Lerkamen 10 أقراص مغلفة 10mg N60
Condition: New product
1000 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
تعليمات للاستخدام
المكونات النشطة
lercanidipine
الافراج عن النموذج
أقراص
هيكل
1 علامة التبويب: Lercanidipine هيدروكلوريد 10 ملغ المواد المساعدة: اللاكتوز مونوهيدرات - 30 ملغ ، سليلوز الجريزوفولفين - 39 ملغ ، كاربوكسيميثيل نشا الصوديوم (نوع أ) - 15.5 ملغ ، بوفيدون K30 - 4.5 ملغ ، ستيرات المغنيسيوم - 1 ملغ. OY-SR-6497 - 3 ملغ (hypromellose - 1.913 mg، macrogol 6000 - 0.3 mg، talc - 0.15 mg، tioxium dioxide - 0.6 mg، iron yellow dye - 0.037 mg).
التأثير الدوائي
مانع انتقائي لقنوات الكالسيوم البطيئة مع تأثير سائد على الأوعية ، مشتق من ثنائي هيدروبيريدين. يمنع الحالية الغشاء من أيونات الكالسيوم في خلايا العضلات الملساء الوعائية. ويرجع تأثير التأثير الخافض للضغط من اليركانيدبين إلى تأثير الاسترخاء المباشر على خلايا العضلات الملساء الوعائية ، مما يؤدي إلى انخفاض OSS. على الرغم من فترة نصف العمر القصيرة نسبيا من البلازما ، فإن lercanidipine له تأثير خافض للضغط لفترة طويلة بسبب ارتفاع معامل توزيع الغشاء. نظرا لانتقائية الأوعية الدموية عالية ليس لديها تأثير مؤثر في التقلص العضلي سلبي. نادراً ما يحدث هبوط ضغط الدم الحاد مع عدم انتظام دقات القلب العكسي بسبب التطور التدريجي لتوسع الأوعية مع أخذ الليركانيديبين .الاركانيدبين هو خليط راسيمي من (+) R- و (-) S-enantiomers. إن التأثير الخافض لضغط الدم من اليركانيدبين يرجع أساسا إلى S-enantiomer ، التأثير العلاجي هو 24 ساعة.
الدوائية
يمتص امتصاص Lercanidipine تماما بعد تناوله عن طريق الفم. يتم التوصل إلى البلازما Cmax في 1.5-3 ساعة ويبلغ 3.3 ± 2.09 نانوغرام / مل و 7.66 ± 5.90 نانوغرام / مل بعد تناول 10 و 20 ملغ من الليركانيديبين ، على التوالي. (+) R- و (-) S- enantiomers من lercanidipine تثبت مماثلة الملف الشخصي الدوائية: لديك الوقت نفسه لتحقيق Cmax ، نفس T1 / 2 ؛ قيم Cmax و AUC هي 1.2 مرة أعلى لـ (-) S-enantiomer. لم يلاحظ تداخل interantions في التجارب المجراة.بسبب تأثير الممر الأول من خلال الكبد ، فإن التوافر الحيوي المطلق لليريانيديبين عند تناوله شفويا بعد تناول وجبة ما يقرب من 10٪ ، عند أخذها على معدة فارغة ، تقل قيمة التوافر البيولوجي بمقدار 1/3. عند تناول الليمانيديبين في فترة لا تزيد عن ساعتين بعد تناول الأطعمة الدهنية ، يزيد التوافر البيولوجي 4 مرات ، لذلك لا ينبغي أن تؤخذ Lerkamen بعد وجبات الطعام.مع تناوله عن طريق الفم من lercanidipine ، فإن تركيزه في بلازما الدم لا يتناسب طرديا مع الجرعة المأخوذة (حركية غير خطية). تشبع الأيض النظامية يحدث تدريجيا. وبالتالي ، يزداد التوافر البيولوجي مع زيادة الجرعات التوزيع التوزيع من بلازما الدم إلى الأنسجة والأعضاء يحدث بسرعة وعلى نطاق واسع. يتجاوز ارتباط بروتين البلازما 98٪ ، ويتم استقلاب عملية الأيض والقضاء على Lercanidipine بمشاركة CYP3A4 isoenzyme مع تكوين مستقلبات غير نشطة ، وتفرز الكلى حوالي 50٪ من الجرعة المأخوذة من الكلى (حوالي 50٪ تفرزها الأمعاء). القضاء يحدث بشكل رئيسي عن طريق التحول الأحيائي. متوسط T1 / 2 هو 8-10 ساعات ، وليس هناك تراكم مرتبط للاليركانيدبين على الابتلاع المتكرر. حركية الدواء في الحالات السريرية الخاصة وقد ثبت أن الحرائك الدوائية من lercanidipine في المرضى المسنين والمرضى الذين يعانون من قصور كلوي (CC أكثر من 30 مل / دقيقة) وفي المرضى الذين يعانون من القصور الكبدي الخفيف والمعتدل يشبه الحرائك الدوائية التي لوحظت في عموم السكان من المرضى.في المرضى الذين يعانون من قصور كلوي (أقل من 30 مل / دقيقة) وفي المرضى على غسيل الكلى ، المركزات كانت مستويات البلازما lercanidipine أعلى (حوالي 70 ٪) .في المرضى الذين يعانون من فشل كلوي و / أو كبد حاد ، بسبب انخفاض في تركيز بروتين البلازما ، قد يزداد الجزء الحر من الليركانيديبين في المرضى الذين يعانون من قصور كبدي معتدل وشديد ، من المحتمل أن يزداد التوافر البيولوجي لليركانيدبين مع استقلاب اليركانيدبين بشكل رئيسي في الكبد.
شهادة
- ارتفاع ضغط الدم الأساسي I-II شدة
موانع
- قصور القلب غير المعالج ؛ - الذبحة الصدرية غير المستقرة ؛ - انسداد الأوعية المنبعثة من البطين الأيسر للقلب ؛ - فترة شهر واحد بعد معاناة احتشاء عضلة القلب ؛ - الفشل الكبدي الشديد ؛ - الفشل الكلوي الشديد (أقل من 30 مل / دقيقة) ؛ - الاستخدام المتزامن مع مثبطات CYP3A4 (الكيتوكونازول ، إيتراكونازول ، الإريثرومايسين ، ريتونافير ، ترولياندوميسين) ؛ - الاستخدام المتزامن مع السيكلوسبورين ؛ - الاستخدام المتزامن مع عصير الجريب فروت ؛ - عدم تحمل اللاكتوز ، نقص اللاكتيز ،متلازمة سوء الامتصاص الجلوكوز - الجالاكتوز - الحمل ؛ - فترة الرضاعة (الرضاعة الطبيعية) ؛ - الاستخدام في النساء في سن الإنجاب وعدم استخدام أساليب موثوقة لمنع الحمل ؛ - الأطفال والمراهقون الذين تقل أعمارهم عن 18 عامًا (لم تتم دراسة الفعالية والسلامة) ؛ مكونات الدواء ؛ - فرط الحساسية للمشتقات الأخرى لسلسلة داي هيدروبريدين ، يجب استخدامه بحذر في الكلى (أكثر من 30 مل / دقيقة) و / أو قصور معتدل معتدل في الكبد ، المرضى المسنين ، مع SSSU (بدون جهاز تنظيم ضربات القلب) ، مرض نقص تروية القلب ، ضعف البطين الأيسر.
احتياطات السلامة
لا تتجاوز الجرعات الموصى بها.
استخدام خلال فترة الحمل والرضاعة
إن استخدام Lerkamen أثناء الحمل وأثناء الرضاعة الطبيعية ، وكذلك في النساء في سن الإنجاب في غياب وسائل منع الحمل التي يمكن الاعتماد عليها هو موانع الاستعمال.في الدراسات ما قبل السريرية ، لم يتم الكشف عن أي تأثير مشوه من الليركانيديبين في الجرذان والأرانب ، وظلت الوظيفة التناسلية للفئران دون تغيير.وبسبب نقص الخبرة السريرية lercanidipine أثناء الحمل وأثناء الرضاعة الطبيعية ، وبما أنه من المعروف أن مشتقات داي هيدروبيريدين أخرى كان لها تأثير مسخي على المعدة لا يُنصح باستخدام اليركانيدبين في الحمل وفي النساء اللائي في سن الإنجاب اللواتي لا يستخدمن وسائل منع الحمل التي يمكن الاعتماد عليها ، وبسبب ارتفاع نسبة اليوريكانيدبين ، فإن تفشيها في حليب الثدي يمكن الافتراض به ؛ لذلك لا ينصح باستخدام هذا الدواء أثناء الرضاعة الطبيعية.
الجرعة والإعطاء
يؤخذ الدواء عن طريق الفم ، قبل 15 دقيقة على الأقل من الوجبة ، ويفضل أن يكون ذلك في الصباح ، دون مضغ ، وشرب الكثير من الماء ، وتخصيص 10 ملغ مرة واحدة في اليوم. اعتمادا على التسامح الفردي للدواء من قبل المريض ، يمكن زيادة الجرعة إلى 20 ملغم ويتم اختيار الجرعة العلاجية تدريجيا ، أقصى تأثير ارتفاع ضغط الدم يتطور بعد أسبوعين تقريبا من بدء الدواء. من غير المرجح أن تزيد فعالية الدواء مع زيادة الجرعات التي تزيد عن 20 ملغ / يوم ، وفي نفس الوقت تزيد من خطر الآثار الجانبية ، ويبين الشكل الحرائك الدوائية والبيانات من الدراسات السريرية أن المرضى المسنين لا يحتاجون إلى تعديل جرعة لركامين.ومع ذلك ، ينبغي توخي الحذر في المرحلة الأولى من العلاج مع Lerkamen في هذه المجموعة من المرضى ، عند استخدام Lerkamen في المرضى الذين يعانون من القصور الكلوي والكبدي الخفيف إلى المعتدل ، يجب توخي الحذر عند القصور الكلوي (CC أكثر من 30 مل / دقيقة) أو قصور الكبد المعتدل أو الجرعة المعتدلة ، الجرعة الأولية هي 10 ملغ ، ثم زيادة الجرعة بعناية إلى 20 ملغ / يوم. يمكن تحسين التأثير الخافض لضغط الدم لدى المرضى الذين يعانون من قصور خفيف إلى معتدل في الكبد ، وقد يلزم تعديل الجرعة (تخفيض) في حالة القصور الكلوي (أقل من 30 مل / دقيقة) والقصور الكبدي الوخيم ، فإن استخدام لركامين هو بطلان.
آثار جانبية
الآثار الجانبية المحتملة مذكورة أدناه بالتردد التنازلي للحدث: غالبًا (أقل من 1/10 ، /1 / 100) ، نادرًا (أقل من 1/100 ، ≥1 / 1000) ، نادرًا (أقل من 1/100 ، /1 / 10000) ، نادرًا جدًا (أقل من 1 / 10،000) ، بما في ذلك رسائل منفصلة.للنظام العصبي: نادرا - صداع ، دوار ؛ نادرا - النعاس - من جانب نظام القلب والأوعية الدموية: نادرا - الشعور بنبض القلب ، عدم انتظام دقات القلب ، تدفق الدم على جلد الوجه. نادرا - الذبحة الصدرية ، ألم في الصدر. نادرا جدا - الإغماء ؛ في المرضى الذين يعانون من الذبحة الصدرية ، يمكن زيادة وتيرة ومدة وشدة الهجمات.في الجهاز الهضمي: نادرا - الغثيان ، عسر الهضم ، الإسهال ، ألم شرسوفي ، القيء.على جانب الجلد والأنسجة تحت الجلد: نادرا - طفح جلدي. الجهاز العضلي الهيكلي: نادراً - ألم عضلي: من الجهاز البولي: نادراً ما يكون بوالين.من الجهاز المناعي: نادراً جداً - تفاعلات فرط الحساسية.من الجسم كله: نادراً - وذمة محيطية ؛ هناك حالات نادرة مثل الوهن والإرهاق ، وهناك تقارير عن الأحداث النادرة التالية (أقل من 1،000،000): احتشاء عضلة القلب ، فرط تنسج اللثة ، زيادة عكسية في نشاط ترانسامينيز الكبد ، انخفاض ملحوظ في ضغط الدم ، pollakiuria (زيادة تواتر التبول) ، ألم في الصدر.
جرعة مفرطة
من المفترض ، في حالة جرعة زائدة من lercanidipine ، سيتم ملاحظة أعراض مشابهة لتلك مع جرعة زائدة من مشتقات dihydropyridine أخرى: توسع الأوعية المحيطية مع انخفاض واضح في ضغط الدم وعدم انتظام دقات القلب الانعكاسي. في حالة حدوث انخفاض واضح في ضغط الدم وفقدان الوعي ، يشار إلى العلاج القلبي الوعائي ،مع بطء القلب - في / في إدخال الأتروبين.توجد بيانات عن 3 حالات من الجرعة الزائدة عند تناول اليرانيديبين بجرعات 150 ملغ و 280 ملغ و 800 ملغ للإنتحار.في حالة تلقي 150 ملغ من اليركانيدبين + الكحول (كمية غير محددة) ، لوحظ النعاس. : غسل المعدة ، مع أخذ الكربون المنشط.في حالة تلقي 280 ملغ من lercanidipine + 5.6 ملغ من moxonidine ، لوحظت الأعراض التالية: صدمة قلبية ، نقص تروية عضلة القلب الحاد ، فشل كلوي معتدل .العلاج: جليكوسيدات القلب ، مدرات البول (فوروسيميد) ، جرعات عالية teholaminov، plazmozameniteli.V لوحظت حالة تلقي 800 ملغ lercanidipine والغثيان انخفاض ملحوظ AD.Lechenie: إدارة الفحم المنشط وملين، في / - dopamin.Vo جميع حالات الجرعة الزائدة، كان جميع المرضى على قيد الحياة. معلومات عن فعالية غسيل الكلى ل lercanidipine مفقود. على الأرجح ، بسبب ارتباط عال من lercanidipine مع بروتينات البلازما ، قد يكون غسيل الكلى غير فعالة.
التفاعل مع أدوية أخرى
يمكن استخدام Lercanidipine في وقت واحد مع حاصرات بيتا ومدرات البول ومثبطات ACE ، وعندما يتم استخدامها في وقت واحد مع metoprolol ، يتم تقليل التوافر الحيوي لليركانيدبين بنسبة 50٪. يمكن أن يحدث هذا التأثير مع الاستخدام المتزامن مع حاصرات بيتا أخرى ، لذلك قد تحتاج إلى ضبط جرعة من lercanidipine لتحقيق تأثير علاجي مع هذا المزيج.ويتم استقلاب Lercanidipine بمشاركة CYP3A4 isoenzyme ، لذلك فإن مثبطات و محفزات هذا isoenzyme ، عند استخدامها في وقت واحد ، يمكن أن تؤثر على الأيض والقضاء على lercanidipine. لا ينصح باستخدام lercanidipine في وقت واحد مع مثبطات CYP3A4 (الكيتوكونازول ، إيتراكونازول ، ريتونافير ، الاريثرومايسين ، troleandomycin ).لا ينصح بالاستخدام المتزامن للسيكلوسبورين و lercanidipine. لوحظت زيادة في تركيز كل من المواد في بلازما الدم يجب توخي الحذر عند استخدام lercanidipine في وقت واحد مع ركائز CYP3A4 الأخرى (terfenadine ، astemizole ، من الدرجة الثالثة الأدوية المضادة لاضطراب النظم ، على سبيل المثال ، الأميودارون ، الكينيدين). قد يزداد عدد المرضى المسنين بنسبة 40٪ تقريبًا ، ويجب إعطاؤهم Lercanidipine بحذر في نفس الوقت مع محرضات CYP3A4 ، على سبيل المثال مضادات الاختلاج (مجفف الشعر). إيتوين ، كاربامازيبين) وريفامبيسين ، لأن انخفاض في تأثير ارتفاع ضغط الدم من المخدرات هو ممكن.من الضروري إجراء مراقبة منتظمة لضغط الدم ، مع الاستخدام المتزامن لـ lercanidipine بجرعة 20 مجم في المرضى الذين يتناولون بيتا ميثيل دايجوكسين باستمرار ، لم يلاحظ أي تفاعل دوائي ، بينما أظهر المتطوعون الأصحاء الذين تم علاجهم بالديجوكسين زيادة في Cmax للديجوكسين بمتوسط 33 ٪ بعد أخذ 20 ملغ من Lercanidipine على معدة فارغة ، في حين تغيرت AUC وتصفية الكلى قليلا. من الضروري السيطرة على وجود علامات تسمم الديجوكسين في المرضى الذين يتناولون كل من الديجوكسين واليركانيدبين.لا يتسبب الاستخدام المتزامن لليرينيديبين مع السيميتيدين (حتى 800 ملغ) في حدوث تغيرات كبيرة في تركيز البلازما من الليركانيديبين. عند الجرعات العالية من السيميتيدين ، قد يزداد التوافر البيولوجي والتأثير الخافض لضغط الدم من ال lرانيديبين ، مع الاستخدام المتزامن لـ ال lرانيديبين (20 ملغ) و سيمفاستاتين (40 ملغ) ، زادت قيمة AUC للسيمفاستاتين بنسبة 56 ٪ ، والقيمة نفسها للمستقلب النشط - β-hydroxy acid - بواسطة 28٪. عند تناول الأدوية في أوقات مختلفة من اليوم (lercanidipine في الصباح ، simvastatin في المساء) ، يمكن تجنب التفاعلات غير المرغوب فيها ، مع الاستخدام المتزامن لـ lercanidipine بجرعة مقدارها 20 مجم ووارفارين في متطوعين أصحاء ، لم يلاحظ أي تغييرات في الحرائك الدوائية للوارفارين ، مع الاستخدام المتزامن مع fluoxetine (مثبط CYP2D6 ومثبط CYP3P3). في المرضى المسنين ، لم يكن هناك تغيير كبير سريريا في الحرائك الدوائية من lercanidipine ، فمن الممكن أن تعزز التأثير الخافضة للضغط بينما تأخذ عصير الجريب فروت و lehrka nidipina.Etanol قد تحفيز تأثير ارتفاع ضغط الدم من lercanidipine.
تعليمات خاصة
التأثير على القدرة على قيادة السيارات وآليات التحكم ، بما أن العلاج مع Lerkamen قد يسبب الدوخة والوهن والتعب وفي حالات نادرة من النعاس ، خلال فترة استخدام الدواء ، يجب على المرضى أن يكونوا حريصين على قيادة المركبات والانخراط في أنشطة خطرة أخرى تتطلب سرعة عالية ردود الفعل.
وصفة طبية عطلة
نعم