More info
تعليمات للاستخدام
المكونات النشطة
جابابنتين
الافراج عن النموذج
كبسولات
هيكل
جابابنتين 300 ملغ ؛ سواغ: مونوهيدرات اللاكتوز ، نشاء الذرة ، التلك ؛ تكوين قشرة الكبسولة: ثاني أكسيد التيتانيوم (E171) ، أكسيد الحديد الأصفر الصبغة (E172) ، والجيلاتين.
التأثير الدوائي
المخدرات المضادة للصرع. يشبه التركيب الكيميائي GABA ، الذي يعمل كوسيط للفرامل في الجهاز العصبي المركزي. يعتقد أن آلية عمل الجابابنتين تختلف عن غيرها من الأدوية المضادة للاختلاج الأخرى التي تعمل من خلال المشابك GABA (بما في ذلك فالبروات ، الباربيتورات ، البنزوديازيبينات ، مثبطات GABA transaminase ، مثبطات GABA للذوبان ، منبهات GABA و prodrugs GABA). وقد أظهرت الدراسات في المختبر أن جابابنتين يتميز بوجود موقع ملزم الببتيد الجديد في أنسجة دماغ الفئران ، بما في ذلك الحصين والقشرة الدماغية ، والتي قد تكون ذات صلة بنشاط مضاد جابابنتين ومشتقاته. في التركيزات ذات الصلة سريريا ، لا يرتبط gabapentin للأدوية التقليدية الأخرى ومستقبلات الناقلات العصبية في الدماغ ، بما في. مع GABAA- ، GABAB- ، ومستقبلات البنزوديازيبين ، مع مستقبلات NMDA .؛ وأخيرا ، لم يتم تثبيت آلية عمل جابابنتين.
الدوائية
يتم امتصاص جابابنتين من الجهاز الهضمي. بعد الابتلاع عن طريق الفم ، يتم التوصل إلى Cmax gabapentin في البلازما في 2-3 ساعات ، والتوافر الحيوي المطلق حوالي 60 ٪. لا يؤثر الاستقبال في وقت واحد مع الطعام (بما في ذلك تلك التي تحتوي على نسبة عالية من الدهون) في الحرائك الدوائية لجابابنتين .؛ جابابنتين لا يرتبط ببروتينات البلازما ولديه Vd 57.7 لتر. في المرضى الذين يعانون من الصرع ، تركيز gabapentin في السائل الدماغي النخاعي هو 20 ٪ من Css المقابل في البلازما في نهاية فترة الجرعات ؛ تفرز جابابنتين فقط عن طريق الكلى. تم الكشف عن أي علامات على التحول الأحيائي جابابنتين في البشر. جابابنتين لا يحفز الأكسيدازات التي تشارك في استقلاب الدواء. هو أفضل وصف لإزالة المخدرات باستخدام نموذج خطي. T1 / 2 لا تعتمد على الجرعة ومتوسطات 5-7 ساعات.تخفيض جابابنتين يقلل في كبار السن والمرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى. ثابت معدل الإزالة ، والبلازما والتخليج الكلوي من جابابنتين يتناسب طرديا مع تصفية الكرياتينين ؛ يتم إزالة جابابنتين من البلازما عن طريق غسيل الكلى ؛ كانت قيم تراكيز البلازما جابابنتين في الأطفال مماثلة للبالغين.
شهادة
علاج آلام الأعصاب لدى البالغين (18 سنة فما فوق).لم تثبت فعالية وسلامة المرضى الذين تقل أعمارهم عن 18 عامًا ؛ حصر النوبات الجزئية مع الصرع مع تعميم ثانوي وبدونها في البالغين والأطفال فوق سن 12 سنة. لم يتم تأسيس فعالية وسلامة وحيد في الأطفال دون سن 12 عاما ؛ كأداة إضافية في علاج النوبات الجزئية مع الصرع مع التعميم الثانوي وبدونها في البالغين والأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين 3 سنوات فما فوق. لم يتم تأسيس سلامة وفعالية علاج جابابنتين إضافية في الأطفال أقل من 3 سنوات من العمر.
موانع
الأطفال حتى 3 سنوات ؛ فرط الحساسية ل gabapentin أو المكونات الإضافية للدواء.يجب توخي الحذر مع وصف الدواء للفشل الكلوي. تطبيق لانتهاكات وظيفة الكلى. يجب توصف الاحتياطات الدواء للفشل الكلوي. المرضى على غسيل الكلى الذين لم يسبق لهم تناول جابابنتين ، ينصح بتناول الدواء في جرعة مشبعة من 300-400 ملغ ، ثم تطبيقه على 200-300 ملغ كل 4 ساعات من غسيل الكلى.
استخدام خلال فترة الحمل والرضاعة
لم يتم إجراء دراسات كافية ومراقبة بصرامة على سلامة جابابنتين أثناء الحمل والرضاعة في البشر. إذا لزم الأمر ، يجب أن يزن الاستخدام أثناء الحمل والرضاعة بعناية الفوائد المتوقعة للعلاج للأم والمخاطر المحتملة على الجنين أو الرضيع ؛ يتم إفراز جابابنتين في حليب الثدي. عند تطبيقها أثناء الرضاعة ، لم يتم تحديد طبيعة عمل جابابنتين على الرضيع.
الجرعة والإعطاء
عقار كاتينا المنصوص عليها في الداخل ، بغض النظر عن وجبة. إذا كان من الضروري تقليل الجرعة أو وقف الدواء أو استبداله بوسائل بديلة ، فيجب أن يتم ذلك تدريجياً على مدى أسبوع واحد على الأقل ؛ ألم الأعصاب عند البالغين ؛ الجرعة اليومية الأولية هي 900 ملغ (في 3 جرعات بجرعات متساوية) ؛ إذا لزم الأمر ، اعتمادا على التأثير ، يتم زيادة الجرعة تدريجيا إلى الحد الأقصى - 3.6 غ / يوم. يمكن أن يبدأ العلاج فورا بجرعة 900 ملغ / يوم (300 ملغ 3 مرات في اليوم) أو خلال الأيام الثلاثة الأولى يمكن زيادة الجرعة تدريجيا إلى 900 ملغ في اليوم وفقا للمخطط التالي: يوم 1: 300 ملغ مرة واحدة / اليوم؛ اليوم الثاني: 300 ملغ مرتين في اليوم. اليوم الثالث: 300 ملغ 3 مرات / يوم ؛ نوبات جزئية ؛ البالغين والأطفال فوق سن 12 ؛ الجرعة الفعالة - من 900 مجم إلى 3.6 غم في اليوم. يمكن البدء بالعلاج بجرعة 300 ملغم 3 مرات في اليوم الأول من اليوم أو زيادتها تدريجياً إلى 900 مجم حسب المخطط الموضح أعلاه (انظرقسم ألم الاعتلال العصبي لدى البالغين). في وقت لاحق ، يمكن زيادة الجرعة إلى الحد الأقصى - 3.6 جم / يوم في 3 جرعات بجرعات متساوية. يجب ألا تتجاوز الفترة القصوى بين الجرعات عند تناول الدواء ثلاث مرات 12 ساعة من أجل تجنب استئناف النوبات. لوحظ التحمل الجيد للعقار بجرعات تصل إلى 4.8 جرام / يوم ؛ الأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين 3-12 سنة ؛ وتتراوح الجرعة الأولى من الدواء بين 10 و 15 ملغم / كغم / يوم ، وهو موصوف بجرعات متساوية 3 مرات في اليوم ويزداد حتى يصل إلى 3 أيام. الجرعة الفعالة من جابابنتين في الأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين 5 سنوات فما فوق هي 25-35 ملغم / كغم / يوم بجرعات متساوية في 3 جرعات. الجرعة الفعالة من جابابنتين في الأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين 3 إلى 5 سنوات هي 40 ملغ / كغ / يوم بجرعات متساوية من 3 جرعات. كان هناك تحمّل جيد للعقار بجرعات تصل إلى 50 مغ / كغ / يوم مع الاستخدام لفترات طويلة. يجب ألا تتجاوز الفترة القصوى بين جرعات الدواء 12 ساعة من أجل تجنب استئناف النوبات. ليست هناك حاجة للسيطرة على تركيز جابابنتين في البلازما. عقار كاتينا يمكن أن تستخدم في تركيبة مع مضادات الاختلاج الأخرى دون مراعاة التغيرات في تركيز البلازما أو تركيز الأدوية المضادة للاختلاج الأخرى في مصل الدم ؛ اختيار الجرعات للفشل الكلوي ؛ ينصح المرضى الذين يعانون من قصور كلوي للحد من جرعة من جابابنتين وفقا للجدول. إزالة الكرياتينين (مل / دقيقة) الجرعة اليومية (ملغ / يوم) * ؛> 80 900-3600 ؛ 50-79 600-1800 ؛ 30-49 300-900 ؛ 15-29 150 ** - 600 ؛ 150 ** - 300 ؛ * ينبغي أن توصف الجرعة اليومية في 3 جرعات. ** تعيين 300 ملغ كل يوم. المرضى على غسيل الكلى الذين لم يسبق لهم تناول جابابنتين ، ينصح بتناول الدواء في جرعة مشبعة من 300-400 ملغ ، ثم تطبيقه على 200-300 ملغ كل 4 ساعات من غسيل الكلى.
آثار جانبية
منذ نظام القلب والأوعية الدموية: أعراض توسع الأوعية ، وارتفاع ضغط الدم. على جزء من الجهاز الهضمي: عسر الهضم ، وانتفاخ البطن ، والغثيان ، والتقيؤ ، وآلام في البطن ، والإمساك ، والإسهال ، جفاف الفم أو الحلق ، وفقدان الشهية ، التهاب اللثة ، أمراض الأسنان ، زيادة الشهية ، زيادة نشاط الترانساميناسات الكبدي. على جزء من الجهاز العضلي الهيكلي: ألم عضلي ، ألم مفصلي ، آلام الظهر ، زيادة هشاشة العظام. اضطرابات الجهاز العصبي: النعاس ، والدوخة ، وترنح ، وفقدان الذاكرة ، الارتباك ، اتناسق ،التعب ، ضعف التفكير ، الهزة ، نقص الحس ، الاكتئاب ، التلفظ ، الأرق ، العصبية ، الرأرأة ، تقوية ، ضعف أو غياب ردود الفعل ، الوهن ، القلق ، العداء ، فرط الحركة ، القدرة العاطفية. على جزء من الجهاز التنفسي: التهاب البلعوم ، التهاب الأنف ، وضيق في التنفس ، والسعال ، والالتهاب الرئوي ، والتهاب الشعب الهوائية ، والتهابات الجهاز التنفسي. من جانب الجهاز البولي التناسلي: التهابات المسالك البولية ، والعجز. من الحواس: عدم وضوح الرؤية ، الحول ، الشفع. على جزء من أعضاء تشكيل الدم: نقص الكريات البيض ، فرفرية (في كثير من الأحيان يوصف بأنه كدمات التي وقعت أثناء الصدمة البدنية). ردود الفعل التحسسية: طفح جلدي ، حكة ، حب الشباب. غيرها: الحمى ، العدوى الفيروسية ، زيادة الوزن ، ألم التوطين المختلفة ، وذمة محيطية ، وتورم في الوجه ، صداع. تجربة تطبيق ما بعد التسجيل ؛ كانت هناك حالات وفاة غير مفسرة مفاجئة ، التي لم يتم تأسيس اتصال مع العلاج مع جابابنتين. آثار ضائرة أخرى: الفشل الكلوي الحاد ، ردود الفعل التحسسية ، بما في ذلك الشرى ، الحاصة ، وذمة وعائية ، وذمة معممة ؛ التقلبات في تراكيز الجلوكوز في الدم لدى مرضى داء السكري ، ألم الصدر ، زيادة حجم الغدد الثديية ، التثدي ، زيادة وظائف الكبد ، الحمامي النضحي المتعدد الأشكال (بما في ذلك متلازمة ستيفنز جونسون) ، الهلوسة ، اضطرابات الحركة مثل choreoathetosis ، خلل الحركة وخلل التوتر ، خفقان ، التهاب البنكرياس ، طنين ، نقص الصفيحات ، سلس البول ، رمع عضلي.
جرعة مفرطة
حاليا ، تم الإبلاغ عن أي حالات الجرعة الزائدة.
التفاعل مع أدوية أخرى
مع الاستخدام المتزامن مع مضادات الحموضة ، فإن امتصاص جابابنتين من الجهاز الهضمي ينقص .؛ مع الاستخدام المتزامن مع الفلامامات ، يمكن زيادة T1 / 2 من felbamate. ؛ مع الاستخدام المتزامن ، يتم وصف حالة زيادة تركيز الفينيتوين في البلازما.
تعليمات خاصة
قد يؤدي التوقف المفاجئ للعلاج بمضادات الاختلاج في المرضى الذين يعانون من نوبات جزئية إلى ظهور حالة متشنجة. إذا لزم الأمر للحد من جرعة، إلغاء جابابنتين أو استبدالها وسيلة بديلة يجب تدريجيا لا يقل عن 1 أسبوع ؛. جابابنتين ليس أداة فعالة لعلاج نوبات غياب ؛. عندما جنبا إلى جنب مع الأدوية مضاد أخرى تم الإبلاغ عن نتائج إيجابية كاذبة من تقرير الاختبار البروتين في البول.لتحديد البروتين في البول ، فمن المستحسن استخدام طريقة أكثر تحديدا لهطول الأمطار من حمض sulfosalicylic .؛ المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى ، وكذلك المرضى في غسيل الكلى ، تحتاج إلى تعديل نظام الجرعات .؛ قد يحتاج المرضى المسنين تصحيح نظام جرعة gabapentin يرجع ذلك إلى حقيقة أن هذه الفئة من المرضى قد خفضت تصفية الكلى .؛ لم يتم تأسيس فعالية وسلامة علاج آلام الأعصاب في المرضى الذين تقل أعمارهم عن 18 سنة. وسلامة وحيد مع جابابنتين في علاج النوبات الجزئية في الأطفال دون سن 12 عاما ، والعلاج الإضافي مع جابابنتين في علاج النوبات الجزئية في الأطفال دون سن 3 سنوات لم يتم تأسيسها ؛ لمنع استخدام الكحول أثناء العلاج ؛ التأثير على القدرة على قيادة السيارات وآليات التحكم ؛ حتى يتم تحديد الاستجابة الفردية للعلاج ، يجب على المريض الامتناع عن الأنشطة الخطرة المحتملة المرتبطة بالحاجة إلى التركيز وزيادة السرعة ردود الفعل sihomotornyh.
وصفة طبية عطلة
نعم