Lerkamen 20 comprimés enrobés 20 mg N28
État : Neuf
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Ingrédients actifs
Lercanidipine
Formulaire de décharge
Pilules
La composition
1 comprimé: chlorhydrate de lercanidipine 20 mg, adjuvants: lactose monohydraté - 30 mg, cellulose microcristalline - 39 mg, carboxyméthylamidon sodique (type A) - 15,5 mg, povidone K30 - 4,5 mg, stéarate de magnésium - 1 mg OY-SR-6497 - 3 mg (hypromellose - 1,913 mg, macrogol 6000 - 0,3 mg, talc - 0,15 mg, dioxyde de titane - 0,6 mg, colorant jaune de fer - 0,037 mg).
Effet pharmacologique
Bloqueur sélectif des canaux calciques lents avec un effet prédominant sur les vaisseaux, un dérivé de la dihydropyridine. Inhibe le courant transmembranaire des ions calcium dans les cellules musculaires lisses vasculaires. Le mécanisme de l'effet antihypertensif de la lercanidipine est dû à un effet relaxant direct sur les cellules musculaires lisses vasculaires, ce qui entraîne une réduction du nombre de SOS, malgré la demi-vie plasmatique relativement courte, mais son effet antihypertensif prolongé en raison du coefficient de distribution membranaire élevé. En raison de la sélectivité vasculaire élevée, il n’a pas d’effet inotrope négatif. L'hypotension aiguë avec tachycardie réflexe est rarement due au développement progressif de la vasodilatation pendant le traitement par la lercanidipine, un mélange racémique des énantiomères (+) R et (-) S. L'effet antihypertenseur de la lercanidipine est principalement dû à l'énantiomère S. L'effet thérapeutique est de 24 heures.
Pharmacocinétique
L'absorption de la lercanidipine est complètement absorbée après administration orale. La Cmax plasmatique est atteinte en 1,5 à 3 heures et équivaut à 3,3 ± 2,09 ng / ml et à 7,66 ± 5,90 ng / ml après avoir pris 10 et 20 mg de lercanidipine, respectivement. Les énantiomères (+) R et (S) de lercanidipine présentent des signes similaires profil pharmacocinétique: avoir le même temps pour atteindre la Cmax, le même T1 / 2; Les valeurs de la Cmax et de l'ASC sont 1,2 fois plus élevées pour l'énantiomère (-) S. Aucune interconversion d'énantiomères lors d'expériences in vivo n'a été observée.En raison de l'effet du premier passage par le foie, la biodisponibilité absolue de la lercanidipine administrée par voie orale après un repas est d'environ 10%, lorsqu'elle est prise à jeun, la valeur de la biodisponibilité diminue d'un tiers. Lorsque la lercanidipine est prise 2 heures au plus tard après l’ingestion d’aliments gras, sa biodisponibilité étant multipliée par 4, Lerkamen ne doit pas être pris après les repas.Lors de l'administration orale de lercanidipine, sa concentration dans le plasma sanguin n'est pas directement proportionnelle à la dose prise (cinétique non linéaire). La saturation du métabolisme systémique se produit progressivement. Ainsi, la biodisponibilité augmente avec l’augmentation des doses. Distribution La distribution du plasma sanguin aux tissus et aux organes est rapide et poussée. La liaison aux protéines plasmatiques est supérieure à 98%. Le métabolisme et l'élimination de la Lercanidipine sont métabolisés avec la participation de l'isoenzyme CYP3A4 et la formation de métabolites inactifs.Environ 50% de la dose prise est excrétée par les reins (environ 50% est excrétée par l'intestin). L'élimination se produit principalement par biotransformation. La demi-vie moyenne est de 8 à 10 heures Aucune accumulation observée de lercanidipine en cas d'ingestion répétée Pharmacocinétique dans des situations cliniques particulières Il a été démontré que la pharmacocinétique de la lercanidipine chez les patients âgés, chez ceux présentant une insuffisance rénale (CC supérieure à 30 ml / min) et L’insuffisance hépatique légère et modérée est similaire à la pharmacocinétique observée dans la population générale de patients: chez les patients présentant une insuffisance rénale (CC inférieur à 30 ml / min) et chez les patients sous hémodialyse, les concentrés et les concentrations plasmatiques de lercanidipine étaient plus élevées (environ 70%). Chez les patients présentant une insuffisance rénale et / ou hépatique sévère, en raison d’une diminution de la concentration en protéines plasmatiques, la fraction libre de lercanidipine pourrait augmenter. Chez les patients présentant une insuffisance hépatique modérée à sévère, La biodisponibilité de la lercanidipine devrait augmenter car celle-ci est métabolisée principalement par le foie.
Des indications
- hypertension essentielle sévérité I-II
Contre-indications
- Insuffisance cardiaque non traitée - Angor instable - Obstruction vasculaire du ventricule gauche du cœur - Période d'un mois après l'infarctus du myocarde - Insuffisance hépatique sévère - Insuffisance rénale sévère (CC inférieur à 30 ml / min); utilisation simultanée avec des inhibiteurs du CYP3A4 (kétoconazole, itraconazole, érythromycine, ritonavir, troleandomycine); utilisation simultanée avec la cyclosporine; utilisation simultanée avec du jus de pamplemousse; intolérance au lactose, déficit en lactasesyndrome de malabsorption du glucose et du galactose - Grossesse - Période de lactation (allaitement) - Utilisation chez les femmes en âge de procréer n'utilisant pas de méthode de contraception fiable - - Enfants et adolescents de moins de 18 ans (l'efficacité et la sécurité n'ont pas été étudiées); hypersensibilité aux autres dérivés de la série des dihydropyridines, à utiliser avec prudence en cas d'insuffisance hépatique rénale (CC supérieure à 30 ml / min) et / ou légère et modérée, patients âgés, avec SSSU (sans stimulateur cardiaque), cardiopathie ischémique, dysfonctionnement ventriculaire gauche.
Précautions de sécurité
Ne pas dépasser les doses recommandées.
Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement
L'utilisation de Lerkamen pendant la grossesse et l'allaitement, ainsi que chez les femmes en âge de procréer en l'absence de contraception fiable, est contre-indiquée. Au cours des études précliniques, aucun effet tératogène de la lercanidipine n'a été détecté chez le rat et le lapin, la fonction de reproduction des rats n'a pas été modifiée. En raison du manque d'expérience clinique la lercanidipine pendant la grossesse et pendant l'allaitement, et comme il est connu que d'autres dérivés de la dihydropyridine ont eu un effet tératogène sur l'estomac La lercanidipine n'est pas recommandée pendant la grossesse ni chez les femmes en âge de procréer qui n'utilisent pas de méthode contraceptive fiable.Elle peut être utilisée dans le lait maternel en raison de sa forte lipophilie, par conséquent, son utilisation n'est pas recommandée pendant l'allaitement.
Posologie et administration
Le médicament est pris par voie orale, au moins 15 minutes avant un repas, de préférence le matin, sans mâcher, sans boire beaucoup d’eau, à raison de 10 mg 1 heure / jour. En fonction de la tolérance individuelle du médicament par le patient, la dose peut être augmentée à 20 mg.La dose thérapeutique est choisie progressivement, car L'effet antihypertensif maximal se développe environ 2 semaines après le début du traitement. Il est peu probable que l'efficacité du médicament augmente avec l'augmentation des doses de plus de 20 mg / jour, tout en augmentant le risque d'effets secondaires Le profil pharmacocinétique et les données des études cliniques montrent que les patients âgés ne nécessitent pas d'ajustement de la dose de Lerkamen.Cependant, des précautions doivent être prises au début du traitement par Lerkamen dans ce groupe de patients. Lors de l'utilisation de Lerkamen chez des patients présentant une insuffisance rénale et hépatique légère à modérée, il convient d'être prudent. Lorsque l'insuffisance rénale est inférieure à 30 ml / min ou une insuffisance hépatique légère sévère ou modérée, la dose initiale est de 10 mg, puis augmentez prudemment la dose à 20 mg / jour. L'effet antihypertenseur peut être accru chez les patients présentant une insuffisance hépatique légère à modérée et une adaptation de la posologie peut être nécessaire (réduction) .En cas d'insuffisance rénale (CC inférieur à 30 ml / min) et d'insuffisance hépatique sévère, l'utilisation de Lerkamen est contre-indiquée.
Effets secondaires
Les effets indésirables possibles sont listés ci-dessous par ordre décroissant de fréquence: souvent (moins de 1/10, ≥ 1/100), rarement (moins de 1/100, ≥ 1/1 000), rarement (moins de 1/100, ≥ 1/10000), très rarement (moins de 1 / 10 000), y compris des messages distincts Pour le système nerveux: rarement - maux de tête, vertiges; rarement - somnolence Du côté du système cardiovasculaire: rarement - sensation de battement de coeur, tachycardie, rougeur du sang sur la peau du visage; rarement - angine de poitrine, douleur à la poitrine; très rarement - évanouissements, augmentation possible de la fréquence, de la durée et de la gravité des crises chez les patients souffrant d'angine de poitrine Sur le système digestif: rarement - nausée, dyspepsie, diarrhée, douleur épigastrique, vomissements - côté peau et tissus sous-cutanés: rarement - éruption cutanée. système musculo-squelettique: rarement - myalgie - du système urinaire: rarement polyurie - du système immunitaire: très rarement - réactions d'hypersensibilité - de l'ensemble du corps: rarement - œdème périphérique; Rarement - asthénie, fatigue Des événements très rares (moins de 1/10 000) ont été signalés: infarctus du myocarde, hyperplasie gingivale, augmentation réversible de l'activité transaminase hépatique, réduction marquée de la pression artérielle, pollakiurie (augmentation de la fréquence des mictions), douleur à la poitrine.
Surdose
En cas de surdosage en lercanidipine, on observera vraisemblablement des symptômes similaires à ceux d'un surdosage en dérivés de la dihydropyridine: vasodilatation périphérique avec diminution marquée de la pression artérielle et tachycardie réflexe. en cas de diminution prononcée de la pression artérielle, de perte de conscience, une thérapie cardiovasculaire est indiquée,avec bradycardie - lors de l'introduction d'atropine. Il existe des données sur 3 cas de surdosage lors de la prise de lercanidipine à des doses de 150 mg, 280 mg et 800 mg au suicide. Lors de l'administration de 150 mg de lercanidipine + alcool (quantité non précisée), on a observé une somnolence. : lavage gastrique, prise de charbon actif. Dans le cas de l'administration de 280 mg de lercanidipine + 5,6 mg de moxonidine, les symptômes suivants ont été observés: choc cardiogénique, ischémie myocardique grave, insuffisance rénale légère. Traitement: glycosides cardiaques, diurétiques (furosémide), doses élevées. teholaminov, plazmozameniteli.V cas de réception de 800 mg de lercanidipine et des nausées ont été observés une réduction marquée AD.Lechenie: l'administration de charbon actif et d'un laxatif, dans / - dopamin.Vo tous les cas de surdosage, tous les patients étaient encore en vie. Les informations sur l'efficacité de la dialyse pour la lercanidipine sont manquantes. Très probablement, en raison de la forte association de la lercanidipine avec les protéines plasmatiques, la dialyse peut être inefficace.
Interaction avec d'autres médicaments
La lercanidipine peut être utilisée simultanément avec les bêta-bloquants, les diurétiques, les inhibiteurs de l'ECA.En utilisant simultanément le métoprolol, la biodisponibilité de la lercanidipine est réduite de 50%. Cet effet peut survenir lors d'une utilisation simultanée avec d'autres bêta-bloquants, il peut donc être nécessaire d'ajuster la dose de lercanidipine pour obtenir un effet thérapeutique avec cette association. La lercanidipine est métabolisée avec la participation de l'isoenzyme CYP3A4, ce qui peut affecter le métabolisme. et élimination de la lercanidipine. L'utilisation simultanée de lercanidipine et d'inhibiteurs du CYP3A4 (kétoconazole, itraconazole, ritonavir, érythromycine, troléandomycine) n'est pas recommandée, mais l'utilisation simultanée de cyclosporine et de lercanidipine n'est pas recommandée. On observe une augmentation de la concentration des deux substances dans le plasma sanguin. La lercanidipine doit être utilisée avec d’autres substrats du CYP3A4 (terfénadine, astémizole, antiarythmiques de classe III, par exemple l’amiodarone, la quinidine). La lercanidipine doit être administrée avec prudence simultanément aux inducteurs du CYP3A4, par exemple les anticonvulsivants (sèche-cheveux). Itam, carbamazépine) et la rifampicine, étant donné qu’une diminution de l’effet antihypertenseur du médicament est possible.L’utilisation simultanée de lercanidipine à la dose de 20 mg chez les patients prenant constamment de la bêta-méthyldigoxine n’a révélé aucune interaction pharmacocinétique, tandis que les volontaires sains traités à la digoxine ont présenté une augmentation moyenne de la Cmax pour la digoxine de 33 % après avoir pris 20 mg de Lercanidipine à jeun, alors que l’ASC et la clairance rénale ont légèrement changé. Il est nécessaire de contrôler la présence de signes d'intoxication à la digoxine chez les patients prenant à la fois de la digoxine et de la lercanidipine.L'utilisation simultanée de lercanidipine avec de la cimétidine (jusqu'à 800 mg) ne provoque pas de modification significative de la concentration plasmatique de lercanidipine. À des doses élevées de cimétidine, la biodisponibilité et l'effet antihypertensif de la lercanidipine peuvent augmenter.Avec l'utilisation simultanée de lercanidipine (20 mg) et de simvastatine (40 mg), la valeur de l'ASC de la simvastatine a augmenté de 56%, et la même valeur pour son métabolite actif - β-hydroxy acide - 28%. Lors de la prise de médicaments à différents moments de la journée (lercanidipine le matin, simvastatine le soir), il est possible d’éviter les interactions indésirables. L’utilisation simultanée de lercanidipine à la dose de 20 mg et de warfarine chez des volontaires sains n’a pas modifié la pharmacocinétique de la warfarine. chez les patients âgés, il n'y a pas eu de changement cliniquement significatif de la pharmacocinétique de la lercanidipine.Il est possible d'accroître l'effet antihypertenseur lors de la prise de jus de pamplemousse et de lehrka nidipina.Etanol peut potentialiser l'effet antihypertenseur de la lercanidipine.
Instructions spéciales
Influence sur l'aptitude à conduire des véhicules à moteur et des mécanismes de contrôle: étant donné que le traitement par Lerkamen peut provoquer des vertiges, de l'asthénie, de la fatigue et, dans de rares cas, une somnolence, les patients doivent être particulièrement vigilants en conduisant des véhicules et en se livrant à d'autres activités potentiellement dangereuses nécessitant un traitement psychomoteur à grande vitesse. réactions.
Oui