Tevanat tabletas 70mg N12
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Ingredientes activos
Acido alendronico
Formulario de liberación
Pastillas
Composicion
1 pestaña. Alendronato de sodio monohidrato 81.2 mg, que corresponde al contenido de ácido alendrónico 70 mg 1 cápsulas. Alfacalcidol 1 mcg. Excipientes: ácido cítrico - 0.
Efecto farmacologico
Fármaco combinado para el tratamiento de la osteoporosis. El ácido alendrónico, al ser un bifosfonato, inhibe el proceso de resorción activa del tejido óseo causado por los osteoclastos, sin tener un efecto directo en la formación de nuevo tejido óseo. Al tener un tropismo por el hueso de hidroxiapatita, el ácido alendrónico se acumula principalmente en las áreas de su reabsorción activa. El mecanismo de acción está asociado con la supresión de la actividad funcional y la estimulación de la apoptosis osteoclasta. Durante la terapia con ácido alendrónico, hay un aumento en la mineralización ósea y una mejora en sus características de calidad. El alfacalcidol es un regulador del metabolismo del calcio y el fósforo, el precursor del metabolito activo de la vitamina D3 - calcitriol. Aumenta la absorción de calcio y fósforo en los intestinos, aumenta su reabsorción en los riñones, restaura el balance de calcio positivo en el tratamiento de la mala absorción de calcio, reduce la concentración de hormona paratiroidea en la sangre. Al actuar en ambas partes del proceso de remodelación ósea (reabsorción y síntesis), el alfacalcidol no solo aumenta la mineralización del tejido óseo, sino que también aumenta su elasticidad al estimular la síntesis de proteínas de la matriz ósea, proteínas morfogenéticas óseas y factores de crecimiento óseo. En el tratamiento con alfacalcidol, se forma un hueso con una estructura histológica normal, la fuerza del tejido óseo aumenta en todas las partes del esqueleto. El ácido alendrónico y el alfacalcidol aumentan la resistencia ósea, mientras que sus efectos son sinérgicos, gracias a diversos mecanismos de acción. La inhibición de los procesos catabólicos del ácido alendrónico en los huesos se complementa con el efecto anabólico óseo del alfacalcidol, que conduce a la formación de una estructura ósea normal. Debido a los efectos farmacológicos de ambas sustancias, su uso en combinación reduce el riesgo potencial de hipocalcemia, hipercalcemia e hipercalciuria.Una reducción significativa en el riesgo de fracturas se logra no solo incrementando la fuerza del hueso, sino también debido al efecto extra óseo (pleiotrópico) del alfacalcidol, un aumento de la fuerza muscular y una aceleración de la velocidad de la respuesta muscular.
Farmacocinética
Ácido alendrónico: Absorción: cuando se ingiere con el estómago vacío en el rango de dosis de 5 a 70 mg inmediatamente 2 horas antes del desayuno, la biodisponibilidad del ácido alendrónico en mujeres es del 0,64%, en hombres: 0,6%. La biodisponibilidad del ácido alendrónico se reduce en un 40% cuando se toma con el estómago vacío 1-1.5 horas antes del desayuno. Después de tomar café y jugo de naranja, la biodisponibilidad se reduce en aproximadamente un 60%. La concentración plasmática de ácido alendrónico después de la administración oral a una dosis terapéutica está por debajo del posible límite de detección (menos de 5 ng / ml). Distribución: La unión del ácido alendrónico a las proteínas plasmáticas es aproximadamente del 78%. El ácido alendrónico se distribuye en los tejidos blandos y luego se redistribuye rápidamente al hueso, donde se fija o se excreta a través de los riñones. Metabolismo y excreción: No sufre biotransformación. Se muestra sin cambios. El proceso de excreción se caracteriza por una rápida disminución de la concentración de ácido alendrónico en el plasma sanguíneo y una liberación extremadamente lenta de los huesos. Alfacalcidol: Absorción: Después de la administración oral, el alfacalcidol se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal. La Cmax se alcanza en 8-12 horas después de una dosis única de alfacalcidol. La biodisponibilidad cuando se administra es de alrededor del 100%. Metabolismo: los efectos farmacológicos del alfacalcidol se realizan después de que se convierte en calcitriol en el cuerpo. La conversión de alfacalcidol a calcitriol ocurre en el hígado por hidroxilación a 25 átomos de carbono, y el proceso de hidroxilación ocurre muy rápidamente (tiene una naturaleza dependiente del sustrato) y no depende del estado funcional del hígado. La concentración máxima de calcitriol en el cuerpo se alcanza de 8 a 12 horas después de una dosis única de alfacalcidol. A diferencia de la vitamina D nativa, el alfacalcidol no necesita hidroxilación en los riñones, por lo tanto, es efectivo incluso en pacientes con actividad renal reducida de 1-alfa hidroxilasa (patología renal, vejez). Retirada: el calcitriol se excreta por los riñones y el hígado en partes aproximadamente iguales, T1 / 2 es aproximadamente 35 horas.
Indicaciones
- osteoporosis postmenopáusica - osteoporosis causada por el uso de GCS.
Contraindicaciones
- condiciones que conducen a una desaceleración en el movimiento de alimentos a través del esófago (incluyendoestenosis o acalasia del esófago) - incapacidad del paciente para permanecer de pie o sentado erguido durante al menos 30 minutos - hipocalcemia - hipercalcemia - síndrome de Burnett y / o síndrome lechoso-alcalino (concentración plasmática de calcio> 2,6 mmol / l, fosfato de calcio> 3,7 mmol / l , pH> 7,44) - disfunción renal grave (CC inferior a 35 ml / min) - pacientes en hemodiálisis - hipervitaminosis D - hiperfosfatemia (excepto hiperfosfatemia en hipoparatiroidismo) - hipermagneemia - deficiencia de sacarosa / isomaltasa, frustración por intolerancia sistemas operativos, mala absorción de glucosa / galactosa - infancia - embarazo - lactancia (lactancia materna) - Hipersensibilidad al ácido alendrónico, alfacalcidol y otros ingredientes. Se deben prescribir precauciones con el medicamento para enfermedades gastrointestinales en la fase aguda, incluyendo disfagia, esofagitis, gastritis, duodenitis, úlcera gástrica y úlcera duodenal con hipoparatiroidismo, hipovitaminosis D, malabsorción de calcio, nefrolitiasis, aterosclerosis, insuficiencia renal (KK más de 35 ml / min), insuficiencia cardíaca crónica, pacientes, pacientes con disfunción renal incluyendo con leucemia, linfoma, sarcoidosis, tuberculosis pulmonar (forma activa).
Uso durante el embarazo y la lactancia.
En relación con la insuficiencia de datos sobre el uso de ácido alendrónico y / o con el riesgo de una sobredosis de alfacalcidol, Tevabon está contraindicado durante el embarazo y la lactancia.
Posología y administración.
El medicamento Tevabon consiste en dos formas de dosificación: tabletas de ácido alendrónico y cápsulas de alfacalcidol. Para garantizar una absorción normal y reducir el riesgo de reacciones adversas, debe seguir estrictamente las recomendaciones de uso y dosificación. Ácido alendrónico Nombramiento dentro de 1 pestaña. (70 mg) una vez a la semana con un vaso de agua, al menos 30 minutos antes de la primera comida, bebida u otros medicamentos. Se lavan solo con agua ordinaria, ya que otras bebidas (incluida el agua mineral), productos alimenticios y algunos medicamentos pueden disminuir la biodisponibilidad del ácido alendrónico. Las tabletas no pueden ser masticadas o rassasyvat.Después de tomar la píldora, el paciente debe mantener una posición vertical (de pie o sentado) durante al menos 30 minutos. No puede tomar una píldora antes de acostarse o hasta que la mañana se levante de la cama. No se requiere ajuste de dosis a pacientes ancianos. Con la función renal afectada QC> 35 ml / min, no es necesario ajustar la dosis. Alfacalcidol Asignar dentro de 1 caps. (1 mcg) 1 vez al día por la noche todos los días. Las cápsulas deben tragarse enteras, lavadas con una cantidad suficiente de líquido. El medicamento Tevabon destinado a un uso prolongado.
Efectos secundarios
Los efectos secundarios se clasifican de acuerdo con la siguiente frecuencia: muy a menudo (10%); a menudo (1%, pero menos del 10%); con poca frecuencia (0,1%, pero menos del 1%); raramente (0.01%, pero menos de 0.1%); muy raramente (menos de 0.01%, incluyendo casos aislados). Cuando se usa ácido alendrónico Por parte del sistema digestivo: a menudo - dolor abdominal, dispepsia, eructos agrios, diarrea, disfagia, flatulencia, gastritis, úlcera gástrica, ulceración de la membrana mucosa del esófago; con poca frecuencia - náuseas, vómitos, estreñimiento, gastritis, esofagitis, erosión de la mucosa esofágica, melena; en raras ocasiones, una estenosis del esófago, ulceración de la membrana mucosa de la orofaringe, perforación del esófago, sangrado del tracto GI superior (no se ha establecido la conexión con la administración de ácido alendrónico). Desde el sistema musculoesquelético: a menudo - dolor en los huesos, músculos, articulaciones, calambres musculares; en raras ocasiones, osteonecrosis de la mandíbula, principalmente en pacientes oncológicos tratados con bifosfonatos, sin embargo, se observaron casos similares en pacientes sometidos a terapia para la osteoporosis; Frecuencia desconocida: fractura por esfuerzo del fémur proximal, asociada o no asociada a lesión. Por parte del metabolismo: raramente - hipocalcemia sintomática, generalmente asociada con condiciones predisponentes, hipofosfatemia. Desde el lado del sistema nervioso central: a menudo - un dolor de cabeza. De los sentidos: raramente - uveítis, escleritis, episcleritis. Reacciones alérgicas: raramente - erupción, picazón, eritema; En raras ocasiones, erupción por fotosensibilización, urticaria, angioedema; muy raramente, reacciones cutáneas graves, como eritema multiforme exudativo (síndrome de Stevens-Johnson) y necrólisis epidérmica tóxica (síndrome de Lyell). Otros: rara vez, síntomas transitorios similares a los de la fase aguda de la enfermedad (mialgia, malestar general y fiebre), generalmente al inicio del tratamiento. Cuando se usa el metabolismo de alfacalcidol: raramente - hipercalcemia; muy raramente: un ligero aumento en la concentración de HDL en el plasma sanguíneo.En pacientes con insuficiencia renal grave, puede desarrollarse hiperfosfatemia, calcificaciones heterotópicas en la córnea y vasos sanguíneos. Por parte del sistema digestivo: raramente - anorexia, vómitos, ardor de estómago, dolor abdominal, náuseas, sequedad de boca, sensación de malestar en la región epigástrica, estreñimiento, diarrea; en raras ocasiones, un ligero aumento de la actividad de las enzimas hepáticas en el plasma (ALT, AST). Desde el lado del sistema nervioso central: raramente: debilidad, fatiga, mareos, somnolencia. Desde el sistema cardiovascular: raramente - taquicardia. Desde el sistema musculoesquelético: con poca frecuencia - dolor moderado en músculos, huesos, articulaciones. Reacciones alérgicas: raramente - erupción cutánea, picazón; muy raramente, el choque anafiláctico asociado con la mantequilla de maní. Debido a los efectos multidireccionales del ácido alendrónico y alfacalcidol sobre la concentración de calcio en suero, el uso de una combinación de estos fármacos evita las fluctuaciones bruscas en la concentración de calcio en suero.
Sobredosis
Síntomas del ácido alendrónico: hipocalcemia, hipofosfatemia, diarrea, acidez estomacal, esofagitis, lesiones erosivas-ulcerativas de la mucosa del tracto gastrointestinal. Tratamiento: tomar leche o antiácido para unir el ácido alendrónico. Debido al riesgo de irritación del esófago no debe inducir el vómito. El paciente debe estar erguido. Alfacalcidol síntomas hipervitaminosis D Temprano (debido a la hipercalcemia): diarrea, estreñimiento, náuseas, vómitos, sequedad de boca, anorexia, sabor metálico en la boca, hipercalciuria, poliuria, polidipsia, polaquiuria / nicturia, dolor de cabeza, fatiga, debilidad, mialgia, dolor en los huesos. Síntomas tardíos de hipervitaminosis D: mareos, confusión, somnolencia, ritmo cardíaco anormal, prurito, aumento de la presión arterial, hiperemia conjuntival, nefrolitiasis, pérdida de peso, fotofobia, pancreatitis, gastralgia; Rara vez - un cambio en la psique y el estado de ánimo. Síntomas de intoxicación crónica con vitamina D: calcificación de tejidos blandos, vasos sanguíneos y órganos internos (riñones, pulmones), insuficiencia renal, insuficiencia cardiovascular, trastorno de crecimiento en niños. Tratamiento: cancelar la droga.En las primeras etapas de una sobredosis aguda, la designación de aceite mineral puede tener un efecto positivo (lo que ayuda a reducir la absorción y aumentar la excreción de alfacalcidol con las heces). En casos graves, realice la hidratación con la introducción de la infusión de soluciones salinas, diuréticos prescritos en "bucle", GCS, bifosfonatos, calcitonina, realice hemodiálisis utilizando soluciones con un bajo contenido de calcio. Los niveles de electrolitos en la sangre, la función renal y cardíaca (según los datos del ECG) deben ser monitoreados, especialmente en pacientes que reciben digoxina. No hay un antídoto específico.
Interacción con otras drogas.
Cuando se toma simultáneamente con alimentos, las bebidas que contienen calcio (incluida el agua mineral), aditivos alimentarios, antiácidos y otros medicamentos para administración oral, la absorción de ácido alendrónico puede verse afectada. En este sentido, el intervalo entre tomar ácido alendrónico y otros medicamentos orales debe ser de al menos 30 minutos. El uso combinado de ácido alendrónico (pero no la ingesta simultánea) con preparaciones de estrógeno no está acompañado por un cambio en su acción y el desarrollo de efectos secundarios. La ingesta de prednisolona no se acompaña de cambios clínicamente significativos en la biodisponibilidad del ácido alendrónico. GCS mejora los efectos secundarios del ácido alendrónico en el tracto gastrointestinal. Con el uso simultáneo de alfacalcidol con glucósidos cardíacos aumenta el riesgo de arritmias. Los inductores de las enzimas microsomales del hígado (incluidas la fenitoína y el fenobarbital) se reducen, y los inhibidores aumentan la concentración de alfacalcidol en plasma (posiblemente cambiando su eficacia). La absorción de alfacalcidol se reduce cuando se combina con aceite mineral (durante mucho tiempo), kolestiramina, colestipol, sucralfato, antiácidos y preparaciones a base de albúmina. En este sentido, no tome las cápsulas de Alfacalcidol simultáneamente con antiácidos que contienen aluminio, el intervalo entre estos medicamentos debe ser de al menos 2 horas, ya que tomar antiácidos aumenta el riesgo de desarrollar hipermagneemia e hiperaluminemia. El efecto tóxico debilita el retinol, el tocoferol, el ácido ascórbico, el ácido pantoténico, la tiamina, la riboflavina.En mujeres en la perimenopausia, el estrógeno puede aumentar el efecto del alfacalcidol. La calcitonina, derivados de los ácidos etidrónicos y pamidrónicos, la plicamicina y los corticosteroides reducen el efecto del alfacalcidol. El alfacalcidol aumenta la absorción de fármacos que contienen fósforo y el riesgo de hiperfosfatemia. El uso simultáneo de alfacalcidol con preparaciones de calcio, los diuréticos tiazídicos puede causar hipercalcemia, al aumentar la absorción de calcio en el intestino, aumentando su reabsorción en los riñones. Durante el tratamiento con alfacalcidol, no es necesario prescribir otros medicamentos de la vitamina D y sus derivados debido a la posible interacción aditiva y al aumento del riesgo de hipercalcemia.
Instrucciones especiales
Para el uso de ácido alendrónico, se debe prestar especial atención a cualquier signo de aparición de reacciones adversas en el esófago. El paciente debe ser informado sobre la necesidad de dejar de tomar el medicamento y consultar a un médico si desarrolla disfagia, dolor al tragar, dolor detrás del esternón, la aparición o el fortalecimiento de la acidez estomacal. En relación con el riesgo existente de irritación de la membrana mucosa del tracto GI superior, así como la agravación de la enfermedad subyacente, se recomienda tener cuidado al prescribir el medicamento a pacientes con enfermedades gastrointestinales en la fase aguda (como disfagia, esofagitis, gastritis, duodenitis, úlcera péptica y úlcera duodenal) y también recientemente transfirieron (durante el año anterior) enfermedades del tracto gastrointestinal (úlcera péptica del estómago y duodeno, sangrado activo del tracto gastrointestinal, intervención quirúrgica gastrointestinal Khnemu excepto piloroplastia). Existen informes de casos de osteonecrosis de la mandíbula, generalmente asociados con la extracción de dientes y / o infección local (incluida la osteomielitis) en pacientes con cáncer que reciben regímenes de tratamiento que incluyen bifosfonatos (principalmente en la vía intravenosa). Muchos de estos pacientes también recibieron quimioterapia y SCS. También se ha notificado osteonecrosis de la mandíbula en pacientes con osteoporosis que reciben bifosfonatos por vía oral. Antes del uso de bifosfonatos, los pacientes con factores de riesgo concomitantes (por ejemplo, cáncer, quimioterapia, radioterapia, terapia con GCS, higiene oral insuficiente) deben someterse a un examen dental con el tratamiento dental preventivo adecuado. Los pacientes en tratamiento con bifosfonatos deben, si es posible, evitar los procedimientos dentales invasivos.En pacientes con osteonecrosis de la mandíbula, en tratamiento con bifosfonatos, la cirugía dental puede deteriorar. Si es necesario, las intervenciones quirúrgicas deben tenerse en cuenta que no se dispone de datos sobre la posibilidad de reducir el riesgo de osteonecrosis de la mandíbula después de la cancelación de los bifosfonatos. Las citas y recomendaciones del médico tratante deben basarse en una evaluación individual de la relación beneficio / riesgo para cada paciente. El tiempo de aparición del dolor en los huesos, articulaciones y músculos en pacientes durante el tratamiento con bifosfonatos varió desde 1 día hasta varios meses después del inicio del tratamiento. En la mayoría de los pacientes, después del cese del tratamiento, se observó una reducción del dolor; en algunos pacientes, el dolor reapareció cuando se reanudó el tratamiento con el mismo u otro bifosfonato. Si el paciente ha olvidado tomar una píldora de ácido alendrónico, debe tomarse a la mañana siguiente. No tome 2 lengüetas. en un día, debe continuar tomando 1 ficha. Una vez a la semana, el día que se seleccionó para el ingreso desde el inicio del tratamiento. En pacientes con hipocalcemia, hipovitaminosis D e hipoparatiroidismo, es necesario llevar a cabo una terapia correctiva de trastornos del metabolismo mineral antes del inicio del tratamiento con ácido alendrónico. Debido a los efectos positivos del ácido alendrónico en la densidad mineral ósea durante el tratamiento, se puede observar una ligera disminución asintomática en las concentraciones séricas de calcio y fósforo. Existen informes aislados de hipocalcemia sintomática, a veces grave, generalmente en pacientes con predisposición (por ejemplo, en hipoparatiroidismo, deficiencia de vitamina D, malabsorción de calcio). Existen informes de la aparición de fracturas por estrés del fémur proximal con tratamiento prolongado con ácido alendrónico (de 18 meses a 10 años). Las fracturas ocurrieron con o sin lesión mínima. Algunos pacientes tuvieron dolor por primera vez en el fémur proximal, que persistió durante varias semanas o incluso meses antes de que este síntoma terminara con una fractura del fémur. A menudo las fracturas eran bilaterales,por lo tanto, en caso de una fractura de un fémur en un paciente, es necesario controlar la condición del otro fémur. En pacientes que toman ácido alendrónico, especialmente con la terapia concomitante de corticosteroides, es extremadamente importante asegurar una ingesta adecuada de calcio y vitamina D con alimentos o en forma de medicamentos. La absorción de bifosfonatos se reduce significativamente con la ingesta simultánea de alimentos. Para el uso de alfacalcidol, el alfacalcidol puede aumentar la hipercalcemia y / o la hipercalciuria cuando se prescribe a pacientes con una enfermedad asociada con la hiperproducción no controlada de calcitriol (por ejemplo, con leucemia, linfoma, sarcoidosis) y también puede mejorar la hiperfosfatemia. Cuando la concentración plasmática de calcio es superior a 2,6 mmol / l, es necesario excluir el uso de otros medicamentos que contienen calcio. Si no hay efecto, deje de tomar las cápsulas de alfacalcidol hasta la normalización de la concentración de calcio en suero (2,2-2,6 mmol / l). El control de la concentración de calcio y fosfato en la sangre se realiza antes del tratamiento con alfacalcidol y, si es necesario, se lleva a cabo una terapia correctiva. En el tratamiento con alfacalcidol, la concentración de electrolitos al inicio se determina una vez a la semana, cuando se alcanza la Cmax y durante todo el período de tratamiento - cada 3-5 semanas, y se controla la actividad de la fosfatasa alcalina (en caso de insuficiencia renal (CC más de 35 ml / min) - control semanal ). La mantequilla de maní en casos raros puede causar reacciones alérgicas graves. Los pacientes con intolerancia a la fructosa hereditaria o malabsorción de fructosa no deben recibir el medicamento Tevabon, ya que el kit incluye cápsulas de alfacalcidol que contienen sorbitol. Impacto en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos de control En relación con la posibilidad de efectos secundarios del sistema nervioso central durante el período de tratamiento, se debe tener cuidado al conducir vehículos, así como otras actividades potencialmente peligrosas que requieren mayor concentración y reacciones psicomotoras.
Prescripción
Si