More info
有効成分
アトルバスタチン
リリースフォーム
丸薬
構成
補助物質：リン酸カルシウム二水和物27mg、カルボキシメチルスターチナトリウム3mg、ジャガイモデンプン3.5mg、ステアリン酸マグネシウム0.65mg、微結晶セルロース45mgフィルム組成：シェル - 3 mg（不透明な白または既製の混合物のビバコートの既製の混合物を使用することができる）ヒプロメロース（ヒドロキシプロピルメチルセルロース）1.0125mg、低血糖（ヒドロキシプロピルセルロース）1.0125mg、タルク0.6mg、二酸化チタン0.375mg。
薬理効果
スタチン群の脂質低下薬。 HMG-CoAレダクターゼの選択的競合阻害剤 - 3-ヒドロキシ-3-メチルグルタリル補酵素Aをコレステロールを含むステロールの前駆体であるメバロン酸に変換する酵素。肝臓中のトリグリセリドおよびコレステロールはVLDLの組成物に含まれ、血漿に入り、末梢組織に輸送される。 LDLは、LDL受容体との相互作用の間にVLDLから形成される。アトルバスタチンは、HMG-CoAレダクターゼを阻害し、肝臓におけるコレステロール合成を阻害し、細胞表面上の肝臓におけるLDL受容体の数を増加させ、LDL-CCDおよび異化作用を増加させることによって、血漿コレステロールおよびリポタンパク質濃度を低下させる。 LDL受容体の活性の増加。総コレステロール濃度を30-46％、LDL- 41-61％、アポリポタンパク質B-を34-50％、トリグリセリドを14-70％減少させることにより、LDL含有量を低下させ、 33％;コレステロール-HDLおよびアポリポタンパク質Aの濃度を増加させる。ホモ接合型遺伝性高コレステロール血症患者のLDL含量を他の脂質低下薬による治療に耐性である用量依存的に減少させる。
薬物動態
吸収 - 高い。血漿中のCmaxは1〜2時間で達成されますが、食品の吸収速度と吸収時間はわずかに（それぞれ25％と9％）減少しますが、空腹時にアトルバスタチンを使用した場合とLDLコレステロールの低下は似ています。夕方に適用した場合のアトルバスタチンの濃度は、朝（約30％）よりも低い。 30％ - HMG-CoAレダクターゼに対する阻害活性の12％全身バイオアベイラビリティ - 吸収の程度との間に直線関係がpreparata.Biodostupnost用量。 381リットル - による消化管粘膜における初回通過代謝とVD pechen.RaspredelenieSredny介して第一通路に低い全身生物学的利用能。血漿タンパク結合は98％代謝シトクロムCYP3A4、CYP3A5およびCYP3A7の作用下で肝臓で主に代謝され、薬理学的に活性な代謝産物（オルトおよびパラヒドロキシル化誘導体、ベータ酸化生成物）が形成される。インビトロのオルト - およびパラ - ヒドロキシル化代謝産物は、アトルバスタチンに匹敵するHMG-CoAレダクターゼに対する阻害効果を有する。 HMG-CoAレダクターゼに対する薬物の阻害効果は、循環代謝物の活性によって決定される約70％であり、肝臓および/または肝臓外代謝後の胆汁中に排泄される（重度腸肝再循環を受けない）。 T1 / 2-14時間HMG-CoAレダクターゼに対する阻害活性は、活性代謝産物の存在のため約20-30時間のままである。摂取量の2％未満が尿中で測定される。女性の特別なグループの薬物動態は20％高く、AUCは10％低く、アルコール性肝硬変の患者では16倍高く、AUCは正常より11倍高い。
適応症
アトルバスタチンが使用される： - ダイエットと組み合わせて、高められた総コレステロール、コレステロール/ LDL、アポリポタンパク質Bおよびトリグリセリドレベルを低下させ、原発性高コレステロール血症、ヘテロ接合性家族性および非家族性高コレステロール血症と組み合わせ（混合）高脂血症（タイプIIaおよびIIb族の患者におけるHDLコレステロールレベルを増加させますFredricksonによる）、高血清トリグリセリド（Fredricksonに従ったタイプIV）および異常βリポ蛋白血症（タイプI）を有する患者の治療のための食事療法食事療法やその他の非薬理学的治療法が十分に効果的でない場合、家族性高コレステロール血症の患者における総コレステロールとコレステロール/ LDLの濃度を低下させること。
禁忌
- 活性肝疾患または不明な起源の肝臓酵素の活性増加（VGNと比較して3倍以上） - 肝不全（Child-Pugh AおよびB分類による重症度） - 妊娠 - 授乳期間 - 18日まで（有効性と安全性が確立されていない） - 薬物成分に対する過敏症アルコールの乱用、肝疾患の病歴、重度の電解質の不均衡、内分泌および代謝障害のために注意する必要があります。重篤な急性感染（敗血症）、制御されないてんかん、広範囲の外科的介入、傷害、および骨格筋の疾患を含む。
安全上の注意
違反pecheniS機能の注意のためのアプリケーションは、腎機能の障害に違反pecheni.Primenenie機能のために処方されなければならないpochekPriの用量の変更があるため、必要とされていませんamplodipinaの血漿中濃度は、最大18 let.Primenenie高齢者patsientovSは、高齢者に警告し小児および青年におけるdeteyProtivopokazan pochek.Primenenie機能の低下の程度に依存しません。
妊娠中および授乳中に使用する
アトルバスタチンは、妊娠中および授乳中（授乳中）に使用することを禁じられています。アトルバスタチンが母乳中に排泄されるかどうかは分かりません。乳児の有害事象の可能性がある場合、必要に応じて授乳中の薬物の使用は母乳育児の終了を決定するはずである。アトルバスタチンは、妊娠の可能性が非常に低く、患者が治療中に胎児に起こりうるリスクについて知らされている場合に限り、生殖年齢の女性に処方することができる。
投与量および投与
アトルバスタチンを処方する前に、患者は標準的な脂質低下食を推奨しなければならず、治療の全期間を通して続けなければならない。食事と食事の関係なく、いつでもいつでも飲むことができる。治療と個々の効果。初回投与量は1日1回の平均10mgである。治療開始時および/または薬剤アトルバスタチンの用量増加中に2〜4週間ごとに血漿脂質をモニターし、それに応じて用量を調整する必要がある。原発性高コレステロール血症および混合高脂血症、ならびにさらに、フレドリソン（Fredrikson）によるIII型およびIII型高脂血症は、多くの場合、1日1回10mgの投与量で十分である。原則として、2週間後に有意な治療効果が観察される;最大の治療効果は、通常、4週間後に観察される。ホモ接合性の家族性高コレステロール血症の場合、1日1回80mg（4タブ20mg）の用量で処方され、腎不全患者および腎臓病患者におけるこの薬剤の使用は、血漿中のアトルバスタチンレベルに影響しないか、肝機能不全の場合は用量を減らさなければならず、高齢者に使用する場合には安全性に差がないため、使用する際のコレステロール/ LDLコレステロール低下の程度は必要ない。 STP、効率性と一般集団と比較して脂質低下療法の目的を達成することが示されていません。
副作用
神経系の部分では：最も頻繁に2％ - 不眠、めまい;覚醒、情動不安、運動失調、顔面麻痺、過運動、片頭痛、うつ、感情鈍麻、意識喪失2％未満 - 頭痛、無力症、倦怠感、眠気、悪夢、感覚異常、末梢神経障害心血管系：より頻繁に2％ - 胸の痛み;痛み、嘔吐、嘔吐、嘔吐、嘔吐、嘔吐、血圧上昇、静脈炎、不整脈、狭心症の2％以下 - 造血系から：頻繁に2％ - 貧血、リンパ節腫脹、血小板減少、2％未満 - 動悸感、血管拡張症状、起立性低血圧、血圧上昇、頻繁に2％ - 肺炎、呼吸困難、気管支喘息の悪化、鼻血。消化器系から：より頻繁に2％ - 悪心。 2％未満 - 胸やけ、便秘や下痢、鼓腸、胃痛、腹痛、減少または食欲不振、口渇、逆流、嚥下障害、嘔吐、口内炎、食道炎、舌炎、びらん性および口腔粘膜、胃腸炎、肝炎、胆石疝痛、口唇炎の潰瘍性病変の増加潰瘍12十二指腸潰瘍、膵炎、胆汁うっ滞性黄疸、肝機能障害、直腸出血、下血、歯肉出血、tenezmy.So筋骨格系：2％以上 - 関節炎。 - 2％未満、脚の筋肉のけいれん、滑液包炎、腱鞘炎、筋炎、ミオパシー、関節痛、筋肉痛、横紋筋融解症、斜頸、筋肉の緊張亢進は、拘縮は、泌尿器系sustavov.So：多くの場合、2％ - 末梢浮腫; 2％未満 - 頻尿、夜間頻尿、尿失禁や尿閉などの排尿障害（排尿する緊急の必要性、腎炎、血尿、nefrourolitiaz.So側性器や胸：2％以上 - 泌尿生殖器感染症、2％未満 - 膣出血、子宮出血、精巣上体炎、性欲減退、インポテンス、射精障害、女性化乳房、mastodiniya.So皮膚側および皮下組織：2％以上 - 脱毛、dermatoxerasia、発汗、湿疹、脂漏症、斑状出血、petehii.Allergicheskie反応まれ2％ - 皮膚のUD、皮膚発疹、接触性皮膚炎めったに - 臨床検査値の一部について蕁麻疹、血管浮腫、顔の腫れ、感度、アナフィラキシー、（スティーブンス・ジョンソン症候群を含む）、多形性紅斑、中毒性表皮壊死症（ライエル症候群）：少ないです2％ - 高血糖、低血糖、増大した血清CPK、albuminuriya.Prochie：2％未満 - 体重増加、痛風の悪化。
過剰摂取
治療：特定の解毒薬はありません。それは対症療法を示しています。血液透析は効果がない。
他の薬との相互作用
このクラスの他の薬剤と治療中ミオパチーのリスクがシクロスポリン、フィブラート、エリスロマイシン、アゾールおよびアトルバスタチンと水酸化マグネシウムとアルミニウムを含有する懸濁液内部薬のニコチンkisloty.Pri同時アプリケーションに属する抗真菌剤を同時に使用することによって増大される、アトルバスタチン濃度が減少しました約35％の血漿、アトルバスタチンを使用しても抗ピプリン（フェナゾン）の薬物動態に影響を与えないが、同じシトクロムイソ酵素によって代謝される他の薬物との相互作用は期待できない。 25％。しかし、アトルバスタチンとコレスチポールを併用した場合の脂質低下効果は、各薬剤と比較して優れていた。ジゴキシンとアトルバスタチンを血漿中のジゴキシン10mgの用量で再摂取した場合、変化はなかった。しかしながら、ジゴキシンをアトルバスタチンと組み合わせて80mg /日の用量で使用した場合、ジゴキシンの濃度は約20％増加した。アトルバスタチンとエリスロマイシン（500mg 4回/日）またはクラリスロマイシン（500mg 2回/日）の同時使用では、血漿アトルバスタチン濃度の増加が観察されたアトルバスタチン（10mg / 1日）とアジスロマイシン（500mg / 1日）を同時に使用した場合、アトルバスタチンの血漿中濃度は変化しなかった。アトルバスタチンは、血漿テルフェナジン濃度に臨床的に有意な影響を及ぼさなかったが、チトクロームCYP3A4で主に代謝さORY。したがって、アトルバスタチンとノルエチンドロンおよびエチニルエストラジオールを含む経口投与のための避妊薬を同時に使用する場合、ノルエチンドロンおよびエチニルエストラジオールのAUCは約30％および20 %%有意に増加した。内因性ステロイドホルモン（シメチジン、ケトコナゾール、スピロノラクトンを含む）の濃度を低下させる薬物との同時使用は、内因性ステロイドホルモンを減少させる危険性を増加させる（注意を払うべきである）アトルバスタチンとワルファリンおよびシメチジンとの相互作用を研究する場合、臨床的に有意な相互作用の兆候はない。同時に使用される場合アトルバスタチン80mgおよびアムロジピン10mgでは、アトルバスタチンの薬物動態は平衡状態で変化しなかった。
注意事項
アトルバスタチンによる治療を開始する前に、患者は標準的な低コレステロール食を処方されなければならない。血液中の脂質濃度を低下させるためのHMG-CoAレダクターゼ阻害剤の使用は、肝臓の機能を反映する生化学的パラメーターの変化をもたらし得る。肝機能は、治療を開始する前、6週間後、アトルバスタチンの使用開始後12週間後、および各用量増加後、ならびに例えば6ヶ月ごとに定期的にモニターされるべきである。アトルバスタチンによる治療中に、血清中の肝臓酵素の活性の増加が観察され得る。高められた酵素活性を有する患者は、正常値に戻るまでモニタリングされるべきである。 ALTまたはACTの値がVGNよりも3倍以上高い場合は、アトルバスタチンの投与量を減らすか、または治療を中止することをお勧めします。アトルバスタチンは、アルコール乱用や肝疾患の患者には注意が必要です。アトルバスタチンの投与は、筋疾患を引き起こす可能性があり、アトルバスタチンの投与に禁忌となる。共通の筋肉痛、筋肉痛または衰弱および/またはCPKの活性の顕著な増加を伴う患者において、ミオパチー（筋肉の痛みおよび衰弱と、VGNと比較して10倍以上のCPKの活性の増加との組み合わせ）の診断が議論されるべきである。患者には、不治の病や熱を伴う場合には、原因不明の痛みや筋肉の衰弱があることを直ちに医師に知らせるべきであるという警告を受けるべきである。アトルバスタチン療法は、CPKの活性の顕著な増加または確認されたまたは疑われるミオパチーの存在下で中止されるべきである。シクロスポリン、フィブラート、エリスロマイシン、ニコチン酸またはアゾールの群からの抗真菌薬の同時使用により、このクラスの他の薬物の治療における筋障害のリスクが高まった。これらの薬物の多くは、CYP3A4媒介代謝および/または薬物輸送を阻害する。アトルバスタチンはCYP3A4によって生体内変換される。アトルバスタチンをフィブラート、エリスロマイシン、免疫抑制剤、アゾールグループの抗真菌剤、または脂質低下用量のニコチン酸と組み合わせて処方する一方で、特に最初の数ヶ月間、患者の痛みや筋肉の衰弱については、任意の薬物の投与量を増加させる期間中に投与することができる。このような状況では、CPK活性の定期的な測定が推奨されるが、このようなモニタリングは重篤なミオパチーの発症を妨げるものではない。横紋筋融解症（重症急性感染症、低血圧、重症手術、外傷、重症代謝、内分泌および電解障害、および制御不能な痙攣など）の存在下で腎不全の発症の可能性のある徴候または腎障害の存在がある場合、アトルバスタチンによる治療を開始する前に、十分な食事療法、身体活動の増加を通じて高コレステロール血症のコントロールを達成することを試みる必要があります。肥満患者の体重減少や他の状態の治療などがあります。説明できない痛みや筋力低下があれば、特に不快感や発熱を伴う場合は、直ちに医師に相談すべきです。動脈の輸送と管理のメカニズムメカニズムを駆動して作用する能力に対するアトルバスタチンの薬物の有害作用は報告されていない。
処方箋
はい