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有効成分
フルコナゾール
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構成
有効成分：フルコナゾール（フルコナゾール）有効成分濃度（mg）：150
薬理効果
抗真菌薬。フルコナゾールは、トリアゾール系抗真菌剤の一種であり、真菌の細胞におけるステロール合成の強力な選択的阻害剤であり、日和見性真菌症の病原体に対して活性があります。 Candida spp。、Cryptococcus neoformans、Microsporum spp。、Trichophyton spp。フルコナゾールの活性は、風疹菌、コクシジオイデス腸炎およびヒストプラスマ・カプスラタムによって引き起こされる感染症を含む固有の真菌症のモデルにおいても示されている。
薬物動態
吸収摂取後、フルコナゾールはよく吸収される。生体利用率は90％である。空腹時150mgの空腹時摂取後の血漿中のフルコナゾールのCmaxは、2.5〜3.5mg / lの用量で静脈内投与した場合の血漿中の含有量の90％であり、投与後0.5〜1.5時間で達成される。食物摂取量は、摂取による吸収には影響しません。血漿中濃度は、投与量に正比例します.Cssの90％の分布は、薬物治療の4〜5日（1日1回服用）に達します。平均日用量の2倍、それは2日目までに90％のCssレベルに達することを可能にする。見掛けのVdは体内の総水分に近い。タンパク質への結合 - 11〜12％フルコナゾールは体内のすべての体液によく浸透します。唾液および痰中のフルコナゾール濃度は、血漿濃度と同様である。真菌性髄膜炎の患者では、脳脊髄液中の脊髄液の濃度は血漿中濃度の約80％であり、角質層、表皮、真皮および汗液中では血清濃度を超える高濃度に達する。腎臓;投与された用量の約80％が尿中で変化しないことが見出される。フルコナゾールのクリアランスはQCに比例する。フルコナゾールの代謝産物は検出されなかった。
適応症
クリプトコッカス症（クリプトコッカス髄膜炎を含む）および正常な免疫応答を有する患者の両方におけるこの感染（肺、皮膚を含む）の他の局在化および様々な形態の免疫抑制を伴う患者（AIDS患者、臓器移植）;カンジダ血症、播種性カンジダ症、および他の形態の侵襲性カンジダ感染症を含むAIDS全身性カンジダ症の患者におけるクリプトコッカス感染の予防に用いることができる腹膜、心内膜、眼、呼吸器および尿路の感染）。この治療は、悪性新生物、集中治療室の患者、細胞傷害性または免疫抑制薬を投与されている患者、およびカンジダ症の発症に関連する他の要因の存在下で実施することができる; - カンジダ症のカンジダ症。口腔および咽頭（歯科補綴物の装着に関連する口腔の萎縮性カンジダ症を含む）、食道、非侵襲性気管支肺感染、カンジダ症;性器カンジダ症：膣カンジダ症（急性および慢性再発）の処置、膣カンジダ症の再発の頻度を減少させる予防的使用（1年当たり3回以上のエピソード）;および膣カンジダ症の再発の頻度を減少させる予防的使用。カンジダ・バラニチス;細胞傷害性化学療法または放射線療法の結果としてこのような感染に罹りやすい悪性新生物患者の真菌感染症の予防;足、体、鼠径部、膿菌、バーチカラー乾癬、爪真菌症および皮膚カンジダ症の真菌症を含む皮膚の真菌症;コクシジオイデス菌症、パラコシジオイド菌症、スポロトリクム症およびヒストプラスマ症を含む真菌症が含まれる。
禁忌
QT間隔（テルフェナジンまたはアステミゾールを含む）を延長する薬物の同時投与; 3歳までの小児; - 構造類似の薬物またはアゾール化合物に対する過敏症。
安全上の注意
この薬剤は肝障害や腎不全の場合には注意が必要であり、同時に複数の危険因子（有機性心疾患、電解質不均衡、薬物の同時投与を引き起こす）の患者の催不整脈の場合には、アルコール依存症における潜在的に危険な肝毒性薬物の摂取不整脈）。
妊娠中および授乳中に使用する
妊娠中にFlucostatを使用することは、妊娠中の血漿濃度に近い濃度で母乳中に排泄されるので、薬を処方することは推奨されません。
投与量および投与
最初の日にクリプトコッカス性髄膜炎と別の場所にクリプトコッカス感染した成人400 mgを処方し、1日1回200〜400 mgの用量で治療を継続する。クリプトコッカス感染の治療期間は、真菌学的検査によって確認された臨床効果に依存する。 AIDS患者のクリプトコッカス髄膜炎の再発を防ぐために、一次治療の全経過後、200mg /日の用量のフルコナゾールによる治療を長時間継続することができる。播種性カンジダ症および他の侵襲性カンジダ感染症の場合、初日は400mg、その後は200mgとなる。臨床効果が十分でない場合、用量は400mg /日に増加し得る。口腔咽頭カンジダ症では、薬物は、1日1回平均50〜100mgで処方されている。治療期間は7-14日である。義歯の磨耗に伴う萎縮性口腔カンジダ症の場合、その薬剤は、プロテーゼの治療のための局所消毒剤と組み合わせて、1日1回50mgの平均用量で14日間処方される。カンジダ症（性器カンジダ症を除く）、例えば食道炎、非侵襲性気管支肺病変、カンジダ症、皮膚および粘膜カンジダ症の他の限局化では、有効用量は平均50〜100フルコナゾールは150mgを1週間に1回投与することができ、膣カンジダ症の場合、150mgの用量でフルコナゾールを1回経口投与する膣カンジダ症の再発頻度を減少させるために、薬物は150mg /月の用量で使用することができる。治療期間は個別に決定される。それは4から12ヶ月まで変化する。カンジダ属菌に起因する褐色炎では、フルコナゾールは150mg経口で1回投与されますが、カンジダ症の予防のためには真菌感染のリスクに応じて1日1回50-400mgが推奨されます。一般的な感染のリスクが高い場合（例えば、重症または重症の好中球減少症が予測される患者の場合）、推奨用量は1日1回400mgです。フルコナゾールは、好中球減少症の出現の数日前に処方される。好中球の数が1000個/μl以上に増加した後、さらに7日間治療を継続する。足の真菌症、皮膚の滑らかさ、鼠径部および皮膚カンジダ症を含む皮膚の真菌症では、推奨用量は週1回150mgである。または1日1回50mg。通常の治療期間は2〜4週間ですが、足の真菌症では、より長い治療が必要になることがあります（6週間まで）。 2週間以内。一部の患者は300mg /週の第3の投与量を必要とするが、場合によっては300〜400mgの単回投与で十分である。別の治療レジメンは、50mgを1日1回/日〜2〜4週間使用することである。爪甲真菌症では、推奨用量は週1回150mgである。治療は、感染した爪（爪発芽非感染）を交換するまで継続すべきです。深い局所性真菌症の場合、200〜400mg /日の用量で2年まで使用する必要があるかもしれません。治療期間は個別に決定され、コクシジオイデス症の場合は11〜24ヶ月、パラコクシジオイデス症の場合は2〜17ヶ月、スポロトリクーシスの場合は1〜16ヶ月、ヒストプラスマ症の場合は3〜17ヶ月になります。臨床的および菌学的効果に依存する。小児では、成人の1日用量を超えて使用しないでください。フルコスタットは毎日1回使用され、粘膜カンジダ症の場合、フルコナゾールの推奨用量は3mg / kg /日です。一般的なカンジダ症およびクリプトコッカス感染症の治療では、重症度に応じて6-12 mg / kg /日が推奨されますが、最初の日には6 mg / kgの負荷量を与えてより平衡の平衡濃度を早めることができます。感染を発症するリスクが好中球減少症に関連する免疫を減少させた小児、細胞毒性化学療法または放射線療法の結果として発症すると、誘発された好中球減少の持続性の重症度および持続期間に依存して、3〜12mg / kg /日で処方される。成人では腎不全の重症度に応じて投与する。腎機能障害のない高齢の患者では、通常の投薬計画に従って使用する。単一吸入用量の変更が必要とされる腎機能障害を持つ仲間。 CCの薬物を50ml /分以上繰り返し使用すると、薬物は平均投与量で処方される。 QAが11〜50 ml /分の場合、最初に負荷量を50 mg〜400 mg、次に推奨用量の50％の用量を割り当てる必要があります。定期的に透析を受ける患者は、各血液透析セッションの後に、その薬剤の単回投与を処方される。
副作用
消化器系では、味覚、吐き気、鼓腸、嘔吐、腹痛、下痢の変化;まれに肝機能障害（黄疸、肝炎、肝臓壊死、高ビリルビン血症、ALT、AST、ALPの活性上昇）中枢神経系の場合：頭痛、めまい、心血管系の側から：QT間隔の持続時間の増加、ちらつき、心室のフラッター。アレルギー反応：皮膚の発疹、皮膚発疹。 （Stevens-Johnson症候群）、有害な表皮壊死（Lyell症候群）、アナフィラキシー様反応、代謝面ではめったに、高コレステロール血症、高トリグリセリド血症、低カリウム血症。
過剰摂取
症状：幻覚、妄想行動。治療：胃洗浄と対症療法が推奨される。フルコナゾールは尿中に排泄されるので、強制的な利尿は排泄を増加させる。血液透析を3時間実施すると、血漿中のフルコナゾールの濃度が約50％低下する。
他の薬との相互作用
ワルファリンでフルコナゾールを使用した場合、プロトロンビン時間の増加は12％であった。フルコスタットと併用した場合、T1 / 2は経口血糖降下薬であるスルホニルウレア誘導体（クロルプロパミド、グリベンクラミド、グリピジド、トルブタミド）を増加させる。フルコナゾールと経口血糖降下薬の共同任命は可能ですが、低血糖の可能性も考慮する必要があります。フルコナゾールとフェニトインを同時に使用すると、臨床的に有意なフェニトイン濃度の上昇が伴う可能性があります。フルコナゾールとリファンピシンを同時に使用すると、AUCが25％低下し、血漿中のフルコナゾールのT1 / 2が20％減少することになります。したがって、リファンピシンを同時に投与する患者では、フルコナゾールの投与量を増やすことを推奨します。フルコナゾールを投与された患者の血液中のシクロスポリンの濃度をコントロールすることが推奨されています。フルコナゾールとシクロスポリンが移植腎臓の患者に使用された場合、フルコナゾールの摂取量は200mg /日であり、血漿シクロスポリン濃度の上昇が遅くなります。テオフィリン過量の症状の早期発見の目的は、フルコナゾールの同時投与は、血漿からのテオフィリンのクリアランスの平均速度の低下をもたらす。フルコナゾールとテルフェナジンまたはシサプリドの同時使用では、発作性心室頻拍（ピルエット型の不整脈）を含む望ましくない心臓反応のケースが報告されている。後者のレベル。フルコナゾールとリファブチンの併用により、ブドウ膜炎の発症の症例が記載されている。リファブチンとフルコナゾールを同時に服用している患者を慎重に監視する必要があります。フルコナゾールとジドブジンを併用すると、代謝物の代謝が低下することにより血漿ジドブジン濃度が上昇します。 。
注意事項
まれなケースでは、フルコナゾールの使用には、肝臓における毒性変化が伴いました。主に重篤な合併症を有する患者において致死的である。フルコナゾールの肝毒性効果の発症頻度には、1日総投与量、治療期間、性別および患者の年齢に著しい依存性はない。フルコナゾールの肝毒性効果は通常可逆的である。彼の症状は治療の中止後に消えた。フルコナゾールに関連する可能性のある肝臓障害の臨床徴候が現れると、この薬剤は中止すべきであり、エイズ患者は多くの薬物の使用により重度の皮膚反応を発症する可能性がより高い。フルコナゾールと関連しうる表在性真菌感染症の治療を受けている患者に発疹がみられた場合、その薬剤を中止する必要があります。侵襲的/全身性真菌感染症の患者に発疹が注意深く監視する必要があるとシサプリド、アステミゾール、リファブチン、タクロリムスまたは他の薬剤とフルコナゾールの使用は、シトクロムP450アイソザイムによって代謝ながらフルコナゾールは、水疱性病変の出現をキャンセルするかeritemy.Neobhodimoの注意を多場合。