ההשעיה Motilium 1 מ"ג / מ"ל 100 מ"ל
Condition: New product
997 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
חומרים פעילים
דומפרידון
טופס שחרור
השעיה
הרכב
דמפרידון 1 מ"ג חומר עזר: תאית microcrystalline וקרמלוז נתרן - 12 מ"ג, sorbitol נוזלי לא גבישי 70% - 455.4 מ"ג, מתיל parahydroxybenzoate - 1.8 מ"ג, propyl parahydroxybenzoate - 0.2 מ"ג, נתרן סכצרינט - 0.2 מ"ג, polysorbate 20 - 0.1 מ"ג, *, מים - עד 1 מ"ל.
השפעה פרמקולוגית
חוסם אנטימנטי מרכזי של קולטני דופאמין. Domperidone הוא אנטגוניסט דופמין עם תכונות antemetic. דומפרידון חודר בצורה גרועה ל- BBB. השימוש בדומיפרידון מתלווה לעיתים רחוקות לתופעות לוואי של אקסטראפירמידה, במיוחד אצל מבוגרים, אך דומפרידון מגרה את הפרשת הפרולקטין מבלוטת יותרת המוח. אפקט אנטימנטי עשוי להיות תוצאה של שילוב של פעולה (gastrokinetic) היקפיים ו אנטגוניזם של קולטני דופמין באזור ההדק chemoreceptor הממוקם מחוץ BBB באזור postrema. מחקרים על בעלי חיים, כמו גם ריכוזים נמוכים של התרופה המצויים במוח, מצביעים על השפעה פריפריאלית של דומיפרידון על קולטני דופאמין, כאשר הדומיפרידון מגביר את הלחץ של הסוגר הוושט התחתון, משפר את תנועת המעי הגס ומאיץ את ריקבון הקיבה. הפרשת קיבה.
פרמקוקינטיקה
קליטה לאחר מתן אוראלי, דמפרידון נספג במהירות בדרכי העיכול. Cmax בפלזמה הוא הגיע כ 30-60 דקות. ביו-זמינות מוחלטת נמוכה של דומיפרידון, כאשר היא מנוהלת דרך הפה (כ -15%) נובעת ממטבוליזם ראשוני נרחב בקיר המעי ובכבד, למרות שבאנשים בריאים, הזמינות הביולוגית של דומיפרידון עולה כאשר הם נלקחים לאחר ארוחה, חולים עם תלונות בדרכי העיכול צריכים לקחת דומפרידון 15-30 דקות לפני הארוחה . צמצום חומציות מיץ קיבה מוביל לירידה ספיגת דומפרידון. זמינות ביולוגית על ידי בליעה פוחת עם הצריכה הראשונית של cimetidine ו סודיום ביקרבונט. כאשר לוקחים את התרופה לאחר ארוחה, זה לוקח יותר זמן כדי להשיג את הקליטה המקסימלית, ואת AUC מעט מגדילה.הפצה כאשר נלקח בעל פה, domperidone אינו מצטבר ואינו גורם חילוף החומרים שלה.פלזמה Cmax 21 ng / ml לאחר 90 דקות לאחר שבועיים של נטילת התרופה במינון של 30 mg ליום היה כמעט זהה ל- Cmax בדם פלזמה של 18 ng / ml לאחר נטילת המינון הראשון.דומפרידון מחייב את חלבוני הפלזמה - 93% מחקרים על התפלגות בעלי חיים עם השימוש בתרופה שכותרתה עם איזוטופ רדיואקטיבי הראו התפלגות משמעותית של התרופה ברקמות, אך ריכוזים נמוכים במוח. כמויות קטנות של התרופה לחדור דרך מחסום השליה ב krys.MetabolizmDomperidon עובר מטבוליזם מהיר ונרחב בכבד ידי hydroxylation ו- N-dealkylation. במחקרי חילוף חומרים במבחנה עם מעכבי אבחון גילה כי CYP3A4 הוא isoenzyme הגדול של ציטוכרום P450, מעורב בתהליך של N-dealkylation של דומפרידון, ואילו isozymes CYP3A4, CYP1A2 ו CYP2E1 מעורב בתהליך של hydroxylation של שתן וצואת domperidona.VyvedenieVyvedenie ארומטי הוא 31% ו 66% מהמינון כאשר תרופת sootvetstvenno.Dolya מנוהל מופרשת ללא שינוי, הוא קטן (10% - צואה כ 1% - שתן) .T1 / 2 מפלזמה הבאה odnoko atnogo אוראלית במתנדבים בריאים הוא 7-9 ch.Farmakokinetika בחולים sluchayahU קליני מיוחד עם עליות T1 ספיקה כלייתית חמורה / 2 דומפרידון. אצל חולים כאלה (סרום קריאטינין> 6 מ"ג / ד"ל, פשוט, כלומר.,> 0.6 מילימול / ליטר) עולה דומפרידון T1 / 2 מ 7.4 שעות 20.8 שעות, אבל הריכוז של תרופה בפלזמת דם נמוך בבני אדם עם תפקוד כלייתי תקין . כמות קטנה של תרופה ללא שינוי (כ 1%) מופרשת על ידי הכליות: בחולים עם תפקוד כבד לקוי של חומרת מתונה (7-9 נקודות על פי Pugh, Class B בסולם של הילד-פו), AUC ו- Cmax של domperidone הם 2.9 ו -1.5 פעמים יותר מאשר אצל אנשים בריאים, בהתאמה. עליות שבריר מאוגדות כדי 25% ואת T1 הסופי / 2 עלו מ 15 שעות ל 23 שעות. בחולים עם ליקוי קל של חשיפה מערכתית תפקודית כבד המופחת במקצת בהשוואה לזו של אנשים בריאים המבוססים על CMAX וערכי AUC מבלי לשנות את החלבון המחייב או ח T1 / 2. אין נתונים זמינים לחולים עם תפקוד כבד לקוי, אין נתונים פרמקוקינטיים לילדים.
אינדיקציות
קומפלקס של תסמיני דיספפטיקה, הקשורים לעיתים קרובות עם ריקון הקיבה מתעכב, reflux gastroesophageal, esophagitis: - תחושה של מלאות epigastrium, השובע מוקדם, תחושה של נפיחות,כאבים בבטן העליונה, גחלת, גזים, בחילה, הקאות, צרבת, גיהוקים עם או בלי תוכן קיבה בחילות והקאות של תפקוד אורגני, זיהומי, וכן נגרמו על ידי טיפול תרופתי או הפרעת דיאטה אינדיקציה מסוימת היא בחילה הקאות שנגרמות על ידי אגוניסטים דופמין כאשר משתמשים במחלת פרקינסון (כגון levodopa ו- bromocriptine).
התוויות נגד
- גידול בבלוטת יותרת המוח מפריש פרולקטין (פרולקטינומה), - צורות אוראליות קבלה סימולטני של ketoconazole, אריתרומיצין או מעכבים חזקים אחרים isoenzyme CYP3A4, גרימת ההתארכות של QT המרווח, כגון fluconazole, voriconazole, clarithromycin, אמיודרון telithromycin; - היכן קידום של תפקוד מוטורי בטן יכולה להיות מסוכנת, כגון דימום במערכת עיכול, ניקוב, או חסימה מכאנית; - אדם כבד מתון או חמור; - רגישה יתר awn to domperidone או כל אחד מרכיבי התרופה, עם טיפול: תפקוד כלייתי; הפרת קצב הולכה של הלב, כולל הארכת מרווח QT, חוסר איזון אלקטרוליטי, אי ספיקת לב.
אמצעי זהירות
בקשת פרות פונקצית pecheniS Motilium זהירות צריכה להינתן לחולים עם אי ספיקת כבד, בהתחשב ברמה הגבוהה של המטבוליזם בתפקוד דומפרידון pecheni.Primenenie בהפרעות של אי ספיקת כליות pochekPri מומלץ לעלייה במרווח בין הממשל של התרופה. מאז אחוז קטן מאוד של התרופה מופרש ללא שינוי על ידי הכליות, אין זה סביר כי יש צורך להתאים מינון בודד בחולים עם אי ספיקת כליות. עם זאת, כאשר יש להקטין את תדירות הטיפול מחדש ל - 1-2 פעמים ביום, בהתאם לחומרת אי ספיקת הכליות, ייתכן גם כי יש צורך בהפחתת מינון השימוש בילדים שימוש אפשרי בילדים על פי אינדיקציות: מוטיום במקרים נדירים עלול לגרום לתופעות לוואי נוירולוגיות. הסיכון לתופעות לוואי נוירולוגיות אצל ילדים צעירים גבוה יותר פונקציות מטבוליות ו- BBB בחודשים הראשונים של החיים אינם מפותחים במלואם.בהקשר זה, אתה צריך מאוד לחשב במדויק את המינון של Motilium עבור תינוקות, ילדים של השנה הראשונה של החיים וילדים בגיל הגן המוקדמות ו בהחלט לדבוק במינון זה. תופעות לוואי נוירולוגיות יכולות להיגרם בילדים על ידי מנת יתר של התרופה, אך גורמים אפשריים אחרים להשפעות כאלה יש לקחת בחשבון.
השתמש במהלך ההריון וההנקה
נתוני השימוש בתרופה Motilium במהלך ההריון אינם מספיקים עד כה, אין נתונים על הסיכון המוגבר למומים בבני אדם. עם זאת, Motilium צריך להיות prescribed במהלך ההריון רק כאשר היתרון הצפוי של הטיפול עבור האם עולה על הסיכון הפוטנציאלי לעובר.בנשים, הריכוז של domperidone בחלב אם הוא 10-50% ריכוז פלזמה המקביל אינו עולה על 10 ng / ml. הסכום הכולל של דומיפרידון המופרש לחלב אם הוא פחות מ- 7 מק"ג ליום כאשר מיושמים המינון המרבי המותר. לא ידוע אם לרמה זו יש השפעה שלילית על הילודים. לכן, אם יש צורך, את השימוש של התרופה Motilium במהלך ההנקה, ההנקה צריך להיות עצר.
מינון ומינהל
מומלץ לקחת את המוטיליום לפני הארוחות, במקרה של נטילה לאחר אכילה, ספיגת דומפרידון מאטה מעט משך הטיפול המתמשך בתרופה ללא המלצת רופא לא יעלה על 28 יום מבוגרים ומבוגרים מעל גיל 12 ומשקלם 35 ק"ג או יותר: 10-20 מ"ל 3 -4 פעמים ביום המינון היומי המרבי הוא 80 מ"ל (80 מ"ג): תינוקות וילדים עד גיל 12: 0.25-0.5 מ"ג דומפרידון (0.25-0.5 מ"ל של השעיה) לכל 1 ק"ג משקל גוף 3-4 פעמים ביום. המינון היומי המרבי הוא 2.4 מ"ג / ק"ג, אך לא יותר מ 80 מ"ל (80 מ"ג). על מנת לקבוע את המינון, יש להשתמש במינון של 0-20 ק"ג לכל מזרק, כאשר מטופלים עם תפקוד כליות לקוי: מאז דומפרידון T1 / 2 עולה עם תפקוד כלייתי לקוי, עם שימוש חוזר, תדירות Motilium צריך להיות מופחת ל 1-2 פעמים / בהתאם לחומרת ההפרעה, הפחתת מינון עשוי גם להיות נדרש. עם טיפול ארוך טווח, יש לבחון את המטופלים באופן קבוע: חולים עם תפקוד כבד לקוי: מוטיליום הוא התווית עבור פגיעה כבדה בינונית וחמורה.במקרה של תקלות קלות בתפקוד הכבד, אין צורך בהתאמת המינון, הכללים ליישום ההשעיה לפני השימוש, מערבבים את תוכנו של הבקבוקון, מנערים אותו בקפידה כדי למנוע היווצרות קצף, ההשעיה נמסרת בחבילה המוגנת מפתיחות מקרית של ילדים. יש לפתוח את הבקבוק באופן הבא: לחץ על מכסה הפלסטיק של הבקבוק, ובמקביל הופך אותו נגד כיוון השעון; מוציאים את מכסה הבורג ומניחים את המזרק בתוך הבקבוקון. מחזיק את הטבעת התחתונה במקום, להרים את הטבעת העליונה לסמן המתאים למשקל הגוף של הילד (ק"ג). מחזיק את הטבעת התחתונה, שולף את המזרק מלא מן הבקבוקון. רוקן את המזרק. סגור את הבקבוקון. שוטפים את המזרק במים.
תופעות לוואי
על פי מחקרים, תגובות שליליות שנצפו ב -1% מהחולים שלקחו מוטיליום: דיכאון, חרדה, ירידה או חוסר ליבידו, כאב ראש, נמנום, אקתזיה, יובש בפה, שלשולים, פריחה, גירוד, גינקומסטיה / הגדלת חזה, רגישות לשד , גלאקטוריאה, כאבי שרירים, כאבים באזור הבלוטות החלביות, הפרעות במחזור החודשי, הפרת הנקה, אסתניה והתגובות השליליות שנצפו ב <1% מהחולים הנוטלים Motilium: רגישות יתר, אורטיקריה, נפיחות בבלוטות החלב, הפרעות בבלוטות החלב על פי דיווחים ספונטניים של תופעות לוואי, תופעות הלוואי הבאות סווגו באופן הבא: לעיתים קרובות (10%), לעיתים קרובות (≥ 1%, אך <10%), לעיתים רחוקות (≥0.1%, אך <1%), רק לעיתים רחוקות (0.01%, אך מתחת ל -0.1%), ולעתים רחוקות (<0.01%), כולל מקרים בודדים: מהמערכת החיסונית: לעתים רחוקות מאוד - תגובות אנפילקטיות, כולל הלם אנפילקטי: הפרעות נפשיות: לעיתים רחוקות - עצבנות, עצבנות (בעיקר אצל תינוקות וילדים בשנה הראשונה לחיים), ממערכת העצבים: לעתים רחוקות מאוד - למשל הפרעות ראפירמידה, עוויתות (בעיקר בתינוקות וילדים בשנה הראשונה לחיים): על מערכת הלב וכלי הדם: לעתים רחוקות מאוד - מרווח QT ממושך, הפרעות קצב חמורות חמורות, מוות כלילי פתאומי, בצד העור והרקמות התת עוריות: לעיתים רחוקות מאוד - אנגיואדמה מערכת השתן: ממערכת השתן: לעיתים רחוקות - שימור השתן: נתונים מעבדהיים ואינסטרומנטליים: לעיתים רחוקות מאוד - סטיות של פרמטרים במעבדה של תפקודי כבד, רמות פרולקטין גבוהות בדם.
מנת יתר
תסמינים: נמנום, דיסאוריינטציה ותגובות מחוץ לתוכן, במיוחד אצל ילדים טיפול: תרופת דומפרידון ספציפית אינה קיימת.במקרה של מנת יתר, שטיפת קיבה ושימוש בפחם פעיל מומלץ. מומלץ לעקוב מקרוב אחר מצבו של המטופל ולבצע טיפול תחזוקה. תרופות אנטי-כולינרגיות, תרופות המשמשות לטיפול בפארקינסוניזם או אנטיהיסטמינים יכולות להיות יעילות כאשר מתרחשות תגובות מחוץ לאפס.
אינטראקציה עם תרופות אחרות
תרופות אנטיכולינרגיות יכולות לנטרל את הפעולה של מוטיליום, הזמינות הביולוגית של מוטיליום אוראלי מופחתת לאחר מתן טיפול קודם ל- cimetidine או סודיום ביקרבונט. אתה לא צריך לקחת תרופות antacid ו antisecoryory בו זמנית עם Motilium, כי הם מפחיתים את הזמינות הביולוגית שלה: CYP3A4 isoenzyme ממלא תפקיד מרכזי בחילוף החומרים של דומיפרידון. התוצאות של מחקרים במבחנה וניסיון קליני מראים כי השימוש בו זמנית של תרופות המעכבות באופן משמעותי את האיזואנזים, עלול לגרום לעלייה בריכוז דומפרידון פלסמה. המעכבים החזקים של CYP3A4 כוללים: חומרים אנטי-פטרייתיים כמו Azole כגון fluconazole *, itraconazole, ketoconazole * ו- voriconazole *; אנטיביוטיקה של מקולרייד כגון קליתרומיצין * ואריתרומיצין *; מעכבי פרוטאז HIV כגון amprenavir, atazanavir, fosamprenavir, indinavir, nelfinavir, ritonavir, saquinavir; סידן antagonists, כגון diltiazem ו verapamil; amiodarone *; נמרץ; נפזודון. כמו כן, הוכח כי תרופות אלו מעכבות באופן משמעותי את חילוף החומרים העיקרי של דומיפרידון המבוצע על ידי איזומרים ואיזומרים ואיזומרים. 10 מ"ג של דומיפרידון 4 פעמים ביום ו -200 מ"ג של ketoconazole 2 פעמים ביום הראו התארכות של מרווח QTc ב -9.8 מילישניות בממוצע במשך כל תקופת התצפית, במחלקה רגעים של השינויים נעים בין 1.2 כדי 17.5 msec. עם ניהול סימולטני של 10 מ"ג של דומיפרידון 4 פעמים ביום ו- 500 מ"ג של אריתרומיצין 3 פעמים ביום, מרווח QTc התארך ב -9.9 מיליליטר בממוצע במהלך תקופת התצפית כולה, ברגעים מסוימים נע בין 1.6 ל -14.3 מילי-שניות.בכל אחד מהמחקרים הללו, Cmax ו- AUC של דומיפרידון עלו בכ -3 פעמים, וכיום לא ידוע כיצד ריכוזים מוגברים של דומיפרידון בפלסמה תורמים לשינוי במרווח QTc במחקרים אלו, טיפול חד-פעמי של דומפרידון (10 מ"ג 4 פעמים ביום) הארכת משך ה- QTc ב -1.6 מילישניות (ketoconazole) ו- 2.5 מילישניות (Etherthromycin), בעוד שהמונוטרפיה של ketoconazin (200 mg 2 פעמים ביום) ו- methotherapy erythromycin (500 mg 3 פעמים ביום) גרמה להארכת מרווח QTc ב- 3.8 4.9 ms בהתאמה בהתאמה תקופת המחקר התבצעה במינון של 40 מ"ג 4 פעמים ביום, במינון יומי ממוצע של 160 מ"ג, פי 2 מהמינון היומי המרבי המומלץ) . יחד עם זאת, ריכוזי הפלזמה של דומיפרידון היו דומים לאלו במחקרי האינטראקציה של דומפרידון עם תרופות אחרות, כאשר תיאורטית (מאחר והתרופה סובלת מאפקט גסטרוקינטיק), מוטיליום יכול להשפיע על ספיגת תרופות הפה המשמשות בו זמנית, במיוחד תרופות עם שחרור איטי של החומר הפעיל או סמים, מצופה אנטריק. עם זאת, השימוש ב- domperidone בחולים עם paracetamol או digoxin לא השפיע על ריכוז של תרופות אלה בדם.מוטיליום ניתן לקחת בו זמנית עם neuroleptics, אשר ההשפעה של זה לא להגדיל; אסטרוני קולטן דופאמין (ברומוקריפטין, לבודופה), ההשפעות ההיקפיות הבלתי רצויות, כגון הפרעות עיכול, בחילות והקאות, מדכאות מבלי להשפיע על השפעותיהן המרכזיות.
זהיר
כאשר השימוש בשילוב של התרופה Motilium עם תרופות נוגדות חומצה או antisecory, האחרון צריך לקחת אחרי הארוחות ולא לפני הארוחות, כלומר. הם לא צריכים לקחת בו זמנית עם התרופה Motilium.השעיה של Motilium מכיל סורביטול, ולכן זה לא צריך לקחת בחולים עם חוסר סובלנות לסורביטול. 1-2 פעמים ביום, בהתאם לחומרת תפקוד הכליות, וייתכן שיהיה צורך להפחית את המינון.עם טיפול ארוך טווח, חולים אלה צריכים להיות נבדקים באופן קבוע.השפעות על מערכת הלב וכלי הדם בחלק מחקרים אפידמיולוגיים, הוכח כי דומפרידון עשוי להיות קשור עם סיכון מוגבר של הפרעות קצב חמורות בחדר או מוות כלילי פתאומי. הסיכון עשוי להיות גבוה יותר בקרב חולים מעל גיל 60 ובחולים הנוטלים את התרופה במינונים יומיים של יותר מ -30 מ"ג. השימוש ב- Domperidone במינון הקטן ביותר במבוגרים ובילדים מומלץ לשימוש בילדים מוטיליום במקרים נדירים עלול לגרום לתופעות לוואי נוירולוגיות. הסיכון לתופעות לוואי נוירולוגיות אצל ילדים צעירים גבוה יותר פונקציות מטבוליות ו- BBB בחודשים הראשונים של החיים אינם מפותחים במלואם. בהקשר זה, אתה צריך מאוד לחשב במדויק את המינון של Motilium עבור תינוקות, ילדים של השנה הראשונה של החיים וילדים בגיל הגן המוקדמות ו בהחלט לדבוק במינון זה. השפעות לא רצויות נוירולוגיות יכולות להיגרם אצל ילדים על ידי מנת יתר של התרופה, אך יש לקחת בחשבון גורמים אפשריים אחרים להשפעות כאלה.השפעה על היכולת להניע כלי רכב ומנגנוני בקרה יש להודיע למטופל כי אם התרופה הפכה לבלתי שמישה או שתוקפה פג, היא אינה יש להיפטר ממנו בביוב או ברחוב. זה הכרחי לשים את התרופה בשקית והכניסו אותה לפח. צעדים אלה יסייעו להגן על הסביבה.
מרשם
כן