Nebivolol Izvarino Tabletten 5 mg N14
Condition: New product
1000 Items
Bewertung:
Schreiben Sie die erste Bewertung!
More info
Wirkstoffe
Nebivolol
Formular freigeben
Pillen
Zusammensetzung
Tablets 1 Registerkarte. Nebivolol (in Form von Hydrochlorid) 5 mg.
Pharmakologische Wirkung
Kardioselektiver Beta1-Adrenoblocker der dritten Generation mit vasodilatierenden Eigenschaften. Der Wirkstoff ist ein Racemat, das aus zwei Enantiomeren besteht: D-Nebivolol und L-Nebivolol. D-Nebivolol ist ein kompetitiver und hochselektiver Blocker von 1-Adrenorezeptoren. L-Nebivolol hat einen milden Vasodilatator-Effekt, indem es die Freisetzung des Vasodilatationsfaktors (NO) aus dem vaskulären Endothel moduliert. Nebivolol senkt die Herzfrequenz und den Blutdruck in Ruhe und unter Belastung, senkt den enddiastolischen Enddruck des linken Ventrikels, senkt den Rundhals, verbessert die diastolische Funktion des Herzens (verringert den Fülldruck), erhöht die Auswurffraktion; verursacht eine antianginale Wirkung bei Patienten mit IHD. Der blutdrucksenkende Effekt beruht auch auf einer Abnahme der Aktivität des Renin-Angiotensin-Systems (es korreliert nicht direkt mit Änderungen der Reninaktivität im Blutplasma). Der antiarrhythmische Effekt beruht auf der Unterdrückung des pathologischen Automatismus des Herzens (einschließlich des pathologischen Fokus) und der Verlangsamung der AV-Überleitung. Eine anhaltende hypotensive Wirkung entwickelt sich nach 1-2 Wochen regelmäßiger Anwendung des Arzneimittels, und in einigen Fällen wird nach 4 Wochen eine stabile Wirkung nach 1-2 Monaten festgestellt.
Pharmakokinetik
Nach der Einnahme wird Nebivolol rasch aus dem Gastrointestinaltrakt resorbiert. Die Nahrungsaufnahme beeinflusst die Absorption nicht. Die Bioverfügbarkeit beträgt bei Menschen mit einem schnellen Metabolismus (die Wirkung des "ersten Durchgangs" durch die Leber) im Durchschnitt 12% und ist bei Menschen mit einem langsamen Metabolismus nahezu vollständig. Im Blutplasma binden beide Enantiomere bevorzugt an Albumin. Die P-Plasmaproteinbindung von D-Nebivolol beträgt 98,1%, L-Nebivolol 97,9%. Metabolisierung durch acyclische und aromatische Hydroxylierung und partielle N-Dealkylierung. Die erhaltenen Hydroxy- und Aminoderivate werden mit Glucuronsäure konjugiert und als O- und N-Glucuronide dargestellt. Durch die Nieren (38%) und durch den Darm (48%) ausgeschieden. Bei Personen mit einem schnellen Metabolismus von T1 / 2-Hydroxymetaboliten - 24 Stunden, Enantiomere von Nebivolol - 10 Stunden; bei Personen mit langsamem Stoffwechsel: Hydroxymetaboliten - 48 Stunden, Nebivolol-Enantiomere - 30-50 Stunden.Die Ausscheidung von unverändertem Nebivolol im Urin beträgt weniger als 0,5%.
Hinweise
Hypertonie KHK: Vorbeugung gegen Angina pectoris. Chronische Herzinsuffizienz (im Rahmen einer Kombinationstherapie).
Gegenanzeigen
Akute Herzinsuffizienz chronische Herzinsuffizienz im Stadium der Dekompensation (iv-Injektion von Medikamenten mit positivem inotropem Effekt erforderlich) schwere arterielle Hypotonie (systolischer Blutdruck unter 90 mm Hg) SSS, einschließlich AV-Blockade II (III) (ohne künstlichen Treiber) Rhythmus) Bradykardie (Herzfrequenz weniger als 60 Schläge / Minute) kardiogenes Schockchromozytom (ohne gleichzeitige Verwendung von Alpha-Blockern) metabolische Azidose der Leber, des Bronchialspasmus und des Bronchus zielle Asthma anamnezetyazhelye peripherer Gefäßkrankheit (Claudicatio intermittens, Raynaud-Syndrom) miasteniyadepressiyadetsky und Jugend bis 18 letpovyshennaya Empfindlichkeit Nebivolol auszulöschen.
Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
Die Anwendung während der Schwangerschaft ist nur unter strengen Indikationen möglich (aufgrund der möglichen Entwicklung von Neugeborenen-Bradykardie, arterieller Hypotonie, Hypoglykämie und Atemlähmung). Der Empfang von Nebivolol muss 48-72 Stunden vor der Lieferung eingestellt werden. In Fällen, in denen dies nicht möglich ist, sollte eine strenge Überwachung von Neugeborenen innerhalb von 48 bis 72 Stunden nach der Entbindung sichergestellt werden.
Dosierung und Verabreichung
Erwachsene zur oralen Verabreichung - morgens 2,5-5 mg / Tag. Die optimale Wirkung zeigt sich nach 1-2 Wochen Behandlung und in einigen Fällen - nach 4 Wochen. Bei Bedarf wird die Tagesdosis auf 10 mg / Tag erhöht. Für Patienten über 65 Jahre beträgt die Anfangsdosis 2,5 mg / Tag. Bei Bedarf kann die Tagesdosis auf 5 mg erhöht werden.
Nebenwirkungen
Des Zentralnervensystems und des peripheren Nervensystems: Kopfschmerzen, Schwindel, Müdigkeit, Parästhesien, Depressionen, Konzentrationsstörungen, Schläfrigkeit, Schlaflosigkeit, Albträume; sehr selten - Ohnmacht, Halluzinationen. Seitens des Verdauungssystems: Übelkeit, Verstopfung, Durchfall, trockener Mund, Flatulenz, Erbrechen. Seit dem Herz-Kreislauf-System: Bradykardie, orthostatische Hypotonie, Atemnot, Ödeme, akute Herzinsuffizienz, AV-Blockade, Raynaud-Syndrom, Kardialgie. Haut und Unterhautgewebe: erythematöser Hautausschlag, Juckreiz; sehr selten - Verschlimmerung des Verlaufs der Psoriasis.Allergische Reaktionen: In einigen Fällen - Angioödem. Andere: Bronchospasmus, trockene Augen.
Wechselwirkung mit anderen Drogen
Bei gleichzeitiger Anwendung mit Antiarrhythmika der Klasse I, Amiodaron, ist es möglich, die negative inotrope Wirkung zu verstärken und die AV-Leitfähigkeit zu unterdrücken. Bei gleichzeitiger Anwendung mit Calciumkanalblockern (Verapamil und Diltiazem) werden die negative inotrope Wirkung und die Hemmung der AV-Überleitung verstärkt. Bei der Einführung von Verapamil mit Nebivolol-Einnahme besteht die Gefahr eines Herzstillstands (gleichzeitiger Gebrauch ist kontraindiziert). Bei gleichzeitiger Anwendung von Nebivolol mit blutdrucksenkenden Medikamenten, Nitroglycerin oder langsamen Kalziumkanalblockern kann sich eine schwere Hypotonie entwickeln (in Kombination mit Prazosin ist besondere Vorsicht geboten). Bei gleichzeitiger Anwendung mit Sympathomimetika wird die pharmakologische Aktivität von Nebivolol unterdrückt. Bei gleichzeitiger Anwendung mit Narkosemedikamenten ist es möglich, die Reflextachykardie zu unterdrücken und das Risiko einer arteriellen Hypotonie zu erhöhen. Bei gleichzeitiger Anwendung mit tricyclischen Antidepressiva, Barbituraten und Phenothiazinderivaten kann die blutdrucksenkende Wirkung von Nebivolol verstärkt werden. Bei gleichzeitiger Anwendung mit Cimetidin kann die Konzentration von Nebivolol im Blutplasma erhöht werden. Bei gleichzeitiger Anwendung von Nebivolol mit Arzneimitteln, die die Serotonin-Wiederaufnahme hemmen, oder anderen biotransformierenden Arzneimitteln, an denen das CYP2D6-Isoenzym beteiligt ist, steigt die Plasmakonzentration von Nebivolol an, der Stoffwechsel von Nebivolol verlangsamt sich, was das Risiko einer Bradykardie erhöhen kann. Wenn Nebivolol zusammen mit Insulin und hypoglykämischen Mitteln zur oralen Verabreichung angewendet wird, können Symptome einer Hypoglykämie (Tachykardie) maskiert werden.
Besondere Anweisungen
Nebivolol sollte bei Patienten mit Niereninsuffizienz, Diabetes, Hyperthyreose, Allergienanamnese, Psoriasis, COPD, AV-Grad I-Blockade, Prinzmetal-Angina pectoris sowie bei Patienten über 75 Jahren mit Vorsicht angewendet werden. Die Absage von Betablockern sollte schrittweise über 10 Tage erfolgen (bis zu 2 Wochen bei Patienten mit koronarer Herzkrankheit).Zu Beginn der Behandlung sollten Blutdruck und Herzfrequenz täglich überwacht werden. Die Wirksamkeit von Betablockern bei Rauchern ist geringer als bei Nichtrauchern. Nebivolol beeinflusst den Glukosespiegel bei Patienten mit Diabetes mellitus nicht. Unter der Wirkung von Nebivolol können jedoch bestimmte Anzeichen einer Hypoglykämie (Tachykardie, schneller Herzschlag), die durch die Anwendung von Hypoglykämien verursacht werden, maskiert sein. Wenn Nebivolol bei Patienten mit Psoriasis erforderlich ist, sollten der erwartete Nutzen der Therapie und das mögliche Risiko einer Verschlimmerung der Psoriasis sorgfältig geprüft werden. Betablocker sollten mit erhöhter Schilddrüsenfunktion mit Vorsicht angewendet werden, da unter dem Einfluss von Betablockern die Tachykardie ausgeglichen werden kann. Nebivolol kann die Symptome von peripheren Durchblutungsstörungen verschlimmern. Patienten, die Kontaktlinsen tragen, sollten berücksichtigen, dass durch die Verwendung von Betablockern die Produktion von Tränenflüssigkeit verringert werden kann. Bei chirurgischen Eingriffen sollte der Anästhesist darauf hingewiesen werden, dass der Patient Betablocker einnimmt. Die Glukosekontrolle im Blutplasma sollte einmal innerhalb von 4-5 Monaten durchgeführt werden (bei Patienten mit Diabetes mellitus). Die Überwachung der Laborparameter der Nierenfunktion sollte einmal in 4-5 Monaten (bei älteren Patienten) durchgeführt werden. Die Anwendung bei Kindern wird nicht empfohlen. Einfluss auf die Verkehrstüchtigkeit und die Kontrollmechanismen Nebivolol beeinflusst die Geschwindigkeit der psychomotorischen Reaktionen nicht. Bei Einnahme von Nebivolol sind manchmal Schwindel und Müdigkeit möglich, daher sollten Patienten, die Nebivolol einnehmen, auf potenziell gefährliche Aktivitäten verzichten.
Verschreibung
Ja