More info
Aktywne składniki
Gabapentyna
Formularz zwolnienia
Kapsułki
Skład
Gabapentyna 300 mg Substancje :. monohydrat laktozy, skrobi kukurydzianej, talku, Kapsułka :. Dwutlenek tytanu (E 171), tlenek żelaza żółty barwnik (172), żelatyna.
Efekt farmakologiczny
Leki przeciwpadaczkowe. Struktura chemiczna jest podobna do GABA, która służy jako mediator hamowania w ośrodkowym układzie nerwowym. Uważa się, że mechanizm działania gabapentyny różni się od innych leków przeciwdrgawkowych, działający poprzez synaps GABA (walproinianu, barbiturany, benzodiazepiny, inhibitory transaminazy GABA, inhibitory wychwytu GABA, agonistów GABA i proleki GABA). W badaniach in vitro wykazano, że gabapentyny charakteryzuje obecności nowego miejsca wiązania peptydowego w tkankach mózgu szczura oraz hipokampie i korze mózgowej, które mogą być związane z aktywnością przeciwdrgawkową gabapentyny i jego pochodne. W klinicznie istotnych stężeniach gabapentyna nie wiąże się z innymi konwencjonalnymi lekami i receptorami neurotransmiterów w mózgu, w tym. z GABAA-, GABAB-, receptorami benzodiazepinowymi, z receptorami NMDA. Wreszcie, mechanizm działania gabapentyny nie jest zainstalowany.
Farmakokinetyka
Gabapentyna jest wchłaniana z przewodu pokarmowego. Po przyjęciu doustnym, Cmax gabapentyna w osoczu występuje w ciągu 2-3 godzin. Całkowita biodostępność wynosi około 60%. Recepcja jednocześnie z pożywieniem (w tym z dużą zawartością tłuszczu) nie wpływa na farmakokinetykę gabapentyny. Gabapentyna nie wiąże się z białkami osocza i ma Vd 57,7 litra. U pacjentów z padaczką stężenie gabapentyny w płynie mózgowo-rdzeniowym wynosi 20% odpowiadającego Css w osoczu na końcu okresu dawkowania. Gabapentyna jest wydalana wyłącznie przez nerki. Nie wykryto żadnych oznak biotransformacji gabapentyny u ludzi. Gabapentyna nie indukuje oksydaz biorących udział w metabolizmie leku. Usunięcie leku najlepiej opisać za pomocą modelu liniowego. T1 / 2 nie zależy od dawki i wynosi średnio 5-7 h. Klirens gabapentyny zmniejsza się u osób w podeszłym wieku iu pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Stała szybkości usuwania, klirens osoczowy i nerkowy gabapentyny jest wprost proporcjonalna do klirensu kreatyniny, gabapentyna jest usuwana z osocza za pomocą hemodializy, a wartości stężeń gabapentyny w osoczu u dzieci są podobne jak u dorosłych.
Wskazania
Leczenie bólu neuropatycznego u dorosłych (w wieku 18 lat i starszych).Skuteczność i bezpieczeństwo u pacjentów w wieku poniżej 18 lat nie zostały ustalone; monoterapia napadów częściowych z epilepsją z wtórnym uogólnieniem i bez niego u dorosłych i dzieci w wieku powyżej 12 lat. Nie ustalono skuteczności i bezpieczeństwa monoterapii u dzieci w wieku poniżej 12 lat; jako dodatkowe narzędzie w leczeniu napadów częściowych z epilepsją z wtórnym uogólnieniem i bez niego u dorosłych i dzieci w wieku 3 lat i starszych. Nie ustalono bezpieczeństwa i skuteczności dodatkowej terapii gabapentyną u dzieci w wieku poniżej 3 lat.
Przeciwwskazania
dzieci do 3 lat; nadwrażliwość na gabapentynę lub składniki pomocnicze leku.Z ostrożnością należy przepisać lek na niewydolność nerek; Wniosek o naruszenie funkcji nerek; Należy zachować środki ostrożności w przypadku niewydolności nerek. Pacjenci poddawani hemodializie, którzy wcześniej nie przyjmowali gabapentyny, zaleca się przepisywanie leku w nasycającej dawce 300-400 mg, a następnie stosować go do 200-300 mg co 4 godziny hemodializy.
Stosuj podczas ciąży i laktacji
Nie przeprowadzono odpowiednich i ściśle kontrolowanych badań dotyczących bezpieczeństwa gabapentyny podczas ciąży i laktacji u ludzi. Jeśli to konieczne, stosowanie w czasie ciąży i laktacji powinno dokładnie rozważyć spodziewane korzyści terapii dla matki i potencjalne ryzyko dla płodu lub niemowlęcia. Gabapentyna jest wydzielana do mleka kobiecego. Po zastosowaniu w okresie laktacji nie ustalono charakteru działania gabapentyny na niemowlę.
Dawkowanie i sposób podawania
Lek Katena; przepisane wewnątrz, niezależnie od posiłku. Jeśli konieczne jest zmniejszenie dawki, należy przerwać stosowanie leku lub zastąpić go alternatywnymi metodami, należy to robić stopniowo przez co najmniej tydzień. Ból neuropatyczny u dorosłych; Początkowa dawka dobowa wynosi 900 mg (w 3 dawkach w równych dawkach); jeśli to konieczne, w zależności od efektu dawka jest stopniowo zwiększana do maksimum - 3,6 g / dzień. Leczenie można rozpocząć natychmiast dawką 900 mg / dobę (300 mg 3 razy / dobę) lub podczas pierwszych 3 dni dawkę można stopniowo zwiększać do 900 mg na dobę zgodnie z następującym schematem: Dzień 1: 300 mg 1 raz / dzień; 2. dzień: 300 mg 2 razy / dobę; Trzeci dzień: 300 mg 3 razy / dobę; Napady częściowe; Dorośli i dzieci w wieku powyżej 12 lat; Skuteczna dawka - od 900 mg do 3,6 g dziennie. Terapię można rozpocząć od dawki 300 mg 3 razy / dobę w 1. dniu lub stopniowo zwiększać do 900 mg zgodnie ze schematem opisanym powyżej (patrzsekcja Ból neuropatyczny u dorosłych). Następnie dawkę można zwiększyć do maksimum - 3,6 g / dobę w 3 dawkach w równych dawkach. Maksymalny odstęp między dawkami podczas trzykrotnego przyjmowania leku nie powinien przekraczać 12 godzin, aby uniknąć wznowienia drgawek. Zaobserwowano dobrą tolerancję leku w dawkach do 4,8 g / dobę; Dzieci w wieku 3-12 lat; Początkowa dawka leku waha się od 10 do 15 mg / kg / dzień, co jest przepisywane w równych dawkach 3 razy / dobę i zwiększa się do skuteczności przez około 3 dni. Skuteczna dawka gabapentyny u dzieci w wieku 5 lat i starszych wynosi 25-35 mg / kg mc./dobę w równych dawkach w 3 dawkach. Skuteczna dawka gabapentyny u dzieci w wieku od 3 do 5 lat wynosi 40 mg / kg mc./dobę w równych dawkach po 3 dawki. Podczas długotrwałego stosowania leku tolerancja leku była dobra w dawkach do 50 mg / kg / dobę. Maksymalny odstęp między dawkami leku nie powinien przekraczać 12 godzin, aby uniknąć wznowienia napadów. Nie ma potrzeby kontrolowania stężenia gabapentyny w osoczu. Lek Katena; może być stosowany w połączeniu z innymi lekami przeciwdrgawkowymi bez uwzględnienia zmian w jego stężeniu w osoczu lub stężeniu innych leków przeciwdrgawkowych w surowicy. Wybór dawek niewydolności nerek; Zaleca się, aby pacjenci z niewydolnością nerek zmniejszali dawkę gabapentyny zgodnie z tabelą. Klirens kreatyniny (ml / min) Dawka dobowa (mg / dzień) *;> 80 900-3600; 50-79 600-1800; 30-49 300-900; 15-29 150 ** - 600; 150 ** - 300 ; * Dzienna dawka powinna być przepisana w 3 dawkach. ** Przypisuj 300 mg co drugi dzień.; Pacjenci poddawani hemodializie, którzy wcześniej nie przyjmowali gabapentyny, zaleca się przepisywanie leku w nasycającej dawce 300-400 mg, a następnie stosować go do 200-300 mg co 4 godziny hemodializy.
Efekty uboczne
Od układu sercowo-naczyniowego: objawy rozszerzenia naczyń krwionośnych, nadciśnienie. Na części układu pokarmowego: niestrawność, wzdęcia, nudności, wymioty, bóle brzucha, zaparcia, biegunka, suchość w jamie ustnej lub gardle, anoreksja, zapalenie dziąseł, choroby zębów, zwiększony apetyt, zwiększona aktywność aminotransferaz wątrobowych; Na części układu mięśniowo-szkieletowego: bóle mięśni, bóle stawów, bóle pleców, zwiększona łamliwość kości.; Zaburzenia układu nerwowego: senność, zawroty głowy, ataksja, amnezja, dezorientacja, brak koordynacji,zmęczenie, zaburzenia myślenia, drżenie, niedoczulica, depresja, zaburzenia mowy, bezsenność, nerwowość, oczopląs, wzmocnienie, osłabienie lub brak odruchów, zmęczenie, lęk, wrogość, hiperkineza, chwiejność emocjonalna.; Ze strony układu oddechowego: zapalenie gardła, zapalenie błony śluzowej nosa, duszność, kaszel, zapalenie płuc, zapalenie oskrzeli, infekcje dróg oddechowych. Na części układu moczowo-płciowego: infekcje dróg moczowych, impotencja.; Od zmysłów: niewyraźne widzenie, amblyopia, diplopia.; Na części narządów krwiotwórczych: leukopenia, plamica (najczęściej opisywane jako siniaki, które wystąpiły podczas urazów fizycznych); Reakcje alergiczne: wysypka skórna, świąd, trądzik.; Inne: gorączka, infekcja wirusowa, przyrost masy ciała, ból związany z inną lokalizacją, obrzęki obwodowe, obrzęk twarzy, ból głowy. Doświadczenie po rejestracji; Zdarzały się przypadki nagłej niewyjaśnionej śmierci, której związek z leczeniem gabapentyną nie został ustalony; Inne działania niepożądane: ostra niewydolność nerek, reakcje alergiczne, w tym pokrzywka, łysienie, obrzęk naczynioruchowy, uogólniony obrzęk; wahania stężenia glukozy we krwi u pacjentów z cukrzycą, ból w klatce piersiowej, wzrost objętości gruczołów sutkowych, ginekomastii, poprawa funkcji wątroby, rumień wielopostaciowy (w tym zespół Stevensa-Johnsona), omamy, zaburzenia motoryczne takie jak choreoatetoza , dyskineza i dystonia, kołatanie serca, zapalenie trzustki, szum w uszach, małopłytkowość, nietrzymanie moczu, mioklonie.
Przedawkowanie
Obecnie nie zgłoszono przypadków przedawkowania.
Interakcje z innymi lekami
Chociaż zastosowanie związków zobojętniających kwas gabapentyny zmniejszeniem absorpcji z przewodu pokarmowego. Podczas gdy stosowanie felbamatu można zwiększyć T1 / 2 felbamat ;. W zgłoszeniu opisano przypadku rosnących stężeń fenytoiny w osoczu krwi.
Instrukcje specjalne
Nagłe przerwanie leczenia przeciwdrgawkowego u pacjentów z napadami częściowymi może wywołać drgawki. Jeśli konieczne jest zmniejszenie dawki anulować gabapentynę lub zastąpienie go alternatywnych środków powinna stopniowo, przez co najmniej 1 tydzień ;. gabapentyny nie jest skutecznym narzędziem w leczeniu napadów nieświadomości ;. W połączeniu z innymi lekami, przeciwdrgawkowych donoszono fałszywie pozytywnych wyników oznaczania testu białko w moczu.Aby określić białko w moczu, zaleca się stosowanie bardziej specyficznej metody wytrącania kwasu sulfosalicylowego. ta kategoria pacjentów może mieć zmniejszony klirens nerkowy. Skuteczność i bezpieczeństwo leczenia bólu neuropatycznego u pacjentów w wieku poniżej 18 lat nie zostały ustalone. a bezpieczeństwo stosowania monoterapii gabapentyną w leczeniu napadów częściowych u dzieci w wieku poniżej 12 lat oraz dodatkowe leczenie gabapentyną w leczeniu napadów częściowych u dzieci w wieku poniżej 3 lat nie zostały ustalone. i mechanizmy kontrolne: do czasu ustalenia indywidualnej odpowiedzi na leczenie pacjent powinien powstrzymać się od potencjalnie niebezpiecznych działań związanych z koniecznością koncentracji i zwiększonej prędkości Reakcje sihomotornyh.
Recepta
Tak