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有効成分
バルデナフィル
リリースフォーム
丸薬
構成
有効成分：バルデナフィル（バルデナフィル）有効成分の濃度（mg）：20
薬理効果
陰茎の勃起は、血行力学的過程であり、海綿体およびそれに位置する細動脈の平滑筋の弛緩に基づいている。勃起不全の治療薬であるPDE5阻害薬。性的刺激の間、海綿体の神経終末から一酸化窒素（NO）が放出され、酵素グアニル酸シクラーゼが活性化され、海綿体中の環状グアノシン一リン酸（cGMP）含量が増加する。バルデナフィルは、cGMPの分裂を引き起こすPDE5を阻止し、性的刺激の際に海綿体の内因性NOの局部的作用を引き起こし、これによりレビトラの能力が強化される性的刺激に対する反応
薬物動態
吸収バルデナフィルは、薬物を内部に入れた後、急速に胃腸管から吸収されます。空腹時には、血漿中のCmaxには15分後に到達することができますが、60分後（30分〜120分後）の平均で90％に達します。絶対バイオアベイラビリティは約15％である。推奨用量範囲（5〜20mg）では、血漿AUCおよびCmaxが用量に比例して増加し、臨床効果はCmaxに達する前にも実現される。 20mgおよび10mg~10分の用量での経口投与後の作用の開始。軽度および軽度の勃起障害を有する患者のそれぞれ34％および40％において、十分な勃起および性交の成功をもたらす。 25分後、効果は患者の53％および50％で起こり、これは血液中の薬物の発症およびその濃度の急激な増加と一致する。 30分以下の脂肪を含む通常の食品では、バルデナフィルの薬物動態学的パラメーター（Cmax、Cmaxに達するまでの時間、AUC）は変化しません。バルデナフィルを多量の脂肪（57％ ）、吸収速度はCmaxに達するまでの時間が長くなるにつれて減少し、60分までは血漿中のCmaxは平均して20％減少する。良好な組織分布を示す。バルデナフィルとその主要代謝産物（M1）の血漿タンパク質への結合は最大95％で可逆的であり、薬物の全濃度に依存しない。投与90分後の健康な男性の精子におけるバルデナフィルの含有量を測定した結果、代謝：バルデナフィルは、主にCYP3A4、ならびにCYP3A5およびCYP2C9の関与により肝臓で代謝される。平均T1 / 2バルデナフィルは4-5時間であり、M1は約4時間である。血液は代謝産物M1の一部であるコンジュゲート（グルクロン酸）の形でグルクロニドを含有する。残りのM1（非グルクロン酸）の濃度は、活性物質の濃度の26％である。 M1におけるPDEの選択性プロファイルは、バルデナフィルのそれと類似している。経口投与後のバルデナフィルの代謝物の形態は主に、バルデナフィルの一般的なクリアランスは56 l / h、最終的なT1 / 2は約4〜5時間である。特別な臨床状況における薬物動態健康な高齢男性（65歳以上）では、若年（45歳以下）と比較して、バルデナフィルの肝クリアランスが減少する。平均して、高齢者のAUCは52％増加する。しかし、バルデナフィルの薬物動態指標の腎機能障害の程度は、健常者に匹敵するものであり、高齢者および低年齢の患者における有効性および安全性の差は認められない。重度の腎機能障害（CKが30ml /分未満）では、平均AUCは21％増加し、Cmaxは23％減少する。軽度および中等度の肝機能障害を有する患者では、バルデナフィルのクリアランスは、障害の程度に比例して減少する。軽度の肝障害（Child-PughスケールのクラスA）では、AUCおよびCmaxが1.2倍（AUC - 17％、Cmax - 22％）、中等度（Child-PughスケールのBクラス）肝機能障害の重度の患者（Child-Pugh尺度ではC群）は、バルデナフィルの薬物動態を研究していない。
禁忌
効力および許容線量に応じて20 mgまで上昇させることができる、または5 mg /日に減少しました。最大の毎日の線量 - 深刻な肝障害と高齢患者trebuetsya.U患者における投薬計画20 mg.Korrektsiiは軽微補正投与計画が必要とされています。中等度の肝機能障害を有する患者では、最初の用量は1日あたり5mgである。将来的には、有効性および治療用量の忍容性に応じては、10mgまで増加させることができ、次いで、わずかに及び中等度の腎機能障害の補正投与計画と20人のmg.U患者が必要とされません
安全上の注意
一酸化窒素供与体である硝酸塩または薬物による同時治療;インジナビルまたはリトナビルなどのHIVプロテアーゼ阻害剤との組み合わせ; preparata.Preparatに対する過敏は陰茎（湾曲、海綿線維症、ペイロニー病）、疾患の解剖学的変形に、注意がQT間隔の先天性延長を有する患者に使用されるべき16 let.S歳未満の小児および青年における使用のために意図されていません持続勃起症（鎌状赤血球貧血、多発性骨髄腫、白血病）、肝機能の重度の障害、末期における腎臓疾患、低血圧（収縮期の素因大動脈狭窄および特発性尿路症、iremopathic肥大、および特発性肥大を伴う網膜（例えば、網膜色素変性症）の遺伝性変性疾患（例えば、網膜色素変性症）が挙げられる。 。
妊娠中および授乳中に使用する
前軽度または中等度を伴うことも任命レビトラ（および勃起不全を治療するために用いられる他の薬剤）の性質を血管拡張しており、医師が原因で性的aktivnosti.Vardenafil中に心からの合併症を発症する危険性、心臓血管系の状態を評価する必要があり、へ方法の左心室からの流出の閉塞とAD.Patsienty削減、例えば、大動脈弁狭窄症、特発性肥厚性subaortal狭窄症、性行為を示さない男性では、心血管疾患のために勃起不全治療薬が処方されていないため、治療用量（10mg）のレビトラはQT間隔の延長を引き起こすため、 QT間隔の先天性の延長を有する患者、およびクラスIA（キニジン、プロカインアミド）またはクラスIII（アミオダロン、ソタロール）の抗不整脈薬を服用している患者に処方すべきではない。バルデナフィルの安全性は研究されておらず、以下の群の患者には推奨されていません：重度の肝機能障害、血液透析が必要な末期の腎疾患、動脈低血圧（安静時の収縮期血圧が90mmHg未満）、最近では脳卒中または心筋梗塞（過去6ヶ月以内）、不安定レビトラおよび他のPDE5阻害剤の摂取に対して視神経の一時的な喪失および非動脈炎虚血性ニューロパシーの症例があった。アルファブロッカーとバルデナフィルとの併用療法は、血管拡張効果があるため、適切な臨床像を伴う動脈低血圧の発生を伴うことがあります。レビトラとアルファブロッカーの併用任命は、アルファブロッカーを服用している背景に対して安定した血圧指標がある場合にのみ認められ、レビトラは最低推奨用量5mgで処方されるべきです。バルビザフィルの時間と一致するかもしれないタムスロシンを除いて、アルファ遮断薬と同時にレビトラを服用すべきではない。選択されたレビトラの用量を受ける場合、アルファ - ブロッカーを用いた治療は最低用量で開始されるべきである。PDE5阻害剤群の薬剤を受けている患者に対するアルファ - アドレナリン遮断薬の用量が徐々に増加すると、血圧がさらに低下する可能性があります。エリスロマイシン、ケトコナゾール、イトラコナゾールと併用すると、レビトラの用量は5mgを超えてはなりません。バルデナフィルは、出血傾向のある患者および消化性潰瘍の急性増悪の患者には使用されていないので、これらの症例での使用は、有効性および有効性の妥当性を十分に評価した後にのみ可能である。治療のリスクバルデナフィルは出血の持続時間に影響を与えず、アセチルサリチル酸と組み合わせて使用するとこの指標にも影響しません。様々な薬物によって引き起こされます。治療より高い濃度では、バルデナフィルは、一酸化窒素のドナーであるニトロプルシドナトリウムの抗凝集作用をわずかに増加させる。出血期間に使用されている間のバルデナフィルおよびヘパリンの効果は研究されていない。小児科での使用バルデナフィルは小児での使用を目的としたものではありません。スポーツと管理の仕組み車両を運転し、メカニズムを働かせる患者に薬物を処方する前に、レビトラに対する個々の反応を決定する必要があります。
投与量および投与
使用の兆候勃起不全（性交に必要な勃起を達成し維持することができない）。
副作用
バルデナフィルは、シトクロムP450系の肝酵素、すなわちCYP3A4アイソザイムの関与と共に、CYP3A5およびCYP2Cアイソザイムのいくらかの関与とともに、主に代謝される。これらの酵素の阻害剤は、バルデナフィルのクリアランスを減少させる可能性がある。レビトラとケトコナゾール、イトラコナゾール、インジナビル、リトナビル（CYP3A4の強力な阻害剤）を併用することにより、血漿バルデナフィル濃度の有意な増加が期待できる。CYP3A4阻害剤であるエリスロマイシン（500mg 3回/日）は、レビトラ（5mg）と併用すると、バルデナフィルのAUCが4倍（300％）増加し、強力なCYP3A4阻害剤であるケトコナゾール（200mg）は、レビトラ（5mg）と併用すると、バルデナフィルのAUCが10倍（900％）増加し、バルデナフィル（5mg）のCmaxが4レビトラ（10mg）とHIVプロテアーゼ阻害剤インジナビル（800mg 3回/日）を同時に使用することで、 elichenie AUCバルデナフィル16倍（1,500％）およびC maxは7倍（600％）をバルデナフィル。レビトラ（5mg）を併用すると、リドナビル（600mg 2回/日）はバルデナフィルのCmaxの13倍、毎日AUCの49倍に増加します。この相互作用は、リトナビルがCYP3A4およびCYP2C9の強力な阻害剤であることから、バルデナフィルの肝臓代謝を遮断するという事実に起因する。健康なレビトラのボランティア（10mg）では、ニトログリセリン（舌下400μg）を服用する24時間前に服用した場合、血圧降下作用は増加しないが、1~4時間で20mgの用量で増加するバルデナフィル（20mg）は、グリベンクラミド（3.5mgの用量のグリブリド）のAUCおよびCmax指数を一緒に使用した場合、その逆も変わらない（逆の場合も同様である）が、降圧効果は高まるが、24時間処方した場合、降圧効果は高まることはない。薬物動態学および薬力学（20 mg）とワルファリン（25 mg）を併用した場合、この相互作用（プロトロンビン時間と凝固因子II、VII、Xに対する影響） ）：バルデナフィルは、仰臥位において、収縮期血圧および拡張期血圧を平均5.9mmHg低下させる。 st。 5.2mmHg。 st。アルファブロッカーが血圧の低下、特に姿勢性低血圧および失神を引き起こすことが知られているので、アルファブロッカーとレビトラとを併用した場合の相互作用の問題は注意深く研究されている。正常な血圧を有する健康なボランティアに対して、タムスロシンまたはテラゾシンをα-遮断薬またはテラゾシンを投与した患者との間で、薬物相互作用の2つの研究が行われ、14日以内に最大または近づく用量が急速に増加した。治療にレビトラ治療を追加した後、かなりの数の研究参加者に動脈低血圧が発生した。テラゾシヤを受けている患者のうち、Levitraとterazosinを投与してCmaxの合併をCmaxよりも遅らせると、低血圧（収縮期血圧が立位で85mmHg未満）がより頻繁に発症した6時間で分岐した。これらの研究は、健康なボランティアの参加、および用量の強制的な滴定の後に実施された（したがって、研究参加者はアルファ - アドレナリン遮断薬を服用しながら血圧の安定化を達成できなかった）ため、臨床的意義は限られている可能性がある。良性前立腺肥大症（BPH）、安定した用量のタムスロシンまたはテラゾシンを受ける。タムスロシンの安定投与を受けた患者にレビトラを5,10または20mgの用量で処方するとき、平均血圧レベルのさらなる低下は観察されなかった。 Levitraを5mg、タムスロシンを0.4mgの用量で同時に投与すると、21名の患者のうち2名で静脈血圧が低下し、85mmHg未満の収縮期血圧が低下した。 st。レビトラを5mg、タムスロシンを6時間間隔で投与すると、起立収縮期血圧が低下し、血圧が85mmHg未満に低下する。 st。 21人の患者のうち2人で発症した。その後の研究では、Levitraを10mgと20mgの併用で、タムスロシンを0.4mgと0.8mgの用量で同時に投与すると、収縮期血圧が85mmHg未満に低下した。 st。登録されていません。 21人の患者のうちの1人に5 mgまたは5 mgの用量のレビトラと5 mgまたは10 mgのテラゾシンを同時に投与すると、症状のある姿勢性低血圧が観察された。レビトラを5mg、テラゾシンを6時間間隔で服用すると、血圧が低下することはなかった。レビトラとアルファブロッカーの併用処方は、アルファブロッカーを服用している間に安定した血圧計があり、レビトラを最低推奨用量5mgで処方する必要がある場合にのみ許可されています。Levitra（0.375mg）とLevitra（20mg）を14日以上毎日同時に使用すると、アルファ遮断薬で同時にレビトラを飲むべきではありません（レビトラの受容と一致するタムスロシンを除く）バルデナフィル（20mg）のバイオアベイラビリティーは、ヒスタミンH2受容体遮断薬と併用された場合にも損なわれない（バルサルファニルのAUCとCmaxには影響しない） Levitra（10mgおよび20mg）は、単独療法として使用した場合、および低用量（2mg / kg）でアセチルサリチル酸と併用した場合、出血期間に影響を与えませんアセチルサリチル酸、ACE阻害薬、ベータ遮断薬、利尿薬、血糖降下薬（スルホニルウレア、メトホルミン）は、いずれも低血圧（0.5g / kg体重）にはならず、バルデナフィルの薬物動態は阻害されない。 、弱いCYP3A4阻害剤は病棟の薬物動態に影響を与えないafila。
過剰摂取
中枢神経系および末梢神経系の側から：≧10％ - 頭痛; ≥1％ - めまい; 0.1％未満 - 1％未満 - 眠気; ≥0.01％ - 0.1％未満 - 不安、失神心臓血管系の側面から：≥10％ - 顔の閃光（顔の突然の突然の赤み、熱感）。 0.1％以上 - 1％未満 - 血圧の上昇、血圧の低下、起立性低血圧; ≧0.01％〜0.1％未満 - 心筋梗塞、心筋虚血。消化器系から：≧1％ - 10％未満 - 消化不良、悪心。肝機能検査（ALT、AST、GGTPの増加）の変化0.1％以上10％未満 - 鼻粘膜の鬱血性充血（粘膜浮腫、鼻炎、鼻漏）; 0.1％以上 - 1％未満 - 息切れ、鼻出血; ≧0.01％〜0.1％未満 - 喉頭浮腫視力器の部分では、≧0.1％〜1％未満 - 裂傷の増加、視覚障害（視覚的な明るさ）; ≥0.01％ - 0.1％未満 - 眼圧上昇皮膚化学反応：0.1％以上 - 1％未満 - 顔の腫れ、光線感化筋骨格系から：0.1％以上 - 1％未満 - 筋肉痛、背痛、CPK増加; ≥0.01％〜0.1％未満 - 筋緊張の増加生殖器系から：0.01％超0.1％未満 - 長期勃起または勃起不全、勃起不全他：≧0.01％〜0.1％未満 - 過敏反応。
他の薬との相互作用
（鎌状赤血球貧血、多発性骨髄腫、白血病）に罹患しやすい疾患を伴うQT間隔の先天性の延長、陰茎の解剖学的変形（曲率、海綿体線維症、ペイロニー病）を有する患者には注意が必要である。重度の肝機能障害、末期の腎疾患、動脈低血圧（90mmHg未満の収縮期血圧）、最近の脳卒中および心筋梗塞、不安定OH狭心症、先天性網膜変性疾患、出血および消化性潰瘍疾患、大動脈弁狭窄症および特発性肥大subaortal狭窄の悪化傾向を有する（例えば、網膜色素変性症）。
特別な指示
症状：重篤な副作用の発現なしにレビトラを80mg 1日1回、40mg 1日1回4週間以上服用した事例が知られています。しかし同時に、2回/日で40mgの用量で適用すると、筋肉および神経系に有害作用の徴候を示さずに重篤な背中の痛みが観察される。治療：対症療法および支持療法。バルデナフィルは血漿タンパク質に高度に結合しており、わずかな量の薬物しか腎臓から排泄されないため、血液透析は機能しない可能性があります。
処方箋
はい