Motilium suspension 1 mg / ml 100 ml
État : Neuf
997 Produits
Rating:
Be the first to write a review!
En savoir plus
Ingrédients actifs
Dompéridone
Formulaire de décharge
Suspension
La composition
Domperidone 1 mg Substances auxiliaires: cellulose microcristalline et carmellose sodique - 12 mg, sorbitol non cristallin liquide 70% - 455,4 mg, parahydroxybenzoate de méthyle - 1,8 mg, parahydroxybenzoate de propyle - 0,2 mg, saccharinate de sodium - 0,2 mg, polysorbate - 20 mg *, eau - jusqu'à 1 ml.
Effet pharmacologique
Antiémétique, bloqueur central des récepteurs de la dopamine. La dompéridone est un antagoniste de la dopamine doté de propriétés antiémétiques. La dompéridone pénètre mal dans la BHE. L'utilisation de la dompéridone est très rarement accompagnée d'effets secondaires extrapyramidaux, en particulier chez les adultes, mais la dompéridone stimule la sécrétion de prolactine par l'hypophyse. L'effet antiémétique peut être dû à une combinaison d'action périphérique (gastrocinétique) et d'antagonisme des récepteurs de la dopamine dans la zone de déclenchement du chimiorécepteur située à l'extérieur de la BHE dans la zone postrema. Des études chez l'animal, ainsi que de faibles concentrations du médicament dans le cerveau, indiquent un effet principalement périphérique de la dompéridone sur les récepteurs de la dopamine.Lorsqu'elle est utilisée par voie orale chez l'homme, la dompéridone augmente la pression du sphincter oesophagien inférieur, améliore la motilité antroduodénale et accélère la vidange gastrique. sécrétion gastrique.
Pharmacocinétique
Absorption Après administration orale, la dompéridone est rapidement absorbée par le tractus gastro-intestinal. La Cmax dans le plasma est atteinte en environ 30 à 60 minutes. La faible biodisponibilité absolue de la dompéridone administrée par voie orale (environ 15%) est due à un métabolisme primaire important au niveau de la paroi intestinale et du foie.Bien que chez les personnes en bonne santé, la biodisponibilité de la dompéridone augmente après la prise d'un repas, les patients souffrant de troubles gastro-intestinaux doivent en prendre 15-30 minutes avant un repas. . La réduction de l'acidité du suc gastrique entraîne une diminution de l'absorption de la dompéridone. La biodisponibilité par ingestion diminue avec la prise préliminaire de cimétidine et de bicarbonate de sodium. Lors de la prise du médicament après un repas, l'absorption maximale prend plus de temps et l'ASC augmente légèrement.Distribution Par voie orale, la dompéridone ne s'accumule pas et ne provoque pas son propre métabolisme.La concentration plasmatique de 21 ng / ml plasmatique après 90 minutes de traitement après l'administration du médicament à une dose de 30 mg / jour était presque identique à la Cmax plasmatique sanguine de 18 ng / ml après la prise de la première dose. 93% Des études sur la distribution chez des animaux utilisant le médicament marqué avec un isotope radioactif ont montré une distribution significative du médicament dans les tissus, mais de faibles concentrations dans le cerveau. Métabolisme: La dompéridone subit un métabolisme rapide et important dans le foie par hydroxylation et N-désalkylation. Des études de métabolisme in vitro utilisant des inhibiteurs de diagnostic ont montré que le CYP3A4 est la principale isoenzyme du système du cytochrome P450 impliqué dans la N-désalkylation de la dompéridone, tandis que les isoenzymes CYP3A4, CYP1A2 et CYP2E1 sont impliqués dans le processus d'hydroxylation aromatique de la dompéridone. 31% et 66% de la dose par voie orale, respectivement. La proportion de médicament libérée sous forme inchangée est faible (10% avec les matières fécales et environ 1% avec les urines) .T1 / 2 du plasma sanguin après une atnogo administration par voie orale chez des volontaires en bonne santé est 7-9 ch.Farmakokinetika chez les patients sluchayahU cliniques spéciales avec une augmentation d'insuffisance rénale sévère T1 / 2 dompéridone. Chez ces patients (taux de créatinine sérique> 6 mg / dL, soit> 0,6 mmol / l), le d1 / 2 dompéridone augmente de 7,4 h à 20,8 h, mais la concentration plasmatique du médicament est inférieure à celle des personnes ayant une fonction rénale normale . Les reins excrètent une petite quantité de médicament inchangé (environ 1%). Chez les patients présentant une insuffisance hépatique de sévérité modérée (7–9 points selon Pugh, classe B sur l’échelle de Child-Pugh), les valeurs de l’ASC et de la Cmax de la dompéridone sont 2,9 et 1,5 fois supérieures à celles observées. chez les personnes en bonne santé, respectivement. La fraction non liée est augmentée de 25% et la valeur finale du T1 / 2 de 15 heures à 23 heures. Chez les patients présentant une insuffisance hépatique légère, l'exposition systémique est quelque peu réduite par rapport à celle observée chez les personnes en bonne santé, sur la base des valeurs de la Cmax et de l'ASC sans modification de la liaison aux protéines. fin T1 / 2. Aucune donnée n'est disponible chez les patients présentant une insuffisance hépatique grave. Il n'existe aucune donnée pharmacocinétique chez l'enfant.
Des indications
Un complexe de symptômes dyspeptiques, souvent associé à une vidange gastrique retardée, à un reflux gastro-oesophagien, à une œsophagite: - sensation de satiété dans l'épigastre, satiété précoce, sensation de ballonnement,douleur dans la partie supérieure de l'abdomen; - éructations, flatulences; - nausées, vomissements; - brûlures d'estomac, éructations avec ou sans contenu gastrique; nausées et vomissements d'origine fonctionnelle, organique, infectieuse, causés par un traitement médicamenteux ou un trouble de l'alimentation vomissements causés par des agonistes de la dopamine lorsqu’ils sont utilisés dans la maladie de Parkinson (comme la lévodopa et la bromocriptine).
Contre-indications
- tumeur hypophysaire sécrétant de la prolactine (prolactinome) - administration simultanée de formes orales de kétoconazole, d'érythromycine ou d'autres inhibiteurs puissants de l'isoenzyme CYP3A4 qui prolongent l'intervalle QT, telles que le fluconazole, le voriconazole, la clarithromycine, la clarithromycine, l'amiodone et la télithromine; l’estomac peut être dangereux, par exemple en cas de saignement gastro-intestinal, d’obstruction mécanique ou de perforation; - dysfonctionnement hépatique modéré ou grave; - sensibilité accrue. prendre de la dompéridone ou l’un des composants du médicament Avec prudence: dysfonctionnement rénal; violation du rythme et conduction du cœur, y compris allongement de l'intervalle QT, déséquilibre électrolytique, insuffisance cardiaque congestive.
Précautions de sécurité
Utilisé en cas d'atteinte du foie, Motilium doit être utilisé avec prudence chez les patients présentant une insuffisance hépatique, en raison du taux élevé de métabolisme de la dompéridone dans le foie. Depuis Étant donné qu'un très faible pourcentage du médicament est excrété par les reins sous forme inchangée, il n'est guère nécessaire de corriger une seule dose chez les patients présentant une insuffisance rénale. Toutefois, lorsque la fréquence des renouvellements de mandat doit être réduite à 1-2 fois par jour, en fonction de la gravité de l'insuffisance rénale, une réduction de la dose peut également être nécessaire Utilisation chez l'enfant Utilisation possible chez l'enfant selon les indications. Dans de rares cas, Motilium peut provoquer des effets secondaires neurologiques. Le risque d'effets secondaires neurologiques chez les jeunes enfants est plus élevé car fonctions métaboliques et BBB dans les premiers mois de la vie ne sont pas complètement développés.À cet égard, vous devez calculer très précisément la dose de Motilium pour les nouveau-nés, les enfants de 1 an et les enfants en bas âge et respecter scrupuleusement cette dose. Une surdose du médicament peut entraîner des effets indésirables neurologiques chez les enfants, mais il faut tenir compte d'autres causes possibles de ces effets.
Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement
Les données sur l'utilisation du médicament Motilium pendant la grossesse ne suffisent pas, il n'existe à ce jour aucune donnée sur le risque accru de malformations chez l'homme. Cependant, Motilium ne doit être prescrit pendant la grossesse que lorsque les bénéfices escomptés du traitement pour la mère dépassent les risques potentiels pour le fœtus: chez les femmes, la concentration de dompéridone dans le lait maternel est de 10 à 50% de la concentration plasmatique correspondante et ne dépasse pas 10 ng / ml. La quantité totale de dompéridone excrétée dans le lait maternel est inférieure à 7 µg / jour lorsque la dose maximale admissible est appliquée. On ignore si ce niveau a un effet négatif sur les nouveau-nés. Par conséquent, si nécessaire, l'utilisation du médicament Motilium pendant l'allaitement, l'allaitement doit être arrêté.
Posologie et administration
Il est recommandé de prendre Motilium avant les repas, en cas de prise après le repas, l'absorption de dompéridone ralentit un peu. La durée d'utilisation continue du médicament sans recommandation du médecin ne doit pas excéder 28 jours. -4 fois / jour La dose quotidienne maximale est de 80 ml (80 mg). Nourrissons et enfants de moins de 12 ans: 0,25 à 0,5 mg de dompéridone (0,25 à 0,5 ml de suspension) par 1 kg de poids corporel 3 à 4 fois par jour. La dose quotidienne maximale est de 2,4 mg / kg, sans dépasser 80 ml (80 mg). Pour déterminer la dose, on utilisera une échelle de masse corporelle de l'enfant de 0 à 20 kg par seringue. en fonction de la gravité du trouble, une réduction de la dose peut également être nécessaire. Avec un traitement à long terme, ces patients doivent être examinés régulièrement Patients présentant une insuffisance hépatique: Motilium est contre-indiqué en cas d'insuffisance hépatique modérée à sévère.En cas de légères anomalies du fonctionnement du foie, il n'est pas nécessaire d'ajuster la posologie.Règles d'application de la suspension Avant toute utilisation, mélanger le contenu du flacon en l'agitant soigneusement pour éviter la formation de mousse. La bouteille doit être ouverte comme suit: appuyez sur le capuchon en plastique de la bouteille tout en le tournant dans le sens anti-horaire; Retirez le capuchon à vis et placez la seringue dans le flacon. En tenant l'anneau inférieur en place, soulevez l'anneau supérieur jusqu'à la marque correspondant au poids corporel de l'enfant (kg). En tenant l'anneau inférieur, retirez la seringue remplie du flacon. Videz la seringue. Fermez le flacon. Rincer la seringue avec de l'eau.
Effets secondaires
Selon les études, des réactions indésirables ont été observées chez ≥ 1% des patients prenant Motilium: dépression, anxiété, diminution ou absence de libido, maux de tête, somnolence, acathisie, sécheresse de la bouche, diarrhée, éruptions cutanées, gynécomastie / hypertrophie mammaire, sensibilité des seins , galactorrhée, aménorrhée, douleurs dans la région des glandes mammaires, troubles menstruels, rupture de la lactation, asthénie.Les effets indésirables observés chez <1% des patients prenant Motilium: hypersensibilité, urticaire, gonflement des glandes mammaires, D'après les rapports spontanés d'événements indésirables, les effets indésirables suivants ont été classés comme suit: très souvent (≥ 10%), souvent (≥ 1%, mais <10%), rarement (≥ 0,1%, mais <1%), rarement (≥ 0,01% mais <0,1%) et très rarement (<0,01%), cas individuels également. Du système immunitaire: très rarement - réactions anaphylactiques, y compris choc anaphylactique. Troubles mentaux: très rarement - agitation, nervosité (principalement). chez les nouveau-nés et les enfants au cours de la première année de vie). Du système nerveux: très rarement - ex troubles du rapmyramide, convulsions (principalement chez les nouveau-nés et les enfants au cours de la première année de vie). Sur le système cardiovasculaire: très rarement - intervalle QT prolongé, arythmies ventriculaires graves, mort coronaire soudaine. Sur le côté de la peau et des tissus sous-cutanés: très rarement - angio-œdème urticaire - à partir du système urinaire: très rarement - rétention urinaire - données de laboratoire et instrumentales: très rarement - écarts des paramètres de laboratoire de la fonction hépatique, augmentation du taux de prolactine dans le sang.
Surdose
Symptômes: somnolence, désorientation et réactions extrapyramidales, en particulier chez les enfants Traitement: l'antidote spécifique de la dompéridone n'existe pas.En cas de surdosage, un lavage gastrique et l'utilisation de charbon actif sont recommandés. Il est recommandé de surveiller de près l'état du patient et d'effectuer un traitement d'entretien. Les anticholinergiques, les médicaments utilisés pour traiter le parkinsonisme ou les antihistaminiques peuvent être efficaces en cas de réactions extrapyramidales.
Interaction avec d'autres médicaments
Les médicaments anticholinergiques peuvent neutraliser l'action de Motilium La biodisponibilité de Motilium par voie orale est réduite après l'administration préalable de cimétidine ou de bicarbonate de sodium. Ne prenez pas d'antiacides et d'antisécrétoires simultanément avec Motilium, car ils réduisent sa biodisponibilité. L'isoenzyme CYP3A4 joue un rôle majeur dans le métabolisme de la dompéridone. Les résultats d'études in vitro et l'expérience clinique montrent que l'utilisation simultanée de médicaments inhibant de manière significative cette isoenzyme peut entraîner une augmentation des concentrations plasmatiques de dompéridone. Les inhibiteurs puissants du CYP3A4 comprennent: les antifongiques azolés tels que le fluconazole *, l’itraconazole, le kétoconazole * et le voriconazole *; des antibiotiques macrolides tels que la clarithromycine * et l'érythromycine *; Les inhibiteurs de la protéase du VIH tels que l'amprénavir, l'atazanavir, le fosamprénavir, l'indinavir, le nelfinavir, le ritonavir et le saquinavir; des antagonistes du calcium, tels que le diltiazem et le vérapamil; l'amiodarone *; l'aprépitant; néfazodone. (Des préparations marquées d'un astérisque prolongent en outre l'intervalle QTc.) Il a été montré dans un certain nombre d'études sur les interactions pharmacocinétiques et pharmacodynamiques de la dompéridone avec le kétoconazole oral et l'érythromycine orale chez des volontaires sains, par des isomères et des isomères. 10 mg de dompéridone 4 fois / jour et 200 mg de kétoconazole 2 fois / jour ont montré un allongement de l'intervalle QTc de 9,8 ms en moyenne pendant toute la période d'observation dans le département moments des changements ont varié de 1,2 à 17,5 msec. Avec l'administration simultanée de 10 mg de dompéridone 4 fois / jour et de 500 mg d'érythromycine 3 fois / jour, l'intervalle QTc a été rallongé en moyenne de 9,9 ms pendant toute la période d'observation; à certains moments, les changements ont varié de 1,6 à 14,3 ms.Dans chacune de ces études, la Cmax et l'ASC de la dompéridone ont été multipliées par 3 environ, mais on ignore à l'heure actuelle en quoi l'augmentation des concentrations plasmatiques de dompéridone contribue à la modification de l'intervalle QTc. Dans ces études, la monothérapie par dompéridone (10 mg 4 fois / jour) allongement de l'intervalle QTc de 1,6 ms (étude sur le kétoconazole) et de 2,5 ms (étude sur l'érythromycine), alors que la monothérapie au kétoconazole (200 mg 2 fois / jour) et l'érythromycine en monothérapie (500 mg 3 fois / jour) ont prolongé l'intervalle QTc de 3,8 et 4,9 ms respectivement pendant l'ensemble Période d'observation: Dans une autre étude utilisant plusieurs doses chez des volontaires sains, il n'y avait pas d'allongement significatif de l'intervalle QTc pendant la monothérapie avec la dompéridone hospitalisée (40 mg 4 fois / jour, dose quotidienne totale de 160 mg, ce qui est 2 fois plus élevée que la dose quotidienne maximale recommandée). . Dans le même temps, les concentrations plasmatiques de dompéridone étaient similaires à celles observées dans les études sur l’interaction de la dompéridone avec d’autres médicaments. Théoriquement (puisque le médicament a un effet gastrocinétique), Motilium pourrait affecter l’absorption des médicaments administrés par voie orale utilisés simultanément, en particulier des médicaments à libération lente du principe actif ou du médicament. médicaments, entérosolubles. Cependant, l'utilisation de dompéridone chez des patients atteints de paracétamol ou de digoxine n'a pas eu d'incidence sur la concentration sanguine de ces médicaments.Motilium peut être pris simultanément avec des neuroleptiques, dont il n'augmente pas l'effet; agonistes des récepteurs de la dopamine (bromocriptine, lévodopa), dont les effets périphériques indésirables, tels que troubles digestifs, nausées, vomissements, il supprime sans affecter leurs effets centraux.
Instructions spéciales
Lors de l'utilisation combinée du médicament Motilium avec des médicaments antiacides ou antisécrétoires, ces derniers doivent être pris après les repas et non pas avant les repas, c'est-à-dire Ils ne doivent pas être pris simultanément avec le médicament Motilium car la suspension de Motilium contient du sorbitol et ne doit donc pas être utilisée chez les patients présentant une intolérance au sorbitol. 1 à 2 fois par jour, en fonction de la gravité du dysfonctionnement rénal, il peut également être nécessaire de réduire la dose.Effets sur le système cardiovasculaire Dans certaines études épidémiologiques, il a été montré que la dompéridone pouvait être associée à un risque accru d'arythmie ventriculaire grave ou de mort coronaire subite. Le risque peut être plus probable chez les patients âgés de plus de 60 ans et chez les patients prenant le médicament à des doses quotidiennes de plus de 30 mg. L'utilisation de la dompéridone à la plus petite dose efficace chez l'adulte et l'enfant est recommandée .. Utilisation en pédiatrie Dans de rares cas, Motilium peut provoquer des effets secondaires neurologiques. Le risque d'effets secondaires neurologiques chez les jeunes enfants est plus élevé car fonctions métaboliques et BBB dans les premiers mois de la vie ne sont pas complètement développés. À cet égard, vous devez calculer très précisément la dose de Motilium pour les nouveau-nés, les enfants de 1 an et les enfants en bas âge et respecter scrupuleusement cette dose. Une surdose du médicament peut entraîner des effets indésirables neurologiques chez l'enfant, mais il faut en tenir compte également: Effet sur l'aptitude à conduire des véhicules et les mécanismes de commande Motilium n'a pas ou peu d'incidence sur l'aptitude à conduire et à travailler avec le véhicule. le patient doit être informé que si le médicament est devenu inutilisable ou a expiré, il n'est pas il devrait être jeté dans les eaux usées ou dans la rue. Il est nécessaire de mettre le médicament dans le sac et de le jeter à la poubelle. Ces mesures aideront à protéger l'environnement.
Oui