Lerkamen 10 tabletek powlekanych 10 mg N60
Condition: New product
1000 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
Aktywne składniki
Lerkanidypina
Formularz zwolnienia
Pigułki
Skład
1 zakładka: chlorowodorek lerkanidypiny 10 mg Adiuwanty: monohydrat laktozy - 30 mg, celuloza mikrokrystaliczna - 39 mg, karboksymetyloskrobia sodowa (typ A) - 15,5 mg, powidon K30 - 4,5 mg, stearynian magnezu - 1 mg. OY-SR-6497 - 3 mg (hypromeloza - 1,913 mg makrogol 6000 - 0.3 mg talku - dwutlenek tytanu 0,15 mg - 0,6 mg tlenek żelaza żółty barwnik - 0,037 mg).
Efekt farmakologiczny
Selektywny bloker wolnych kanałów wapniowych o dominującym wpływie na naczynia, pochodna dihydropirydyny. Hamuje przepływ przezbłonowy jonów wapnia w naczyniowych komórkach mięśni gładkich. Mechanizm działania przeciwnadciśnieniowego lerkanidypiny wynika z bezpośredniego, relaksującego wpływu na komórki mięśni gładkich naczyń, co powoduje zmniejszenie OSS Pomimo stosunkowo krótkiego okresu półtrwania z osocza lerkanidypina ma przedłużone działanie przeciwnadciśnieniowe ze względu na wysoki współczynnik dystrybucji błony. Ze względu na wysoką selektywność naczyniową nie ma ujemnego działania inotropowego. Ostre niedociśnienie z odruchowym tachykardią rzadko wynika ze stopniowego rozwoju wazodylatacji podczas przyjmowania lerkanidypiny Lerkanidypina jest racemiczną mieszaniną (+) R- i (-) S-enancjomerów. Przeciwnadciśnieniowe działanie lerkanidypiny wynika głównie z obecności S-enancjomeru, efekt terapeutyczny wynosi 24 godziny.
Farmakokinetyka
Wchłanianie lerkanidypiny jest całkowicie wchłaniane po podaniu doustnym. Cmax osiągnięte po 1,5-3 godzinach, osocze 3,3 ± 2,09 ng / ml i 7,66 ± 5,90 ng / ml po otrzymaniu 10 i 20 mg lerkanidypiny, odpowiednio (+) i R (-). S-enancjomery lerkanidypiny wykazują podobną profil farmakokinetyczny: mają ten sam czas, aby osiągnąć Cmax, ten sam T1 / 2; Wartości Cmax i AUC są 1,2 razy większe dla (-) S-enancjomeru. Nie obserwowano interkonwersji enancjomerów w doświadczeniach in vivo, ponieważ w wyniku pierwszego przejścia przez wątrobę całkowita biodostępność lerkanidypiny po podaniu doustnym po posiłku wynosi około 10%, gdy przyjmowana jest na pusty żołądek, wartość biodostępności zmniejsza się o 1/3. Przyjmując lerkanidypinę nie później niż 2 godziny po spożyciu tłustych pokarmów, jej biodostępność wzrasta 4-krotnie, więc Lerkamen nie należy przyjmować po posiłkach.Przy doustnym podawaniu lerkanidypiny jego stężenie w osoczu krwi nie jest wprost proporcjonalne do przyjętej dawki (kinetyka nieliniowa). Nasycenie metabolizmu ogólnoustrojowego następuje stopniowo. Tak więc dostępność biologiczna wzrasta wraz ze wzrostem dawek Dystrybucja Dystrybucja z osocza krwi do tkanek i narządów następuje szybko i intensywnie. Wiązanie z białkami osocza przekracza 98% Metabolizm i eliminacja Lerkanidypiny są metabolizowane przy udziale izoenzymu CYP3A4 z wytworzeniem nieaktywnych metabolitów Około 50% przyjętej dawki jest wydalane przez nerki (około 50% jest wydalane przez jelita). Eliminacja następuje głównie przez biotransformację. Średnia T1 / 2 wynosi 8-10 godzin Nie obserwowano nagromadzenia lerkanidypiny po wielokrotnym przyjęciu Farmakokinetyka w szczególnych sytuacjach klinicznych Wykazano, że farmakokinetyka lerkanidypiny u pacjentów w podeszłym wieku, pacjentów z niewydolnością nerek (CC powyżej 30 ml / min) oraz u pacjentów z Łagodna i umiarkowana niewydolność wątroby jest podobna do farmakokinetyki obserwowanej w ogólnej populacji pacjentów, u pacjentów z niewydolnością nerek (CC poniżej 30 ml / min) iu pacjentów poddawanych hemodializie, koncentraty poziomy lerkanidypiny w osoczu były wyższe (około 70%), u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek i (lub) wątroby, ze względu na zmniejszenie stężenia białka w osoczu, może zwiększyć się wolna frakcja lerkanidypiny. Biodostępność lerkanidypiny prawdopodobnie wzrośnie, ponieważ lerkanidypina jest metabolizowana głównie w wątrobie.
Wskazania
- Ciężkie nadciśnienie I-II ciężkości
Przeciwwskazania
- Nieleczona niewydolność serca, - Niestabilna dławica piersiowa, - Niedrożność naczyń krwionośnych pochodzących z lewej komory serca, - Okres przez 1 miesiąc po przebytym zawale mięśnia sercowego, - Ciężka niewydolność wątroby, - Ciężka niewydolność nerek (CC poniżej 30 ml / min); jednoczesne stosowanie z inhibitorami CYP3A4 (ketokonazol, itrakonazol, erytromycyna, rytonawir, troleandomycyna), - jednoczesne stosowanie z cyklosporyną, - jednoczesne stosowanie z sokiem grejpfrutowym, - nietolerancja laktozy, niedobór laktazy,zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - ciąża, - okres laktacji (karmienie piersią), - stosowanie u kobiet w wieku rozrodczym niestosujących skutecznych metod antykoncepcyjnych, - dzieci i młodzież w wieku poniżej 18 lat (nie badano skuteczności i bezpieczeństwa); - nadwrażliwość na inne pochodne dihydropirydyny, należy zachować ostrożność w przypadku nerek (CC powyżej 30 ml / min) i (lub) łagodną i umiarkowaną niewydolność wątroby, pacjenci w podeszłym wieku, z SSSU (bez rozrusznika), chorobą niedokrwienną serca, dysfunkcją lewej komory.
Środki ostrożności
Nie przekraczaj zalecanych dawek.
Stosuj podczas ciąży i laktacji
Nie zaleca się stosowania leku Lerkamen podczas ciąży i karmienia piersią, a także u kobiet w wieku rozrodczym w przypadku braku skutecznej antykoncepcji Podczas badań przedklinicznych nie wykryto działania teratogennego lerkanidypiny u szczurów i królików, funkcja rozrodcza szczurów pozostała niezmieniona ze względu na brak doświadczenia klinicznego. lerkanidypina podczas ciąży i podczas karmienia piersią, a ponieważ wiadomo, że inne pochodne dihydropirydyny miały działanie teratogenne na żołądek Lerkanidypina nie jest zalecana do stosowania u kobiet w ciąży iu kobiet w wieku rozrodczym, które nie stosują skutecznych metod antykoncepcji Ze względu na dużą lipofilność lerkanidypiny można przyjąć jej przenikanie do mleka matki, dlatego nie zaleca się stosowania tego leku podczas karmienia piersią.
Dawkowanie i sposób podawania
Lek należy przyjmować doustnie, co najmniej 15 minut przed posiłkiem, najlepiej rano, bez żucia, popijając dużą ilością wody, przypisując 10 mg 1 raz dziennie. W zależności od indywidualnej tolerancji leku przez pacjenta, dawkę można zwiększyć do 20 mg. Dawka terapeutyczna jest wybierana stopniowo, ponieważ maksymalne działanie przeciwnadciśnieniowe rozwija się około 2 tygodnie po rozpoczęciu leku. Jest mało prawdopodobne, że skuteczność leku wzrośnie wraz ze wzrostem dawek większych niż 20 mg na dobę, zwiększając jednocześnie ryzyko wystąpienia działań niepożądanych Profil farmakokinetyczny i dane z badań klinicznych wskazują, że pacjenci w podeszłym wieku nie wymagają dostosowania dawki Lerkamen.Należy jednak zachować ostrożność na początkowym etapie leczenia lekiem Lerkamen w tej grupie pacjentów Podczas stosowania leku Lerkamen u pacjentów z łagodną do umiarkowanej niewydolnością nerek i wątroby należy zachować ostrożność W przypadku niewydolności nerek (CC powyżej 30 ml / min) lub łagodnej niewydolności wątroby lub o umiarkowanym nasileniu, początkowa dawka wynosi 10 mg, a następnie ostrożnie zwiększać dawkę do 20 mg / dobę. Działanie przeciwnadciśnieniowe może być nasilone u pacjentów z łagodną do umiarkowanej niewydolnością wątroby i może być konieczne dostosowanie dawki (zmniejszone) W przypadku niewydolności nerek (CC poniżej 30 ml / min) i ciężkiej niewydolności wątroby stosowanie produktu Lerkamen jest przeciwwskazane.
Efekty uboczne
Możliwe działania niepożądane wymieniono poniżej w malejącej częstości występowania: często (mniej niż 1/10, ≥1 / 100), rzadko (mniej niż 1/100, ≥1 / 1000), rzadko (mniej niż 1/100, ≥1 / 10000), bardzo rzadko (mniej niż 1 / 10 000), w tym oddzielne wiadomości: dla układu nerwowego: rzadko - ból głowy, zawroty głowy; rzadko - senność Od strony układu sercowo-naczyniowego: rzadko - uczucie bicia serca, tachykardia, uderzenia krwi w skórę twarzy; rzadko - dusznica bolesna, ból w klatce piersiowej; bardzo rzadko - omdlenia, u pacjentów z dławicą piersiową możliwe jest zwiększenie częstości, czasu trwania i nasilenia ataków Na układ trawienny: rzadko - nudności, niestrawność, biegunka, ból w nadbrzuszu, wymioty, Na skórze i tkankach podskórnych: rzadko - wysypka skórna. układ mięśniowo-szkieletowy: rzadko - bóle mięśni, z układu moczowego: rzadko poliuria, z układu odpornościowego: bardzo rzadko - reakcje nadwrażliwości, z całego ciała: rzadko - obrzęki obwodowe; rzadko - osłabienie, zmęczenie Istnieją doniesienia o następujących bardzo rzadkich (mniej niż 1/10 000) zdarzeniach: zawał mięśnia sercowego, przerost dziąseł, odwracalny wzrost aktywności aminotransferaz wątrobowych, znaczne obniżenie ciśnienia krwi, częstomocz (zwiększenie częstości oddawania moczu), ból w klatce piersiowej.
Przedawkowanie
Można przypuszczać, że w przypadku przedawkowania lerkanidypiny obserwowane będą objawy podobne do tych z przedawkowaniem innych pochodnych dihydropirydyny: rozszerzenie naczyń obwodowych z wyraźnym obniżeniem ciśnienia tętniczego i częstoskurczem zwrotnym Leczenie: leczenie objawowe; w przypadku wyraźnego spadku ciśnienia krwi, utraty przytomności, wskazana jest terapia kardiologiczna,z bradykardią - we wprowadzeniu atropiny Istnieją dane dotyczące 3 przypadków przedawkowania podczas przyjmowania lerkanidypiny w dawkach 150 mg, 280 mg i 800 mg w przypadku samobójstwa, w przypadku otrzymywania 150 mg lerkanidypiny + alkoholu (nieokreślona ilość) obserwowano senność. : płukanie żołądka, zażywanie węgla aktywnego W przypadku otrzymywania 280 mg lerkanidypiny + 5,6 mg moksonidyny obserwowano następujące objawy: wstrząs kardiogenny, ciężkie niedokrwienie mięśnia sercowego, łagodna niewydolność nerek Leczenie: glikozydy nasercowe, diuretyki (furosemid), duże dawki teholaminov, plazmozameniteli.V przypadku otrzymania 800 mg lerkanidypiny i nudności zaobserwowano znaczne zmniejszenie AD.Lechenie Podawanie węgla aktywnego i środka przeczyszczającego w / - dopamin.Vo wszystkich przypadkach przedawkowania wszystkich pacjentów były żywe. Brak informacji na temat skuteczności dializy dla lerkanidypiny. Najprawdopodobniej z powodu dużego związku lerkanidypiny z białkami osocza dializa może być nieskuteczna.
Interakcje z innymi lekami
Lerkanidypinę można stosować jednocześnie z beta-blokerami, diuretykami, inhibitorami ACE, przy jednoczesnym stosowaniu z metoprololem, biodostępność lerkanidypiny zmniejsza się o 50%. Ten efekt może wystąpić przy równoczesnym stosowaniu z innymi beta-blokerami, więc może zaistnieć potrzeba dostosowania dawki lerkanidypiny w celu uzyskania efektu terapeutycznego z tą kombinacją. i eliminacja lerkanidypiny. Nie zaleca się równoczesnego stosowania lerkanidypiny z inhibitorami CYP3A4 (ketokonazolem, itrakonazolem, rytonawirem, erytromycyną, troleandomycyną), jednoczesne stosowanie cyklosporyny i lerkanidipiny nie jest zalecane. obserwuje się zwiększenie stężenia obu substancji w osoczu krwi Należy zachować ostrożność stosując równocześnie lerkanidypinę z innymi substratami CYP3A4 (terfenadyną, astemizolem, lekami antyarytmicznymi klasy III, na przykład amiodaronem, chinidyną). Pacjenci w podeszłym wieku mogą wzrosnąć o około 40% Lerkanidypina należy zachować ostrożność jednocześnie z induktorami CYP3A4, na przykład lekami przeciwdrgawkowymi (suszarka do włosów) itoina, karbamazepina) i ryfampicyna, ponieważ możliwe jest zmniejszenie działania przeciwnadciśnieniowego leku.Konieczne jest regularne monitorowanie ciśnienia krwi Podczas równoczesnego stosowania lerkanidypiny w dawce 20 mg u pacjentów stale przyjmujących beta-metylodigoksynę nie obserwowano interakcji farmakokinetycznych, podczas gdy zdrowi ochotnicy leczeni digoksyną wykazywali wzrost Cmax dla digoksyny średnio o 33 % po przyjęciu 20 mg lerkanidypiny na pusty żołądek, podczas gdy AUC i klirens nerkowy uległy nieznacznej zmianie. Konieczne jest kontrolowanie obecności objawów zatrucia digoksyną u pacjentów przyjmujących jednocześnie digoksynę i lerkanidypinę, jednoczesne stosowanie lerkanidypiny z cymetydyną (do 800 mg) nie powoduje istotnych zmian stężenia lerkanidypiny w osoczu. Przy dużych dawkach, cymetydyny może zwiększyć biodostępność oraz działanie hipotensyjne lerkanidipina.Pri jednoczesne stosowanie lerkanidypiny (20 mg) i symwastatyna (40 mg), wartość AUC dla simwastatyna wzrosła o 56%, podczas gdy ta sama wartość do aktywnego metabolitu - p-hydroksy - on 28%. Podczas przyjmowania leków o różnych porach dnia (rano lerkanidypina, symwastatyna) można uniknąć niepożądanych interakcji, przy równoczesnym stosowaniu lerkanidypiny w dawce 20 mg i warfaryny u zdrowych ochotników nie obserwowano zmian w farmakokinetyce warfaryny. u pacjentów w podeszłym wieku nie stwierdzono istotnych klinicznie zmian w farmakokinetyce lerkanidypiny, możliwe jest nasilenie działania przeciwnadciśnieniowego podczas przyjmowania soku grejpfrutowego i lehrka nidipina.Etanol może nasilać działanie przeciwnadciśnieniowe lerkanidypiny.
Instrukcje specjalne
Wpływ na zdolność kierowania pojazdami mechanicznymi i mechanizmy kontrolne Ponieważ terapia lekiem Lerkamen może powodować zawroty głowy, osłabienie, zmęczenie iw rzadkich przypadkach senność, w okresie stosowania leku, pacjenci powinni szczególnie uważać, aby prowadzić pojazdy i angażować się w inne potencjalnie niebezpieczne działania wymagające dużej prędkości psychomotorycznej. reakcje.
Recepta
Tak