Simvastatin Hemofarm en comprimés à 20 mg enrobés
État : Neuf
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Ingrédients actifs
Simvastatine
Formulaire de décharge
Pilules
La composition
Simvastatin 20 mg adjuvants: lactose, amidon, prégélatinisée, cellulose microcristalline, talc (hydrosilicate de magnésium), stéarate de magnésium, butyl-hydroxyanisol.
Effet pharmacologique
L'agent hypolipidémiant, obtenu synthétiquement à partir du produit de fermentation Aspergillus terreus, est une lactone inactive qui subit une hydrolyse dans le corps pour former un dérivé d'hydroxyacide. Le métabolite actif inhibe la 3-hydroxy-3-méthyl-glutaryl-CoA réductase (HMG-CoA réductase), une enzyme qui catalyse la réaction initiale de formation de mévalonate à partir d'HMG-CoA. La transformation de l'HMG-CoA en mevalonat étant un stade précoce de la synthèse du cholestérol, l'utilisation de la simvastatine ne provoque pas l'accumulation de stérols potentiellement toxiques dans le corps. Le HMG-CoA est facilement métabolisé en acétyl-CoA, impliqué dans de nombreux processus de synthèse corporelle, entraînant une diminution des taux plasmatiques de triglycérides (TG), de lipoprotéines de basse densité (LDL), de hypercholestérolémie d'origine hétérozygote familiale et non familiale, avec hyperlipidémie mixte, lorsqu'un taux de cholestérol élevé constitue un facteur de risque). Augmente la teneur en lipoprotéines de haute densité (HDL) et réduit le rapport LDL / HDL et cholestérol total / HDL.L'effet commence - 2 semaines après le début du traitement, l'effet thérapeutique maximum est atteint après 4-6 semaines. L'effet persiste avec la poursuite du traitement, avec l'arrêt du traitement, le contenu en cholestérol revient progressivement à son niveau initial.
Pharmacocinétique
L'absorption de la simvastatine est élevée. Après ingestion, la Cmax dans le plasma sanguin est atteinte en environ 1,3 à 2,4 heures et diminue de 90% en 12 heures.La liaison aux protéines plasmatiques est d'environ 95%. Elle est métabolisée dans le foie, a pour effet de "passer au premier" à travers le foie (hydrolyses pour former des dérivé: bêta-hydroxyacides, d’autres métabolites actifs et inactifs).Les métabolites actifs T1 / 2, d'une durée de 1,9 heure, sont principalement exposés avec les matières fécales (60%) sous forme de métabolites. Environ 10-15% sont excrétés par les reins sous une forme inactive.
Des indications
Hypercholestérolémie: - hypercholestérolémie primaire (types IIa et IIb) avec l’inefficacité d’un traitement diététique avec hypocholestérolémie et autres mesures non médicamenteuses (exercice et perte de poids) chez les patients présentant un risque accru de développer une athérosclérose coronaire; Cardiopathie ischémique: - pour la prévention de l'infarctus du myocarde, pour réduire le risque de décès, réduire le risque de maladie cardiovasculaire anomalies (accident vasculaire cérébral ou ischémie transitoire), ralentissant la progression de l’athérosclérose coronarienne, réduisant le risque de revascularisation.
Contre-indications
- maladies hépatiques en phase active, augmentation persistante d'enzymes hépatiques d'étiologie inconnue - maladies du muscle squelettique (myopathie) - âge jusqu'à 18 ans (efficacité et sécurité non établies) - hypersensibilité à la simvastatine ou à d'autres composants du médicament (in t. h) intolérance héréditaire au lactose), ainsi qu'à d'autres statines (inhibiteurs de la HMC-CoA réductase) de l'histoire antérieure, avec prudence aux patients qui abusent de l'alcool, patients après une transplantation d'organe m effectué un traitement immunosuppresseur (en raison d'un risque accru de rhabdomyolyse et une insuffisance rénale); dans des conditions pouvant conduire au développement d'une insuffisance rénale sévère, telles qu'une hypotension artérielle, des maladies infectieuses aiguës graves, des troubles métaboliques et endocriniens prononcés, des troubles de l'équilibre hydrique et électrolytique, des interventions chirurgicales (y compris dentaires) ou des blessures; patients avec tonus musculaire squelettique réduit ou élevé d'étiologie inconnue; l'épilepsie.
Précautions de sécurité
Demande de violation de la fonction hépatiqueAvec prudence, vous devez prescrire le médicament pour violation du foie.Il n'est pas nécessaire de modifier la dose en cas de dysfonctionnement rénal.La concentration d'amplodipine dans le plasma sanguin ne dépend pas du degré de réduction de la fonction rénale Utilisation chez l'enfant Elle est contre-indiquée chez les enfants et les adolescents de moins de 18 ans. Application chez les patients âgés Avec prudence chez les patients âgés.
Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement
La simvastatine est contre-indiquée chez les femmes enceintes. Plusieurs cas d'anomalies chez les nouveau-nés dont la mère a pris de la simvastatine ont été signalés, et les femmes en âge de procréer prenant de la simvastatine devraient éviter la conception. Si, au cours du traitement, la grossesse est néanmoins survenue, il convient d'interrompre l'administration de Simvastatine et d'avertir la femme du danger potentiel pour le fœtus. Aucune donnée n'est disponible sur la libération de simvastatine dans le lait maternel. Si nécessaire, la nomination de Simvastatine pendant l'allaitement doit tenir compte du fait que de nombreux médicaments sont excrétés dans le lait maternel et qu'il existe un risque de réactions sévères; par conséquent, l'allaitement pendant la prise du médicament n'est pas recommandé.
Posologie et administration
Avant le traitement par la simvastatine, il est recommandé de prescrire au patient un régime standard à base d'hypocholestérol, qui doit être suivi pendant toute la durée du traitement, par voie orale une fois par jour le soir, en buvant beaucoup d'eau. La dose recommandée de Simvastatine pour le traitement de l'hypercholestérolémie varie de 10 à 80 mg une fois par jour le soir et de 10 mg pour le traitement de l'hypercholestérolémie le soir. La dose initiale recommandée pour les patients hypercholestérolémiants est de 10 mg. La dose quotidienne maximale - 80 mg La modification (sélection) de la dose doit être effectuée toutes les 4 semaines. Chez la plupart des patients, l'effet optimal est obtenu lors de la prise du médicament à des doses allant jusqu'à 20 mg / jour: chez les patients atteints d'hypercholestérolémie héréditaire homozygote, la dose quotidienne recommandée de simvastatine est de 40 mg 1 heure / jour le soir ou de 80 mg à trois doses (20 mg le matin, 20 mg 40 mg le soir) La dose efficace de simvastatine est de 20 à 40 mg / jour chez les patients atteints de coronaropathie ou présentant un risque élevé de développer une maladie coronarienne. Par conséquent, la dose initiale recommandée chez ces patients est de 20 mg / jour. Les modifications (sélection) de la dose doivent être effectuées à des intervalles de 4 semaines. Si nécessaire, la dose peut être augmentée à 40 mg / jour.Si la teneur en LDL est inférieure à 75 mg / dl (1,94 mmol / l), la teneur en cholestérol total est inférieure à 140 mg / dl (3,6 mmol / l), la dose du médicament doit être réduite chez les patients âgés et chez les patients présentant une insuffisance rénale légère ou modérément sévère. L'incapacité à modifier la posologie du médicament n'est pas nécessaire Chez les patients présentant une insuffisance rénale chronique (clairance de la créatinine inférieure à 30 ml / min) ou recevant de la cyclosporine, du danazol, du gemfibrozil ou d'autres fibrates (sauf le fénofibrate), niacine à des doses hypolipidémiantes (1 g / jour) en association simvastatine max Cependant, la dose recommandée de simvastatine ne doit pas dépasser 10 mg / jour et, chez les patients prenant de l'amiodarone ou du vérapamil simultanément avec la simvastatine, la dose quotidienne ne doit pas dépasser 20 mg.
Effets secondaires
Du côté du système digestif: douleur abdominale possible, constipation, flatulence, nausée, diarrhée, pancréatite, vomissements, hépatite, augmentation de l'activité des enzymes hépatiques, de la phosphokinase alcaline et de la créatine phosphokinase (CPK). , crampes musculaires, paresthésies, neuropathie périphérique, vision floue, altération du goût. Réactions allergiques et immunopathologiques: œdème de Quincke, polymyalgie rhumatismale, vascularite, thrombocytopénie, augmentation ESR, fièvre, arthrite, urticaire, photosensibilité, bouffées de chaleur, bouffées de chaleur, essoufflement, syndrome pseudo-lupique, éosinophilie Réactions dermatologiques: rarement éruption cutanée, prurit, alopécie, dermatomyosite. ; rarement - rhabdomyolyse.autres: anémie, palpitations, insuffisance rénale aiguë (due à la rhabdomyolyse), puissance réduite.
Surdose
Aucun des nombreux cas connus de surdosage (dose maximale de 450 mg) n’a montré de symptômes spécifiques Traitement: induire des vomissements, prendre du charbon activé, conduire un traitement symptomatique. Fonction hépatique et rénale, les taux sériques de CK doivent être surveillés. Avec le développement de la myopathie avec rhabdomyolyse et insuffisance rénale aiguë (un effet secondaire rare mais grave), le médicament doit être arrêté immédiatement et un diurétique et du bicarbonate de sodium doivent être administrés au patient (perfusion intraveineuse).Si nécessaire, une hémodialyse est indiquée. La rhabdomyolyse peut provoquer une hyperkaliémie, qui peut être éliminée par administration intraveineuse de chlorure de calcium ou de gluconate de calcium, perfusion de glucose avec de l'insuline, utilisation d'échangeurs d'ions potassium ou, dans les cas graves, par hémodialyse.
Interaction avec d'autres médicaments
Les agents cytotoxiques, les antifongiques (kétoconazole, l'itraconazole), les fibrates, les doses élevées d'acide nicotinique, les immunosuppresseurs, l'érythromycine, la clarithromycine, la télithromycine, les inhibiteurs de la protéase du VIH, la néfazodone augmentent le risque de myopathie. ou danazol avec de fortes doses de simvastatine Autres hypolipémiants pouvant provoquer le développement d'une myopathie: le risque de développer une myopathie augmente avec la nomination conjointe d'un ami x agents hypolipidémiants qui ne sont pas des inhibiteurs puissants du CYP3A4, mais peuvent causer des conditions de monothérapie Myopathie. Tels que le gemfibrozil et d'autres fibrates (sauf 1 g de fénofibrate), ainsi que la niacine (acide nicotinique) à une dose de plus de 1 g / jour.amiodarone et le vérapamil: le risque de myopathie augmente lors de la co-administration d'amiodarone ou de vérapamil avec de fortes doses de simvastatine. Le développement de la myopathie augmente légèrement chez les patients recevant du diltiazem en même temps que la simvastatine à une dose de 80 mg.La simvastatine potentialise l'action des anticoagulants oraux (par exemple, fenprocumon, warfarine) et augmente le risque de saignement, qui nécessite la nécessité de surveiller les paramètres de la coagulation sanguine avant le traitement, ainsi que assez souvent au début du traitement. Dès que le temps de prothrombine ou l’attitude normalisée internationale (INR) est stable, une surveillance plus étroite doit être effectuée aux intervalles recommandés pour les patients recevant un traitement anticoagulant. Si vous modifiez la posologie ou arrêtez de prendre la simvastatine, vous devez également surveiller le temps de prothrombine ou l'INR selon le schéma ci-dessus. Le traitement par la simvastatine ne modifie pas le temps de prothrombine ni le risque de saignement chez les patients.Ne prenez pas d'anticoagulants. Augmente le taux de digoxine dans le plasma sanguin. La colestiramine et le colestipol réduisent la biodisponibilité (l'utilisation de la simvastatine est possible 4 heures après la prise de ces médicaments, avec un effet additif). concentration plasmatique du sang métabolisée par le CYP3A4. L'augmentation de l'activité des inhibiteurs de l'HMG-CoA réductase après avoir consommé 250 ml de jus par jour est minime et n'a aucune signification clinique. Cependant, la consommation d'un grand volume de jus (plus d'un litre par jour) tout en prenant de la simvastatine augmente considérablement le niveau d'activité inhibitrice de la HMG-CoA réductase dans le plasma. À cet égard, il est nécessaire d'éviter la consommation de jus de pamplemousse en grande quantité.
Instructions spéciales
Au début du traitement par la simvastatine, une augmentation transitoire des enzymes hépatiques est possible. Avant de commencer le traitement, effectuez ensuite régulièrement une étude du foie (surveillez l'activité des enzymes hépatiques toutes les 6 semaines pendant les 3 premiers mois, puis toutes les 8 semaines pour la première année restante, puis 1 fois tous les 6 mois), ainsi qu'à des doses croissantes. test de la fonction hépatique. Si vous augmentez la dose à 80 mg, vous devez effectuer un test tous les 3 mois. En cas d'augmentation persistante de l'activité de la transaminase (3 fois par rapport au début), la prise de simvastatine doit être interrompue. La simvastatine, à l'instar d'autres inhibiteurs de l'HMG-CoA réductase, ne doit pas être utilisée avec un risque accru de développer une rhabdomyolyse et une insuffisance rénale (dans le contexte d'une infection aiguë sévère). hypotension, chirurgie majeure prévue, traumatismes, troubles métaboliques graves) L’annulation des hypolipidémiants pendant la grossesse n’a pas d’impact significatif sur les résultats du traitement au long cours En raison du fait que les inhibiteurs de la HMG-CoA réductase inhibent la synthèse du cholestérol et que le cholestérol et d'autres produits de sa synthèse jouent un rôle important dans le développement fœtal, y compris la synthèse de stéroïdes et de membranes cellulaires, la simvastatine peut avoir un effet néfaste sur le fœtus lors de la prescription les femmes enceintes (les femmes en âge de procréer doivent éviter la conception).En cas de grossesse pendant le traitement, le médicament doit être annulé et la femme prévenue d'un danger possible pour le fœtus. La simvastatine n'est pas recommandée pour les femmes en âge de procréer qui n'utilisent pas de contraceptif. Chez les patientes présentant une fonction thyroïdienne réduite (hypothyroïdie) ou en présence de certaines maladies maladie rénale (syndrome néphrotique) avec une augmentation du taux de cholestérol, vous devez d'abord traiter la maladie sous-jacente. La simvastatine est prescrite avec prudence aux personnes Consommez de l'alcool et / ou avez des antécédents de maladie du foie. Avant et pendant le traitement, le patient doit suivre un régime en cholestérol. Prendre du jus de pamplemousse en même temps peut augmenter la gravité des effets indésirables liés à la prise de Simvastatine, vous devez donc éviter de les prendre en même temps. en cas d'hypertriglycéridémie de types I, IV et V. Le traitement par Simvastatine peut provoquer une myopathie conduisant à une rhabdomyolyse et à une insuffisance rénale. Le risque de cette pathologie augmente chez les patients recevant un ou plusieurs des médicaments suivants simultanément à la simvastatine: fibrates (gemfibrozil, fénofibrate), cyclosporine, néfazadone, macrolides (érythromycine, clarithromycine), antifongiques du groupe des azoles (kétoconazole, itraconazole) et Proteases du VIH (ritonavir). Le risque de myopathie est également accru chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère.Tous les patients qui commencent un traitement par Simvastatin, ainsi que ceux qui doivent augmenter la dose du médicament, doivent être avertis de la possibilité d’une myopathie et de la nécessité d’un traitement immédiat chez le médecin en cas de douleur inexpliquée, douleur. faiblesse musculaire ou faiblesse musculaire, surtout si accompagnée de malaise ou de fièvre. Le traitement médicamenteux doit être immédiatement interrompu si une myopathie est diagnostiquée ou présumée.Il est recommandé de mesurer régulièrement les valeurs de CPK afin de diagnostiquer le développement de la myopathie.Lors du traitement par la simvastatine, le taux sérique de CPK peut augmenter, ce qui doit être pris en compte lors de la différenciation des douleurs à la poitrine.Le critère pour l'abolition de la drogue est une augmentation de la teneur en CK dans le sérum de plus de 10 fois par rapport à la limite supérieure de la norme. Chez les patients atteints de myalgie, de myasthénie et / ou d’augmentation marquée de l’activité de la CPK, le traitement avec ce médicament est efficace. Ce médicament est efficace en monothérapie et en association avec des séquestrants d’acide biliaire. Si la dose suivante est administrée, ne doublez pas la dose. Pour les patients présentant une insuffisance rénale sévère, le traitement est administré sous le contrôle de la fonction rénale.La durée d'utilisation du médicament est déterminée individuellement par le médecin traitant.Effet sur l'aptitude à conduire des véhicules et les mécanismes de contrôle. non rapporté.
Oui