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有効成分
プロパフェノン
リリースフォーム
丸薬
構成
塩酸プロパフェフェノン150mg;トウモロコシデンプン、コポビドン、クロスカルメロースナトリウム、ステアリン酸マグネシウム、ラウリル硫酸ナトリウム、ヒプロメロース5、マクロゴール6000、二酸化チタン、二酸化ケイ素を有するジメチコンエマルジョンを含む。
薬理効果
速いナトリウムチャンネルをブロックする抗不整脈薬クラスIC。 β-アドレナリン遮断活性が弱く（プロプラノロールの約1/40に相当）、m-抗コリン作動性遮断効果がある。抗不整脈効果は、局所麻酔および心筋細胞に対する直接的な膜安定化効果、ならびにアドレナリン作動性β-アドレナリン受容体およびカルシウムチャネルの遮断に基づく。局所麻酔効果は、ほぼプロカインの活性に相当する。速いナトリウムチャネルを遮断するプロパフェノンは、脱分極速度の用量依存的な減少を引き起こし、プルキンエ線維および心室の収縮性繊維における活動電位段階0およびその振幅を阻害し、オートマトンを阻害する。プルキンエ繊維を減速させる。洞房結節と心房の時間を延長します。プロパフェノンの使用により、PQ間隔が延長され、QRS複合体は、ヒストグラム上のAHおよびHV間隔と同様に、ECG上で（15から25まで）拡張される。減速することにより、薬物は、心房、AV結節、追加バンドル、およびより少ない程度ではあるが、心室の有効不応期を延長する。 QT間隔の有意な変化は観察されない。電気生理学的効果は、通常の心筋よりも虚血でより顕著である。それは負の変力効果を有し、これは通常、左心室駆出率が40％未満に低下したときに生じる。薬物の効果は、摂取後1時間に始まり、2〜3時間後に最大に達し、8〜12時間持続する。
薬物動態
吸収プロパフェノンの95％以上が薬物を内部に取り込んだ後に吸収されます。薬物のバイオアベイラビリティは、線量の増加（150mgから300mgへの単回用量の増加、および450mgから40から50％までの用量での摂取で、5％から12％に非線形に増加する）。C maxは1〜3.5時間で到達し、500〜1500μg/ lである。 ;分布;血漿タンパク質および内臓器への結合は85〜97％であり; BBBおよび胎盤障壁を通る透過性は低い。 V d - 3-4 l / kg。 ;代謝;プロパフェノンはほぼ完全に代謝される。記載されている11薬物代謝産物、薬理学的に活性なものは、5-ヒドロキシプロパノンおよびN-デプロピルプロパノンであり、これらはプロパフェノンに匹敵する抗不整脈活性を有する。酸化的代謝は、その活性が遺伝的に決定される特定のシトクロムに依存する。血漿中のプロパフェノンの治療濃度は0.5〜2mg / lである。 ;除去;集中的な代謝を有する患者のT 1/2は2〜10時間の範囲であり、遅延代謝を有する患者の場合は10〜32時間であり;尿中に排泄される - 代謝産物の形態で38％（変化しない形態では1％未満）、胆汁では53％（グルクロニドおよび硫酸塩の形態で）。 ;特殊な臨床状況における薬物動態;肝不全では、排泄が減少する。
適応症
発作性リズム障害（上室 - 心房細動および心房粗動、ウォルフ - パーキンソン症候群）の予防および治療;房室再頻拍の予防および治療;
禁忌
心臓発作ショック（頻脈および抗不整脈による動脈性低血圧を除く）;重度の徐脈;重度の動脈性低血圧;慢性心不全（代償不全）、制御不能な慢性心不全; ;心室バイファスキックブロックおよびAVブロックIIおよびIII度（ペースメーカーを設置しない）; SSS;頻脈症候群-b 18歳未満の小児および青年（有効性および安全性が確立されていない）、ジゴキシン中毒、薬物の成分に対する過敏症、腎不全、腎不全、腎不全、症例：COPD;重症筋無力症（重症筋無力症を含む）;心臓病肝臓胆汁うっ滞、肝臓胆汁うっ滞、肝臓胆汁鬱血、電解質障害（プロパフェノンの投与前に矯正しなければならない）、70歳以上の患者。永久または一時的なペースメーカーを有する患者;同様の効果の他の抗不整脈薬との同時投与。
妊娠中および授乳中に使用する
妊娠中、特に第1妊娠中のプロパフェノンの使用は、母親に期待される利益が胎児への潜在的リスクを上回る場合にのみ可能である。
副作用
心房細動、AVブロック、心室伝導障害、上室性頻脈性不整脈、入院時の心血管系;白血球、AV解離、心室頻脈性不整脈、狭心症、心不全の悪化（左室機能低下患者）線量 - 定位静脈血圧;消化器系の部分では、味の変化、口の乾燥、口の苦味、吐き気、食欲不振、上腹部の重い感覚、便秘または下痢、まれに、肝機能障害、胆汁うっ滞性黄疸、胆汁うっ滞。 ; CNS;頭痛、めまい;めったにぼやけた視力、複視、痙攣。 ;造血系から;白血球減少症、無顆粒球症、出血時間の増加、血小板減少、抗核抗体の出現。 ;生殖系の部分では、老人性パーミア、効力低下。 ;アレルギー反応;皮膚の発疹、かゆみ、発疹、皮膚の赤み、蕁麻疹、狼瘡様症候群; ;その他;弱さ、気管支痙攣、出血性の皮膚発疹。
過剰摂取
1日用量の2倍の単回用量では、中毒の症状は1時間後に現れ、最大で数時間後に現れることがある。症状：血圧の持続的な低下、吐き気、嘔吐、口渇、嚥下障害、緊急性脳症患者、脳昏睡、痙攣、せん妄、肺水腫;治療：胃洗浄、除細動、ドブタミン、ジアゼパムの投与;必要に応じて、機械的換気および間接的心臓マッサージ。血液透析は効果がない。
他の薬との相互作用
プロパノームとリドカインを組み合わせることはできません。強化された心臓抑制作用。プロパフェノンの同時使用により、プロプラノロール、メトプロロール、ジゴキシン（グリコシド中毒の危険性を増加させる）、間接的な抗凝固剤、血漿中のシクロスポリンの濃度が上昇する。プロパフェノンの同時使用により、（代謝を遮断することにより）ワルファリンの効果が高まる。ベータブロッカー、三環系抗うつ薬と同時に使用すると、抗不整脈作用を増強することがあります。局所麻酔薬と同時に使用すると、中枢神経系の損傷リスクが高まります。シメチジンとキニジンは、代謝を遅くし、血漿中のプロパフェノンの濃度を20％上昇させ、リファンピシンを減少させる。プロパフェノンと併用すると、アミオダロンはピルエット頻脈を発症するリスクを増大させる。洞房結節およびAV結節を抑制し、かつ負の変力作用を有する薬物は、プロパフェノンと共に使用されるが、副作用のリスクを増加させる。骨髄造血を阻害する薬剤は、プロパフェノンとともに使用されるが、骨髄抑制のリスクを増加させる。
処方箋
はい