קלצייד מצופה טבליות מפגר retard 500mg N14
Condition: New product
1000 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
רכיבים פעילים
קלריתרומיצין
טופס שחרור
גלולות
הרכב
1 טבליות מכיל: קליתרומיצין 500 מ"ג חומר עזר: חומצת לימון נטולת מימן - 128 מ"ג, נתרן אלגינט - 120 מ"ג, סודיום סידן אלגינט - 15 מ"ג, לקטוזה - 115 מ"ג, פובידון-K30 - 30 מ"ג, טלק - 30 מ"ג, חומצה סטארית - 21 מ"ג, stearate מגנזיום - 10 מ"ג. הרכב הקליפה: היפרומלוז - 9.81 מ"ג, מקרוגול 400 - 3.27 מ"ג, מקרוגול 8000 - 3.27 מ"ג, דו-תחמוצת טיטניום - 1.64 מ"ג, צבע צהוב (קוינולין צהוב) - 1.23 מ"ג, חומצה סורבית - 0.16 מ"ג.
השפעה פרמקולוגית
אנטיביוטיקה. מדכאת את הסינתזה של חלבונים בתא מיקרוביאלית, אינטראקציה עם 50S יחידה ריבוזומלית של חיידקים. מעשי בעיקר בקטריוסטטי ו bactricidal. פעיל נגד חיידק חיובי חיידק: Streptococcus spp., Staphylococcus spp., מונוציטוגנים ליסטריה, Corynebacterium spp. חיידקי גראם שליליים: הליקובקטר פילורי, שפעת ההמופילוס, המופילוס דוקרי, קטקסליס מורקסלה, שעלת ברדטלה, ניסריה גונוראה, נייסריה מאניטיטידיס, בורליה בורגדורפי; חיידקים אנאירוביים: Eubacterium spp., פפטוקוקוס spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens, Bacteroides melaninogenicus; חיידקים תאיים: pneumophila הלגיונלה, trachomatis כלמידיה, Chlamydophila pneumoniae, אוריאופלסמה אוראליטיקום, Mycoplasma pneumoniae. הוא גם פעיל נגד Toxoplasma gondii, Mycobacterium spp. (למעט Mycobacterium שחפת).
פרמקוקינטיקה
כאשר לבלוע, קליתרומיצין נספג היטב בדרכי העיכול. אכילה מאטה את הקליטה, אך אינה משפיעה על הזמינות הביולוגית של החומר הפעיל. קלרירומיצין חודר היטב לנוזלים ביולוגיים ולרקמות של הגוף, שם הוא מגיע לריכוז פי 10 מאשר בפלסמה. כ 20% של Clarithromycin הוא metabolized מיד כדי ליצור את המטבוליטים העיקריים של 14-hydrochloridromycin. במינון של 250 מ"ג T1 / 2 הוא 3-4 שעות, במינון של 500 מ"ג - 5-7 שעות.פרש בשתן ללא שינוי בצורה של מטבוליטים.
אינדיקציות
זיהומים בדרכי הנשימה התחתונות (כולל ברונכיטיס, דלקת ריאות) זיהומים בדרכי הנשימה העליונות (כולל דלקת הלוע, סינוסיטיס) זיהומים של העור ורקמות רכות (כולל folliculitis, erysipelas).
התוויות נגד
תפקוד לקוי של כליות (עם CC פחות מ -30 מ"ל / דקה). חולים אלה הם prescribed שחרור מהיר clarithromycin. הקבלה בו זמנית של astemizole, cisapride, pimozide, terfenadine. פורפיריה. הריון הנקה (הנקה). רגישות יתר לאנטיביוטיקה של מקולרייד.
אמצעי זהירות
מצד מערכת העיכול: לעיתים קרובות - שלשולים, הקאות, הפרעות בעיכול, בחילות, כאבים בבטן; לעתים רחוקות - הוושט, מחלת ההחזר הוושטי, גסטריטיס, rectalgia, stomatitis, גלוסיטיס, נפיחות בטנית, עצירות, יובש בפה, גיהוקים, גזים, ריכוז מוגבר של בילירובין בדם, גדל ALT, ACT, GGT, phosphatase אלקליין, LDH, cholestasis, הפטיטיס כוללcholestatic ו hepatocellular; תדירות לא ידועה - דלקת לבלב חריפה, שינוי צבע הלשון והשיניים, אי ספיקת כבד, צהבת כולסטרית. מתוך מערכת העצבים: לעיתים קרובות - כאבי ראש, נדודי שינה; לעתים רחוקות - אובדן הכרה, דיסקינזיה, סחרחורת, נמנום, רעד, חרדה, עצבנות; תדירות לא ידועה - עוויתות, הפרעות פסיכוטיות, בלבול, דיפרסונליזציה, דיכאון, דיסאוריינטציה, הזיות, סיוטים, פרסטסיה, מאניה. על העור: לעתים קרובות - הזעה אינטנסיבית; תדירות לא ידוע - אקנה, דימום. מן החושים: לעתים קרובות - דיסגיאיה, סטייה טעם; לעתים רחוקות - סחרחורת, אובדן שמיעה, צלצול באוזניים; תדר אינו ידוע - חירשות, גיל, פרוזמיה, אננוסמיה. מאז מערכת הלב וכלי הדם: לעתים קרובות - vasodilation; לעתים רחוקות - דום לב, פרפור פרוזדורים, הארכת מרווח QT ב- ECG, extrasystole, רפרוף פרוזדורי; תדירות אינה ידועה - טכיקרדיה חדרית, כולל. כמו פיראט. מצידה של מערכת השתן: לעתים רחוקות - הגדלת הריכוז של קריאטינין, שינוי צבע השתן; תדירות לא ידוע - אי ספיקת כליות, דלקת מפרקים אינטרסטיטיאלית. מטבוליזם ותזונה: לעתים רחוקות - אנורקסיה, אובדן תיאבון, עלייה בריכוז אוריאה, שינוי יחס אלבומין-גלובולין. על החלק של מערכת השלד והשרירים: לעתים רחוקות - התכווצות שרירים, נוקשות שרירים ושלד, כאבי שרירים; תדירות אינה ידועה - רבדומיוליזה, מיופתיה. על החלק של מערכת הנשימה: לעתים רחוקות - אסטמה, דימום באף, thromboembolism ריאתי. מן המערכת hematopoietic: לעתים רחוקות - לוקופניה, neutropenia, eosinophilia, thrombocythemia; תדירות לא ידוע - agranulocytosis, thrombocytopopenia. על החלק של מערכת קרישה הדם: לעתים רחוקות - עלייה בערך MHO, הארכת זמן prothrombin.
השתמש במהלך ההריון וההנקה
יישום ב לי שליש של הריון הוא תווית. שימוש ב II ו III trimesters של הריון אפשרי רק במקרים בהם את היתרונות המיועדים לאם עולים על הסיכון הפוטנציאלי לעובר. אם יש צורך, להשתמש במהלך ההנקה צריך להפסיק להניק.
מינון ומינהל
מבוגרים Klacid CP שנקבעו 500 מ"ג (1 tab.) 1 פעם / יום. בזיהומים חמורים, המינון גדל ל 1 גרם (2 Tab.) 1 פעם / יום. טבליות צריך לקחת עם אוכל, לבלוע שלם, לא לשבור ולא לעיסה.
תופעות לוואי
מאחר שהמערכת הלב וכלי הדם היא הפרעה קצבית נדירה, כולל טכיקרדיה חדרית (עם עלייה במרווח QT), בחילות במערכת העיכול, כאבי בטן, הקאות, שלשולים, גסטרגלגיה, דלקת לבלב, דלקת שלפוחית השתן, סטומטיטיס, דלקת קנדידה אוראלית, שינוי צבע הלשון שיניים. רק לעיתים רחוקות. שינוי צבע בשיניים הוא הפיך והוא משוחזר בדרך כלל על ידי ניקוי מקצועי על ידי רופא השיניים. תפקוד לקוי של הכבד נצפתה רק לעתים נדירות, כולל. פעילות אנזים בכבד, תאי כבד ו / או צהבת כולסטית עם או בלי צהבת. תפקוד כבד חריג זה יכול להיות חמור, אבל בדרך כלל הם הפיכים. במקרים נדירים מאוד, היו מקרים של כשל בכבד ומוות בעיקר בשל מחלות כרוניות חמורות ו / או טיפול תרופתי במקביל, עבור CNS, כאבי ראש חולפים, סחרחורות, חרדה, נדודי שינה, סיוטים, טינטון, דפרסונליזציה, הזיות, עוויתות, תחושה של פחד. לעתים רחוקות - פסיכוזה, בלבול. בחלק מהמקרים - אובדן שמיעה (עם הפסקת הטיפול ב- Clarithromycin, השמיעה שוחזרה), שינוי בריח (בדרך כלל מלווה בעיוות טעם) תגובות אלרגיות אורטיקריה, שטיפות עור, פרוריטוס, אנפילקסיס, תסמונת סטיבנס-ג'ונסון, על המערכת ההמטופויטית, תרומבוציטופניה, עבור פרמטרים במעבדה, עלייה ברמות קריאטינין בדם. לעיתים רחוקות - היפוגליקמיה (תוך נטילת תרופות היפוגליקמיות) התפתחות נוספת של עמידות במיקרואורגניזמים.
אינטראקציה עם תרופות אחרות
Clarithromycin מעכב את הפעילות של איזונזים CYP3A4, מה שמוביל לשיעור איטי יותר של מטבוליזם של אסטמיזול עם השימוש בו זמנית. כתוצאה מכך, יש עלייה QT מרווח וסיכון מוגבר של הפרעות קצב חדריות כגון פירואט. טיפול סימולטני עם clarithromycin עם lovastatin או סימבסטטין היא התווית בשל העובדה כי סטטינים אלה עוברים מטבוליזם isoenzyme בעיקר של CYP3A4, ושימוש בשילוב עם clarithromycin מגביר ריכוז בסרום שלהם, מה שמוביל לעלייה בסיכון מיופתיה, כולל rhabdomyolysis.מקרים של רבדומיוליזה דווחו בחולים הנוטלים Clarithromycin יחד עם תרופות אלו. במקרה של צורך בשימוש ב- Clarithromycin, lovastatin או simvastatin יש להפסיק למשך הטיפול. Clarithromycin יש להשתמש בזהירות בטיפול בשילוב עם סטטינים אחרים. מומלץ להשתמש בסטטינים שאינם תלויים בחילוף החומרים של האיזואנזים CYP3A (לדוגמה, fluvastatin). אם יש צורך, הקבלה המשותפת מומלץ לקחת את המנה הנמוכה ביותר של סטטין. פיתוח של סימנים ותסמינים של מיופתיה צריך להיות פיקוח. בעוד שימוש atorvastatin גדל במתינות ריכוז פלזמת atorvastatin, מגדיל את הסיכון של מיופתיה. תרופות שהן מעוררים של CYP3A (לדוגמה, ריפמפיצין, פניטואין, קרבמזפין, phenobarbital, הפרע), מסוגל לעורר את חילוף החומרים של clarithromycin, מה שעלול להוביל ריכוזים subtherapeutic של clarithromycin ולהפחית את האפקטיביות שלה. יש צורך לשלוט על ריכוז הפלסמה של SYR3A inducer אשר עשוי לעלות בשל עיכוב של clarithromycin CYP3A. ביישום משותף עם ריכוז הפלזמה rifabutin גדל rifabutin, מגדילה את הסיכון של אובאיטיס מצטמצם ריכוז clarithromycin ב בפלסמת הדם. בשילוב עם clarithromycin עשויה להגדיל את ריכוזי הפלסמה של פניטואין, קרבמזפין, חומצה ולפרואית. isozymes וסלילים חזק של ציטוכרום P450, כגון efavirenz, nevirapine, ריפמפיצין, rifabutin ו rifapentine מסוגל להאיץ את חילוף חומרי clarithromycin ובכך להקטין את ריכוז clarithromycin בפלזמה להפחית ההשפעה הטיפולית שלה ובאותו הזמן להגדיל את הריכוז של 14-OH-clarithromycin - המטבוליט, שהוא גם microbiologically פעיל. מאחר שהפעילות המיקרוביולוגית של קליתרומיצין ו- 14-OH-clarithromycin שונה ביחס לחיידקים שונים, ניתן להפחית את האפקט הטיפולי באמצעות שימוש משולב במפרקים של קליתרומיצין ואנזים. ריכוז קליתרומיצין בפלסמה יורד עם השימוש etravirine, בעוד הריכוז של מטבוליטים פעיל 14-OH-clarithromycin עולה.מאז 14-OH-clarithromycin יש פעילות נמוכה נגד זיהומים MAC, הפעילות הכוללת נגד הפתוגנים שלהם עשויים להשתנות, ולכן טיפול אלטרנטיבי צריך להיחשב לטיפול MAC. מחקר פרמקוקינטי הראה כי שיתוף של Ritonavir במינון של 200 מ"ג כל 8 שעות ו Clarithromycin במינון של 500 מ"ג כל 12 שעות הביא לדיכוי ניכר של חילוף החומרים של Clarithromycin. כאשר מנוהל במשותף clarithromycin CMAX של ritonavir עלו ב 31%, Cmin גדל ב 182% ו AUC עלו ב 77%, ואילו ריכוז המטבוליט שלה 14-OH clarithromycin ירד באופן משמעותי. Ritonavir לא צריך לקחת יחד עם Clarithromycin במינונים מעל 1 גרם / יום. Clithromycin, atazanavir, saquinavir הם מצעים ומעכבים של CYP3A, אשר קובע את האינטראקציה דו כיווני שלהם. כאשר לוקחים saquinavir עם ritonavir, לשקול את ההשפעה הפוטנציאלית של ritonavir על Clarithromycin. עם שימוש בו זמנית עם zidovudine מעט מקטין את הזמינות הביולוגית של zidovudine. קולצ'יצין הוא מצע של CYP3A ו- P-glycoprotein. זה ידוע כי clarithromycin ו macrolides אחרים הם מעכבים של CYP3A ו- P-glycoprotein. כאשר מנוהל עם Clarithromycin ו קולכיצין, עיכוב של P-glycoprotein ו / או CYP3A יכול להוביל לעלייה בהשפעה של קולכיצין. הפיתוח של הסימפטומים הקליניים של הרעלת קולצ'יצין צריך להיות פיקוח. דיווחים לאחר שיווק של מקרים של הרעלת קולצ'יצין עם השימוש בו זמנית עם קליתרומיצין, לעתים קרובות יותר אצל חולים קשישים, נרשמו. חלק מהמקרים המתוארים התרחש בחולים עם אי ספיקת כליות. מקרים מסוימים דווחו להיות קטלני. השימוש בו זמנית של Clarithromycin ו קולצ'יצין הוא התווית. עם שימוש משולב של Midazolam ו Clarithromycin (בפה, 500 מ"ג 2 פעמים ביום), עלייה של AUC של Midazolam צוין: 2.7 פעמים לאחר הזרקת תוך ורידי של Midazolam ו 7 פעמים לאחר מתן אוראלי. שימוש בו זמנית של Clarithromycin עם midazolam לשימוש בעל פה הוא התווית. אם נעשה שימוש ב- midazolam תוך ורידית עם קליתרומיצין, יש לעקוב בקפידה אחר מצב החולה לצורך התאמת מינון אפשרי.אותו אמצעי זהירות צריך להיות מיושם על benzodiazepines אחרים כי הם metabolized ידי CYP3A, כולל triazolam ו alprazolam. עבור benzodiazepines, חיסול אשר אינו תלוי CYP3A (temazepam, nitrazepam, lorazepam), אינטראקציה קלינית משמעותית עם Clarithromycin סביר. השימוש המשולב ב- Clarithromycin ו- triazolam עשוי להשפיע על מערכת העצבים המרכזית, כגון נמנום ובלבול. עם שילוב זה, מומלץ לפקח לפקח על הסימפטומים של הפרעות במערכת העצבים המרכזית. עם שימוש בו זמנית עם קומדין עלול להגביר את פעולת נוגדי הקרישה של קומדין ולהגביר את הסיכון לדימום. Digoxin הוא להניח להיות מצע עבור P-glycoprotein. זה ידוע כי clarithromycin מעכב P-glycoprotein. עם שימוש סימולטני עם digoxin, עלייה משמעותית בריכוז של digoxin בדם הדם ואת הסיכון של glycoside הרעלה עלולה להתרחש. התרחשות של טכיקרדיה חדרית של סוג pirouette אפשרי עם השימוש המשולב של clarithromycin ו quinidine או disopyramide. עם שימוש סימולטני של Clarithromycin עם תרופות אלו, ניטור ECG צריך להיות פיקוח קבוע על עלייה במרווח QT, וריכוזים בסרום של תרופות אלה צריך להיות גם פיקוח. עם שימוש שלאחר השיווק, מקרים של היפוגליקמיה דווחו עם שיתוף מנהל של clarithromycin ו disopyramide. יש צורך לשלוט על הריכוז של גלוקוז בדם תוך שימוש Clarithromycin ו disopyramide. הוא האמין כי ניתן להגדיל את הריכוז של disopyramide פלזמה בדם עקב עיכוב של חילוף החומרים שלה בכבד תחת ההשפעה של clarithromycin. מינון משותף של fluconazole במינון של 200 מ"ג ביום ו Clarithromycin במינון של 500 מ"ג 2 פעמים ביום גרם לעלייה הערך הממוצע של שיווי המשקל המינימלי של שיווי משקל של Clarithromycin (Cmin) ו AUC ידי 33% ו -18%, בהתאמה. במקביל, שיתוף הממשל לא להשפיע באופן משמעותי על שיווי המשקל הממוצע ריכוז של מטבוליטים פעיל 14-OH-clarithromycin. מינון תיקון של Clarithromycin במקרה של שימוש בו זמנית של fluconazole אינו נדרש. Clithromycin ו itraconazole הם מצעים מעכבים של CYP3A, אשר קובע אינטראקציה דו כיוונית שלהם.Clarithromycin יכול להגדיל את ריכוז הפלזמה של itraconazole, בעוד itraconazole יכול להגדיל את ריכוז הפלזמה של clarithromycin. עם שימוש בו זמנית עם methylprednisolone, את הסילוק של methylprednisolone פוחת; עם פרדניזון - תיאר מקרים של מאניה חריפה ופסיכוזה. עם שימוש בו זמנית עם Omeprazole, הריכוז של אומפרזול מגדיל באופן משמעותי את הריכוז של clarithromycin בדם פלזמה מעט עולה; עם lansoprazole - glossitis, stomatitis ו / או את המראה של צביעה כהה של הלשון הם אפשריים. עם שימוש בו זמנית עם sertraline - תיאורטית זה בלתי אפשרי להוציא את הפיתוח של תסמונת סרוטונין; עם תיאופילין - ניתן להגדיל את הריכוז של תיאופילין בדם פלסמה. עם שימוש בו זמנית עם terfenadine, ניתן להאט את קצב חילוף החומרים של terfenadine ולהגדיל את הריכוז שלו בדם פלסמה, אשר יכול להוביל לעלייה מרווח QT וסיכון מוגבר לפתח הפרעות קצב חדרית כגון pirouette. עיכוב פעילות האיזואנזים CYP3A4 בהשפעת קלריתרומיצין מוביל לשיעור איטי יותר של חילוף החומרים של cisapride עם השימוש בו זמנית. כתוצאה מכך, ריכוז cisapride פלזמה מגביר את הסיכון לפתח קצב לב מסכן חיים, כולל הפרעות קצב חדרית כגון פירואט, מגביר. המטבוליזם העיקרי של tolterodine מתווכת על ידי CYP2D6. עם זאת, בחלק של אוכלוסייה מקופחת CYP2D6, מטבוליזם מתרחשת בהשתתפות CYP3A. בקבוצת אוכלוסייה זו, עיכוב של CYP3A מוביל לריכוזי tolterodine בסרום גבוהים משמעותית. לכן, בחולים עם רמה נמוכה של חילוף החומרים CYP2D6 בתיווך, ייתכן שיהיה צורך להפחית את המינון של tolterodine בנוכחות מעכבי CYP3A, כגון clarithromycin. כאשר משולבים עם קלותרמירוצין ו hypoglycemic אוראלי (למשל, sulfonylurea נגזרים) ו / או אינסולין, היפוגליקמיה חמורה עלולה להתרחש. שימוש סימולטאני ב- Clarithromycin עם תרופות היפוגליקמיות מסוימות (לדוגמה, nateglinide, pioglitazone, repaglinide, ו- rosiglitazone) עלול להוביל לעיכוב של איזונזימים CYP3A על ידי Clarithromycin, דבר שעלול להוביל להתפתחות היפוגליקמיה.הוא האמין כי כאשר נעשה שימוש עם tolbutamide יש הסבירות של היפוגליקמיה. עם שימוש בו זמנית עם fluoxetine תיאר מקרה של השפעות רעילות עקב פעולה של fluoxetine. בעת נטילת Clarithromycin בו זמנית עם תרופות ototoxic אחרים, במיוחד aminoglycosides, יש לנקוט בזהירות כדי לפקח על הפונקציות של שיווי המשקל ושמיעה, הן במהלך הטיפול לאחר סיומה. עם שימוש סימולטני עם cyclosporine, הריכוז של cyclosporine בדם פלסמה עולה, קיים סיכון של תופעות לוואי גוברות. כאשר משתמשים בו יחד עם ergotamine, dihydroergotamine, ישנם מקרים של תופעות לוואי מוגברות של ergotamine ו dihydroergotamine. מחקרי Postmarketing מראים כי עם השימוש המשולב של Clarithromycin עם ergotamine או dihydroergotamine, ההשפעות הבאות הקשורות להרעלת אקוטי על ידי תרופות של קבוצת ארגוטמין אפשריים: התכווצות כלי דם, איסכמיה של הגפיים ורקמות אחרות, כולל מערכת העצבים המרכזית. השימוש בו זמנית של קלריתרומיצין ו אלקלואידים ארגוט הוא התווית. כל אחד ממעכבי PDE אלה הוא מטבוליזם, לפחות באופן חלקי, בהשתתפות CYP3A. במקביל Clarithromycin הוא מסוגל לעכב CYP3A. השלוב של clarithromycin עם sildenafil, tadalafil או vardenafil עלול לגרום תופעות מעכבות גדלו על PDE. עם שילובים אלה, יש לשקול את האפשרות של צמצום מינון של sildenafil, tadalafil ו vardenafil. עם שימוש בו זמנית של clithromycin וחוסמי תעלות סידן, אשר metabolized ידי isoenzyme CYP3A4 (למשל, verapamil, amlodipine, diltiazem), יש לנקוט זהירות, שכן קיים סיכון של לחץ דם arterial. ריכוזי פלסמה של קליתרומיצין, כמו גם חוסמי תעלות סידן, עשויים לעלות עם שימוש בו זמנית. תת לחץ דם, bradyarrhythmias ו חמצת לקטית אפשריים תוך לקיחת clarithromycin ו- verapamil.
הוראות מיוחדות
אמצעי זהירות צריכים להשתמש ב- Clarithromycin בחולים עם אי ספיקת כליות בינונית עד חמורה; אי ספיקת כבד בינונית וחמורה, עם מחלת לב איסכמית, אי ספיקת לב חמורה,hypomagnesemia, bradycardia חמור (פחות מ 50 פעימות / min); בד בבד עם בנזודיאזפינים, כגון alprazolam, triazolam, midazolam כדי הממשל נ /; בו זמנית עם תרופות ototoxic אחרים, במיוחד aminoglycosides; בו זמנית עם תרופות שאינן metabolised isoenzymes CYP3A (כולל קרבמזפין, cilostazol, ציקלוספורין, disopyramide, methylprednisolone, אומפרזול, נוגדי קרישה פומי, quinidine, rifabutin, sildenafil, tacrolimus, vinblastine, בו זמנית עם CYP3A4 וסלילים (כולל ריפמפיצין , פניטואין, קרבמזפין, phenobarbital, הפרע) בו זמנית עם סטטינים, אשר אינם תלויים CYP3A isoenzyme חילוף החומרים (כולל fluvastatin), בו זמנית עם חוסמי תעלות סידן איטי אשר עוברים מטבוליזם izoferme CYP3A4 (כולל verapamil, amlodipine, diltiazem), במקביל לטיפול ב- IA (quinidine, procainamide) וסוג III של תרופות אנטי-ארתרמיות (dofetilide, amiodarone, sotalol). ולכן ניתן לפתח את התפתחותה של superinfection הנגרמת על ידי מיקרואורגניזמים עמידים, ויש לזכור כי שלשולים מתמשכים חמורים עלולים להיגרם על ידי התפתחות של קוליטיס מדומה. יש לפקח באופן תקופתי על זמן פרותרומבין בחולים המקבלים קלרתרומיצין בו זמנית עם קומדין או חומרים נוגדי קרישה אחרים.
מרשם
כן