Levitra tabletki 20 mg 4 sztuki
Condition: New product
1000 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
Aktywne składniki
Wardenafil
Formularz zwolnienia
Pigułki
Skład
Składnik czynny: wardenafil (wardenafil) Stężenie substancji czynnej (mg): 20
Efekt farmakologiczny
Lek do leczenia zaburzeń erekcji, inhibitor PDE5 Wzmocnienie penisa jest procesem hemodynamicznym, który opiera się na rozluźnieniu mięśni gładkich znajdujących się w nim jamajskich ciał i tętniczek. Podczas stymulacji seksualnej tlenek azotu (NO) uwalniany jest z zakończeń nerwowych ciał jamistych, aktywując enzym cyklazę guanylanową, co prowadzi do wzrostu zawartości cyklicznego monofosforanu guanozyny (cGMP) w ciałach jamistych. W wyniku tego rozluźniają się mięśnie gładkie ciał jamistych, co zwiększa przepływ krwi do penisa.Wardenafil blokuje PDE5, co powoduje podział cGMP, powodując miejscowe działanie endogennego NO w ciałach jamistych podczas stymulacji seksualnej, co powoduje zdolność Levitry do wzmocnienia reakcja na stymulację seksualną.
Farmakokinetyka
Wchłanianie Po przyjęciu leku do środka wardenafil jest szybko wchłaniany z przewodu pokarmowego. Po zażyciu na pusty żołądek Cmax w osoczu krwi można osiągnąć po 15 minutach, ale w 90% przypadków średnio po 60 minutach (od 30 do 120 minut). Całkowita biodostępność wynosi około 15%. W zalecanym zakresie dawek (5-20 mg), AUC i Cmax w osoczu zwiększają się proporcjonalnie do dawki Efekt kliniczny jest osiągany nawet przed osiągnięciem Cmax. Początek działania po podaniu doustnym w dawce 20 mg i 10 mg - 10 min, co zapewnia erekcję wystarczającą do penetracji i pomyślnego zakończenia stosunku płciowego odpowiednio u 34% i 40% pacjentów z łagodną i umiarkowanie łagodną zaburzeniem erekcji. Po 25 minutach efekt występuje odpowiednio u 53% i 50% pacjentów, co jest zbieżne z początkiem leku we krwi i gwałtownym wzrostem jego stężenia. Czas trwania działania - 8-12 godzin W przypadku przyjmowania normalnej żywności zawierającej nie więcej niż 30% tłuszczu, parametry farmakokinetyczne wardenafilu (Cmax, czas do osiągnięcia Cmax, AUC) nie ulegają zmianie Podczas przyjmowania wardenafilu wraz z pokarmem zawierającym dużą ilość tłuszczu (57% ) szybkość wchłaniania zmniejsza się wraz ze wzrostem czasu do osiągnięcia Cmax do 60 min, a Cmax w osoczu zmniejsza się średnio o 20% bez znaczącej zmiany AUC Dystrybucja Średnia Vd wardenafilu w równowagowych parametrach farmakokinetycznych wynosi średnio 208 l, co jest demo Wykazuje dobrą dystrybucję tkanek.Wiązanie wardenafilu i jego głównego metabolitu (M1) z białkami osocza wynosi do 95%, jest odwracalne i nie zależy od całkowitego stężenia leku W oparciu o wyniki pomiaru zawartości wardenafilu w nasieniu zdrowych mężczyzn po 90 minutach od podania, można założyć, że nie więcej 0,00012% otrzymanej dawki można oznaczyć w nasieniu pacjentów Metabolizm Wardenafil jest metabolizowany w wątrobie przy udziale głównie CYP3A4, a także CYP3A5 i CYP2C9. Średnia wardenafil T1 / 2 wynosi 4-5 godzin, a M1 około 4 h. Krew zawiera glukuronid w postaci koniugatu (kwasu glukuronowego), który jest częścią metabolitu M1. Stężenie reszty M1 (nie-glukuronowego) wynosi 26% stężenia substancji czynnej. Profil selektywności dla PDE w M1 jest podobny do profilu wardenafilu; Zdolność in vitro M1 do supresji PDE5 wynosi 28% w porównaniu z wardenafilem, co odpowiada 7% skuteczności leku. Wycofanie Ogólny klirens wardenafilu wynosi 56 l / h, ostateczny T1 / 2 wynosi około 4-5 h. Po podaniu doustnym wardenafil w postaci metabolitów pochodzi głównie przez jelita - 91-95%, w mniejszym stopniu przez nerki - 2-6% Farmakokinetyka w szczególnych sytuacjach klinicznych U zdrowych starszych mężczyzn (≥65 lat) w porównaniu z młodymi (≤ 45 lat) zmniejsza się klirens wątrobowy wardenafilu. Średnio AUC u osób starszych zwiększa się o 52%. Jednak nie zaobserwowano różnic w skuteczności i bezpieczeństwie leku u pacjentów w wieku podeszłym i młodszych.Opacjentach z łagodnymi (CK powyżej 55-80 ml / min) i umiarkowanych (CK ponad 30-50 ml / min) stopień zaburzeń czynności nerek wskaźników farmakokinetycznych wardenafilu jest porównywalny z tymi u zdrowych. W ciężkich zaburzeniach czynności nerek (CK poniżej 30 ml / min), średnia wartość AUC wzrasta o 21%, a Cmax spada o 23%. Nie ma istotnej korelacji pomiędzy stężeniem CC i wardenafilu w osoczu (AUC i Cmax) U pacjentów poddawanych hemodializie nie badano farmakokinetyki wardenafilu U pacjentów z łagodną i umiarkowaną niewydolnością wątroby klirens wardenafilu zmniejsza się proporcjonalnie do stopnia upośledzenia czynności. Przy łagodnym zaburzeniu czynności wątroby (klasa A w skali Childa-Pugha) nastąpił 1,2-krotny wzrost wartości AUC i Cmax (AUC - o 17%, Cmax - o 22%), z umiarkowanym stopniem (klasa B w skali Child-Pugh) 2,6 razy (160%) i 2,3 razy (130%), odpowiednio, w porównaniu ze zdrowymi ochotnikami Pacjenci z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby (klasa C w skali Child-Pugh) nie badali farmakokinetyki wardenafilu.
Przeciwwskazania
W zależności od skuteczności i tolerancji dawka może zostać zwiększona do 20 mg lub zmniejszona do 5 mg / dobę. Maksymalna dawka dobowa wynosi 20 mg Nie jest wymagana korekta schematu dawkowania u pacjentów w podeszłym wieku U pacjentów z nieznacznie ciężką niewydolnością wątroby dostosowanie dawki nie jest wymagane. U pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby początkowa dawka wynosi 5 mg na dobę. W przyszłości, w zależności od skuteczności i tolerancji leczenia, dawkę można zwiększyć do 10 mg, a następnie do 20 mg. U pacjentów z nieznacznie ciężkim i umiarkowanym zaburzeniem czynności nerek, dostosowanie dawki nie jest wymagane
Środki ostrożności
jednoczesna terapia azotanami lub lekami, które są dawcami tlenku azotu; połączenie z inhibitorami proteazy HIV, takimi jak indynawir lub rytonawir; nadwrażliwość na preparata.Preparat nie jest przeznaczony do stosowania u dzieci i młodzieży w wieku 16 let.S należy zachować ostrożność, u pacjentów z wrodzonym wydłużenia odstępu QT anatomiczną odkształcenia prącia (zakrzywione jamiste zwłóknienie, choroby Peyroniego), chorób , predysponujące do priapizmu (anemia sierpowata, szpiczak mnogi, białaczka), ciężkie zaburzenia czynności wątroby, schyłkowa niewydolność nerek, niedociśnienie tętnicze (skurczowe Ciśnienie w spoczynku jest mniejsza niż 90 mm Hg), świeży udar i zawał mięśnia sercowego, niestabilną dusznicę bolesną, wrodzone siatkówki choroby neurodegeneracyjne (na przykład zapalenie siatkówki barwnikowe) ze skłonnością do krwawienia i nasilenia choroby wrzodowej, zwężenia aorty i idiopatyczną przerostową zwężenia subaortal .
Stosuj podczas ciąży i laktacji
Przed objęciem Levitra (i innych leków stosowanych w leczeniu zaburzeń erekcji), lekarz powinien ocenić stan układu sercowo-naczyniowego, ze względu na ryzyko wystąpienia powikłań serca podczas aktivnosti.Vardenafil seksualnego rozszerzające naczynia właściwości, które mogą towarzyszyć niewielki lub umiarkowany Pacjenci z niedrożnością kanału odpływowego z lewej komory, na przykład z zwężeniem zastawki aortalnej, idiopatycznym przerostem zwyrodnieniowym podsiatkówkowym,może być wrażliwy na działanie leków rozszerzających naczynia, w tym inhibitorów PDE5, u mężczyzn, którzy nie wykazują aktywności seksualnej, ze względu na współistniejącą chorobę sercowo-naczyniową, leki na zaburzenia erekcji nie są przepisywane, ponieważ Levitra w dawkach terapeutycznych (10 mg) powoduje wydłużenie odstępu QT, lek nie powinny być przepisywane pacjentom z wrodzonym wydłużeniem odstępu QT i przyjmującymi leki antyarytmiczne klasy IA (chinidyna, prokainamid) lub klasy III (amiodaron, sotalol). Nie badano skuteczności wardenafilu w skojarzeniu z innymi lekami stosowanymi w leczeniu zaburzeń erekcji, dlatego nie zaleca się jednoczesnego stosowania wardenafilu i nie zaleca się stosowania wardenafilu w następujących grupach pacjentów: ciężko upośledzona czynność wątroby, schyłkowa niewydolność nerek wymagająca hemodializy, tętnicza niedociśnienie (skurczowe ciśnienie w spoczynku jest mniejsze niż 90 mmHg), niedawno doznało udaru lub zawału mięśnia sercowego (w ciągu ostatnich 6 miesięcy), niestabilne nokardia, jak również dziedziczne choroby zwyrodnieniowe siatkówki, na przykład, barwnikowe zapalenie siatkówki, W przeciwieństwie do przyjmowania Levitry i innych inhibitorów PDE5, zdarzały się przypadki przemijającej utraty wzroku i neuropatii niedokrwiennej nerwu wzrokowego bez zapalenia tętnic. W przypadku nagłej utraty widzenia pacjent powinien przerwać przyjmowanie leku Levitra i niezwłocznie skonsultować się z lekarzem.W połączeniu z alfa-blokerami i wardenafilem może towarzyszyć rozwój niedociśnienia tętniczego z odpowiednim obrazem klinicznym, ponieważ leki te działają rozszerzająco na naczynia krwionośne. Łączne mianowanie Levitry i alfa-blokerów jest dopuszczalne tylko wtedy, gdy istnieją stabilne wskaźniki ciśnienia krwi na tle przyjmowania alfa-blokerów, natomiast Levitra powinna być przepisana w minimalnej zalecanej dawce 5 mg. Leku Levitra nie należy przyjmować jednocześnie z alfa-blokerami, z wyjątkiem tamsulosyny, która może pokrywać się z czasem wardenafilu. W przypadku przyjmowania wybranej dawki leku Levitra, leczenie alfa-blokerami należy rozpocząć od dawki minimalnej.Stopniowe zwiększanie dawki leków blokujących receptory alfa-adrenergiczne u pacjentów otrzymujących leki z grupy inhibitorów PDE5 może prowadzić do dalszego obniżenia ciśnienia krwi Dawka leku Levitra nie powinna przekraczać 5 mg w połączeniu z erytromycyną, ketokonazolem, itrakonazolem. Dawka ketokonazolu i itrakonazolu nie powinna przekraczać 200 mg Połączenie z indynawirem i rytonawirem jest przeciwwskazane, ponieważ wardenafil nie był stosowany u pacjentów z tendencją do krwawień oraz u pacjentów z ostrym zaostrzeniem choroby wrzodowej, jego stosowanie w tych przypadkach jest możliwe tylko po dokładnej ocenie stosunku korzyści do ryzyka. ryzyko terapii Wardenafil nie wpływa na czas trwania krwawienia, ani nie wpływa na ten wskaźnik w przypadku stosowania w połączeniu z kwasem acetylosalicylowym Wardenafil nie zwiększa agregacji płytek Spowodowane różnymi lekami. Wardenafil w stężeniu wyższym niż terapeutyczne powoduje nieznaczny wzrost działania przeciwagregacyjnego nitroprusydku sodowego, który jest dawcą tlenku azotu, Nie badano wpływu wardenafilu i heparyny na czas krwawienia. Stosowanie w pediatrii Wardenafil nie jest przeznaczony do stosowania u dzieci, ponieważ ma wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych. Sport i mechanizmy zarządzania Przed przepisaniem leku pacjentom, którzy prowadzą pojazdy i pracują z mechanizmami, konieczne jest ustalenie ich indywidualnej reakcji na lek Levitra.
Dawkowanie i sposób podawania
Wskazania do stosowania Zaburzenia erekcji (niezdolność do osiągnięcia i utrzymania erekcji niezbędnej do współżycia seksualnego).
Efekty uboczne
Wardenafil jest metabolizowany głównie z udziałem enzymów wątrobowych układu cytochromu P450, a mianowicie izoenzymu CYP3A4, a także z pewnym udziałem izoenzymów CYP3A5 i CYP2C. Inhibitory tych enzymów mogą zmniejszać klirens wardenafilu. Przy jednoczesnym stosowaniu produktu Levitra z ketokonazolem, itrakonazolem, indynawirem i rytonawirem (silnymi inhibitorami CYP3A4) można się spodziewać znacznego zwiększenia stężenia wardenafilu w osoczu.nie wpływa na wartość wardenafilu AUC i Cmax (20 mg) W przypadku jednoczesnego stosowania z Levitrą (5 mg) erytromycyna (500 mg 3 razy / dobę), która jest inhibitorem CYP3A4, powoduje zwiększenie AUC wardenafilu czterokrotnie (300%) i wzrost Cmax wardenafilu wynosi 3 razy (200%) Ketokonazol (200 mg), będąc silnym inhibitorem CYP3A4, gdy jest stosowany jednocześnie z Levitra (5 mg), powoduje zwiększenie AUC wardenafilu o 10 razy (900%) i Cmax wardenafilu (5 mg) w 4 (300%) przy równoczesnym stosowaniu produktu Levitra (10 mg) i inhibitora proteazy HIV indynawiru (800 mg 3 razy / dobę) elichenie AUC wardenafil 16 razy (1500%) i Cmax wardenafil (7 x 600%). 24 godziny po podaniu, stężenie wardenafilu w osoczu wynosi około 4% jego wartości Cmax, a jednoczesne stosowanie rytonawiru Levitra (5 mg) (600 mg 2 razy / dobę) zwiększa 13-krotność wartości Cmax wardenafilu i 49-krotność całkowitego AUC w ciągu doby. Interakcja wynika z faktu, że rytonawir, jako silny inhibitor CYP3A4 i CYP2C9, blokuje wątrobowy metabolizm wardenafilu. Rytonawir znacząco wydłuża wardenafil T1 / 2 do 25,7 godziny U zdrowych ochotników Levitra (10 mg) przyjmowanych 24-1 godziny przed zażyciem nitrogliceryny (400 μg podjęzykowo) nie powoduje zwiększenia działania hipotensyjnego, w dawce 20 mg w 1-4 godziny przed użyciem azotanów (400 μg podjęzykowo) nasila działanie hipotensyjne, ale w przypadku przepisania przez 24 godziny nie występuje nasilenie działania hipotensyjnego Wardenafil (20 mg) nie zmienia wskaźników AUC i Cmax glibenklamidu (3,5 mg gliburydu), gdy są stosowane razem i na odwrót Farmakokinetyka i farmakodynamika Ta interakcja (wpływ na czas protrombinowy i czynniki krzepnięcia II, VII, X) nie jest obserwowana po połączeniu wardenafilu (20 mg) z warfaryną (25 mg) Nie ma znaczącej interakcji farmakokinetycznej między lekiem Levitra (20 mg) i nifedypiną (30 lub 60 mg ): wardenafil powoduje w pozycji na plecach dodatkowy spadek skurczowego i rozkurczowego ciśnienia krwi o średnio 5,9 mm Hg. ul. i 5,2 mmHg. ul. Ponieważ wiadomo, że alfa-blokery powodują obniżenie ciśnienia krwi, zwłaszcza niedociśnienie ortostatyczne i omdlenie, kwestia interakcji między alfa-blokerami i lekiem Levitra, gdy są stosowane razem, jest dokładnie badana. Przeprowadzono dwa badania interakcji lekowych z zdrowymi ochotnikami z prawidłowym ciśnieniem krwi, którzy otrzymywali alfa-blokery tamsulosyną lub terazosyną z szybkim wzrostem dawek do maksymalnego lub zbliżonego do nich w ciągu 14 dni lub krócej.Po dodaniu leku Levitra do otrzymanej terapii, u znacznej liczby uczestników badania wystąpiło niedociśnienie. Wśród osób otrzymujących terazosia, niedociśnienie (skurczowe ciśnienie krwi w pozycji stojącej poniżej 85 mmHg) rozwijało się częściej, jeśli Levitra i terazosin były podawane tak, aby uzyskać koincydencję Cmax w czasie, niż gdy Cmax rozdzielił się w czasie o 6 godzin. Badania te mogą mieć ograniczone znaczenie kliniczne, ponieważ zostały przeprowadzone przy udziale zdrowych ochotników, a także po wymuszonym zwiększeniu dawki (w związku z tym uczestnicy badania nie mogli osiągnąć stabilizacji ciśnienia krwi podczas przyjmowania alfa-blokerów). Badania interakcji lekowych Levitry przeprowadzono również u pacjentów z łagodny rozrost stercza (BPH), otrzymujący stabilne dawki tamsulosyny lub terazosyny. Podczas przepisywania preparatu Levitra w dawkach 5, 10 lub 20 mg pacjentom otrzymującym stabilne dawki tamsulosyny nie obserwowano dalszego spadku średniego ciśnienia krwi. Podczas jednoczesnego podawania produktu Levitra w dawce 5 mg i tamsulosyny w dawce 0,4 mg, zaobserwowano niedociśnienie ortostatyczne u 2 z 21 pacjentów ze spadkiem skurczowego ciśnienia krwi poniżej 85 mm Hg. ul. Podczas przyjmowania Levitra w dawce 5 mg i tamsulosyny w odstępie 6 godzin, niedociśnienie skurczowe ortostatyczne ze spadkiem ciśnienia krwi poniżej 85 mm Hg. ul. opracowano również u 2 z 21 pacjentów. W kolejnym badaniu jednoczesne podawanie produktu Levitra w dawkach 10 mg i 20 mg i tamsulosyny w dawkach 0,4 mg i 0,8 mg przypadków skurczowego spadku ciśnienia krwi poniżej 85 mm Hg. ul. nie został zarejestrowany. Przy równoczesnym mianowaniu Levitry w dawce 5 mg i terazosyną w dawkach 5 mg lub 10 mg u jednego z 21 pacjentów obserwowano objawowe niedociśnienie ortostatyczne. Podczas przyjmowania leku Levitra w dawce 5 mg i terazosinu w odstępie 6 godzin nie odnotowano przypadków spadku ciśnienia krwi. Wyniki powinny być brane pod uwagę przy podejmowaniu decyzji o terminach przepisywania leków. Łączna recepta leku Levitra i alfa-blokerów jest dopuszczalna tylko wtedy, gdy podczas przyjmowania alfa-blokerów istnieją stabilne wskaźniki ciśnienia krwi, podczas gdy lek Levitra powinien być przepisywany przy minimalnej zalecanej dawce 5 mg.Nie należy przyjmować leku Levitra w jednym i tym samym czasie, alfa-blokery, z wyjątkiem tamsulosyny, których odbiór może pokrywać się z digoksyny odbiór Levitry.Odnovremennoe (0,375 mg) i Levitra (20 mg) co drugi dzień przez 14 dni nie następnie przyjmowania leku vzaimodeystviem.Odnokratny Maalox (leków zobojętniających kwas solny, wodorotlenek magnezu / tlenek glinu) nie wpłynęło na parametry AUC i Cmax vardenafila.Biodostupnost wardenafil (20 mg) również nie wpływa na jego połączenie z szkodzi receptorów histaminowych H2 DIN (150 mg, 2 razy / dzień), cymetydyny (400 mg, 2 razy / dzień) .Levitra (10 mg i 20 mg) nie wpływa na czas trwania krwawienia, jeśli stosuje się w monoterapii lub w połączeniu z kwasem acetylosalicylowym, w niskiej dawce (2 tab. do 81 mg) .Levitra (20 mg) nie nasilać działanie etanolu (0,5 g / kg masy ciała), farmakokinetyka wardenafilu nie kwasu narushaetsya.Atsetilsalitsilovaya, inhibitory ACE, beta-blokery, leki moczopędne i leki hipoglikemizujące (sulfonylomocznikiem i metforminą) słabe inhibitory CYP3A4 nie wpływają na farmakokinetykę odczynów afila.
Przedawkowanie
Od strony ośrodkowego układu nerwowego i obwodowego układu nerwowego: ≥10% - ból głowy; ≥1% - zawroty głowy; ≥0,1% - mniej niż 1% - senność; ≥0,01% - mniej niż 0,1% - lęk, omdlenia Od strony układu sercowo-naczyniowego: ≥10% - uderzenia gorąca (sporadyczne nagłe zaczerwienienie twarzy, uczucie gorąca); ≥0,1% - mniej niż 1% - wzrost ciśnienia krwi, obniżenie ciśnienia krwi, niedociśnienie ortostatyczne; ≥0,01% - mniej niż 0,1% - stenokardia, niedokrwienie mięśnia sercowego, z układu pokarmowego: ≥1% - mniej niż 10% - niestrawność, nudności; ≥0,1% - mniej niż 1% - zmiana w testach czynności wątroby (zwiększenie aktywności AlAT, AspAT, GGTP) ze strony układu oddechowego: ≥1% - mniej niż 10% - przekrwienie zastoinowe błony śluzowej nosa (obrzęk śluzówki, nieżyt nosa, wyciek z nosa); ≥0,1% - mniej niż 1% - duszność, krwawienie z nosa; ≥0,01% - mniej niż 0,1% - obrzęk krtani Na części narządu wzroku: ≥0,1% - mniej niż 1% - zwiększone łzawienie, zaburzenia widzenia (jaskrawość wizualna); ≥0,01% - mniej niż 0,1% - zwiększone ciśnienie śródgałkowe Reakcje skórne: ≥0,1% - mniej niż 1% - obrzęk twarzy, nadwrażliwość na światło.Z układu mięśniowo-szkieletowego: ≥0,1% - mniej niż 1% - bóle mięśni, ból pleców, zwiększone CPK ; ≥0,01% - mniej niż 0,1% - zwiększone napięcie mięśniowe Z układu rozrodczego: więcej niż 0,01% - mniej niż 0,1% - długotrwała erekcja lub bolesna erekcja, priapizm Inne: ≥0,01% - mniej niż 0,1% - reakcje nadwrażliwości .
Interakcje z innymi lekami
Nie należy przekraczać zalecanej dawki Należy zachować ostrożność u pacjentów z wrodzonym wydłużeniem odstępu QT, z anatomiczną deformacją penisa (skrzywienie, włóknienie jamiste, choroba Peyroniego), z chorobami predysponującymi do priapizmu (anemia sierpowata, szpiczak mnogi, białaczka), ciężka niewydolność wątroby, choroba nerek w fazie końcowej, niedociśnienie tętnicze (ciśnienie skurczowe w spoczynku mniejsze niż 90 mm Hg), niedawny udar mózgu i zawał mięśnia sercowego, niestabilność oh dusznica bolesna, wrodzonych degeneracyjnych schorzeń siatkówki (na przykład zapalenie siatkówki barwnikowe) ze skłonnością do krwawienia i nasilenie choroby wrzodowej, zwężenia aorty i idiopatyczną przerostową subaortal zwężenia.
Instrukcje specjalne
Objawy: wiadomo o przypadkach przyjmowania leku Levitra w dawce 80 mg 1 raz / dobę i 40 mg 1 raz / dobę przez ponad 4 tygodnie bez wystąpienia ciężkich działań niepożądanych. Jednoczesne stosowanie preparatu w dawce 40 mg 2 razy na dobę powoduje silny ból pleców bez objawów toksycznego działania na układ mięśniowy i nerwowy Leczenie: leczenie objawowe i wspomagające. Ponieważ wardenafil w dużym stopniu wiąże się z białkami osocza, a tylko niewielka ilość leku jest wydalana przez nerki, prawdopodobnie nie będzie możliwa hemodializa.
Recepta
Tak