Tabletas de Vegaprat 2 mg 30 pzas.
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Ingredientes activos
Prucaloprida
Formulario de liberación
Pastillas
Composicion
Prukaloprid succinate 2.642 mg; corresponde al contenido de Procruloprid 2 mg; Excipientes: celulosa microcristalina - 192 mg, carboximetil almidón de sodio - 2.838 mg, estearato de magnesio - 1.8 mg, dióxido de silicio, coloidal - 0.72 mg. La composición de la cubierta: hipromelosa 6 cP - 3.6 mg, macrogol 6000 - 1.2 mg, dióxido de titanio - 1 mg, talco - 0.2 mg.
Efecto farmacologico
Un medio que mejora la motilidad intestinal, dihydrobenzofurancarboxamide. La acción sobre la motilidad intestinal es más probable debido a la selectividad y alta afinidad de prucaloprida para los receptores de serotonina 5-HT4.
Farmacocinética
Después de una sola ingestión de prukaloprid se absorbe rápidamente desde el tracto gastrointestinal. Después de tomar una dosis de 2 mg Cmax se alcanza en 2-3 horas. La biodisponibilidad absoluta después de la administración oral supera el 90%. La recepción durante las comidas no afecta la biodisponibilidad. Prukaloprid se distribuye ampliamente en el cuerpo, Vd en el estado de equilibrio es 567 l. La unión a proteínas plasmáticas es aproximadamente del 30%. El estado de equilibrio se alcanza después de 3-4 días de administración, y cuando se toma prucaloprid en una dosis de 2 mg 1 vez / día, la Cmin y la Cmax en plasma son 2.5 y 7 ng / ml en equilibrio, respectivamente La farmacocinética de prucaloprid depende linealmente de la dosis en el rango de hasta 20 mg / día. Con la administración a largo plazo de 1 hora / día, la farmacocinética no depende de la duración de la administración; in vitro, el metabolismo de la prucaloprida en el hígado humano avanza muy lentamente y solo se forma una pequeña cantidad de metabolitos. Después de la ingestión oral de prukaloprid marcado en 14C en la orina y las heces por humanos, se detectan 8 metabolitos en una pequeña cantidad. El metabolito principal (R107504, formado por O-desmetilación de prucaloprida y la oxidación del alcohol resultante a ácido carboxílico) es inferior al 4% de la dosis. Los estudios han demostrado con una etiqueta radioactiva, aproximadamente el 85% del principio activo permanece sin cambios; el metabolito R107504 está presente en el plasma en una pequeña cantidad; la mayor parte de la dosis tomada por vía oral se excreta sin cambios (aproximadamente el 60% por los riñones y al menos el 6% con heces). La eliminación de la prucaloprida inalterada por los riñones incluye la filtración pasiva y la secreción activa.El aclaramiento plasmático de prucaloprid es en promedio de 317 ml / min, la T1 / 2 final es de aproximadamente 1 día.
Indicaciones
La terapia sintomática del estreñimiento crónico en mujeres cuyos laxantes no han proporcionado un efecto suficiente para eliminar los síntomas.
Contraindicaciones
Deterioro de la función renal que requiere diálisis; perforación u obstrucción del intestino debido a trastornos anatómicos o funcionales de la pared intestinal, obstrucción intestinal mecánica, inflamación severa del intestino, que incluye Enfermedad de Crohn, colitis ulcerosa y megacolon / megarectum tóxicos; hipersensibilidad al prucaloprid
Uso durante el embarazo y la lactancia.
No se recomienda su uso durante el embarazo y la lactancia (lactancia materna). En estudios clínicos, se han notificado casos de aborto espontáneo, aunque, dada la presencia de otros factores de riesgo, la relación de estos fenómenos con el uso de prucaloprida no se ha comprobado. anticoncepción; Prukaloprid se excreta en la leche materna, pero cuando se usa en dosis terapéuticas, el efecto en el recién nacido / lactante es poco probable. No hay datos sobre el uso en madres lactantes. En estudios preclínicos en animales, no se han identificado efectos adversos directos o indirectos en el curso del embarazo, desarrollo de embriones / fetos, partos o desarrollo postnatal de las crías; Cualquier efecto sobre la fertilidad de machos y hembras.
Posología y administración.
Se ingiere, independientemente de la comida, en cualquier momento del día. La dosis inicial es de 1 mg 1 vez / día, si es necesario, la dosis se incrementa a 2 mg 1 vez / día. Para los pacientes con insuficiencia renal o hepática, la dosis es de 1 mg 1 vez / día.
Efectos secundarios
Por parte del sistema digestivo: muy a menudo - náuseas, diarrea, dolor abdominal; a menudo - vómitos, dispepsia, sangrado rectal, flatulencia, ruido intestinal anormal; con poca frecuencia - anorexia. Del sistema nervioso: muy a menudo - dolor de cabeza; a menudo - mareos; con poca frecuencia - temblor;; Del lado del sistema cardiovascular: con poca frecuencia - latido del corazón.; De la parte del sistema urinario: a menudo - pollakiuria .; Reacciones generales: a menudo - debilidad; Con poca frecuencia - fiebre, malestar.
Interacción con otras drogas.
Los datos in vitro indican una capacidad débil de prucaloprid para interactuar, y en concentraciones terapéuticas es poco probable que afecte el metabolismo de los fármacos utilizados simultáneamente por enzimas del sistema citocromático. Aunque la prucaloprida puede unirse mal a la glicoproteína P, en concentraciones clínicamente significativas no inhibe la actividad de la glicoproteína P. Un poderoso inhibidor de la isoenzima CYP3A4 y la P-glicoproteína ketoconazol 200 mg 2 veces / día incrementó el AUC de prucaloprida en aproximadamente un 40%. Este efecto no es clínicamente significativo, y es muy probable que se asocie con la supresión del transporte activo de prukaloprid en los riñones por la P-glicoproteína. La misma interacción que con ketoconazol se puede observar con otros inhibidores activos de la β-glicoproteína, por ejemplo, verapamilo, ciclosporina A y quinidina. La prucaloprida también es probablemente transportada por el riñón y otros vectores. Teóricamente, la supresión de la actividad de todos los portadores involucrados en la secreción activa de prucaloprid en los riñones (incluida la glucoproteína P) puede aumentar el nivel de su efecto sistémico en un 75%. Con el uso simultáneo de prucalopride y eritromicina, la concentración de este último en el plasma sanguíneo aumenta en un 30%. El mecanismo de esta interacción no está completamente claro, pero los datos disponibles indican que lo más probable es que no sea el resultado de la acción directa de la prucaloprida, sino el resultado de la alta variabilidad de la farmacocinética de la eritromicina en sí misma. Tenga cuidado con los medicamentos que pueden alargar el intervalo QTc. Las sustancias de tipo atropino pueden debilitar los efectos de la prucaloprida mediada por los receptores serotónicos de 5-HT4.
Instrucciones especiales
No se ha estudiado con precaución en pacientes con enfermedades concomitantes graves y clínicamente inestables (hígado, pulmón, enfermedades cardiovasculares, neurológicas, endocrinas, trastornos mentales, enfermedades oncológicas, SIDA), con especial precaución en pacientes con trastornos del ritmo cardíaco o enfermedad isquémica del corazón. En la historia. Debido al mecanismo específico de acción de la prucaloprida (estimulación de la motilidad intestinal), es improbable que un aumento en la dosis diaria de más de 2 mg aumente el efecto.Si tomar prucaloprid 1 vez / día durante 4 semanas no funciona, debe volver a examinar al paciente y determinar si es apropiado continuar con el tratamiento. En la diarrea severa, la efectividad de los anticonceptivos orales puede disminuir, y se recomienda usar métodos anticonceptivos adicionales para prevenir la efectividad de los anticonceptivos orales. en pediatría; no se recomienda su uso en niños y adolescentes menores de 18 años. Efectos sobre la capacidad para conducir vehículos y mecanismos de control; En los casos con el uso de prucaloprida, se asoció el desarrollo de mareos y debilidad, especialmente en los primeros días de tratamiento, lo que puede afectar la capacidad para conducir vehículos y los mecanismos de movimiento.
Prescripción
Si