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有効成分
シンバスタチン
リリースフォーム
丸薬
構成
シンバスタチン20 mgvspomogatelnye物質：乳糖、アルファ化デンプン、微結晶性セルロース、タルク（ケイ酸マグネシウム）、ステアリン酸マグネシウム、butilgidroksianizol.sostavシェル：giproloza（ヒドロキシプロピルセルロース）、ヒプロメロース、二酸化チタン（E171）、タルク（含水ケイ酸マグネシウム）。
薬理効果
脂質低下剤は、発酵産物アスペルギルス・テレウスから合成的に誘導され、不活性なラクトンである、ヒドロキシカルボン酸誘導体を形成するために、体内で加水分解されます。活性代謝物は、3-ヒドロキシ-3-メチル - グルタリルCoAレダクターゼ（HMG-CoAレダクターゼ）、HMG-CoAのメバロン酸の形成の初期反応を触媒する酵素を阻害します。メバロナートへのHMG-CoAの変換はコレステロール合成の初期段階であるため、シンバスタチンの使用は体内に潜在的に有毒なステロールの蓄積を引き起こさない。 HMG-CoAが容易場合には（血漿トリグリセリド（TG）、低密度リポタンパク質（LDL）、超低密度リポタンパク質（VLDL）および総コレステロールを低下させるorganizme.Vyzyvaet合成に多くのプロセスに関与して、アセチル-CoAに代謝されますコレステロールの高い含有量は、危険因子である混合型高脂血症におけるヘテロ接合性家族性高コレステロール血症、非家族性形態）。高密度リポタンパク質（HDL）の含有量を増加させ、LDL / HDL比、総コレステロール/ LPVP.Nachalo症状効果低減 - 受信の開始から2週間、最大の治療効果は4~6週間以内に達成されます。アクションは徐々に元のレベルに戻って治療コレステロールの終了時に、継続的な治療で維持されています。
薬物動態
シンバスタチン高の吸収。約1.3から2.4時間後に達成経口のCmax血漿レベルの後、及び、血液の結合血漿タンパク質は、肝臓において約95％.Metaboliziruetsyaである。12時間後に90％減少肝臓を介して「初回通過」の効果を有している（アクティブを形成するために加水分解ベータヒドロキシ酸の誘導体、発見し、他の活性および不活性代謝物）。T1 / 2活性代謝物は1.9時間であり、代謝物の形で主に糞便（60％）で表示されます。約10-15％が腎臓によって不活性形態で排泄される。
適応症
高コレステロール血症：冠動脈アテローム性動脈硬化症の発症のリスクが高い患者において、低コレステロールおよびその他の非薬物措置（運動および体重減少）を伴う食事療法の効果がない - 主要な高コレステロール血症（IIa型およびIIb型）虚血性心疾患： - 心筋梗塞の予防、死亡リスクの低減、心血管疾患のリスクの低減（脳卒中または一時的な虚血発作）、冠動脈アテローム性動脈硬化症の進行を遅らせ、血管再生術のリスクを低減する。
禁忌
- 骨格筋疾患（筋障害） - 18歳までの有効性と安全性 - シンバスタチンまたは他の薬剤成分に対する過敏症（t。 h。遺伝性の乳糖不耐症）、その他のスタチン系薬剤（HMC-CoAレダクターゼの阻害剤）にも注意が必要である。アルコールを乱用する患者には注意が払われ、臓器移植後の患者mは（これは横紋筋融解症及び腎不全のリスク増加に）免疫抑制療法を行いました。動脈低血圧、急性重症感染症、顕著な代謝および内分泌障害、水および電解質バランスの障害、外科的介入（歯科を含む）または傷害などの重度の腎機能不全の発症につながり得る状態で;原因不明の骨格筋緊張の低下または上昇した患者;てんかん。
安全上の注意
違反pecheniS機能の注意のためのアプリケーションは、腎機能の障害に違反pecheni.Primenenie機能のために処方されなければならないpochekPriの用量の変更があるため、必要とされていませんamplodipinaの血漿中濃度は、最大18 let.Primenenie高齢者patsientovSは、高齢者に警告し小児および青年におけるdeteyProtivopokazan pochek.Primenenie機能の低下の程度に依存しません。
妊娠中および授乳中に使用する
シンバスタチンは妊婦に禁忌です。シンバスタチンを服用した母親が新生児に異常を発症したという報告がいくつかありますが、シンバスタチンを服用している妊娠期の女性は受胎を避けるべきです。それにもかかわらず、治療中に妊娠が起こった場合は、シンバスタチンを中止し、胎児への危険性を警告しなければなりません。母乳を含むシンバスタチンの放出に関するデータはありません。必要であれば、授乳中のシンバスタチンの任命は、多くの薬物が母乳中に排泄され、重度の反応のリスクがあることを考慮しなければならないので、服用中の母乳育児はお勧めしません。
投与量および投与
シンバスタチンの治療に先立って、患者は標準的な低コレステロール食を処方されなければならず、それは治療の全過程に従うべきである。シンバスタチンは、夕方に1日1回経口で摂取され、多量の水を飲むべきである。高コレステロール血症の治療に推奨されるシンバスタチンの投与量は、1日1回、1日1回10〜80mgであり、高コレステロール血症患者の推奨初期投与量は10mgです。最大1日量 - 80mg。変更（選択）用量は4週間の間隔で行うべきである。ホモ接合型遺伝性高コレステロール血症の患者では、シンバスタチンの推奨1日量は、夕方に1日1回、3回に80mg（朝20 mg、午後20 mg、および20 mg）です。冠状動脈性心疾患（CHD）患者またはCHD発症のリスクが高い患者を治療する場合、シンバスタチンの有効用量は20〜40mg /日である。したがって、そのような患者の推奨初期用量は20mg /日である。用量の変更（選択）は4週間の間隔で行う必要があり、40mg /日に増量することができます。LDLの含有量が75mg / dl（1.94mmol / l）未満の場合、総コレステロール含有量は140mg / dl（3.6mmol / l）未満であるため、薬物の投与量を減らす必要があります。シクロスポリン、ダナゾール、ゲムフィブロジルまたはその他のフィブラート（フェノフィブラートを除く）を投与された慢性腎不全（クレアチニンクリアランスが30ml /分未満）または脂質低下用量（1g /日）の患者では、シンバスタチンmaxしかし、シンバスタチンの推奨用量は10mg /日を超えてはならない。アミオダロンまたはベラパミルをシンバスタチンと同時に服用する患者の場合、1日量は20mgを超えてはならない。
副作用
消化器系では、腹痛、便秘、鼓腸、吐き気、下痢、膵炎、嘔吐、肝炎、肝酵素の活性上昇、アルカリホスホキナーゼ、クレアチンホスホキナーゼ（CPK）があります。アレルギー性疾患および免疫病理学的反応：血管性浮腫、リウマチ性多発筋痛、血管炎、血小板減少症、血小板減少症、血小板減少症ESR、発熱、関節炎、蕁麻疹、光線過敏症、皮膚潮紅、発赤、息切れ、狼瘡様症候群、好酸球増多皮膚反応：まれに皮膚発疹、かゆみ、脱毛症、皮膚筋炎。 ;その他：貧血、動悸、急性腎不全（横紋筋融解による）、効力低下。
過剰摂取
既知のいくつかの過剰摂取（450mgの最大用量）のいずれも、特定の症状を示さなかった。治療：嘔吐を誘発し、活性炭を摂取し、対症療法を行う。肝臓および腎臓の機能、血清CKレベルをモニターする必要があります。横紋筋融解症と急性腎不全（稀ではあるが重度の副作用）を伴う筋症の発症により、薬剤を直ちに止め、利尿薬と重炭酸ナトリウムを患者に与えるべきである（静脈内注入）。必要に応じて、血液透析を指示する。横紋筋融解症は透析によって、カリウムイオン交換体を使用して、IN /塩化カルシウム又はグルコン酸カルシウムの導入から除去することができる高カリウム血症、インスリンとグルコース注入を引き起こしたり、重症の場合にすることができます。
他の薬との相互作用
細胞傷害剤、抗真菌剤（ケトコナゾール、イトラコナゾール）、フィブラート、ニコチン酸、免疫抑制剤、エリスロマイシン、クラリスロマイシン、テリスロマイシン、HIVプロテアーゼ阻害剤、ネファゾドンの高用量がmiopatii.Tsiklosporin又はダナゾールのリスクを高める：ミオパシー/横紋筋融解症のリスクがシクロスポリンの同時投与により増加しますまたはダナゾールと高用量のシンバスタチンとの併用などがあります。ミオパチーの発症を引き起こす可能性のある他の脂質低下薬：ミオパチーを発症するリスクは、友人CYP3A4の強力な阻害剤ではなく、ミオパシー単独療法の条件を引き起こす可能性があり、X脂質低下薬。アミオダロンとベラパミル：高用量のシンバスタチンと併用すると筋障害のリスクが高くなります。ジルチアゼム（Diltiazem）：危険性が高いと考えられるジフェニルアミンとフェナフィブラート（フェノフィブラート1gを除いて1gのフェノフィブラートを含む）、ナイアシン（ニコチン酸）シンバスタチンを80mg投与すると同時にジルチアゼムを投与された患者では、ミオパチーの発症がわずかに増加する。シンバスタチンは経口抗凝固剤（例えばフェンプロクモン、ワルファリン）の作用を増強し、出血のリスクを高める治療前に血液凝固パラメーターをモニターする必要があり、また治療の初期にかなり頻繁にモニターする必要がある。プロトロンビン時間または国際標準化姿勢（INR）の安定したレベルに達するとすぐに、抗凝固療法を受けている患者に推奨される間隔でさらなるモニタリングを実施すべきである。あなたも上のプロトロンビン時間やINRのモニタリングを実施すべきである投与量またはシンバスタチンの中止を変更する場合はskheme.Terapiyaシンバスタチン上記プロトロンビン時間の変化と患者における出血のリスクが発生することはありません。コレスチラミンとコレスチポールはバイオアベイラビリティを低下させます（シンバスタチンの使用は、これらの薬剤を服用してから4時間後に可能ですが、相加効果があります）。グレープフルーツジュースは、CYP3A4を阻害し、 CYP3A4代謝物質の血漿中濃度。 1日あたり250mlのジュースを消費した後のHMG-CoAレダクターゼ阻害剤の活性の増加は最小限であり、臨床的意義はない。しかし、シンバスタチンを摂取しながら大量のジュース（1日1リットル以上）を消費すると、血漿中のHMG-CoAレダクターゼに対する阻害活性のレベルが有意に増加する。この点で、グレープフルーツジュースの大量消費を避ける必要があります。
注意事項
シンバスタチンによる治療の開始時に、肝臓酵素の一時的な増加が可能である。治療を開始する前に、定期的に肝臓の研究を行い（最初の3ヶ月間は6週間ごとに、次に残りの最初の1年間は8週間ごとに、その後は6ヶ月ごとに1回）、肝臓の研究を定期的に行います。肝機能検査。投与量を80mgに増やす場合、3ヶ月ごとに検査する必要があります。シンバスタチンは、他のHMG-CoAレダクターゼ阻害剤と同様に、横紋筋融解および腎不全を発症する危険性が高い（重度の急性感染症の背景にあるため、低血圧、計画外大手術、外傷、重度の代謝障害）妊娠中の脂質低下薬の取り消しは、長期治療の結果に有意な影響を与えないHMG-CoAレダクターゼ阻害剤がコレステロール合成を阻害し、コレステロールおよびその合成の他の生成物がステロイドおよび細胞膜の合成を含む胎児発育に重要な役割を果たすという事実のために、シンバスタチンは処方の際に胎児に悪影響を及ぼすことがある妊婦（生殖年齢の女性は受胎を避けるべきです）。治療の過程で妊娠した場合は、投与を中止し、かつploda.Primenenieシンバスタチンへの可能な危険性を警告した女性は、低甲状腺機能（甲状腺機能低下症）、または特定の疾患の存在と避妊sredstva.U患者を使用していない妊娠可能年齢の女性には推奨されません腎臓病（ネフローゼ症候群）のコレステロール値が上昇している場合は、最初に根本的な病気を治療する必要があります。シンバスタチンは、アルコールを消費し、および/または疾患の病歴pecheni.Doの発症を持っているし、治療中に患者が抗高脂血症diete.Odnovremenny受信グレープフルーツジュース上になければなりませんシンバスタチンを服用に伴う副作用の重症度を向上させるので、その同時priema.Simvastatinが示されていない避けることができます高トリグリセリド血症のI型、IV型、V型がある場合、シンバスタチンによる治療はミオパシーを引き起こし、横紋筋融解および腎不全を引き起こす可能性があります。以下の薬剤の一つまたはそれ以上のシンバスタチンと同時に受けている患者においてこの疾患増加のリスク：フィブラート（ゲムフィブロジル、フェノフィブラート）、シクロスポリン、nefazadon、マクロライド（エリスロマイシン、クラリスロマイシン）、アゾール（ケトコナゾール、イトラコナゾール）および阻害剤の群からの抗真菌剤HIVプロテアーゼ（リトナビル）。ミオパシーのリスクもシンバスタチンによる治療を開始重度の腎nedostatochnostyu.Vse患者の患者で増加し、薬剤の投与量を増やす必要があり、患者は、ミオパシーの可能性と原因不明の痛み、痛みの場合は、医師への即時治療の必要性について警告する必要があります筋力低下または筋肉衰弱、特に倦怠感または発熱を伴う場合。ミオパシーがミオパシーを診断する診断またはpredpolagaetsya.Vされた場合に薬物療法は、定期的にKFK.Priシンバスタチン治療の測定を行う必要があり、直ちに中止すべきである胸骨の後ろdifferintsialnoy痛みを診断する際に考慮すべき、血清CKの含有量を増加させることがあります。この薬物の廃止の基準は、血清中のCK含有量が標準の上限値に対して10倍以上に増加することである。筋肉痛、重症筋無力症および/またはCPKの活性の顕著な上昇を有する患者では、この薬剤は単独療法および胆汁酸捕捉剤との併用の両方で有効である。現在の用量を逃した場合、できるだけ早く薬剤を服用しなければならない。重度の腎不全患者の場合、腎臓機能の制御下で治療が行われ、薬剤の使用期間は主治医によって個別に決定されます。報告されていない。
処方箋
はい