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有効成分
アジスロマイシン
リリースフォーム
カプセル
構成
1カプセルに含まれる成分：活性物質：アジスロマイシン換算のアジスロマイシン二水和物 - 250 mg。賦形剤：マンニトール（マンニトール） - 54.58mg、コーンスターチ - 13.10mg、ステアリン酸マグネシウム - 2.0mg、ラウリル硫酸ナトリウム - 0.32mg、硬質ゼラチンカプセル組成物カプセル：本体およびキャップ - 二酸化チタンE 171）、ゼラチン（医療用ゼラチン）。
薬理効果
広範囲の抗生物質、マクロライド抗生物質のサブグループの代表 - アザライド。リボソームの50Sサブユニットに結合することによって、翻訳段階でのペプチド転位を阻害し、タンパク質合成を阻害し、細菌の増殖および複製を遅らせる。それは静菌作用をし、高濃度では殺菌作用を有する。細胞外病原体および細胞内病原体に作用する。グラム陽性球菌：Streptococcus pneumoniae、Streptococcus pyogenes、Streptococcus agalactiae、Streptococcus群C、FおよびG、Streptococcus viridans、Staphylococcus aureusに対して活性である。グラム陰性細菌：ヘモフィルス・インフルエンザ、モラクセラ・カタラーリス、ボルデテラ・ペルツシス、ボルデテラ・パラトタシス、レジオネラ・ニューモフィラ、ヘモフィルス・デュクレイ、カンピロバクター・ジェジュニ、ナイセリア・ゴノレエおよびガルドネレラ・バギナリス;いくつかの嫌気性微生物：Bacteroides bivius、Clostridium perfringens、Peptostreptococcus spp。ならびにChlamydia trachomatis、Mycoplasma pneumoniae、Ureaplasma urealyticum、Treponema pallidum、Borrelia burgdoferi。アジスロマイシンは、エリスロマイシン耐性のグラム陽性菌に対しては活性がない。
薬物動態
吸収：アジスロマイシンの薬剤を摂取した後、酸性環境および親油性におけるその安定性のために、胃腸管から急速に吸収される。経口投与後、血漿中のアジスロマイシンCmax 500mgは2.5〜3時間で到達し、0.4mg / lである。バイオアベイラビリティー37％。食品と同時に薬物を摂取すると、アジスロマイシンの吸収が減速し、吸収が減少する。分布：アジスロマイシンは、泌尿生殖路（特に前立腺）の気道、器官および組織、皮膚および軟部組織によく浸透する。高組織濃度（血漿中よりも10〜50倍高い）および延長されたT1 / 2は、アジスロマイシンの血漿タンパク質への低い結合、ならびに真核細胞に浸透し、リソソームを取り囲む低pH環境に濃縮するその能力に起因する。これは、大きなVd（31.1 l / kg）および高い血漿クリアランスを決定する。アジスロマイシンが主にリソソームに蓄積する能力は、細胞内病原体の排除に特に重要である。食細胞はアジスロマイシンを感染部位に送達し、そこで食作用の間に放出されることが証明されている。感染の病巣におけるアジスロマイシンの濃度は、健康な組織よりも有意に高く（平均24〜34％）、炎症性浮腫の程度と相関する。食細胞中の高濃度にもかかわらず、アジスロマイシンはその機能に著しい影響を与えない。アジスロマイシンは、最終投与後5〜7日間炎症性焦点に殺菌濃度で残留し、短い（3日および5日）治療コースの開発を可能にした。代謝：肝臓では、アジスロマイシンは脱メチル化され、得られた代謝物は不活性である。除去：血漿からのアジスロマイシンの除去は、薬物を服用してから8~24時間の範囲でT1 / 2が14~20時間であり、24時間から72時間の範囲で41時間であるので、1日1回使用することができる。
適応症
上気道および上気道の感染（狭心症、副鼻腔炎、扁桃炎、中耳炎を含む）、甲状腺炎、下気道感染症（細菌を含む）気管支炎）、皮膚および軟部組織の感染（Erysipelas、impetigo、二次的に感染した皮膚病を含む）尿路感染症（尿路炎および/または子宮頸管炎を含む）の感染初期のライム病ステージ（紅斑移行症）。胃と十二指腸の病気ヘリコバクター・ピロリに関連する甲状腺機能低下症（併用療法の一部として）。
禁忌
肝機能不全腎不全体重45kg未満の小児（500mgカプセル）12歳以下の小児マクロライド群の抗生物質に対する感受性の増加不整脈（心室性不整脈の可能性、間隔の延長）重度の肝臓または腎臓機能障害を有する子供。
安全上の注意
肝臓や腎臓の重篤な障害のある小児では、不整脈（心室性不整脈、QT間隔の延長）がある場合には注意が必要です。
妊娠中および授乳中に使用する
妊娠中の薬物の使用は、母親への意図された利益が胎児への潜在的なリスクを超える場合にのみ可能である。必要であれば、授乳中の薬物の使用は母乳育児の終了を決定するべきである。
投与量および投与
アジトロクは食事の1時間前または2時間後に1日1回経口で服用した。上気道および下気道感染症の成人は、500mg /日を3日間処方される（コース用量は1.5g）。皮膚および軟部組織の感染では、1日目に1g /日、1日目に1回、2日目から5日目に毎日500mg /日で処方されます。合併症のある尿道炎および/または子宮頸管炎の場合、1gが1回処方されるChlamydia trachomatisによって引き起こされる複雑で持続的な尿道炎/子宮頸管炎では、7g間隔で3回（1〜7 14日間の治療）。コース用量 - 3gステージI（紅斑性紅斑）の治療のためのライム病（ボレリア症）では、第1日に1g、第2日から第5日に500mgが処方される。胃潰瘍およびヘリコバクターピロリに伴う十二指腸潰瘍については、抗ヘリコバクター併用療法の一環として1日1gを3日間処方する。上気道および下気道、皮膚および軟部組織の感染、sc紅熱、45kg以上の体重を有する小児は、摂取量1日あたり500mg（1カプセル）で3日間処方されます。 12歳以上の子供の場合、3日間または1日目に10mg / kgの割合で10mg / kgの割合で薬物（カプセル250mg）を処方する - 10mg / kg、その後4日〜5-10mg / kg /日3日以内に見出し線量 - 30 mg / kg。小児における紅斑性移行症の治療において、薬物の用量（キャップ500mg）は、1日目に1gであり、2日目から5日目まで毎日500mgである。投与量は3gであり、250mgカプセルの形態のアジトロックスは、1日目に20mg / kg、2日目〜5日目に10mg / kgの用量で使用すべきである。
副作用
消化器系では、下痢（5％）、吐き気（3％）、腹痛（3％）。 1％ - 消化不良、鼓腸、嘔吐、メレナ、胆汁うっ滞性黄疸、肝臓トランスアミナーゼの活性上昇。子供には便秘、食欲不振、胃炎があります。心臓血管系の側から、心悸亢進感、胸部の痛み（≦1％）があります。中枢神経系のめまい、頭痛、眠気の側から。 （中耳炎の治療における）頭痛、高カリウム血症、不安、神経症、睡眠障害（≦1％）生殖器系では1％以下 - 膣カンジダ症泌尿器系では1％以下 - 腎炎。アレルギー反応の発疹、かゆみ、血管浮腫、じんま疹、結膜炎などがあり、他は疲労を増しています。
過剰摂取
症状：高用量の薬を使用すると、重度の悪心、一時的な難聴、嘔吐、下痢などの副作用が増加することがあります。治療：胃洗浄、活性炭の投与、対症療法の実施。
他の薬との相互作用
制酸薬（アルミニウムおよびマグネシウム）、エタノールおよび食品は減速し、アジスロマイシンの吸収を低下させる。アジスロマイシンはシトクロムP450アイソザイムと関連していない。ほとんどのマクロライドとは異なり、アジスロマイシンはテオフィリン、テルフェナジン、カルバマゼピン、トリアゾラム、ジゴキシンと相互作用しません。 （アザライド除く）マクロライド遅い排泄と血漿濃度とシクロセリンの毒性、抗凝固剤、メチルプレドニゾロン、フェロジピン、ならびに製剤は、ミクロソーム酸化（カルバマゼピン、テルフェナジン、シクロスポリン、ヘキソバルビタール、麦角アルカロイド、バルプロ酸、ジソピラミド、ブロモクリプチン苦しむを増加させます、フェニトイン、経口血糖降下剤、テオフィリンを含むキサンチン誘導体）を、肝細胞におけるミクロソーム酸化の阻害のために、これまでのアザライド、このような相互作用が注目されています。アジスロマイシンとジゴキシンの同時使用により、後者の濃度の増加が観察される。ワルファリンとアジスロマイシンの同時投与では、プロトロンビン時間の変化は確認されていませんが、マクロライドとワルファリンの相互作用が抗凝固効果を高める場合、患者はプロトロンビン時間を注意深く制御する必要があります。アジスロマイシンとエルゴタミンとジヒドロエルゴタミンを同時に使用すると、それらの毒性効果（血管痙攣、感覚異常）が増強される。アジスロマイシンとトリアゾラムの同時使用により、クリアランスが減少し、トリアゾラムの薬理作用が増強される。リンコサミンはアジスロマイシンの有効性を低下させる。テトラサイクリンおよびクロラムフェニコールは、アジスロマイシンの有効性を高める。薬学的不適合性：アジスロマイシンはヘパリンと薬学的に適合しない。
注意事項
アジトロックスは食べ物と一緒に飲むべきではありません。次の線量をスキップする場合は、できるだけ迅速に服用し、24時間間隔で服用しなければなりません。アジトックスと制酸剤を服用する間に少なくとも2時間の休憩が必要です。治療中止後、過敏症反応が一部の患者に持続することがあり、これは医学的監督下での特異的療法を必要とする。
処方箋
はい