Nebivolol Izvarino comprimés 5 mg N14
État : Neuf
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Ingrédients actifs
Nébivolol
Formulaire de décharge
Pilules
La composition
Tablettes 1 onglet. Nebivolol (sous forme de chlorhydrate) 5 mg.
Effet pharmacologique
Bêta-1-adrénobloquant cardiosélectif de la troisième génération aux propriétés vasodilatatrices. La substance active est un racémique composé de deux énantiomères: le D-nébivolol et le L-nébivolol. Le D-nébivolol est un inhibiteur compétitif et hautement sélectif des récepteurs 1-adrénergiques; Le L-nébivolol exerce un léger effet vasodilatateur en modulant la libération de facteur vasodilatateur (NO) par l'endothélium vasculaire. Le nébivolol réduit la fréquence cardiaque et la pression artérielle au repos et sous charge, réduit la pression diastolique finale du ventricule gauche, abaisse le cou, améliore la fonction diastolique du cœur (diminue la pression de remplissage), augmente la fraction d'éjection; provoque un effet anti-angineux chez les patients atteints d’IHD. L'effet hypotenseur est également dû à une diminution de l'activité du système rénine-angiotensine (il n'est pas directement corrélé aux modifications de l'activité de la rénine dans le plasma sanguin). L'effet antiarythmique est dû à la suppression de l'automatisme pathologique du cœur (y compris dans le foyer pathologique) et au ralentissement de la conduction AV. Un effet hypotenseur stable se développe après 1-2 semaines d’utilisation régulière du médicament et, dans certains cas après 4 semaines, un effet stable est noté après 1-2 mois.
Pharmacocinétique
Après ingestion, le nébivolol est rapidement absorbé par le tractus gastro-intestinal. La prise de nourriture n'affecte pas l'absorption. La biodisponibilité est en moyenne de 12% chez les personnes ayant un métabolisme rapide (effet du "premier passage" dans le foie) et est presque complète chez les personnes ayant un métabolisme lent. Dans le plasma sanguin, les deux énantiomères se lient préférentiellement à l'albumine. La liaison au plasma P du D-nébivolol est de 98,1%, celle du L-nébivolol de 97,9%. Métabolisé par hydroxylation acyclique et aromatique et par N-désalkylation partielle. Les dérivés hydroxy et amino résultants sont conjugués avec de l'acide glucuronique et présentés sous la forme de O- et de N-glucuronides. Excrété par les reins (38%) et par les intestins (48%). Chez les personnes présentant un métabolisme rapide des hydroxymétabolites T 1/2 - 24 heures, les énantiomères du nébivolol - 10 heures; chez les personnes au métabolisme lent: hydroxymétabolites - 48 heures, énantiomères du nébivolol - 30 à 50 heures.L'excrétion de nébivolol inchangé dans l'urine est inférieure à 0,5%.
Des indications
L'hypertension. CHD: prévention des accidents vasculaires cérébraux de l'angine. Insuffisance cardiaque chronique (dans le cadre d'un traitement d'association).
Contre-indications
Insuffisance cardiaque aiguë Insuffisance cardiaque chronique en phase de décompensation (nécessitant l'injection iv de médicaments à effet inotrope positif) Hypotension artérielle sévère (pression artérielle systolique inférieure à 90 mm Hg) SSS, y compris blocage sino-auriculaire Blocage AV II et III (sans conducteur artificiel bradycardie (fréquence cardiaque inférieure à 60 battements / minute) chromocytome de choc cardiogénique (sans utilisation simultanée d'alpha-bloquants) acidose métabolique du foie, des spasmes bronchiques et des bronches anamnezetyazhelye de l'asthme cielle oblitérant maladie vasculaire périphérique (claudication intermittente, le syndrome de Raynaud) miasteniyadepressiyadetsky et de l'adolescence à 18 letpovyshennaya sensibilité Nebivolol.
Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement
L'utilisation pendant la grossesse n'est possible que sous des indications strictes (en raison du développement possible d'une bradycardie néonatale, d'une hypotension artérielle, d'une hypoglycémie et d'une paralysie respiratoire). La réception de nébivolol doit être arrêtée 48 à 72 heures avant l'accouchement. Dans les cas où cela n'est pas possible, une surveillance stricte des nouveau-nés doit être assurée dans les 48 à 72 heures suivant l'accouchement.
Posologie et administration
Adultes pour administration orale - 2,5-5 mg / jour le matin. L'effet optimal se développe après 1-2 semaines de traitement et, dans certains cas, après 4 semaines. Si nécessaire, la dose quotidienne est augmentée à 10 mg / jour. Pour les patients de plus de 65 ans, la dose initiale est de 2,5 mg / jour. Si nécessaire, la dose quotidienne peut être augmentée à 5 mg.
Effets secondaires
Du côté du système nerveux central et du système nerveux périphérique: maux de tête, vertiges, fatigue, paresthésie, dépression, baisse de la concentration, somnolence, insomnie, cauchemars; très rarement - évanouissements, hallucinations. Du côté du système digestif: nausée, constipation, diarrhée, bouche sèche, flatulences, vomissements. Depuis le système cardiovasculaire: bradycardie, hypotension orthostatique, essoufflement, œdème, insuffisance cardiaque aiguë, blocage AV, syndrome de Raynaud, cardialgie. Sur la partie de la peau et des tissus sous-cutanés: éruption cutanée érythémateuse de la peau, démangeaisons; très rarement - aggravation de l'évolution du psoriasis.Réactions allergiques: dans certains cas - œdème de Quincke. Autre: bronchospasme, yeux sèches.
Interaction avec d'autres médicaments
En cas d'utilisation simultanée d'amiodarone avec des antiarythmiques de classe I, il est possible d'accroître l'effet inotrope négatif et de supprimer la conductivité AV. Lorsqu'il est appliqué simultanément avec des inhibiteurs des canaux calciques (vérapamil et diltiazem), l'effet inotrope négatif et l'inhibition de la conduction AV sont renforcés. Avec l'introduction du vérapamil avec le nébivolol ou lors de son introduction, il existe un risque d'arrêt cardiaque (l'utilisation simultanée est contre-indiquée). L’utilisation simultanée de nébivolol et d’antihypertenseurs, de la nitroglycérine ou d’inhibiteurs lents des canaux calciques peut entraîner une hypotension grave (une prudence particulière est nécessaire en association avec la prazosine). En cas d'application simultanée avec des sympathomimétiques, l'activité pharmacologique du nébivolol est supprimée. Avec l'utilisation simultanée de médicaments pour l'anesthésie, il est possible de supprimer la tachycardie réflexe et d'augmenter le risque de développer une hypotension. Avec l’utilisation simultanée d’antidépresseurs tricycliques, de barbituriques et de dérivés de la phénothiazine, l’effet antihypertenseur du nébivolol peut être renforcé. L’utilisation simultanée de cimétidine peut augmenter la concentration de nébivolol dans le plasma sanguin. Avec l'utilisation simultanée de nébivolol avec des médicaments inhibant le recaptage de la sérotonine ou d'autres médicaments biotransformateurs impliquant l'isoenzyme CYP2D6, la concentration plasmatique de nébivolol augmente, le métabolisme du nébivolol ralentit, ce qui peut augmenter le risque de bradycardie. Lorsque le nébivolol est utilisé avec de l'insuline et des hypoglycémiants pour administration orale, les symptômes de l'hypoglycémie (tachycardie) peuvent être masqués.
Instructions spéciales
Nebivolol doit être utilisé avec prudence chez les patients atteints d'insuffisance rénale, de diabète, d'hyperthyroïdie, d'antécédents d'allergies, de psoriasis, de MPOC, de blocage AV-grade I, d'angine de Prinzmetal ainsi que chez les patients de plus de 75 ans. L’annulation des bêta-bloquants doit être réalisée progressivement sur 10 jours (jusqu’à 2 semaines chez les patients atteints de coronaropathie).Au début du traitement, la pression artérielle et le rythme cardiaque doivent être surveillés quotidiennement. L'efficacité des bêta-bloquants chez les fumeurs est inférieure à celle des non-fumeurs. Le nébivolol n'affecte pas la glycémie chez les patients atteints de diabète sucré. Cependant, sous l'action du nébivolol, certains signes d'hypoglycémie (tachycardie, rythme cardiaque rapide) provoqués par l'utilisation de médicaments hypoglycémiques peuvent être masqués. Si le nébivolol est nécessaire chez les patients atteints de psoriasis, les avantages escomptés du traitement et le risque possible d'exacerbation du psoriasis doivent être soigneusement évalués. Les bêta-bloquants doivent être utilisés avec prudence lorsque la fonction thyroïdienne est accrue, car la tachycardie peut être nivelée sous l’influence des bêta-bloquants. Le nébivolol peut exacerber les symptômes des troubles de la circulation périphérique. Les patients porteurs de lentilles cornéennes doivent prendre en compte le fait qu’avec l’utilisation de bêta-bloquants, il est possible de réduire la production de liquide lacrymal. Lors d'une intervention chirurgicale, l'anesthésiologiste doit être averti que le patient prend des bêta-bloquants. Le contrôle du glucose dans le plasma sanguin doit être effectué une fois tous les 4 à 5 mois (chez les patients atteints de diabète sucré). La surveillance des paramètres de laboratoire de la fonction rénale doit être effectuée 1 fois en 4 à 5 mois (chez les patients âgés). L'utilisation chez les enfants n'est pas recommandée. Impact sur l'aptitude à conduire des véhicules et sur les mécanismes de contrôle Nebivolol n'affecte pas la vitesse des réactions psychomotrices. Avec l’ingestion de nébivolol, des vertiges et une fatigue sont parfois possibles. Les patients prenant du nébivolol doivent s’abstenir de toute activité potentiellement dangereuse.
Oui