Propanorm comprimidos recubiertos 150mg N50
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Ingredientes activos
Propafenona
Formulario de liberación
Pastillas
Composicion
Hidrocloruro de propafenona 150 mg; que corresponde al contenido de propafenona 135,7 mg; excipientes: celulosa microcristalina granulada, almidón de maíz, copovidona, croscarmelosa de sodio, estearato de magnesio, laurilsulfato de sodio, hipromelosa 5, macrogol 6000, dióxido de titanio, emulsión de dimeticona con dióxido de silicio.
Efecto farmacologico
Clase de fármaco antiarrítmico IC, que bloquea los canales de sodio rápidos. Tiene una débil actividad bloqueadora adrenérgica β (que corresponde a aproximadamente 1/40 de la actividad del propranolol) y el efecto bloqueador anticolinérgico m. El efecto antiarrítmico se basa en el efecto anestésico local y estabilizador de membrana directo en los miocardiocitos, así como en el bloqueo de los receptores adrenérgicos β adrenérgicos y los canales de calcio. El efecto anestésico local corresponde aproximadamente a la actividad de la procaína. La propafenona, que bloquea los canales de sodio rápidos, causa una disminución dependiente de la dosis en la tasa de despolarización e inhibe la fase de potencial de acción 0 y su amplitud en las fibras de Purkinje y las fibras contráctiles de los ventrículos, inhibe el automatismo. Retrasa las fibras de purkinje. Alarga el tiempo del nódulo sinoauricular y las aurículas. Con el uso de propafenona, el intervalo PQ se amplía y el complejo QRS se amplía (de 15 a 25) en el ECG, así como los intervalos AH y HV en el histograma. Al disminuir la velocidad, el medicamento alarga el período refractario efectivo en las aurículas, el nodo AV, los paquetes adicionales y, en menor medida, los ventrículos. No se observan cambios significativos en el intervalo QT. Los efectos electrofisiológicos son más pronunciados en la isquemia que en el miocardio normal. Tiene un efecto inotrópico negativo, que generalmente ocurre cuando la fracción de eyección del ventrículo izquierdo disminuye por debajo del 40%; El efecto de la droga comienza 1 hora después de la ingestión, alcanza un máximo después de 2-3 horas y dura 8-12 horas.
Farmacocinética
Absorción Más del 95% de la propafenona se absorbe después de tomar el medicamento en su interior. La biodisponibilidad del fármaco aumenta de forma no lineal con el aumento de la dosis (del 5% al 12% con un aumento de una dosis única de 150 mg a 300 mg, y cuando se toma a una dosis de 450 mg, hasta el 40-50%).C max se alcanza en 1-3.5 horas y es de 500-1500 μg / l. ; Distribución; La unión a proteínas plasmáticas y órganos internos es del 85-97%; La permeabilidad a través del BBB y la barrera placentaria es baja. V d - 3-4 l / kg .; Metabolismo. La propafenona se metaboliza casi por completo. Se describen 11 metabolitos farmacológicos, farmacológicamente activos, que son 5-hidroxipropanona y N-depropylpropanona, que tienen una actividad antiarrítmica comparable a la de la propafenona. El metabolismo oxidativo depende de un citocromo específico, cuya actividad está determinada genéticamente. La concentración terapéutica de propafenona en el plasma sanguíneo es de 0,5-2 mg / l. ; Remoción; T 1/2 en pacientes con metabolismo intensivo varía de 2 a 10 horas, en pacientes con metabolismo retardado: de 10 a 32 horas; Excretado en la orina - 38% en forma de metabolitos (<1% en forma inalterada), con bilis - 53% (en forma de glucurónidos y sulfatos). ; Farmacocinética en situaciones clínicas especiales; En la insuficiencia hepática, la excreción se reduce.
Indicaciones
Prevención y tratamiento de las alteraciones del ritmo paroxístico (supraventricular - fibrilación auricular y aleteo auricular, síndrome de Wolff-Parkinson-White); Prevención y tratamiento de la taquicardia atrioventricular;);
Contraindicaciones
Formas severas de insuficiencia cardíaca crónica (descompensada), insuficiencia cardíaca crónica no controlada, shock cardiogénico (con excepción de la hipotensión arterial debida a taquicardia y shock antiarrítmico) Bradicardia severa Hipotensión arterial severa El bloqueo del paquete de su. His. Bloqueo bifascicular intraventricular y bloqueo AV II y grado III (sin instalar un marcapasos). SSS., Síndrome de taquicardia-b Radicardia ". Infarto de miocardio; Período de lactancia (lactancia materna); Niños y adolescentes menores de 18 años (eficacia y seguridad no establecidas); Intoxicación con digoxina; Hipersensibilidad a los componentes del medicamento; casos: EPOC; miastenia grave (incluida la miastenia grave);fracaso (fracción de eyección inferior al 30%); miocardiopatía; hipotensión arterial; colestasis hepática; insuficiencia hepática y / o renal. Trastornos electrolíticos (deben corregirse antes de la designación de propafenona); Pacientes mayores de 70 años; Pacientes con marcapasos permanente o temporal; Administración simultánea con otros fármacos antiarrítmicos de efecto similar.
Uso durante el embarazo y la lactancia.
El uso de propafenona durante el embarazo, especialmente en el primer trimestre, es posible solo cuando el beneficio esperado para la madre supera el riesgo potencial para el feto.
Efectos secundarios
Cardiovascular; bradicardia, disociación AV, taquiarritmias ventriculares, angina de pecho, empeoramiento de la insuficiencia cardíaca (en pacientes con disminución de la función ventricular izquierda), bloqueo sinoauricular, bloqueo AV, insuficiencia de la conducción intraventricular, taquiarritmias supraventriculares, ingreso dosis - hipotensión ortostática; ; Por parte del sistema digestivo; cambio en el gusto, sequedad de boca, sabor amargo en la boca, náuseas, pérdida de apetito, sensación de pesadez en el epigastrio, estreñimiento o diarrea; Raramente, disfunción hepática, ictericia colestásica, colestasis. ; SNC; dolor de cabeza, mareos; Visión raramente borrosa, diplopía, convulsiones. ; Del sistema hemopoyético; Leucopenia, agranulocitosis, aumento del tiempo de sangrado, trombocitopenia, aparición de anticuerpos antinucleares. ; Por parte del sistema reproductivo; Oligospermia, potencia reducida. Reacciones alérgicas; erupción cutánea, picazón, erupción cutánea, enrojecimiento de la piel, urticaria, síndrome similar al lupus; ; Otros; Debilidad, broncoespasmo, erupción hemorrágica en la piel.
Sobredosis
Con una dosis única de 2 veces la dosis diaria, los síntomas de intoxicación pueden aparecer después de 1 h, y un máximo después de unas pocas horas. Síntomas: disminución persistente de la presión arterial, náuseas, vómitos, sequedad de boca, disfagia, pacientes de emergencia cerebral, cerebros. , asistolia, coma, convulsiones, delirio, edema pulmonar; Tratamiento: lavado gástrico, desfibrilación, administración de dobutamina, diazepam; Si es necesario, ventilación mecánica y masaje cardíaco indirecto. La hemodiálisis es ineficaz.
Interacción con otras drogas.
No se puede combinar propanorm con lidocaína, porque Efecto cardiodepresor mejorado. Con el uso simultáneo de propafenona aumenta la concentración de propranolol, metoprolol, digoxina (aumenta el riesgo de intoxicación por glucósidos), anticoagulantes indirectos, ciclosporina en el plasma sanguíneo. Con el uso simultáneo de propafenona aumenta el efecto de la warfarina (al bloquear el metabolismo). Con el uso simultáneo con bloqueadores beta, antidepresivos tricíclicos y puede aumentar la acción antiarrítmica. Con el uso simultáneo con anestésicos locales aumenta el riesgo de daño al sistema nervioso central. La cimetidina y la quinidina, al disminuir el metabolismo, aumentan la concentración de propafenona en el plasma en un 20%, reduce la rifampicina. Cuando se usa concomitantemente con propafenona, la amiodarona aumenta el riesgo de desarrollar taquicardia pirueta. Los fármacos que inhiben el nódulo sinoauricular y el nódulo AV y tienen un efecto inotrópico negativo, mientras que se usan con propafenona aumentan el riesgo de efectos secundarios. Los medicamentos que inhiben la hematopoyesis de la médula ósea, mientras se usan con propafenona, aumentan el riesgo de mielosupresión.
Prescripción
Si