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Ingrédients actifs
Azithromycine
Formulaire de décharge
Capsules
La composition
1 capsule contient: Substance active: dihydrate d’azithromycine en termes d’azithromycine - 250 mg. Excipients: mannitol (mannitol) - 54,58 mg, amidon de maïs - 13,10 mg, stéarate de magnésium - 2,0 mg, laurylsulfate de sodium - 0,32 mg, gélules de gélatine dure, capsules: corps et capuchon - dioxyde de titane ( E 171), gélatine (gélatine médicale).
Effet pharmacologique
Antibiotique à large spectre, représentant du sous-groupe des antibiotiques macrolides - les azalides. En se liant à la sous-unité 50S des ribosomes, il inhibe la translocation des peptides au stade de la traduction, inhibe la synthèse des protéines, ralentit la croissance et la reproduction des bactéries. Il agit bactériostatique, à des concentrations élevées, a un effet bactéricide. Agit sur les agents pathogènes extracellulaires et intracellulaires. Actif contre les coques à Gram positif: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus des groupes C, F et G, Streptococcus viridans, Staphylococcus aureus; Bactéries à Gram négatif: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella coqueluche, Bordetella parapertussis, Legionella pneumophila, Haemophilus ducreyi, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae et Gardnerella vaginalis Certains microorganismes anaérobies: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp., Ainsi que Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdoferi. L'azithromycine n'est pas active contre les bactéries gram-positives résistantes à l'érythromycine.
Pharmacocinétique
Absorption: Après avoir pris le médicament à l'intérieur de l'azithromycine est rapidement absorbé par le tractus gastro-intestinal, en raison de sa stabilité dans un environnement acide et de son caractère lipophile. Après administration orale, 500 mg d’azithromycine Cmax dans le plasma sont atteints en 2,5 à 3 heures et à 0,4 mg / l. Biodisponibilité - 37%. Prendre le médicament en même temps que de la nourriture ralentit et réduit l'absorption de l'azithromycine. Distribution: L'azithromycine pénètre bien dans les voies respiratoires, les organes et les tissus du tractus urogénital (en particulier la prostate), de la peau et des tissus mous. Les concentrations tissulaires élevées (10 à 50 fois supérieures au plasma) et les T1 / 2 prolongés sont dus à la faible liaison de l'azithromycine aux protéines plasmatiques, ainsi qu'à sa capacité à pénétrer dans les cellules eucaryotes et à se concentrer dans un environnement à faible pH entourant les lysosomes. Ceci, à son tour, détermine un Vd apparent important (31,1 l / kg) et une clairance plasmatique élevée. La capacité de l’azithromycine à s’accumuler principalement dans les lysosomes est particulièrement importante pour l’élimination des agents pathogènes intracellulaires.Il a été prouvé que les phagocytes délivrent l'azithromycine sur le site de l'infection, où il est libéré au cours de la phagocytose. La concentration d'azithromycine dans les foyers d'infection est significativement plus élevée que dans les tissus sains (de 24 à 34% en moyenne) et correspond au degré d'œdème inflammatoire. Malgré la concentration élevée dans les phagocytes, l’azithromycine n’affecte pas de manière significative leur fonction. L'azithromycine reste dans les concentrations bactéricides du foyer inflammatoire pendant 5 à 7 jours après la dernière dose, ce qui a permis le développement de traitements de courte durée (3 et 5 jours). Métabolisme: Dans le foie, l'azithromycine est déméthylée, les métabolites résultants sont inactifs. Élimination: L'élimination de l'azithromycine du plasma sanguin s'effectue en 2 étapes: T1 / 2 14 à 20 heures dans les 8 à 24 heures suivant la prise du médicament et 41 heures dans les 24 à 72 heures, ce qui vous permet de prendre le médicament 1 fois / jour. .
Des indications
Maladies infectieuses et inflammatoires causées par des micro-organismes sensibles au médicament: Infections des voies respiratoires supérieures et supérieures (y compris angine de poitrine, sinusite, amygdalite, amygdalite, otite moyenne). Scarlatine. Infections des voies respiratoires inférieures (notamment bactériennes). pneumonie atypique, bronchite). Infections de la peau et des tissus mous (y compris l’érysipèle, impétigo, dermatose secondairement infectée). Infections du tractus urogénital (y compris urétrite et / ou cervicite). Maladie de Lyme (borréliose) initiale. stade (érythème migrant) .Les maladies de l’estomac et douze atypergia associée à Helicobacter pylori (dans le cadre d’une thérapie combinée).
Contre-indications
Insuffisance hépatique. Insuffisance rénale. Enfants pesant moins de 45 kg (pour les gélules de 500 mg). Enfants de moins de 12 ans. Sensibilité accrue aux antibiotiques du groupe des macrolides. Faites preuve de prudence lorsque vous utilisez le médicament pour les arythmies (des arythmies ventriculaires sont possibles, allongement de l'intervalle), enfants atteints d'insuffisance hépatique ou rénale grave.
Précautions de sécurité
Le médicament doit être utilisé avec prudence en cas d'arythmie (des arythmies ventriculaires sont possibles, allongement de l'intervalle QT) chez les enfants atteints de troubles graves du foie ou des reins.
Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement
L'utilisation du médicament pendant la grossesse n'est possible que dans le cas où les avantages escomptés pour la mère l'emportent sur les risques potentiels pour le fœtus.Si nécessaire, l'utilisation du médicament pendant l'allaitement devrait décider de l'interruption de l'allaitement.
Posologie et administration
Azitroks pris oralement 1 fois / jour pendant 1 heure avant ou 2 heures après avoir mangé. Les adultes présentant une infection des voies respiratoires supérieures et inférieures se voient prescrire 500 mg / jour pendant 3 jours (la dose à prendre est de 1,5 g). En cas d’infection de la peau et des tissus mous, il est prescrit à raison de 1 g / jour à raison de 1 dose le premier jour, puis à raison de 500 mg / jour par jour pendant 2 à 5 jours. Dose normale - 3 g. Dans les cas d'urétrite et / ou de cervicite non compliquées, 1 g est prescrit une fois. Dans les cas d'urétrite / cervicite compliquée et durable causée par Chlamydia trachomatis, 1 g 3 fois à 7 jours d'intervalle (prise du médicament en Traitement de 14 jours). Dose normale - 3 g Dans la maladie de Lyme (borréliose) pour le traitement du stade I (érythème migrant), 1 g est prescrit le premier jour et 500 mg par jour du deuxième au cinquième jour. La dose à prendre est de 3 g. Pour les ulcères gastriques et duodénaux associés à Helicobacter pylori, 1 g / jour est prescrit pendant 3 jours dans le cadre d’une thérapie combinée anti-hélicobacter. Les enfants avec un poids corporel de plus de 45 kg avec des infections des voies respiratoires supérieures et inférieures, la peau et les tissus mous, la scarlatine, le médicament est prescrit à 500 mg / jour (1 capsule) par 1 consommation pendant 3 jours. Pour les enfants de plus de 12 ans, le médicament (capsules 250 mg) est prescrit à raison de 10 mg / kg 1 fois / jour pendant 3 jours ou le premier jour - 10 mg / kg, puis 4 jours - 5-10 mg / kg / jour. dans les 3 jours. Dose de tête - 30 mg / kg. Dans le traitement de l’érythème migrant chez l’enfant, la dose du médicament (500 mg) est de 1 g le premier jour et de 500 mg par jour du deuxième au cinquième jour. La dose à prendre est de 3 g. Azitrox sous forme de gélules de 250 mg doit être utilisé à raison de 20 mg / kg le premier jour et de 10 mg / kg - du deuxième au cinquième jour.
Effets secondaires
Du côté du système digestif, diarrhée (5%), nausée (3%), douleur abdominale (3%). 1% - dyspepsie, flatulence, vomissements, méléna, jaunisse cholestatique, augmentation de l'activité des transaminases hépatiques. les enfants ont la constipation, l'anorexie, la gastrite. Une candidomycose de la muqueuse buccale est possible: du côté du système cardiovasculaire, sensation de palpitations, douleur à la poitrine (≤1%), du côté du système nerveux central, vertiges, maux de tête, somnolence. chez les enfants - mal de tête (dans le traitement de l'otite moyenne), hyperkinésie, anxiété, névrose, troubles du sommeil (≤1%). Du côté de l'appareil reproducteur ≤1% - candidose vaginale. de l'appareil urinaire ≤1% - néphrite. Réactions dermatologiques chez dans certains cas - éruption cutanée, photosensibilisation. Réactions allergiques éruption cutanée, démangeaisons, œdème de Quincke, urticaire, conjonctivite. D'autres ont une fatigue accrue.
Surdose
Symptômes: avec l'utilisation du médicament à fortes doses peut augmenter les effets secondaires - nausée grave, perte auditive temporaire, vomissements, diarrhée. Traitement: lavage gastrique, nomination de charbon actif, traitement symptomatique.
Interaction avec d'autres médicaments
Les antiacides (aluminium et magnésium), l'éthanol et les aliments ralentissent et réduisent l'absorption de l'azithromycine. L'azithromycine ne se lie pas aux isoenzymes du cytochrome P450. Contrairement à la plupart des macrolides, l'azithromycine n'interagit pas avec la théophylline, la terfénadine, la carbamazépine, le triazolam et la digoxine. Macrolides (à l'exception de azalides) excrétion lente et d'augmenter les concentrations plasmatiques et de la toxicité de la cyclosérine, les anticoagulants, la méthylprednisolone, la félodipine, ainsi que des préparations souffrent d'oxydation microsomale (carbamazépine, la terfénadine, la cyclosporine, l'hexobarbital, alcaloïdes de l'ergot, le valproate, le disopyramide, la bromocriptine, phénytoïne, hypoglycémiants oraux, dérivés de xanthine, y compris la théophylline), en raison de l'inhibition de l'oxydation microsomale dans les hépatocytes, tandis que azalides une telle interaction à ce jour ont été notés. Avec l'utilisation simultanée d'azithromycine avec la digoxine, on observe une augmentation de la concentration de cette dernière. Avec l'administration simultanée de warfarine et d'azithromycine (aux doses habituelles), aucun changement dans le temps de prothrombine n'a été identifié. Toutefois, l'interaction des macrolides et de la warfarine pouvant augmenter l'effet anticoagulant, les patients doivent faire l'objet d'un contrôle minutieux du temps de prothrombine. Avec l'utilisation simultanée d'azithromycine avec l'ergotamine et la dihydroergotamine, leur effet toxique (vasospasme, dysesthésie) est renforcé. Avec l'utilisation simultanée d'azithromycine et de triazolam, la clairance est réduite et l'action pharmacologique du triazolam est renforcée. Les Lincosamines réduisent l'efficacité de l'azithromycine. La tétracycline et le chloramphénicol améliorent l'efficacité de l'azithromycine. Incompatibilité pharmaceutique: l’azithromycine est incompatible avec l’héparine sur le plan pharmaceutique.
Instructions spéciales
Azitrox ne doit pas être pris avec de la nourriture.En cas d'omission de la dose suivante, la dose oubliée doit être prise le plus rapidement possible, et la suivante, à un intervalle de 24 heures, avec une pause d'au moins deux heures entre la prise d'Azitrox et un antiacide. Après l'arrêt du traitement, des réactions d'hypersensibilité peuvent persister chez certains patients, nécessitant un traitement spécifique sous contrôle médical.
Oui