Lerkamen 10コーティング錠10mg N60
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有効成分
レルカニジピン
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丸薬
構成
1錠：Lercanidipine hydrochloride 10mgアジュバント：ラクトース一水和物30mg、微結晶セルロース39mg、カルボキシメチルデンプンナトリウム（A型）15.5mg、ポビドンK30.5mg、ステアリン酸マグネシウム1mg。 OY-SR-6497-3mg（ヒプロメロース-1.913mg、マクロゴール6000-0.3mg、タルク-0.15mg、二酸化チタン-0.6mg、鉄黄色染料-0.037mg）。
薬理効果
血管に優勢な遅いカルシウムチャネルの選択的遮断薬、ジヒドロピリジンの誘導体。血管平滑筋細胞におけるカルシウムイオンの膜貫通電流を阻害する。レルカニジピンの抗高血圧作用のメカニズムは、血管平滑筋細胞に対する直接的な弛緩効果によるものであり、OSSの低下をもたらす。血漿からの半減期が比較的短いにもかかわらず、レルカニジピンは、高い膜分布係数により長期の抗高血圧効果を有する。高い血管選択性のために、陰性変力効果はない。レルカニジピンは、（+）R-および（ - ）S-エナンチオマーのラセミ混合物である。レルカニジピンの抗高血圧作用は、主にS-エナンチオマーによるものであり、治療効果は24時間である。
薬物動態
レルカニジピンの吸収は、経口投与後に完全に吸収される。血漿Cmaxは、1.5〜3時間で達成され、10および20mgのレルカニジピンをそれぞれ服用した後、3.3±2.09ng / mlおよび7.66±5.90ng / mlになる。薬物動態プロフィール：同じT1 / 2のCmaxを達成するために同じ時間を有する; CmaxおよびAUC値は、（ - ）S-エナンチオマーについて1.2倍高い。肝臓を通過する最初の効果のために、食事後に経口投与した場合のレルカニジピンの絶対的生物学的利用能は、空腹時に約10％であり、バイオアベイラビリティの値は1/3に減少する。脂肪のある食品を摂取してから2時間以内にレルカニジピンを服用すると、そのバイオアベイラビリティは4倍に増加するため、食事の後にはLerkamenを服用しないでください。レルカニジピンの経口投与では、血漿中のその濃度は、服用量（非線形動態）に直接比例しない。全身代謝の飽和は徐々に起こる。したがって、バイオアベイラビリティは、用量の増加に伴って増加する。血漿から組織および器官への分布は、迅速かつ広範囲に起こる。 CYP3A4アイソザイムが不活性代謝物の生成を伴って代謝され、レルカニジピンの代謝が代謝され、約50％が腎臓から排出されます（腸で約50％が排泄されます）。排除は、主として生物変換によって起こる。特別な臨床状況における薬物動態高齢患者、腎不全（CCが30ml /分を超える）患者、および腎不全の患者におけるレルカニジピンの薬物動態は、軽度および中等度の肝不全は、一般的な患者集団で観察された薬物動態と同様であり、腎不全（CCが30ml /分未満）および血液透析患者では、濃縮物重度の腎不全および/または肝不全の患者では、血漿タンパク質濃度の低下により、レルカニジピンの遊離画分が増加する可能性がある。中等度および重度の肝不全の患者では、全身性レルカニジピンの生物学的利用能は、主に肝臓でレルカニジピンが代謝されるために増加する可能性がある。
適応症
- 本態性高血圧I-II重症度
禁忌
- 心不全 - 心不全 - 不安定狭心症 - 心臓の左心室から発生する血管の閉塞 - 心筋梗塞後1ヶ月間 - 重度の肝不全 - 重度の腎不全（CCが30ml /分未満） CYP3A4阻害剤（ケトコナゾール、イトラコナゾール、エリスロマイシン、リトナビル、トロレアンドマイシン）との同時使用; - シクロスポリンとの同時使用; - グレープフルーツジュースとの同時使用; - ラクトース不耐性、ラクターゼ欠乏症、グルコースガラクトース吸収不良症候群 - 妊娠 - 授乳期間 - 母乳育児期の女性で信頼できる避妊法を使用していない場合 - 18歳未満の小児および青年（有効性および安全性について研究されていない） - ジヒドロピリジン系の他の誘導体に対する過敏症。腎臓（CC 30ml /分以上）および/または軽度および中等度の肝機能不全に注意して使用すべきであり、高齢患者、SSSU（ペースメーカーなし）、虚血性心疾患、左室機能不全。
安全上の注意
推奨用量を超えないでください。
妊娠中および授乳中に使用する
妊娠中および母乳育児中、ならびに妊娠中の女性では、確実な避妊が行われていないため、使用は禁忌である。他のジヒドロピリジン誘導体が胃に催奇性作用を及ぼすことが知られていることから、妊娠中および授乳中のレルカニジピンレルカニジピンは、妊娠中や妊娠中の女性で、信頼性の高い避妊法を使用していない女性にはお勧めできませんが、レルカニジピンの高い親油性のため、母乳への浸透が想定されるため、授乳中の使用は勧められません。
投与量および投与
この薬は食事の少なくとも15分前に、好ましくは朝に咀嚼することなく経口で摂取し、十分な量の水を飲む。患者による薬物の個々の耐性に応じて、用量を20mgに増加させることができる。治療用量は徐々に選択される。最大抗高血圧効果は、薬剤の開始後約2週間で生じる。薬物動態プロフィールおよび臨床研究からのデータは、高齢患者がLerkamenの用量調整を必要としないことを示している。腎不全（CCが30ml / min以上）または軽度の肝機能不全の場合には注意が必要であるが、軽度から中等度の腎不全および肝不全の患者では、Lerkamenの治療の初期段階で注意が必要である。または中等度の重症度の場合、最初の投与量は10mgであり、次に慎重に投与量を20mg /日に増加させる。軽度から中等度の肝機能不全の患者では降圧効果が増強され、投与量の調整が必要になることがあります（30ml /分未満のCC）、重度の肝機能不全の場合、Lerkamenの使用は禁忌です。
副作用
可能性のある副作用は頻繁に（1/10未満、1/100未満）、まれに（1/100未満、1/1000未満）、まれに（1/100未満、1/10000未満）、ごくまれに（1未満/ 10,000）、別々のメッセージを含む神経系の場合：まれに - 頭痛、めまい、まれに - 眠気。心臓血管系の側面から：まれに - 心拍の感覚、頻脈、顔面の皮膚への血の流し、まれに狭心症、胸痛;ごくまれに - 失神、狭心症の患者では、発作の頻度、期間および重症度の増加が可能である消化器系：めまい、吐き気、消化不良、下痢、上腹部痛、嘔吐皮膚および皮下組織の側面：まれに皮膚発疹。筋肉系：まれに筋肉痛があります泌尿器系から：まれに多尿、免疫系から：ごくまれに - 過敏反応全身から：まれに末梢浮腫、 （1 / 10,000未満）のイベント：心筋梗塞、歯肉過形成、肝トランスアミナーゼ活性の可逆的増加、血圧の著しい低下、頻尿（排尿増加）、胸痛などの報告があります。
過剰摂取
おそらく、過量のレルカニジピンの場合、他のジヒドロピリジン誘導体の過剰投与に類似した症状、すなわち血圧の著しい低下を伴う末梢血管拡張、および反射性頻拍が観察される。血圧の著しい低下、意識喪失、心血管治療が示されている場合、150 mg、280 mg、800 mgの自殺率でレルカニジピンを摂取した場合の3回の過量投与のデータがあり、150 mgのレルカニジピン+アルコール（不特定量）を投与した場合、眠気が観察された。 ：活性炭を摂取した胃洗浄：レルカニジピン280mg +モクソニジン5.6mgを投与した場合、心原性ショック、重度の心筋虚血、軽度の腎不全治療：強心配糖体、利尿薬（フロセミド）、高用量teholaminovは、plazmozameniteli.V 800 mgのレルカニジピンを受信し、吐き気の場合は顕著に減少AD.Lechenieを観察した：活性炭と下剤を投与し、/で - dopamin.Vo過剰摂取のすべての場合、すべての患者が生存していました。レルカニジピンの透析の有効性に関する情報が欠落しています。おそらく、レルカニジピンと血漿タンパク質との高い関連性のために、透析は効果がない可能性がある。
他の薬との相互作用
レルカニジピンはベータブロッカー、利尿薬、ACE阻害薬と同時に使用することができます。メトプロロールと同時に使用すると、レルカニジピンのバイオアベイラビリティが50％低下します。この効果は、他のベータ遮断薬と同時に使用する場合に発生する可能性がありますので、この組み合わせで治療効果を得るには、レルカニジピンの投与量を調整する必要があります。レルカニジピンの排除。レルカニジピンとCYP3A4阻害薬（ケトコナゾール、イトラコナゾール、リトナビル、エリスロマイシン、トロレアンドマイシン）の同時使用はお勧めしません。シクロスポリンとレルカニジピンの併用はお勧めしません。他のCYP3A4基質（テルフェナジン、アステミゾール、クラスIII抗不整脈薬、例えばアミオダロン、キニジン）と同時にレルカニジピンを使用する場合には、注意が必要である。高齢者の患者は約40％増加することがあります。レルカニジピンは、CYP3A4の誘発剤、例えば抗けいれん剤（ヘアドライヤーイトーイン、カルバマゼピン）とリファンピシンとの併用が可能である。なぜなら、薬物の抗高血圧効果の低下が可能であるからである。デカキシン治療を受けた健康なボランティアはジゴキシンのCmaxの上昇が平均33回であったのに対し、β-メチルジゴキシンを常時投与していた患者ではレルカニジピンを20mg投与しても薬物動態の相互作用は認められなかった空腹時にレルカニジピン20mgを摂取した後の％、AUCおよび腎臓クリアランスはわずかに変化した。ジルコニウムとレルカニジピンの両方を服用している患者ではジゴキシン中毒の徴候の有無をコントロールする必要があります。シルシニジンとシメチジン（最大800mg）を同時に使用してもレルカニジピンの血漿濃度に有意な変化は生じません。リカニジピン（20mg）とシンバスタチン（40mg）を同時に使用すると、シンバスタチンのAUC値は56％増加し、その活性代謝物-β-ヒドロキシ酸の同じ値は、 28％。健康なボランティアで20 mgの用量のリカニジピンとワルファリンを同時に使用した場合、ワルファリンの薬物動態の変化は観察されなかった（非特許文献2）。高血圧患者では、レルカニジピンの薬物動態に臨床的に有意な変化はなく、グレープフルーツジュースおよびレルカを服用しながら降圧効果を高めることが可能であるnidipina.Etanolはレルカニジピンの降圧効果を増強することができます。
注意事項
自動車の運転能力や制御機構への影響Lerkamenを用いた治療は、めまい、無力症、疲労を引き起こすことがあり、まれに眠気を引き起こすことがあるため、特に注意すべきであり、高速精神運動を必要とする危険な活動反応。
処方箋
はい