أقراص كرستور 20 ملغ 28 قطعة
Condition: New product
1000 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
تعليمات للاستخدام
المكونات النشطة
رسيوفاستاتين
الافراج عن النموذج
أقراص
هيكل
رسيوفاستاتين (كما رسيوفاستاتين الكالسيوم) 20 mgvspomogatelnye المواد: مونوهيدرات اللاكتوز - 179 ملغ الجريزوفولفين السيلولوز - 59.64 ملغ كالسيوم فوسفات - 21.8 ملغ Crospovidone - 15 ستيرات المغنيسيوم ملغ - 3.76 mg.sostav طلاء الفيلم: مونوهيدرات اللاكتوز - 3.6 ملغ هيدروكسي بروبيل ميثيل سيللوز - 2.52 ملغ، ثلاثي الأستين (غليسيريل ثلاثي الأسيتات) - 0.72 ملغ ثاني أكسيد التيتانيوم - 2.11 ملغ، صبغ أكسيد الحديد الأحمر - 0.05 ملغ.
التأثير الدوائي
الدواء ناقص شحميات الدم، مثبط تنافسي الانتقائي للHMG-لجنة الزراعة reduktazy.Krestor يقلل من ارتفاع تركيز الكولسترول الضار (LDL-C) والكوليسترول الكلي والدهون الثلاثية (TG) وزيادة البروتين الدهني عالي الكثافة الكوليسترول (HDL-C)، وكذلك يقلل من تركيز ئي B (apoB) من LDL-neLPVP والكوليسترول -VLDL، الدهون الثلاثية، VLDL ويزيد من تركيز ئي AI (برنامج عمل ألماتي-I) (انظر الجدول 1 و 2) يقلل من نسبة LDL-C / HDL-C، الكولسترول الكلي / الكولسترول - LPVP و XC-non-LPVP / XC-HDL ونسبة ApoV / ApoA-1. التأثير العلاجي azvivaetsya خلال أسبوع واحد بعد بداية العلاج مع كريستور، بعد 2 أسابيع من العلاج تصل إلى 90٪ من الحد الأقصى للتأثير ممكن. ويتحقق التأثير العلاجي الأقصى عادة في الأسبوع الرابع من العلاج وهي مدعومة في preparata.Krestor استقبال منتظمة وفعالة في المرضى البالغين مع ارتفاع الكولسترول مع أو بدون فرط ثلاثي غليسريد الدم. بغض النظر عن العرق أو الجنس أو العمر ، بما في ذلك في مرضى السكري وفرط كولسترول الدم العائلي. في 80٪ من المرضى الذين يعانون من ارتفاع الكولسترول الداخليين وبنك الاستثمار الدولي وفقا لأنواع فريدريكسون (متوسط التركيز الأولي من LDL-C حوالي 4.8 مليمول / لتر) في المرضى الذين يتلقون الدواء بجرعة 10 ملغ من تركيز LDL-C تصل إلى قيم أقل من 3 مليمول المرضى / l.U مع العائلية متخالف أظهرت فرط كوليسترول الدم ، وتلقي كرستور بجرعة 20-80 ملغ ، ديناميات إيجابية من الملف الشحمي (دراسة مع 435 مريض). بعد المعايرة لجرعة يومية من 40 ملغ (12 أسبوعا من العلاج) ، لوحظ انخفاض في تركيز LDL-C بنسبة 53 ٪. في 33٪ من المرضى حققت تركيز LDL-C أقل من 3 مليمول / l.U المرضى الذين يعانون من متماثل فرط كوليسترول الدم العائلي كريستور أخذ 20 ملغ و 40 ملغ، وبلغ متوسط الانخفاض في تركيز LDL-C هو 22٪ من المرضى الذين يعانون من .u زيادة شحوم الدم مع التركيز الأولي TG من 273 إلى 817 ملغ / ديسيلتر ، عولج مع كريستور بجرعة 5 ملغ إلى 40 ملغ مرة واحدة في اليوم لمدة 6 أسابيع ، انخفض تركيز TG البلازما بشكل كبير (انظرالجدول 2) تأثير .Additivny لوحظ في تركيبة مع فينوفايبرات فيما يتعلق تركيز الدهون الثلاثية وحمض النيكوتينيك في جرعات خفض الدهون ضد تركيز HDL-C (انظر، كما قسم التنبيهات) دراسة .في METEOR التي تنطوي على 984 مريضا تتراوح أعمارهم بين 45-70 عاما مع انخفاض مخاطر أمراض الشرايين التاجية (خطر فرامنغهام نطاق 10 سنوات أقل من 10٪)، وبلغ متوسط تركيز LDL-ج 4،0 مليمول / لتر (154.5 ملغم / دل) وتصلب الشرايين تحت الإكلينيكي (الذي يقدر من سمك البطانية وسائل الإعلام من الشرايين السباتية - IMT) تمت دراسة تأثير rosów ستاتين على سمك مجمع intima-media. تلقى المرضى رسيوفاستاتين بجرعة 40 ملغ / يوم أو وهمي لمدة 2 سنوات. العلاج رسيوفاستاتين تباطأ بشكل كبير من معدل التقدم إلى IMT الحد الأقصى للجزء الشريان السباتي 12 مقارنة مع الدواء الوهمي مع اختلاف في -0.0145 ملم / سنة [فاصل الثقة 95٪ من -0.0196 إلى -0.0093. أقصر من 0.001]. مقارنة مع قيم خط الأساس في لوحظ في أقصى IMT قيمة 0.0014 مم / السنة مجموعة من انخفاض رسيوفاستاتين (0.12٪ / سنويا (الفرق nonsignificant)) مقارنة بارتفاع هذا الرقم إلى 0.0131 مم / سنة (1.12٪ / سنة (rmenshe0.001) ) في المجموعة الثانية. حتى الآن ، لم تظهر أي علاقة مباشرة بين انخفاض في TCIM وانخفاض في مخاطر الأحداث القلبية الوعائية. أجريت دراسة METEOR في المرضى الذين يعانون من خطر منخفض من مرض الشريان التاجي الذي لا ينصح بجرعة Crestor 40 ملغ. جرعة من 40 ملغ ينبغي أن تدار على المرضى الذين يعانون من ارتفاع الكولسترول بالدم الشديد وعرضة للدراسة zabolevaniy.Rezultaty القلب والأوعية الدموية JUPITER (التبرير لاستخدام الستاتين للوقاية الأولية: دراسة التدخل في تقييم رسيوفاستاتين) أظهرت في 17802 المرضى الذين رسيوفاستاتين بشكل ملحوظ قللت من خطر مضاعفات القلب والأوعية الدموية (252 في همي مقارنة مع 142 في مجموعة من مجموعة رسيوفاستاتين) (ص أقل من 0.001) مع الحد من المخاطر النسبية من 44٪. لوحظت فعالية العلاج بعد 6 أشهر الأولى من استخدام الدواء. كان هناك انخفاض يعتد به إحصائيا بنسبة 48٪ من المعايير مجتمعة بما في ذلك الوفاة بسبب أمراض القلب والسكتة الدماغية واحتشاء عضلة القلب (نسبة الخطر 0.52، 95٪ CI 0،40-0،68، rmenshe0.001) وذلك بانخفاض قدره 54٪ حدوث احتشاء عضلة القلب قاتلة أو غير قاتلة (نسبة الخطر: 0.46 ، 95٪ ، فاصل الثقة 0.30-0.70) و 48٪ للسكتة القاتلة أو غير المميتة.انخفض إجمالي الوفيات بنسبة 20 ٪ في مجموعة رسيوفاستاتين (نسبة المخاطر: 0.80 ، 95 ٪ ، فاصل الثقة 0.67-0،97 ، p = 0.02). كان الملف الشخصي للسلامة للمرضى الذين يتناولون رسيوفاستاتين بجرعة 20 ملغ مشابها عموما لملف السلامة في المجموعة الثانية.
الدوائية
يتم تحقيق امتصاص وتوزيع Cmax من رسيوفاستاتين في بلازما الدم ما يقرب من 5 ساعات بعد الابتلاع. التوافر البيولوجي المطلق هو ما يقرب من 20 ٪. يتم استقلاب Rozuvastatin في المقام الأول عن طريق الكبد ، والذي هو الموقع الرئيسي لتخليق الكوليسترول والأيض XC-LDL. Vd rosuvastatin ما يقرب من 134 لتر. ما يقرب من 90 ٪ من رسيوفاستاتين يرتبط بروتينات البلازما ، أساسا الألبومين. الأيض الأيض المحدودة (حوالي 10 ٪). Rosuvastatin هو الركيزة غير الأساسية لعملية التمثيل الغذائي عن طريق الانزيمات السيتوكروم P450. إنزيم الأنزيم الرئيسي المشترك في استقلاب rosuvastatin هو CoP2C9 isoenzyme. CYP2C19 ، CYP3A4 ، و CYP2D6 هي أقل تشاركية في التمثيل الغذائي.الموائل الرئيسية المحددة من رسيوفاستاتين هي N-desmethylrozuvastatin والمستقلبات لاكتون. N-desmethylrosuvastatin هو ما يقرب من 50 ٪ أقل نشاطا من رسيوفاستاتين ، الأيضات لاكتون غير نشط دوائيا. يتم توفير أكثر من 90 ٪ من النشاط الدوائية لمنع تعميم اختزال HMG-CoA من قبل رسيوفاستاتين ، ويتم توفير الباقي من نواتج الأيض الخاصة به.الإفراز يتم إخراج حوالي 90 ٪ من جرعة رسيوفاستاتين دون تغيير من خلال الأمعاء (بما في ذلك الروسوفاستاتين الممتص وغير الممتص). بقية تفرز عن طريق الكلى. تبلغ نسبة البلازما T1 / 2 حوالي 19 ساعة ، ولا يتغير T1 / 2 مع زيادة جرعة الدواء. يبلغ معدل تخليص البلازما المتوسط حوالي 50 لتر / ساعة (معامل الاختلاف 21.7٪). كما هو الحال مع مثبطات أخرى من اختزال HMG-CoA ، فإن ناقلة الكوليسترول الغشائية تشارك في عملية امتصاص الكبد للروزيوفاستاتين ، والتي تلعب دورًا مهمًا في التخلص الكبدي من الروزيوفاستاتين .الخطية يزيد التعرض المنهجي للروزيوفاستاتين بما يتناسب مع الجرعة. لا تتغير المعلمات الحركية الدوائية عند تناولها يومياً ، وحالات الدواء في الحالات السريرية الخاصة ، ولا يؤثر العمر والجنس تأثيراً سريرياً على الحرائك الدوائية للروزيوفاستاتين.وقد أظهرت الدراسات الدوائية نحو زيادة شقين في AUC وCmax متوسط من رسيوفاستاتين في المرضى الذين يعانون من اسيوى (اليابانية والصينية والفلبينية والفيتنامية والكورية) مقارنة مع الأوروبيين. أظهر المرضى الهنود زيادة في وسيط AUC و Cmax بمقدار 1.3. لم يكشف تحليل الحرائك الدوائية عن وجود فروق ذات دلالة إحصائية في الحرائك الدوائية بين الأوروبيين وممثلين عن سباق نيغرويد. في المرضى الذين يعانون من قصور كلوي معتدل ومعتدل ، لا يتغير تركيز البلازما من رسيوفاستاتين أو N- ديسميثيلوزوفاستاتين بشكل كبير. في المرضى الذين يعانون من الفشل الكلوي الحاد (تصفية الكرياتينين أقل من 30 مل / دقيقة) رسيوفاستاتين تركيز البلازما أعلى 3 مرات، وتركيز N-desmetilrozuvastatina أعلى 9 مرات من على متطوعين أصحاء. كان تركيز رسيوفاستاتين في بلازما الدم لمرضى غسيل الكلى أعلى بحوالي 50٪ منه في المتطوعين الأصحاء. في المرضى الذين يعانون من مراحل مختلفة من فشل الكبد ، لم يكن هناك أي زيادة في Rosuvastatin T1 / 2 في المرضى الذين يعانون من 7 نقاط أو أقل على مقياس Child-Pugh. أظهر اثنان من المرضى مع 8 و 9 نقاط على مقياس Child-Pugh زيادة في T1 / 2 ، على الأقل مرتين. تجربة مع رسيوفاستاتين في المرضى الذين يعانون من أكثر من 9 نقاط على مقياس Child-Pugh غير موجودة. HMG-CoA reductase inhibitors، incl. كريستور ربط لنقل البروتينات OATR1V1 (العضوية ببتيد النقل شاردة تشارك في القبض على الستاتين خلايا الكبد) وBCRP (نقل هروب رأس المال). ناقلات المورثات SLCO1B1 (OATP1B1) c.521CC وABCG2 (BCRP) c.421AA ملحوظ زيادة التعرض (AUC) لرسيوفاستاتين في 1.6 و 2.4 مرة على التوالي، مقارنة مع الأنماط الوراثية المحلية SLCO1B1 c.521TT c.421SS وABCG2.
شهادة
- فرط كوليسترول الدم الأساسي، وفقا لفريدريكسون (نوع الداخليين بما في ذلك أسرة ارتفاع الكولسترول متخالف) أو ارتفاع الكولسترول بالدم المختلط (نوع بنك الاستثمار الدولي) كعامل مساعد لنظام غذائي عندما النظام الغذائي وغيرها من العلاجات غير الدوائية (على سبيل المثال، وممارسة، وفقدان الوزن) ليست كافية، - ومتماثل الأسرة فرط كوليسترول الدم كمساعد للنظام الغذائي وغيرها من العلاجات خفض الدهون (على سبيل المثال ، LDL-apheresis) ، أو في الحالاتعندما يكون هذا العلاج غير فعال بما فيه الكفاية - ارتفاع ثلاثي جليسريد الدم (النوع الرابع وفقا ل Fredrikson) كمكمل للنظام الغذائي ؛ لإبطاء تطور تصلب الشرايين كمكمل للنظام الغذائي في المرضى الذين أظهروا العلاج لخفض تركيز الكوليسترول الكلي و LDL-C. مضاعفات القلب والأوعية الدموية (السكتة الدماغية والنوبات القلبية وإعادة التوعية الشريانية) في المرضى البالغين دون علامات سريرية لأمراض القلب التاجية ، ولكن مع زيادة خطر تطورها (تزيد أعمارهم عن 50 سنة للرجال وأكثر من 60 سنة لنفس المرض زيادة تركيز البروتين التفاعلي C (≥ 2 ملغم / لتر) في وجود واحد على الأقل من عوامل الخطر الإضافية مثل ارتفاع ضغط الدم الشرياني ، وانخفاض تركيز HDL-C ، والتدخين ، والتاريخ العائلي للظهور الباكر للـ CHD).
موانع
للأقراص 10 ملغ و 20 ملغ: - فرط الحساسية للروسوفاستاتين أو أي من مكونات الدواء ؛ - أمراض الكبد في المرحلة النشطة ، بما في ذلك زيادة مستمرة في نشاط الترانسامينيز في الدم وأي زيادة في نشاط المصل Transaminase (أكثر من 3 مرات مقارنة مع VGN ) ؛ - اختلال وظيفي كلوي واضح (CC أقل من 30 مل / دقيقة) ؛ - اعتلال عضلي ؛ - الاستخدام المتزامن من السيكلوسبورين ؛ - في النساء: الحمل والرضاعة ، وعدم وجود وسائل منع الحمل المناسبة ؛ - المرضى عرضة لتطوير السموم المضاعفات ؛ - عدم تحمل اللاكتوز ، نقص اللاكتيز أو سوء امتصاص الجلوكوز - الجالاكتوز (يحتوي العقار على اللاكتوز) - بالنسبة لأقراص 40 ملغ: - فرط الحساسية للروزيوفاستاتين أو أي من مكونات الدواء ؛ - الاستخدام المتزامن للسيكلوسبورين ؛ - في النساء: الحمل والرضاعة ، عدم وجود وسائل منع الحمل المناسبة ؛ - أمراض الكبد في المرحلة النشطة ، بما في ذلك زيادة مستمرة في نشاط الترانسامينيز في الدم وأي زيادة في نشاط المصل Transaminase (أكثر من 3 مرات مقارنة ب GN) ؛ - المرضى الذين يعانون من عوامل الخطر لتطوير اعتلال عضلي / rhabdomyolysis ، وهي: القصور الكلوي المعتدل (CC أقل من 60 مل / دقيقة) ، قصور الغدة الدرقية ، التاريخ الشخصي أو العائلي لأمراض العضلات ، السمية العضلية بينما تأخذ مثبطات اختزال HMG-CoA الأخرى أو تاريخ من الفايبريت ؛ - استهلاك الكحول المفرط ؛ - الشروطيمكن أن يؤدي إلى زيادة في تركيز البلازما للروسوفاستاتين ؛ في وقت واحد إعطاء الفايبريت ؛ مرضى العرق الآسيوي ؛ عدم تحمل اللاكتوز ، نقص اللاكتيز أو سوء امتصاص الجلوكوز-الجالاكتوز (التحضير يحتوي على اللاكتوز) مع الحذر للأقراص 10 ملغ و 20 ملغ: خطر الاعتلال العضلي / انحلال الربيدات - الفشل الكلوي ، قصور الغدة الدرقية ، التاريخ الشخصي أو العائلي لأمراض العضلات الوراثية والتاريخ السابق للسمية العضلية باستخدام مثبطات اختزال HMG-CoA الأخرى أو الاخوة. الشرب المفرط فوق سن 65؛ الظروف التي يوجد فيها زيادة في تركيز البلازما من رسيوفاستاتين ؛ سباق (سباق آسيوي) ؛ شارك في الإدارة مع الفايبريت (انظر حركية الدواء ؛ تاريخ أمراض الكبد ؛ الإنتان ؛ انخفاض ضغط الدم الشرياني ؛ تدخلات جراحية واسعة ، إصابات ؛ اضطرابات أيضية حادة ، اضطرابات الغدد الصماء أو الكهارل ؛ نوبات تشنج لا يمكن السيطرة عليها. بالنسبة لأقراص 40 ملغ: القصور الكلوي منخفض الشدة (KK) أكثر من 60 مل / دقيقة) ؛ أكثر من 65 سنة من العمر ؛ تاريخ أمراض الكبد ؛ إنتان الدم ؛ انخفاض ضغط الدم ؛ تدخلات جراحية واسعة ، إصابات ، استقلاب شديد ، الغدد الصماء أو الإليك نوبات الاختلاج ؛ اضطرابات تشنجات غير مضبوطة.تطبيق في ممارسة طب الأطفال كفاءة وفعالية الدواء لدى الأطفال دون سن 18 عامًا. لا يتم تحديد تجربة استخدام الدواء في ممارسة طب الأطفال على عدد صغير من الأطفال (8 سنوات فما فوق) مع فرط كوليسترول الدم العائلي متماثل اللواقح. استخدام Crestor في الأطفال دون سن 18 عام. المرضى الذين يعانون من فشل الكبد.لا توجد بيانات أو تجربة استخدام الدواء في المرضى الذين يعانون من درجة أعلى من 9 على مقياس Child-Pugh. .
احتياطات السلامة
تطبيق لانتهاكات وظائف الكبد مع الحذر ، يجب عليك وصف الدواء لانتهاكات الكبد.ليس من الضروري تغيير الجرعة في حالة اختلال وظيفي في الكلى. لا يعتمد تركيز ال amplوليodدipين في بلازما الدم على درجة الحد من وظائف الكلى.الاستعمال في الأطفال هو بطلان لدى الأطفال والمراهقين الذين تقل أعمارهم عن 18 سنة. التطبيق في المرضى المسنين مع الحذر عند المرضى المسنين.
استخدام خلال فترة الحمل والرضاعة
هو بطلان كرستور في فترة الحمل والرضاعة (الرضاعة الطبيعية) .النساء في سن الإنجاب يجب أن يستخدمن وسائل ملائمة لمنع الحمل.لأن الكولسترول وغيره من المنتجات من تخليق الكولسترول مهمة لتطور الجنين ، فإن الخطر المحتمل لتثبيط اختزال HMG-CoA يفوق فوائد استخدام الدواء لدى النساء الحوامل. في حالة الحمل أثناء العلاج ، يجب التوقف عن تناول الدواء على الفور ، ولا توجد بيانات عن إطلاق رسيوفاستاتين في حليب الثدي. لذلك ، خلال فترة الرضاعة الطبيعية ، يجب إيقاف الدواء.
الجرعة والإعطاء
في الداخل ، لا تمضغ أو تسحق الحبة ، بلعها بالكامل ، وتغسلها بالماء. يمكن وصف الدواء في أي وقت من اليوم ، بغض النظر عن الوجبة ، قبل البدء في العلاج مع Crestor ، يجب على المريض البدء في اتباع نظام غذائي يخفض الكولسترول القياسية ومواصلة اتباعه أثناء العلاج. يجب أن يتم اختيار جرعة الدواء بشكل فردي اعتمادًا على أهداف العلاج والاستجابة العلاجية للعلاج ، مع الأخذ بعين الاعتبار التوصيات الحالية على تركيزات الدهون المستهدفة ، الجرعة الأولية الموصى بها للمرضى الذين يبدؤون العقار أو للمرضى المحولين من أخذ مثبطات اختزال HMG-CoA الأخرى ، يجب أن يكون 5 أو 10 ملغ من المخدرات Crestor 1 مرة في اليوم. عند اختيار الجرعة الأولية ، ينبغي للمرء أن يسترشد بالتركيز الفردي للكولسترول ويأخذ في الاعتبار المخاطر المحتملة لمضاعفات القلب والأوعية الدموية ، وكذلك الخطر المحتمل من الآثار الجانبية. إذا لزم الأمر ، يمكن زيادة الجرعة إلى أكثر بعد 4 أسابيع (انظر قسم الديناميكية الدوائية) .بسبب التطور المحتمل للآثار الجانبية عند تناول جرعة 40 ملغ ، مقارنة بجرعات أقل من الدواء (انظر القسم الآثار الجانبية) ، قم بزيادة جرعات تصل إلى 40 ملغ ، بعد جرعة إضافية أعلى الجرعة الأولية الموصى بها في غضون 4 أسابيع من العلاج ، لا يمكن إجراؤها إلا في المرضى الذين يعانون من فرط كوليستيرول الدم الوخيم مع وجود مخاطر عالية من مضاعفات القلب والأوعية الدموية (وخاصة في المرضى الذين يعانون من فرط التهاب الكبد العائلي erinemia) ، حيث لم تتحقق النتيجة المرجوة للعلاج عند تناول جرعة 20 مغ ، والتي ستكون تحت إشراف أخصائي (انظر القسم تعليمات خاصة).ينصح بالرصد الدقيق بشكل خاص للمرضى الذين يتلقون الدواء بجرعة 40 ملغ.و لا ينصح وصف الدواء بجرعة 40 ملغ للمرضى الذين لم يسبق لهم زيارة الطبيب. بعد 2-4 أسابيع من العلاج و / أو مع زيادة جرعة Crestor ، من الضروري رصد مؤشرات أيض الدهون (يلزم تعديل الجرعة إذا لزم الأمر) .المرضى المسنين لا يحتاجون إلى تعديل الجرعة.في المرضى الذين يعانون من شدة خفيفة أو معتدلة ، لا يكون تعديل الجرعة المطلوبة. في المرضى الذين يعانون من الفشل الكلوي الحاد (CC أقل من 30 مل / دقيقة) ، هو بطلان استخدام عقار Crestor. هو بطلان استخدام الدواء بجرعة 40 ملغ في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف كلوي معتدل (CC 30-60 مل / دقيقة) (انظر القسم تعليمات محددة وديناميكية الدواء). بالنسبة للمرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى بشكل معتدل ، يوصى باستخدام جرعة أولية من 5 ملغ. المرضى الذين يعانون من فشل الكبد: هو بطلان Crestor في المرضى الذين يعانون من أمراض الكبد في المرحلة النشطة (انظر موانع). عند دراسة المعلمات الدوائية من رسيوفاستاتين في المرضى الذين ينتمون إلى مجموعات عرقية مختلفة ، لوحظ زيادة في تركيز النظامية من رسيوفاستاتين بين اليابانية والصينية (انظر الجزء الخاص بتعليمات محددة). يجب أن تؤخذ هذه الحقيقة في الاعتبار عند إدارة Crestor لهذه المجموعات من المرضى. عند وصف جرعات من 10 و 20 ملغ ، الجرعة الأولية الموصى بها لمرضى السلالة المنغولية هي 5 ملغ. هو بطلان الغرض من المخدرات بجرعة 40 ملغ لمرضى السلالة المنغولية (انظر القسم موانع). في ناقلات التراكيب الوراثية SLCO1B1 (OATP1B1) C.521CC و ABCG2 (BCRP) p.421AA ، كان هناك زيادة في التعرض (AUC) إلى رسيوفاستاتين مقارنة بحاملي الأنماط الجينية SLCO1B1 p.521TT و ABCG2 p.421CC. بالنسبة للمرضى الحاملين للأنماط الجينية p.521CC أو p.421AA ، فإن الجرعة القصوى الموصى بها من Crestor هي 20 ملغ مرة واحدة في اليوم (انظر الحرائك الدوائية والتعليمات الخاصة والتفاعل مع أدوية أخرى) المرضى الذين يعانون من اعتلال عضلي. هو بطلان وصفة الدواء بجرعة 40 ملغ في المرضى الذين يعانون من العوامل التي قد تشير إلى استعداد لتطور اعتلال عضلي (انظر القسم موانع). عند وصف جرعات من 10 و 20 ملغ ، الجرعة الأولية الموصى بها لهذه المجموعة من المرضى هي 5 ملغ (انظر القسم موانع الاستعمال). يربط رسيوفاستاتين بروتينات نقل مختلفة (على وجه الخصوص ، OATP1B1 و BCRP).عندما طلب مشترك للدواء كريستور مع الأدوية (مثل السيكلوسبورين، وبعض مثبطات الأنزيم البروتيني فيروس نقص المناعة البشرية، بما في ذلك مجموعة من ريتونافير مع اتازنفير، وبينافير و / أو tipranavir)، وزيادة تركيز رسيوفاستاتين في البلازما بسبب التفاعل مع بروتينات النقل، قد تزيد من خطر اعتلال عضلي (بما في ذلك انحلال الربيدات ) (انظر أقسام التعليمات الخاصة والتفاعل مع أدوية أخرى). يجب عليك قراءة تعليمات استخدام هذه الأدوية قبل تعيينهم بالتزامن مع عقار Crestor. في مثل هذه الحالات ، يجب عليك تقييم إمكانية وصف العلاج البديل أو الوقف المؤقت لتناول عقار Crestor. إذا كان استخدام المستحضرات المذكورة أعلاه ضروريًا ، فيجب تقييم نسبة فوائد ومخاطر العلاج المصاحب مع Crestor ويجب النظر في إمكانية تقليل الجرعة (انظر قسم التفاعل مع الأدوية الأخرى).
آثار جانبية
لاحظت الآثار الجانبية عند تناول الدواء Crestor ، وعادة ما يعبر عنها قليلا وتمرير من تلقاء نفسها. كما هو الحال مع استخدام مثبطات أخرى من اختزال HMG-CoA ، فإن تواتر الآثار الجانبية يعتمد في الغالب على الجرعة ، وتكرار التفاعلات الضائرة: غالباً (أكثر من 1/100 ، أقل من 1/10) ؛ بشكل غير منتظم (أكثر من 1/1000 ، أقل من 1/100) ؛ نادرًا (أكثر من 1/10000 ، أقل من 1/1000) ؛ نادرة جدا (أقل من 1/10 000)، وتردد غير محدد (لا يمكن أن تحسب من البيانات المتاحة) لجزء من الجهاز المناعي: نادرا - تفاعلات فرط الحساسية، بما في ذلك الوعائي العصبي ونظام الغدد الصماء otek.So: في كثير من الأحيان - 2 من داء السكري tipa.So جوانب الجهاز العصبي المركزي: في كثير من الأحيان - الصداع ، والدوخة.من الجهاز الهضمي: في كثير من الأحيان - الإمساك والغثيان وآلام في البطن. نادرا - التهاب البنكرياس.من جانب الجلد: نادرا - الحكة ، والطفح الجلدي ، الشرى.من جانب الجهاز العضلي الهيكلي: في كثير من الأحيان - ألم عضلي ؛ نادرا - اعتلال عضلي (بما في ذلك التهاب العضل) ، انحلال الربيدات.أخريات: في كثير من الأحيان - متلازمة الوهنية.من الجهاز البولي: يمكن الكشف عن بروتينية في المرضى الذين تلقوا كرستور. التغييرات في كمية البروتين في البول (من لا أو كميات ضئيلة ل++ أو أكثر) تحدث في أقل من 1٪ من المرضى الذين عولجوا مع 10-20 ملغ المخدرات، وحوالي 3٪ من المرضى الذين يتلقون 40 ملغ من المخدرات.لوحظ حدوث تغير طفيف في كمية البروتين في البول عند تناول جرعة 20 مغ. في معظم الحالات ، ينقص أو يختفي بروتينية أثناء العلاج ولا يعني بداية أو تطور مرض الكلى الموجود .من النظام العضلي الهيكلي: عند استخدام عقار كريستور في جميع الجرعات ، خاصة عند تناوله بجرعات تتجاوز 20 ملغ ، تم الإبلاغ عن التأثيرات التالية على الجهاز العضلي الهيكلي: ألم عضلي ، اعتلال عضلي (بما في ذلك التهاب العضلات) ؛ في حالات نادرة ، انحلال الربيدات مع أو بدون الفشل الكلوي الحاد ، لوحظ زيادة معنوية في نشاط CPK في عدد ضئيل من المرضى الذين يتناولون rosuvastatin. في معظم الحالات ، كان طفيفًا وغير عرضي ومؤقت. في حالة زيادة نشاط CPK (أكثر من 5 مرات مقارنة بـ VGN) ، يجب تعليق العلاج: الكبد: عندما يتم استخدام rosuvastatin ، لوحظ زيادة تعتمد على الجرعة في نشاط transaminases الكبدية في عدد غير قليل من المرضى. في معظم الحالات ، هو غير مهم ، عديم الأعراض ، ومؤقتة: مؤشرات المختبر: كما لوحظ التغيرات التالية في المعايير المختبرية عند استخدام Crestor: زيادة في تركيز الجلوكوز ، البيليروبين ، GGT ، الفوسفور القلوي ، اضطرابات وظائف الغدة الدرقية.
جرعة مفرطة
عندما يتم أخذ جرعات يومية عدة في وقت واحد ، لا تتغير المعلمات الدوائية من رسيوفاستاتين.لا يوجد علاج محدد لجرعة زائدة من رسيوفاستاتين. في حالة الجرعة الزائدة ، يوصى بإجراء علاج الأعراض والتدابير التي تهدف إلى الحفاظ على وظائف الأجهزة والأنظمة الحيوية. من الضروري التحكم في وظائف الكبد ومستوى CPK. من غير المرجح أن يكون غسيل الكلى فعالاً.
التفاعل مع أدوية أخرى
تأثير استخدام أدوية أخرى على مثبطات بروتين النقل رسيوفاستاتين: يربط رسيوفاستاتين بروتينات نقل معينة ، على وجه الخصوص ، OATP1B1 و BCRP. قد يصاحب الاستخدام المتزامن للأدوية التي هي مثبطات هذه البروتينات النقل زيادة في تركيز البلازما من رسيوفاستاتين وزيادة خطر اعتلال عضلي (انظرالجدول 3 وأقسام الجرعات وطريقة التنبيهات) .Tsiklosporin: في حين أن استخدام رسيوفاستاتين والسيكلوسبورين AUC من رسيوفاستاتين في المتوسط 7 مرات أعلى من القيمة التي لوحظ على متطوعين أصحاء (انظر الجدول 3) .. لا يؤثر على تركيز البلازما من السيكلوسبورين. هو بطلان كريستور في المرضى الذين يتلقون السيكلوسبورين (انظر موانع.) البروتيني .Ingibitory فيروس نقص المناعة البشرية: على الرغم من أن الآلية الدقيقة للتفاعل غير معروفة، وشارك في إدارة مثبطات الأنزيم البروتيني فيروس نقص المناعة البشرية يمكن أن يسبب التعرض كبير زيادة رسيوفاستاتين (انظر الجدول 3.). أدت دراسة الدوائية على الاستخدام المتزامن ل 20 ملغ من رسيوفاستاتين مع إعداد مزيج يحتوي على اثنين من مثبطات الأنزيم البروتيني لفيروس نقص المناعة البشرية (400 ملغ من lopinavir / 100 ملغ من ريتونافير) في متطوعين أصحاء في ما يقرب من مضاعفة وخمسة أضعاف في AUC0-24 و Cmax من rosuvastatin ، على التوالي. ولذلك، فإن الاستقبال في وقت واحد رسيوفاستاتين ومثبطات الأنزيم البروتيني فيروس نقص المناعة البشرية لا ينصح (انظر الأقسام الجرعة والتنبيهات، الجدول 3) .Gemfibrozil وغيرها من العوامل الخافضة للشحوم: الجمع بين استخدام جمفبروزيل ورسيوفاستاتين يؤدي إلى زيادة في 2 مرات رسيوفاستاتين Cmax في البلازما ورسيوفاستاتين الجامعة الأمريكية بالقاهرة ( انظر القسم تعليمات خاصة). واستنادا إلى البيانات على التفاعل محددة وليس من المتوقع التفاعلات الدوائية كبيرة مع فينوفايبرات الممكنة الدوائية vzaimodeystvie.Gemfibrozil، فينوفايبرات، الفايبريت وغيرها من الجرعات المخفضة للدهون حمض النيكوتينيك وزيادة خطر اعتلال عضلي مع الاستخدام المتزامن لمثبطات مثبطات مختزلة حكومة صاحبة الجلالة، لجنة الزراعة، وربما في اتصال مع أنها يمكن أن تسبب اعتلال عضلي عند استخدامها في وحيد (انظر القسم تحذر). أثناء تناول الدواء مع gemfibrozil ، الفايبريت ، حمض النيكوتينيك في الجرعات المخفضة للدهون (أكثر من 1 غم / يوم) ، يُوصى بجرعة أولية من 5 ملغ للمرضى ، 40 ملغ هو بطلان عند تناوله مع الفايبريت (انظر الأقسام موانع الاستعمال ، نظام الجرعة ، خاص Ezetimibe: الاستخدام المتزامن للعقار Crestor بجرعة 10 ملغ و ezetimibe بجرعة 10 ملغ كان مصحوبا بزيادة في AUC من رسيوفاستاتين في المرضى الذين يعانون من فرط كوليسترول الدم (انظر الجدول 3).لا يمكن استبعاد حدوث زيادة في مخاطر الآثار الجانبية بسبب التفاعل الديناميكي بين Crestor و ezetimibm ، مضادات الحموضة: الاستخدام المتزامن للروسوفاستاتين ومعلقات مضادات الحموضة التي تحتوي على المغنيسيوم وهيدروكسيد الألومنيوم ، يقلل من تركيز البلازما من رسيوفاستاتين بنسبة 50٪ تقريبًا. يكون هذا التأثير أقل وضوحًا إذا تم تطبيق مضادات الحموضة بعد ساعتين من تناول الروسوفاستاتين. لم يتم دراسة الأهمية السريرية لهذا التفاعل: الإريثروميسين: الاستخدام المتزامن للروسوفاستاتين وإريثروميسين يؤدي إلى انخفاض في AUC من رسيوفاستاتين بنسبة 20 ٪ و Cmax من رسيوفاستاتين بنسبة 30 ٪. قد يحدث مثل هذا التفاعل نتيجة لزيادة الحركة المعوية الناتجة عن تناول الاريثرومايسين ، وهي عبارة عن نظائر إنزيماتية Cytochrome P450: أظهرت نتائج الدراسات المجراة في المختبر أن الرزيوفاستاتين ليس مثبطًا ولا محفزًا لأنزيمات الإنزيم السيتوكروم P450. بالإضافة إلى ذلك ، رسيوفاستاتين هو الركيزة الضعيفة لهذه الإنزيمات. لذلك ، من غير المتوقع تفاعل رسيوفاستاتين مع أدوية أخرى على مستوى الأيض مع مشاركة سيتوكروم P450. وقد أجريت دراسات على تفاعل رسيوفاستاتين وحمض الفوسيديك: لا سريريا تفاعلا كبيرا مع فلوكونازول رسيوفاستاتين (مثبط لCYP2C9 ايزوزيم وCYP3A4)، والكيتوكونازول (مثبط CYP2A6 ونظائر الانزيمات CYP3A4) حمض .Fuzidovaya. كما هو الحال مع العقاقير المخفضة للكوليسترول الأخرى ، وردت تقارير ما بعد التسويق لحالات انحلال الربيدات مع رسيوفاستاتين وحامض الفوسيديك. من الضروري مراقبة المرضى عن كثب. إذا لزم الأمر، وربما مؤقت الطب وقف rozuvastatina.Vzaimodeystvie، الأمر الذي يتطلب جرعات تصحيح رسيوفاستاتين (انظر الجدول 3) ينبغي تعديل كريستور الجرعة، إذا لزم الأمر استخدام المشترك مع العقاقير التي تزيد من التعرض لرسيوفاستاتين. يجب عليك قراءة تعليمات استخدام هذه الأدوية قبل تعيينهم بالتزامن مع عقار Crestor. إذا كان من المتوقع أن يزيد التعرض مرتين أو أكثر ، يجب أن تكون الجرعة الأولى من Crestor 5 مجم 1 مرة في اليوم.وينبغي أيضا تعديل الجرعة اليومية القصوى من Crestor بحيث لا يتجاوز التعرض المتوقع ل rosuvastatin أن جرعة من 40 ملغ اتخذت دون وصفة طبية متزامنة من المخدرات تتفاعل مع رسيوفاستاتين. على سبيل المثال ، الجرعة اليومية القصوى من Crestor مع الاستخدام المتزامن مع gemfibrozil هو 20 ملغ (1.9 مرة زيادة في التعرض) ، مع ريتونافير / atazanavir - 10 ملغ (زيادة 3.1 مرة) مضادات فيتامين K: بدء العلاج رسيوفاستاتين أو زيادة جرعة الدواء المرضى الذين يتلقون مضادات متزامنة من فيتامين K (على سبيل المثال ، الوارفارين) يمكن أن يؤدي إلى زيادة في العلاقة الدولية المطهرة (MHO). قد يؤدي إلغاء رسيوفاستاتين أو خفض الجرعة إلى انخفاض في MPE. في مثل هذه الحالات ، يوصى بمراقبة MHO: موانع الحمل الفموية / العلاج بالهرمونات البديلة: الاستخدام المتزامن لموانع الحمل الفموية و rosuvastatin يزيد من الـ AUC لإستراديول ونورجيستريل AUC بنسبة 26٪ و 34٪ على التوالي. ينبغي النظر في مثل هذه الزيادة في تركيز البلازما عند اختيار جرعة تركيز البلازما يجب أن تؤخذ بعين الاعتبار عند اختيار جرعة من وسائل منع الحمل عن طريق الفم. لا تتوفر بيانات حركية الدواء عن الاستخدام المتزامن للعقار Crestor والمعالجة بالهرمونات البديلة ، لذلك ، لا يمكن استبعاد تأثير مماثل عند استخدام هذه المجموعة. ومع ذلك ، تم استخدام هذا المزيج على نطاق واسع خلال التجارب السريرية وكان جيد التحمل من قبل المرضى.أدوية أخرى: التفاعل الهام سريريا من رسيوفاستاتين مع الديجوكسين غير متوقع.
تعليمات خاصة
وقد لوحظ تأثير على الكليتين من المرضى الذين يتلقون جرعات عالية من Crestor (بشكل رئيسي 40 ملغ) ، بروتينية أنبوبي ، والتي ، في معظم الحالات ، كانت عابرة. مثل بروتينية لا تشير إلى مرض الكلى الحاد أو تطور مرض الكلى. ينصح المرضى الذين يتناولون الدواء بجرعة 40 ملغ لمراقبة وظائف الكلى أثناء العلاج.من النظام العضلي الهيكلي عند استخدام المخدرات كرستور في جميع الجرعات ، وخاصة في الجرعات التي تزيد عن 20 ملغ ، تم الإبلاغ عن الآثار التالية على الجهاز العضلي الهيكلي: ألم عضلي .الاعتلال العضلي ، في حالات نادرة - انحلال الربيدات - تحديد نشاط KFC لا ينبغي أن يتم تنفيذ نشاط CPK بعد مجهود بدني مكثف أو إذا كانت هناك أسباب أخرى محتملة لزيادة نشاط CPK ، مما قد يؤدي إلى تفسير غير صحيح للنتائج. إذا زاد النشاط الأولي لـ CPK بشكل ملحوظ (5 مرات أعلى من VGN) ، فإنه من الضروري في غضون 5-7 أيام إعادة القياس. يجب أن لا تبدأ العلاج إذا كان الاختبار المتكرر يؤكد النشاط الأولي لـ CPK (أكثر من 5 مرات أعلى من VGN) قبل البدء في العلاج عند وصف دواء Crestor ، بالإضافة إلى تعيين مثبطات اختزال HMG-CoA الأخرى ، يجب توخي الحذر عند المرضى الذين يعانون من عوامل الخطر لاعتلال عضلي / انحلال الربيدات (انظر القسم بحذر) ، فمن الضروري النظر في النسبة