More info
חומרים פעילים
פלוקונזולה
טופס שחרור
קפסולות
הרכב
מרכיב פעיל: Fluconazole (fluconazole) ריכוז מרכיב פעיל (mg): 150
השפעה פרמקולוגית
תרופות אנטי פטרייתיות. פלוקונזולה - חברה במחלקה של תרופות אנטי-פטרייתיות טריאזוליות, היא מעכבת סלקטיבית חזקה של סינתזת סטרול בתאי הפטריות, והיא פעילה נגד פתוגנים של מיקוסיות אופורטוניסטיות, כולל הנגרמת על ידי קנדידה spp., Cryptococcus neoformans, Microsporum spp., Trichophyton spp. Fluconazole מוצג גם פעילות במודלים של mycoses אנדמיים, כולל זיהומים הנגרמים על ידי Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis ו Histoplasma capsulatum.
פרמקוקינטיקה
ספיגת לאחר מכן, fluconazole נספג היטב. הזמינות הביולוגית היא 90%. Cmax של fluconazole בדם פלסמה לאחר בליעה על קיבה ריקה במינון של 150 מ"ג הוא 90% מתכולתו פלזמה כאשר מנוהל תוך ורידי במינון של 2.5-3.5 מ"ג / l. Tmax מושגת 0.5-1.5 שעות לאחר הממשל. צריכת מזון סימולטנית אינה משפיעה על הספיגה על ידי בליעה, הריכוז בפלזמה הוא ביחס ישר למינון שנלקח.ההפצה של 90% Css מגיעה תוך 4-5 ימים של טיפול תרופתי (כאשר לוקחים פעם אחת ביום) .המינון של מינון הטעינה (ביום 1) 2 פעמים את המינון היומי הממוצע, הוא מאפשר להגיע 90% Css עד היום השני. VD לכאורה קרוב לתוכן המים הכולל בגוף. מחייב חלבונים - 11-12%. Fluconazole חודר היטב לתוך כל הנוזלים הביולוגיים של הגוף. ריכוזי Fluconazole ברוק כיח דומים ריכוזי פלזמה. בחולים עם דלקת קרום המוח פטרייתית, הריכוז של נוזל השדרה בנוזל השדרה הוא כ -80% מרמת הפלסמה, בשכבת הקרנית, האפידרמיס, הדרמיס ונוזל הזיעה, מגיעים ריכוז גבוה החורג מרמות הסרום, הפרשת T1 / 2 היא כ -30 שעות. הכליות; כ -80% מהמינון הנתון נמצא ללא שינוי בשתן. שחרור של fluconazole הוא יחסי ל- QC. לא התגלו מטבוליטים של פלוקונזולה.
אינדיקציות
Cryptococcosis, כולל דלקת קרום המוח cryptococcal ו לוקאליזציות אחרות של זיהום זה (כולל הריאות, העור), הן בחולים עם תגובה חיסונית רגילה, בחולים עם צורות שונות של דיכוי חיסוני (כולל חולי איידס, השתלות איברים ); התרופה יכולה לשמש למניעת זיהום קריפטוקוקלי בחולים עם איידס - קנדידאזיס כללית, כולל קנדידמיה, קנדידאזיס מופצת, וצורות אחרות של זיהום פולשני פולשני (כוללזיהומים של הצפק, endocardium, עיניים, דרכי הנשימה ושתן). טיפול עשויה להתבצע בחולים עם ממאירויות, חולים בטיפול נמרץ, בחולים המקבלים חומרים ציטוטוקסיים או מדכאות חיסון, כמו גם הנוכחות של גורמים אחרים, החושפים את קנדידה - פטרת עור ורירי, כוללים חלל הפה והלוע (כולל קנדידיאזיס אטרופיים של חלל הפה הקשור לבישת שיניים תותבות), ושט, זיהומים לא פולשניים של ברונכופולונמרי, כוננות; מניעת חולי איידס חוזרים ונשנים בקרב חולי איידס, קנדידיאזיס באיברי המין: טיפול בנרתיק הנרתיק (חוזרת חדה וכרונית), שימוש מניעתי להפחתת שכיחות של הישנות של קנדידיזיס בנרתיק (3 או יותר פרקים בשנה); קנדידה balanitis; - מניעת זיהומים פטרייתיים בחולים עם ממאירויות מי נטייה לזיהומים כאלה כתוצאה כימותרפיה ציטוטוקסית או הקרנות; - mycoses של העור, כולל Tinea Pedis, גוף, במפשעה, pityriasis versicolor, פטרת הציפורניים והעור candidosis, - עמוק אנדמיים מייקוזות, כולל coccidioidycycosis, paracoccidioididycosis, sporotrichosis ו histoplasmosis בחולים עם חסינות רגילה.
התוויות נגד
ניהול סימולטני של תרופות המרחיבות את מרווח הזמן QT (כולל טרפאנדין או אסטמיזול); - ילדים עד 3 שנים; - רגישות יתר לתרופות או לתרכובות אזוליות הדומות במבנה.
אמצעי זהירות
יש לנקוט אמצעי זהירות בשימוש בסמי הכשל בכבד ו / או כליות, בד בבד עם קבלת הפנים של תרופות hepatotoxic עלולות להיות מסוכנות, אלכוהוליזם, אם מדינות proaritmogennoe בחולים עם גורמי סיכון מרובים (מחלות לב אורגני, הפרעות של איזון אלקטרוליטי, תרופות בו זמנית גרימה הפרעות קצב).
השתמש במהלך ההריון וההנקה
יישום Flucostat במהלך ההריון אפשרי רק במקרה של זיהומים פטרייתיים חמורים ואפשרות סכנת חיים, הטיפול כאשר ההטבות הצפויות עולים על הסיכון הפוטנציאלי fluconazole ploda.Poskolku מופרש בחלב בריכוזים דומה ריכוזים בפלזמה, התרופה אינה מומלצת בזמן הנקה.
מינון ומינהל
התרופה נלקחת דרך הפה: מבוגרים עם דלקת קרום המוח וזיהומים של קריפטוקוקל של מיקום אחר ביום הראשון, 400 מ"ג הם מרשם, ולאחר מכן להמשיך את הטיפול במינון של 200-400 מ"ג 1 ביום / יום. משך הטיפול עבור זיהומים קריפטוקוקליים תלוי ביעילות הקלינית שאושרה על ידי בדיקה מיקולוגית; עם דלקת קרום המוח של קריפטוקוקל, הטיפול נמשך בדרך כלל במשך לפחות 6-8 שבועות.כדי למנוע הישנות של דלקת קרום המוח של חולי איידס, לאחר השלמת מהלך הטיפול הראשוני, הטיפול ב- Fluconazole במינון של 200 מ"ג ליום יכול להימשך זמן רב.ב- Candidaemia, דלקת קנדידיאזיס מופרזת וזיהומים פולשניים פולשניים אחרים, המינון במינון 400 מ"ג ביום הראשון, ולאחר מכן 200 מ"ג ליום. עם היעילות הקלינית מספקת, ניתן להגדיל את המינון ל 400 מ"ג ליום. משך הטיפול תלוי ביעילות הקלינית: ב-קנדידיזיס אוופרינגי, התרופה נקבעת בממוצע בין 50 ל -100 מ"ג פעם ביום. משך הטיפול הוא 7-14 ימים. במידת הצורך, בחולים עם ירידה מובהקת בחסינות הטיפול עשוי להיות ארוך יותר במקרה של דלקת קרום הפה האטרופית הקשורה ללבשת תותבות דנטליות, התרופה נקבעת במינון ממוצע של 50 מ"ג פעם ביום למשך 14 יום בשילוב עם חומרים אנטיספטיים מקומיים לטיפול בפרתזה. ב לוקליזציות אחרות של קנדידיאזיס (למעט קנדידיאזיס איברי המין), למשל, esophagitis, לא פולשני bronchopulmonary lesions, canduria, קנדידאזיס של העור ואת רירית, את מינון יעיל הוא בממוצע 50-100 מ"ג / יום עם משך טיפול של 14-30 ימים.כדי למנוע הישנות של קנדידיזיס אוופרינגיאל בחולי איידס, לאחר השלמת מהלך הטיפול הראשוני, ניתן לתת 150 מ"ג פעם בשבוע לשחלת הנרתיק, נלכדת הפלקונזולה פעם אחת דרך הפה במינון של 150 מ"ג. כדי להפחית את התדירות של הישנות של הנרתיק קנדידיזיס, התרופה יכולה לשמש במינון של 150 מ"ג 1 / חודש. משך הטיפול נקבע בנפרד; הוא משתנה בין 4 ל -12 חודשים. חלק מהמטופלים עשויים להזדקק לשימוש תכוף יותר, כאשר המינון המומלץ של Fluconazole הוא 50-400 מ"ג פעם ביום, בהתאם לסיכון לפתח זיהום פטרייתי.אם קיים סיכון גבוה לזיהום כללי, למשל, בחולים עם נויטרופניה חמורה או ממושכת צפויה, המינון המומלץ הוא 400 מ"ג 1 / יום. Fluconazole הוא prescribed כמה ימים לפני המראה הצפוי של neutropenia; לאחר עלייה במספר הנויטרופילים של יותר מ 1000 / μl, הטיפול נמשך 7 ימים נוספים.מיקוסים של העור, כולל mycoses של כפות הרגליים, עור חלק, אזור המפשעה ואת העור Candidiasis, המינון המומלץ הוא 150 מ"ג 1 פעם בשבוע. או 50 מ"ג פעם אחת ביום. משך הטיפול במקרים רגילים הוא 2-4 שבועות עם זאת, עם mycoses של כפות הרגליים, טיפול ארוך יותר עשוי להיות נדרש (עד 6 שבועות) עבור pitya versicolor המינון המומלץ הוא 300 מ"ג 1 / שבוע. בתוך שבועיים; חלק מהחולים דורשים מינון שלישי של 300 מ"ג בשבוע, בעוד שבמקרים מסוימים מנה אחת של 300-400 מ"ג מספיקה. משטר טיפול אלטרנטיבי הוא השימוש בתרופה 50 מ"ג 1 / יום במשך 2-4 שבועות.במינון, המינון המומלץ הוא 150 מ"ג פעם בשבוע. יש להמשיך בטיפול עד החלפת הציפורן הנגועה (מסמר נברא נגוע). עבור הצמיחה מחדש של הציפורניים על האצבעות והרגליים בדרך כלל לוקח 3-6 חודשים 6-12 חודשים, בהתאמה.למייקוסים אנדמיים עמוקים, ייתכן שיהיה עליך להשתמש בתרופה במינון של 200-400 מ"ג ליום במשך עד 2 שנים. משך הטיפול נקבע בנפרד ומסתכם ב-11-24 חודשים עבור coccidioidycycosis, 2-17 חודשים עבור paracoccidioididycycosis, 1-16 חודשים עבור sporotrichosis, ו 3-17 חודשים עבור histoplasmosis.בילדים, כמו עם זיהומים דומים אצל מבוגרים, משך הטיפול תלוי באפקט הקליני והמיקולוגי. אצל ילדים, התרופה לא צריכה לשמש במינון יומי גבוה מזה של מבוגרים. Flucostat משמש מדי יום 1 / יום.במקרה של קנדידיזיס הרירית, המינון המומלץ של fluconazole הוא 3 מ"ג / ק"ג / יום. ביום הראשון ניתן לתת מינון העמסה של 6 מ"ג לק"ג על מנת להשיג ריכוזי שיווי משקל קבועים במהירות רבה יותר.הטיפול המומלץ הוא 6-12 מ"ג לק"ג ליום, בהתאם לחומרת המחלה, על מנת למנוע זיהומים פטרייתיים בזיהום קנדי ילדים עם חסינות מופחתת, שבו הסיכון לפתח זיהום קשורה נויטרופניה,המתפתח כתוצאה של כימותרפיה ציטוטוקסית או הקרנות, התרופה נקבעת ב -3-12 מ"ג לק"ג ליום בהתאם לחומרת משך ההתמדה של נויטרופניה המושרה, אצל ילדים עם תפקוד כלייתי לקוי יש להפחית את המינון היומי של התרופה (באותו היחס כמו במבוגרים) בהתאם לחומרת אי ספיקת כליות בחולים קשישים בהעדר תפקוד כליות, התרופה משמשת בהתאם למשטר המינון הרגיל. חבר עם הפרעות בתפקוד הכליתי כאשר שינוי מינון צריכת יחיד נדרש. עם שימוש חוזר של התרופה CC מעל 50 מ"ל / min, התרופה היא prescribed במינון הממוצע. כאשר QA הוא בין 11 ל 50 מ"ל / min, עליך להקצות תחילה מנה של 50 מ"ג עד 400 מ"ג, ולאחר מכן מנה של 50% של המינון המומלץ. חולים אשר עוברים באופן קבוע דיאליזה נקבעים מנה אחת של התרופה לאחר כל הפעלה המודיאליזה.
תופעות לוואי
מצד מערכת העיכול: שינוי בטעם, בחילה, גזים, הקאות, כאבי בטן, שלשולים; לעיתים נדירות, הפרעות בתפקוד הכבד (צהבת, הפטיטיס, hepatonecrosis, hyperbilirubinemia, פעילות מוגברת של ALT, AST, ALP) עבור מערכת העצבים המרכזית: כאב ראש, סחרחורת; לעיתים רחוקות - עוויתות: מהמערכת ההמטופויטית: לעיתים רחוקות - לוקופניה, טרומבוציטופניה, אגרנולוציטוזיס: מצבה של מערכת הלב וכלי הדם: עלייה במרווח ה- QT, הבהוב, רפרוף חדרי הלב, תגובות אלרגיות: פריחה בעור; לעיתים רחוקות - hypercholesterolemia, hypertriglyceridemia, hypokalemia: לעיתים רחוקות - תפקוד לקוי של כליות, שינוי גליצרידמיה, היפוקלמיה (היפוקלמיה).
מנת יתר
סימפטומים: הזיות, התנהגות פרנואידית טיפול: שטיפת קיבה וטיפול סימפטומטי מומלץ. מאז fluconazole מופרש בשתן, דיכאון מוגבר מגביר את ההפרשה שלה. ביצוע המודיאליזה במשך 3 שעות מפחיתה את ריכוז fluconazole בפלסמה על ידי כ -50%.
אינטראקציה עם תרופות אחרות
בעת השימוש ב- Fluconazole עם Warfarin, חלה עלייה בשיעור הפרוטומבין ב -12%.בהקשר זה, מומלץ לעקוב אחר זמן פרותרומבין בחולים המקבלים Flucostat בשילוב עם fluconazole יישום סימולטני coumarin antikoagulyantami.Pri מגביר T1 / 2 היפוגליקמיות אוראלי - sulfonylureas (chlorpropamide, גליבנקלאמיד, tolbutamide ו glipizide). מינויו המשותף של fluconazole ותרופות היפוגליקמיה אוראלי מותר, אבל יש לשקול את האפשרות של היפוגליקמיה.השימוש בו זמנית של fluconazole ו phenytoin עשוי להיות מלווה עלייה ריכוז של phenytoin במידה משמעותית מבחינה קלינית. לכן, אם יש צורך להשתמש בשילוב של תרופות אלה יש ניטור ריכוז של פניטואין מותאם המינון כדי להבטיח ריכוזי פלזמה טיפולית krovi.Odnovremennoe fluconazole ו ריפמפיצין מוביל לירידה AUC ו- 25% קיצור T1 / 2 של fluconazole מפלסמה ידי 20%. לכן, בחולים שקיבלו ריפמפיצין בו זמנית, מומלץ להגביר את המינון של fluconazole, מומלץ לשלוט בריכוז הציקלוספורין בדם של חולים המקבלים fluconazole, שכן בעת החלת fluconazole ו ציקלוספורין בחולים עם הממשל השתלת כליה של תוצאות fluconazole 200 מ"ג / יום ב עלייה איטית בריכוז תאופילין פלזמה ציקלוספורין krovi.Patsienty שקיבלו מינון גבוה, או שבו קיימת אפשרות של רעילות תאופילין יש להשגיח עם המטרה של גילוי מוקדם של סימפטומים של מנת יתר של תיאופילין, מאז הממשל סימולטני של fluconazole מפחית את שיעור ממוצע של אישור הבקשה סימולטני תאופילין plazmy.Pri של fluconazole ו terfenadine או cisapride תיאר מקרים ותגובות בלתי רצויות של הלב, כולל טכיקרדיה חדרית התקפי (הפרעות קצב מסוג פירואט) .Imeyutsya דיווחו fluconazole אינטראקציה rifabutin, בליווי עלייה בסרום רמות של האחרונים. עם שימוש בו זמנית של fluconazole ו rifabutin, מקרים של התפתחות של uveitis מתוארים. אנחנו חייבים לנטר מטופלים בקפידה תוך קבלת rifabutin ושימוש במקביל flukonazol.Pri של fluconazole ו זידובודין סימנה עלייה בריכוזים בפלזמה זידובודין, אשר נגרמת על ידי ירידה המרה של האחרון לתוך שימוש בו זמנית metabolit.Pri שלו fluconazole עם midazolam הגדילה את הסיכון של תופעות פסיכומוטורי עם tacrolimus - מגביר את הסיכון Nephrotoxicity .
זהיר
במקרים נדירים, השימוש ב- Fluconazole היה מלווה בשינויים רעילים בכבד, כולל קטלני, בעיקר בחולים עם מחלות כרוכות חמורות. אין תלות ניכרת בתדירות ההתפתחות של ההשפעות הפאטוטוקסיות של fluconazole על המינון היומי הכולל, משך הטיפול, המין והגיל של המטופל. אפקט hepatotoxic של fluconazole הוא בדרך כלל הפיך; הסימפטומים שלו נעלמו לאחר הפסקת הטיפול. עם הופעת סימנים קליניים של נזק לכבד אשר עשוי להיות קשור עם fluconazole, יש להפסיק את התרופה.חולי איידס נוטים יותר לפתח תגובות עור חמורות עם שימוש בסמים רבים. כאשר פריחה מופיעה בחולה מקבל טיפול זיהום פטרייתי שטחי, אשר יכול להיות קשור fluconazole, התרופה צריכה להיות מופסקת. אם פריחה בחולים עם זיהומים פטרייתיים פולשניים / מערכתיים צריכה להיות במעקב צמוד fluconazole לבטל את הופעתו של נגעי בולוס או Multiforme זהירות eritemy.Neobhodimo, בעוד שהשימוש fluconazole עם cisapride, astemizole, rifabutin, tacrolimus או תרופות אחרות מפורק על ידי isoenzymes ציטוכרום P450 .