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有効成分
アシクロビル
リリースフォーム
丸薬
構成
有効成分：アシクロビル有効成分の濃度（mg）：200 mg
薬理効果
抗ウイルス薬、非環状プリンヌクレオシドの合成類似体であり、ヘルペスウイルスに対する選択性の高い効果を有する。ウイルス性チミジンキナーゼを含む感染細胞では、リン酸化が起こり、モノホスフェートはアシクロビルに変換される。アシクロビルグアニル酸シクラーゼの影響下でモノホスフェートは二リン酸に変換され、いくつかの細胞酵素の作用下で三リン酸に変換されます。アシクロビル三リン酸はウイルスDNA鎖に挿入され、ウイルスDNAポリメラーゼの競合阻害によってその合成をブロックします。特異性と非常に高い選択性の作用は、ヘルペスウイルスの影響を受けた細胞におけるその優勢な蓄積によるものでもあり、ヘルペスシンプレックス1型および2型ウイルスに対して高度に活性である。水痘帯状疱疹ウイルス（水痘帯状疱疹）;エプスタイン - バーウイルス。ヘルペスが新しい要素の形成を防ぎ、皮膚の播種や内臓合併症の可能性を減らし、外皮の形成を促進し、帯状ヘルペスの急性期の痛みを軽減するとき、サイトメガロウイルスに対して適度に活性である。
薬物動態
吸収と分布摂取すると、バイオアベイラビリティは15〜30％です。 200mgを1日5回静脈内に投与した後の血漿中のCmaxは0.7μg/ mlである。血漿中のCmaxに到達する時間は1.5〜2時間であり、血漿タンパク質への結合は9〜33％である。アシクロビルは身体のすべての臓器や組織によく浸透します。脳脊髄液中の濃度は血漿中50％濃度である。代謝と排泄肝臓で代謝され、薬理学的に不活性な代謝産物である9-カルボキシメトキシメチルグアニンT1 / 2の摂取は2-3時間です。代謝産物（約14％）の形態である。胃腸管を通して2％未満が排泄される。血漿中のアシクロビルの濃度が初期値の60％に低下する間に、腎不全の患者の特別な臨床状況における薬物動態はT1 / 2〜20時間、血液透析では5.7時間である。
適応症
ウイルスによって引き起こされる皮膚および粘膜の感染症の治療生殖器ヘルペスを含む原発性および二次性単純ヘルペス1型および2型、ウイルスによって引き起こされる再発性感染の悪化の予防正常な免疫状態の患者における単純ヘルペス1型および2型、免疫不全の患者における単純ヘルペス1型および2型ウイルスに起因する再発性感染症;重症免疫不全症患者の複合治療の一部として：HIV感染症（AIDS段階、早期臨床症状および臨床的発症番目のピクチャ）と骨髄移植、ウイルス水痘帯状疱疹（水痘、帯状疱疹）によって引き起こされる原発性および再発性感染症の治療を受けている患者インチ
禁忌
アシクロビル、ガンシクロビル、バラシクロビルまたは薬剤成分、授乳期間、3歳までの子供への過敏症妊娠、老化、脱水、腎不全、神経障害または細胞毒性薬の服薬に対する神経学的反応）。
安全上の注意
慎重に、脱水、腎不全、神経障害、または細胞毒性薬（病歴を含む）、妊娠、高齢者の使用に対する神経学的反応中に薬剤を処方する必要があります。
妊娠中および授乳中に使用する
妊娠中に薬物を使用することは、母親への利益が胎児の潜在的なリスクを上回っている場合にのみ可能であり、必要に応じて授乳中に薬物を使用することで母乳育児を中止するかどうか決定する必要があります。
投与量および投与
食事の中、中、または直後に、十分な水を飲む。ヘルペスシンプレックス1型および2型成人による皮膚および粘膜の感染症の場合、1日5回（夜間睡眠を除いて覚醒時4時間ごとに）200mgを1日2回投与し、生殖器ヘルペスの治療のために5日間、必要に応じて治療期間を延長することができます重度の免疫不全症の複合治療の一環として、HIV感染（早期のHIV感染症とエイズステージを含む）の臨床像を含む骨髄移植後、400mgを1日5回処方する単純ヘルペスウイルス1型および2型に起因する感染の再発を防ぐために成人の正常な免疫状態を有する患者 - 200mgを1日に4回、6時間に1回、6〜12ヶ月間投与することができ、免疫不全の患者において単純ヘルペス1型および2型ウイルスによる感染を予防する。 1日あたり6時間、最大ヘルペス帯状疱疹の治療には、7〜10日間、1日に5回800mg（夜間の睡眠を除いて覚醒時に4時間ごとに1回）800mgである。 3歳以上の子供は、成人と同じ用量で処方されています。水痘の治療：成人と6歳以上の子供 - 800mgを1日4回、 3-6歳の子供 - 400mgを1日4回。より正確には、用量は20mg / kgの割合で決定することができる。治療の経過は5日間です。腎機能障害を有する患者では、クレアチニンクリアランスの量および感染のタイプに応じて、用量調整および投薬計画が必要です。単純ヘルペス感染の治療の場合、クレアチニンクリアランスが10ml /分未満である場合、薬剤の1日量を2回に分けて（少なくとも12時間の間隔で、すなわち200mg 2回水痘帯状疱疹感染症の治療や重症の免疫不全患者の維持療法では、クレアチニンクリアランスが10〜25ml / minの患者に1日3回800mgを8時間間隔で投与し、クレアチニンクリアランスは10ml未満/分 - 800mgを1日2回、12時間間隔で投与する。
副作用
消化器系：悪心、嘔吐、下痢、腹痛;まれに - ビリルビン含量の可逆的増加と "肝臓"酵素の造血系から：ごくまれに - 貧血、白血球減少症、血小板減少症泌尿器系から：稀に - 血液中の尿素とクレアチニンの増加。非常にまれに - 急性腎不全中枢神経系から：頭痛、衰弱、めまい、疲労、混乱、幻覚、眠気、感覚異常、痙攣、集中力の低下、激越アレルギー反応：かゆみ、発疹、ライエル症候群、じんま疹、多発性滲出性紅斑、incl。スティーブンス・ジョンソン症候群、血管浮腫、アナフィラキシーその他：発熱、リンパ節腫脹、末梢浮腫、視力障害、筋肉痛、脱毛症。
過剰摂取
症状：激越、昏睡、痙攣、嗜眠。アシクロビルは、その濃度が腎尿細管（2.5mg / ml）における溶解度を超える場合、腎尿細管中に沈着することがある。
他の薬との相互作用
プロベネシドとの同時使用は、平均T1 / 2の増加およびアシクロビルのクリアランスの減少をもたらす。腎毒性薬物と同時に使用すると、腎機能障害のリスクが増大する。
注意事項
薬を摂取する際には、腎機能（血液尿素や血漿クレアチニン値）をコントロールする必要がありますが、薬を使用する場合は、十分な摂取が必要です。免疫が損なわれたアシクロビルの長期または反復治療は、アシクロビル非感受性ウイルスの単離された株の大部分は、ウイルス性チミジンキナーゼの相対的な不足を示す;改変されたチミジンキナーゼまたは変更されたDNAポリメラーゼを有する菌株を単離した。アシクロビルは、性的接触によるヘルペスの伝染を防ぐものではないため、治療中には臨床的徴候がなくても性交を控える必要があります。運転の際には注意が必要であり、より高いリスク精神運動反応の注意と速度の集中。
処方箋
はい