática de metotrexato y su alargamiento T1 / 2, así como un aumento de la concentración de metotrexato no asociado con la albúmina plasmática, que a su vez aumenta los efectos tóxicos del metotrexato (principalmente en el tracto gastrointestinal y el sistema formación de sangre).
Con el uso simultáneo con penicilinas, el metotrexato (incluso en dosis bajas) puede aumentar sus efectos tóxicos.
Con el uso simultáneo de sulfonamidas, especialmente con cotrimoxazol, existe un riesgo de aumento de la acción mielodepresiva.
Con el uso de óxido nitroso en pacientes que reciben metotrexato, puede desarrollarse mielodepresión y estomatitis severas e impredecibles.
Con el uso simultáneo con metotrexato de ácido valproico, es posible reducir su concentración en plasma.
Kolestiramine se une al metotrexato, reduce su recirculación enterohepática, lo que conduce a una disminución de su concentración en el plasma sanguíneo.
Con el uso simultáneo con mercaptopurina, es posible aumentar su biodisponibilidad debido a trastornos metabólicos durante el "primer paso" a través del hígado.
La neomicina y la paromomicina reducen la absorción de metotrexato del tracto gastrointestinal.
En pacientes que reciben omeprazol, puede aumentar la concentración de metotrexato en el plasma sanguíneo.
Con el uso simultáneo con probenecid, es posible un aumento de 3 a 4 veces en la concentración plasmática de metotrexato debido a una disminución en su excreción renal.
El uso simultáneo de metotrexato con retinoides puede aumentar el riesgo de acción hepatotóxica.
Los salicilatos potencian la acción del metotrexato debido a una disminución en su excreción renal.
Después de un ciclo de tratamiento con tetraciclina, el metotrexato, usado incluso en dosis bajas, puede tener un efecto tóxico.
Con la administración secuencial de metotrexato y fluorouracilo, es posible un sinergismo de acción; el fluorouracilo administrado antes del metotrexato puede reducir su toxicidad.
El cisplatino tiene un efecto nefrotóxico y, por lo tanto, puede reducir la excreción renal de metotrexato, lo que conduce a un aumento de su toxicidad.
Posible aumento de la toxicidad con el uso de ciclosporina en pacientes tratados con metotrexato.
El uso simultáneo de AINE en dosis altas puede provocar un aumento de la concentración plasmática de metotrexato y su alargamiento T1 / 2, así como un aumento de la concentración de metotrexato no asociado con la albúmina plasmática, que a su vez aumenta los efectos tóxicos del metotrexato (principalmente en el tracto gastrointestinal y el sistema formación de sangre).
Con el uso simultáneo con penicilinas, el metotrexato (incluso en dosis bajas) puede aumentar sus efectos tóxicos.
Con el uso simultáneo de sulfonamidas, especialmente con cotrimoxazol, existe un riesgo de aumento de la acción mielodepresiva.
Con el uso de óxido nitroso en pacientes que reciben metotrexato, puede desarrollarse mielodepresión y estomatitis severas e impredecibles.
Con el uso simultáneo con metotrexato de ácido valproico, es posible reducir su concentración en plasma.
Kolestiramine se une al metotrexato, reduce su recirculación enterohepática, lo que conduce a una disminución de su concentración en el plasma sanguíneo.
Con el uso simultáneo con mercaptopurina, es posible aumentar su biodisponibilidad debido a trastornos metabólicos durante el "primer paso" a través del hígado.
La neomicina y la paromomicina reducen la absorción de metotrexato del tracto gastrointestinal.
En pacientes que reciben omeprazol, puede aumentar la concentración de metotrexato en el plasma sanguíneo.
Con el uso simultáneo con probenecid, es posible un aumento de 3 a 4 veces en la concentración plasmática de metotrexato debido a una disminución en su excreción renal.
El uso simultáneo de metotrexato con retinoides puede aumentar el riesgo de acción hepatotóxica.
Los salicilatos potencian la acción del metotrexato debido a una disminución en su excreción renal.
Después de un ciclo de tratamiento con tetraciclina, el metotrexato, usado incluso en dosis bajas, puede tener un efecto tóxico.
Con la administración secuencial de metotrexato y fluorouracilo, es posible un sinergismo de acción; el fluorouracilo administrado antes del metotrexato puede reducir su toxicidad.
El cisplatino tiene un efecto nefrotóxico y, por lo tanto, puede reducir la excreción renal de metotrexato, lo que conduce a un aumento de su toxicidad.
Posible aumento de la toxicidad con el uso de ciclosporina en pacientes tratados con metotrexato.
Instrucciones especiales
Se debe informar claramente a los pacientes que el medicamento debe usarse 1 vez por semana, no diariamente. El metotrexato es citotóxico, por lo que se debe tener cuidado al manipularlo. Los pacientes sometidos a terapia por el paciente serán monitoreados adecuadamente para que los signos de posibles efectos tóxicos y reacciones adversas se detecten y evalúen con un retraso mínimo. En vista del posible desarrollo de reacciones adversas graves o incluso fatales, el médico debe informar a los pacientes sobre los posibles riesgos y las medidas de seguridad recomendadas. Investigación recomendada y medidas de seguridad: antes de comenzar o reanudar el tratamiento con metotrexato, se debe realizar un análisis general de sangre con un recuento de plaquetas, análisis bioquímico análisis de sangre para determinar la actividad de las enzimas hepáticas, la concentración de bilirrubina, la albúmina sérica, la radiografía de tórax y siguiente función renal. Si es necesario, realice pruebas de tuberculosis y hepatitis. Durante el tratamiento (al menos una vez al mes en los primeros 6 meses de tratamiento, luego - al menos 1 vez en 2 meses), deben realizarse los siguientes estudios: 1. Examen de la mucosa oral y la faringe. 2. Completar el hemograma completo con el recuento de plaquetas. La supresión de la hemopoyesis causada por el metotrexato puede ocurrir repentinamente, incluyendo Cuando se usa el medicamento en pequeñas dosis. En cualquier caso, es necesaria una reducción significativa en el número de leucocitos o plaquetas para interrumpir inmediatamente el tratamiento con metotrexato y llevar a cabo una terapia de apoyo adecuada. Se debe aconsejar a los pacientes que informen cualquier signo y síntoma de posibles infecciones. Los pacientes que reciben simultáneamente medicamentos que inhiben la formación de sangre (por ejemplo, leflunomida) requieren un monitoreo cuidadoso con el monitoreo de los parámetros sanguíneos y el recuento de plaquetas. 3. El estudio de la función hepática. Se debe prestar especial atención a la identificación de los posibles efectos tóxicos en el hígado.El tratamiento no debe iniciarse o interrumpirse cuando se detectaron anomalías hepáticas que estaban presentes antes del inicio del tratamiento o se desarrollaron durante el tratamiento durante los exámenes apropiados. Por lo general, los trastornos que se desarrollaron durante el tratamiento vuelven a la normalidad dentro de las 2 semanas posteriores a la interrupción del tratamiento con metotrexato, después de lo cual, a discreción del médico tratante, se puede reanudar el tratamiento. Cuando se usa metotrexato para la artritis reumatoide, no hay una necesidad evidente de realizar una biopsia hepática para controlar la toxicidad hepática. Se debe prestar especial atención a los pacientes con factores de riesgo como el consumo excesivo de alcohol, un aumento constante de las enzimas hepáticas, antecedentes de enfermedad hepática, diabetes, obesidad, Fármacos hepatotóxicos o fármacos que afectan la hematopoyesis en la historia. Control de las enzimas hepáticas en suero: en 13 a 20% de los pacientes, las transaminasas transitorias de 2 a 3 veces superaron los valores normales. En el caso de un aumento constante en la actividad de las enzimas hepáticas, se debe considerar la cuestión de la reducción de la dosis o la interrupción del tratamiento. Debido a los efectos tóxicos del fármaco en el hígado durante el tratamiento, los pacientes, excepto en casos de necesidad evidente, deben abstenerse del uso simultáneo de otros fármacos hepatotóxicos, y también debe evitarse el alcohol. Los pacientes que usan otros medicamentos hepatotóxicos o medicamentos que suprimen la formación de sangre (por ejemplo, leflunomida) deben controlar cuidadosamente la actividad de las enzimas hepáticas y los indicadores de un análisis de sangre general para determinar el número de plaquetas. 4. Seguimiento de la función renal y análisis de orina. Desde que El metotrexato se excreta principalmente por los riñones, en caso de insuficiencia de la función renal, se puede esperar un aumento en la concentración plasmática de metotrexato, lo que puede ocasionar graves efectos secundarios indeseables. En los casos de posible reducción de la función renal (por ejemplo, en pacientes ancianos), los exámenes de seguimiento deben realizarse con más frecuencia. Esto también se aplica a los casos de administración simultánea de medicamentos que afectan la eliminación del metotrexato, medicamentos que pueden causar daño renal (por ejemplo, AINE), así como medicamentos que pueden afectar el sistema hematopoyético. La deshidratación también puede aumentar la toxicidad del metotrexato. 5. Examen del sistema respiratorio.Se debe prestar especial atención a los síntomas de deterioro de la función pulmonar; si es necesario, se deben realizar las pruebas apropiadas. Los síntomas de las lesiones del sistema respiratorio (especialmente tos seca no productiva), neumonitis inespecífica, que se producen durante el tratamiento con metotrexato, pueden indicar una enfermedad potencialmente peligrosa y requieren la interrupción del tratamiento y un examen completo para el diagnóstico. Los síntomas clínicos de la lesión pulmonar causada por el uso de metotrexato son variados, pero los síntomas típicos son fiebre, tos, dificultad para respirar, hipoxemia. El examen de rayos X del tórax es obligatorio para excluir la presencia de infiltrados o infecciones. La posibilidad de enfermedades respiratorias causadas por el uso de metotrexato no depende de las dosis aplicadas del medicamento. En el caso de un aumento en la dosis de metotrexato, debe aumentarse la frecuencia de los exámenes. El metotrexato afecta el sistema inmunológico, puede empeorar la respuesta a la vacunación y afectar los resultados de las pruebas inmunológicas. Se requiere atención especial cuando el medicamento se usa en pacientes con enfermedades infecciosas crónicas fuera de los períodos de exacerbación (herpes zoster, tuberculosis, hepatitis B o C) debido a la posibilidad de exacerbación de la enfermedad. Se requiere el rechazo de la inmunización. El intervalo entre el uso de metotrexato y la introducción de vacunas víricas vivas e inactivadas debe ser de al menos 3 meses, posiblemente hasta 12 meses (según el estado inmunitario del paciente). Cuando se desarrolla diarrea y estomatitis ulcerativa, se debe interrumpir la terapia con metotrexato. La piel desprotegida no debe exponerse a una exposición al sol demasiado larga ni a la radiación ultravioleta (puede producirse fotosensibilización). En pacientes que reciben metotrexato en dosis bajas, pueden desarrollar un linfoma maligno, en estos casos, el tratamiento debe suspenderse. En ausencia de signos de regresión espontánea del linfoma, es necesaria la terapia citotóxica. Con el uso de metotrexato, se puede desarrollar osteonecrosis y osteoporosis (con una frecuencia de ≥ 1/1000, <1/100), lo que aumenta el riesgo de fracturas. Muestra actividad mutagénica in vivo e in vitro. Un estudio de carcinogenicidad en roedores no reveló un aumento en la frecuencia de tumores con el uso de metotrexato.Influencia en la capacidad de conducir vehículos y otros mecanismos que requieren mayor concentración de atención. Debido a que el metotrexato puede influir en el sistema nervioso central (sentirse cansado, mareado) durante el tratamiento, el paciente debe abstenerse de conducir y trabajar con mecanismos.