ميتوبرولول أكريين أقراص 50 ملغ N30
Condition: New product
1000 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
تعليمات للاستخدام
المكونات النشطة
الميتوبرولول
الافراج عن النموذج
أقراص
هيكل
الميتوبرولول 50 سواغ ملغ: مونوهيدرات اللاكتوز، السيليكا الغروية، نشا البطاطس، البوفيدون، الصوديوم كاربوكسيميثيل النشا، ستيرات المغنيسيوم.
التأثير الدوائي
Metoprolol هو مانع التحات cardioselective للمستقبلات بيتا الأدرينالية التي ليس لديها نشاط الودي الذاتية وخصائص تثبيت غشاء. لديها آثار الخافضة للضغط ، antianginal ومضادات النظم. حظر في الجرعات المنخفضة مستقبلات beta1 الأدرينالية من القلب، تحفزها الكاتيكولامينات يقلل من تشكيل المخيم من ATP، ويقلل من الخلايا أيون الكالسيوم الحالية لديها ميقاتية سلبي، dromo-، BATM والآثار تقلصية القلب (تباطؤ معدل ضربات القلب، يمنع التوصيل واستثارة ويقلل من انقباض عضلة القلب). المقاومة الطرفية الكلية في وقت مبكر من استخدام حاصرات بيتا (في 24 ساعة الأولى بعد ابتلاع) - زيادة (نتيجة لزيادة متبادلة في نشاط تحفيز ألفا الأدرينية وإزالة beta2-الأدرينية)، والتي هي 1-3 أيام ترجع إلى الأصل وأطالوا تطبيق - النقصان. تأثير خافض للضغط بسبب انخفاض منعكس في النتاج القلبي والتوليف لتثبيط الرينين من نظام الرينين أنجيوتنسين-الألدوستيرون (أعلى في المرضى الذين يعانون من الرينين الأولي فرط) والجهاز العصبي المركزي، والحد من حساسية مستقبلة الضغط من قوس الأبهر (لن زيادة نشاطهم في استجابة لانخفاض ضغط الدم) ، ونتيجة لذلك ، فإن انخفاض في التأثيرات المحيطية الطرفية. يقلل من ارتفاع ضغط الدم عند الراحة ، مع مجهود بدني وإجهاد. يتطور التأثير الخافض لضغط الدم بسرعة (ينخفض ضغط الدم الانقباضي بعد 15 دقيقة ، بحد أقصى بعد ساعتين) ويستمر لمدة 6 ساعات ، يتغير ضغط الدم الانبساطي بشكل أبطأ: ويلاحظ انخفاض مستمر بعد عدة أسابيع من الاستخدام المنتظم. يتم تحديد تأثير انتيانغينال بتخفيض الطلب على الأكسجين عضلة القلب نتيجة لتباطؤ معدل ضربات القلب (انبساط استطالة وتحسين التروية القلبية) وانقباض وانخفض حساسية لآثار تعصيب متعاطف عضلة القلب.يقلل من عدد وشدة هجمات الذبحة ويزيد من القدرة على التحمل. ويرجع تأثير عدم انتظام ضربات القلب إلى القضاء على العوامل المسببة لاضطراب النظم (عدم انتظام دقات القلب ، وزيادة نشاط الجهاز العصبي الودي ، وزيادة نسبة الإصابة بالشلل الدماغي ، وارتفاع ضغط الدم الشرياني) ، وانخفاض في معدل الاستثارة التلقائية للجيوب ، وضبط نبضات القلب خارج الرحم ، وتباطؤ انتقال AV (بشكل رئيسي في الانحراف ، وإلى حد أقل ، في الوراء ) من خلال العقدة الأذينية البطينية وعلى طول المسارات الإضافية. عند عدم انتظام دقات القلب فوق البطيني ، الرجفان الأذيني ، عدم انتظام دقات القلب الجيوب الأنفية مع أمراض القلب الوظيفية وفرط نشاط الغدة الدرقية ، يبطئ معدل ضربات القلب ، أو قد يؤدي حتى إلى استعادة إيقاع الجيوب الأنفية. يمنع تطور الشقيقة. عندما تستخدم في الجرعات العلاجية المعتدلة ، على النقيض من حاصرات بيتا غير انتقائية ، يكون له تأثير أقل وضوحا على الأجهزة التي تحتوي على مستقبلات الأدرينالية beta2 (البنكرياس ، والعضلات الهيكلية ، العضلات الملساء في الشرايين الطرفية ، القصبات الهوائية والرحم) وعلى استقلاب الكربوهيدرات. عند استخدامها بجرعات كبيرة (أكثر من 100 ملغ / يوم) لها تأثير مانع على كلا النوعين الفرعيين لمستقبلات بيتا الأدرينالية.
الدوائية
امتصاص عندما تؤخذ بالكامل (95 ٪). يتم تحقيق Cmax في بلازما الدم في غضون 1-2 ساعات بعد الابتلاع. متوسط T1 / 2 3.5 ساعة (تتراوح بين 1 إلى 9 ساعات). يخضع الأيض البيولوجي المكثف ، والتوافر البيولوجي بنسبة 50 ٪ في الجرعة الأولى ويزيد إلى 70 ٪ عند إعادة تطبيقها. الأكل يزيد من التوافر البيولوجي بنسبة 20-40٪. التوافر البيولوجي للميتوبرولول يزداد مع تليف الكبد. التواصل مع بروتينات البلازما - 10 ٪. تخترق الحواجز الدماغية والعقدة المشيمية. يخلط في حليب الثدي بكميات صغيرة. استقلاب في الكبد ، 2 المستقلبات لديها نشاط منع مستقبلات المستقبلات الأدرينية. ويشارك CYP2D6 إيزوزيزيم في عملية التمثيل الغذائي للدواء. حوالي 5 ٪ تفرز دون تغيير من قبل الكلى. علاج المرضى الذين يعانون من انخفاض وظائف الكلى لا يتطلب تعديل جرعة الدواء. ضعف وظيفة الكبد يبطئ عملية التمثيل الغذائي للدواء ، وفي حالات عدم كفاية الكبد ، يجب تقليل جرعة الدواء. لم تتم إزالتها أثناء غسيل الكلى.
شهادة
- ارتفاع ضغط الدم الشرياني (كعلاج وحيد أو بالاشتراك مع أدوية أخرى خافضة للضغط) ؛ - مرض القلب الإقفاري: احتشاء عضلة القلب (العلاج الوقائي الثانوي - العلاج المركب) ، الوقاية من هجمات شدة القلب ؛ - اضطرابات في إيقاع القلب (عدم انتظام دقات القلب فوق البطيني ، نبضات سابقة لأوانها البطين) ؛ - فرط نشاط الغده الدرقيه (العلاج المركب) ؛ - الوقاية من نوبات الصداع النصفي.
موانع
- صدمة قلبية. - كتلة الأذين البطيني (AV) II-III درجة ؛ - الحصار الجيبي (SA) ؛ - متلازمة الجيوب الأنفية المريضة - بطء القلب الشديد. - قصور القلب المزمن في مرحلة المعاوضة ؛ - الذبحة الصدرية - انخفاض ضغط الدم الشرياني (في حالة الاستخدام في الوقاية الثانوية من احتشاء عضلة القلب - ضغط الدم الانقباضي أقل من 100 ملم زئبق. الفن معدل ضربات القلب أقل من 45 نبضة / دقيقة) ؛ - فترة الرضاعة - الإدارة المتزامنة لمثبطات MAO أو إعطاء فيراباميل في الوريد بشكل متزامن ؛ - عمر حتى 18 عامًا (لم يتم تأسيس الفعالية والسلامة) ؛ - عدم تحمل اللاكتوز أو نقص اللاكتيز أو سوء امتصاص الغلوكوز-الجالاكتوز. - فرط الحساسية للميتوبرولول أو مكونات أخرى من المخدرات ، حاصرات بيتا الأخرى ؛ مع الحرص: السكري ، الحماض الاستقلابي ، الربو القصبي ، مرض الرئة الانسدادي المزمن (انتفاخ الرئة ، التهاب القصبات الهوائية المزمن) ، طمس أمراض الأوعية المحيطية ("العرج المتقطع" ، متلازمة رينود) ، الفشل الكبدي المزمن و / أو الفشل الكلوي ، الوهن العضلي ، ورم القواتم (pheochromocytoma) (مع الاستخدام المتزامن لحاصرات ألفا) ، AV كتلة I درجة ، التسمم الدرقي ، والاكتئاب (بما في ذلك التاريخ) ، الصدفية ، الحمل ، الشيخوخة.
استخدام خلال فترة الحمل والرضاعة
خلال فترة الحمل ، يشرع مع الأخذ بعين الاعتبار نسبة الفوائد للأم وخطر على الجنين (بسبب تطور بطء القلب الجنيني ، انخفاض ضغط الدم ، نقص السكر في الدم). في نفس الوقت إجراء مراقبة دقيقة ، وخاصة بالنسبة لتطوير الجنين. من الضروري مراقبة الوليد في غضون 48-72 ساعة بعد الولادة. لم يتم دراسة تأثير الميتوبرولول على الوليد أثناء الرضاعة الطبيعية ، لذلك يجب على النساء اللواتي يتناولن ميتوبرولول-أكريكين التوقف عن الرضاعة الطبيعية.
الجرعة والإعطاء
تؤخذ الأقراص عن طريق الفم أثناء تناول الوجبة مباشرة أو بعدها ، ولا يتم مضغها وغسلها مع كمية صغيرة من السائل. ارتفاع ضغط الدم الشرياني: الجرعة اليومية الأولية 50-100 مجم في 1-2 جرعات (الصباح والمساء). مع تأثير علاجي غير كاف ، يمكن زيادة الجرعة اليومية تدريجيا إلى 100-200 ملغم و / أو وصفة طبية إضافية من العوامل الأخرى الخافضة لضغط الدم. الحد الأقصى للجرعة اليومية من 200 ملغ. الذبحة الصدرية ، عدم انتظام ضربات القلب ، والوقاية من الصداع النصفي يهاجم 100-200 ملغ يوميا في جرعتين (في الصباح والمساء). الوقاية الثانوية من احتشاء عضلة القلب 200 ملغ يوميا بجرعتين (صباحا ومساء). فرط نشاط الغدة الدرقية بنسبة 50 ملغ مرتين في اليوم (الصباح والمساء). في المرضى المسنين ، مع اختلال وظائف الكلى ، وإذا لزم الأمر لغسيل الكلى ، لا يتم تغيير الجرعة. في حالة وظائف الكبد غير الطبيعية ، يجب تقليل الجرعة تبعا للحالة السريرية.
آثار جانبية
على جزء من الجهاز العصبي المركزي: التعب والضعف والصداع ، وتباطؤ سرعة التفاعلات العقلية والحركية. نادرا ، تنمل في الأطراف (في المرضى الذين يعانون من العرج المتقطع ومتلازمة رينود) ، والاكتئاب ، والقلق ، وفقدان الاهتمام ، والنعاس ، والأرق ، والأحلام الكابوسية ، والارتباك أو ضعف الذاكرة على المدى القصير ، وضعف العضلات. من الحواس: نادرا - انخفاض الرؤية ، وانخفاض إفراز السائل المسيل للدموع ، جفاف العينين والتهاب الملتحمة ، طنين الأذن. منذ نظام القلب والأوعية الدموية: بطء القلب الجيبي ، والخفقان ، وخفض ضغط الدم ، انخفاض ضغط الدم الانتصابي (الدوخة ، وأحيانا فقدان الوعي) ؛ نادرا ، انخفاض في انقباض عضلة القلب ، وتفاقم مؤقت لأعراض قصور القلب المزمن (وذمة ، وتورم في القدمين و / أو الساقين السفلية ، وضيق في التنفس) ، وعدم انتظام ضربات القلب ، والتشنج الوعائي (اضطراب متزايد في الدورة الدموية الطرفية ، تبريد الأطراف السفلية ، متلازمة رينود) ، وتوصيل عضلة القلب. على جزء من الجهاز الهضمي: غثيان ، قيء ، ألم بطني ، جفاف الفم ، إسهال ، إمساك ، تغير في الذوق. على جزء من الجلد: شرى ، حكة ، طفح جلدي ، تفاقم الصداف ، تفاعلات جلدية تشبه الصدفية ، احمرار الجلد ، طفح جلدي ، داء دهني ، زيادة التعرق ، حاصة عكسية. على جزء من الجهاز التنفسي: احتقان الأنف وصعوبة في الزفير (تشنج قصبي عند تناوله بجرعات عالية - فقدان الانتقائية و / أو في المرضى عرضة) ، وضيق في التنفس.على جزء من نظام الغدد الصماء: نقص السكر في الدم (في المرضى الذين يتلقون الأنسولين) ؛ نادرا - ارتفاع السكر في الدم (في المرضى الذين يعانون المعتمد على الأنسولين داء السكري). النتائج المخبرية: النادرة - الصفيحات (نزيف غير عادي ونزيف)، ندرة المحببات، قلة الكريات البيض، ارتفاع انزيمات الكبد، نادرة للغاية - فرط بيليروبين الدم. تأثير على الجنين: من الممكن تأخر النمو داخل الرحم، ونقص السكر في الدم، بطء القلب. الآخر: ألم في الظهر أو المفاصل، كما هو الحال مع جميع حاصرات بيتا في حالات نادرة قد يسبب زيادة طفيفة في كتلة الجسم، وانخفاض الرغبة الجنسية و / أو قوة.
جرعة مفرطة
الأعراض: أعربت بطء شديد الجيوب الأنفية، والدوخة، والغثيان، والتقيؤ، زرقة، تميزت انخفاض في ضغط الدم، عدم انتظام ضربات القلب، البطين يدق سابق لأوانه، تشنج قصبي، والاغماء، في جرعة زائدة حادة - صدمة قلبية وفقدان الوعي والغيبوبة، وكتلة الأذيني البطيني (إلى الإنماء الكامل للحصار عبر والسكتة القلبية) ، قلبية. تظهر العلامات الأولى للجرعة الزائدة 20 دقيقة إلى ساعتين بعد تناول الدواء. العلاج: غسل المعدة وتناول عوامل الامتصاص. علاج الأعراض: في حالة الانخفاض الملحوظ في ضغط الدم - يجب أن يكون المريض في موقع Trendelenburg ؛ في حال تخفيض الإفراط في ضغط الدم، بطء القلب وفشل القلب - في / على فترات من 2-5 دقيقة، بيتا الأدرينالية ناهض - لتحقيق النتيجة المرجوة أو / 0.5-2 ملغ سلفات الأتروبين. في حالة عدم وجود تأثير إيجابي - الدوبامين ، الدوبوتامين أو بافراز (norepinephrine). كما لذلك، ربما الإدارة 1-10 ملغ تركيب الجلوكاجون متابعة intracardial تنظيم ضربات القلب عبر الوريد. عندما ينبغي إدخال تشنج قصبي في / في الأدرينوميات بيتا 2. ميتوبرولول هو تفرز سيئة عن طريق غسيل الكلى.
التفاعل مع أدوية أخرى
لا ينصح بالاستخدام المتزامن مع مثبطات MAO بسبب زيادة معنوية في التأثير الخافض لضغط الدم. يجب أن يكون انقطاع العلاج بين تناول مثبطات MAO والميتوبرولول 14 يومًا على الأقل. في وقت واحد i / v فيراباميل قد يسبب السكتة القلبية. التعيين في وقت واحد من نيفيديبين يؤدي إلى انخفاض كبير في ضغط الدم.وسائل تخدير الاستنشاق (مشتقات الهيدروكربونات) تزيد من خطر تثبيط وظيفة عضلة القلب وتطوير انخفاض ضغط الدم الشرياني. Beta adrenomimetics، theophylline، cocaine، estrogens (retention sodium)، indomethacin and other nonsteroidal anti-inflammatory drugs (sodium retention and blocking the synthesis of prostaglandin by the kidneys) تضعف تأثير خافض للضغط. هناك زيادة في التأثير المثبط على الجهاز العصبي المركزي - مع الايثانول. مجموع تأثير cardiodepressive - مع وسائل التخدير. زيادة خطر اضطرابات الدورة الدموية الطرفية - مع قلويدات الشقران. عندما تؤخذ مع عوامل سكر الدم للإعطاء عن طريق الفم ، من الممكن تقليل تأثيرها. مع الأنسولين - زيادة خطر نقص السكر في الدم ، وزيادة شدته وإطالة ، وتخفي بعض أعراض نقص السكر في الدم (عدم انتظام دقات القلب ، والتعرق ، وارتفاع ضغط الدم). عند الدمج مع الأدوية الخافضة للضغط ، مدرات البول ، النتروجلسرين ، أو حاصرات قنوات الكالسيوم "البطيئة" ، قد يتطور انخفاض حاد في ضغط الدم (من الضروري توخي الحذر عند دمجها مع البرازوسيين) ؛ زيادة في شدة انقباض معدل ضربات القلب وتثبيط التوصيل الأذيني البطيني - عندما يتم استخدام الميتوبرولول مع فيراباميل ، ديلتيازيم ، أدوية مضادة لاضطراب النظم (الأميودارون) ، ريزيربين ، ميثيل دوبا ، كلونيدين ، جوانفاسين ، وكلاء للتخدير العام وجليكوسيدات القلب. إذا تم أخذ الميتوبرولول والكلونيدين في نفس الوقت ، فعندما تقوم بإلغاء ميتوبرولول ، يتم إلغاء الكلونيدين بعد بضعة أيام (بسبب خطر متلازمة "الإلغاء"). تؤدي محفزات الأنزيمات الميكروسومية الكبدية (ريفامبيسين ، الباربيتورات) إلى زيادة في عملية الأيض للميتوبرولول ، إلى انخفاض في تركيزها في بلازما الدم وانخفاض في التأثير. مثبطات (السيميتيدين ، وسائل منع الحمل عن طريق الفم ، الفينوثيازين) - زيادة تركيز البلازما من الميتوبرولول. المواد المسببة للحساسية المستخدمة في العلاج المناعي أو مستخلصات الحساسية لاختبارات الجلد عندما تقترن بالميتروبرولول تزيد من خطر الحساسية الجهازية أو التأق ؛ المواد المشبعة باليود في اليود للإعطاء عن طريق الوريد تزيد من خطر تفاعلات الحساسية.يقلل من إزالة الزانثين (باستثناء الديب هلين) ، خاصة مع زيادة إزالة الثيوفيلين في البداية تحت تأثير التدخين. يقلل من إزالة ليدوكائين ، يزيد من تركيز ليدوكائين في بلازما الدم. يقوي ويطيل عمل مرخيات العضلات المضادة للاستقطاب ؛ يطيل تأثير مكافحة التجلط من الكومارين. عندما يقترن مع الإيثانول يزيد من خطر انخفاض واضح في ضغط الدم.
تعليمات خاصة
مراقبة المرضى الذين يتناولون حاصرات بيتا ، وتشمل المراقبة المنتظمة لمعدل ضربات القلب وضغط الدم ، جلوكوز الدم في مرضى السكر. إذا لزم الأمر ، بالنسبة لمرضى داء السكري ، ينبغي اختيار جرعة الأنسولين أو أدوية سكر الدم التي يتم تناولها عن طريق الفم بشكل فردي. يجب تدريب المريض على طريقة حساب معدل ضربات القلب وتعليمه على الحاجة إلى استشارة طبية بمعدل نبضات القلب أقل من 50 نبضة / دقيقة. عند تلقي جرعة تزيد عن 200 ملغ في اليوم ، فإن ذلك يقلل من الانتظام القلبي. في حالة فشل القلب ، يبدأ العلاج بالميتروبرول فقط بعد الوصول إلى مرحلة التعويض. من الممكن زيادة شدة تفاعلات فرط الحساسية (على خلفية التاريخ التحسسي المتفاقم) وعدم وجود تأثير من إعطاء جرعات معتادة من الأدرينالين (الأدرينالين). قد تفاقم أعراض الدورة الدموية الشريانية. يتم التخلص من الدواء تدريجيا ، مما يقلل الجرعة في غضون 10 أيام. مع التوقف المفاجئ للعلاج ، قد تحدث متلازمة "الانسحاب" (زيادة نوبات الذبحة الصدرية ، ارتفاع ضغط الدم). وينبغي إيلاء اهتمام خاص في حالة سحب المخدرات للمرضى الذين يعانون من الذبحة الصدرية. مع الذبحة الصدرية ، يجب أن توفر الجرعة المحددة من الدواء معدل ضربات القلب عند الراحة في غضون 55-60 نبضة / دقيقة ، مع حمولة لا تزيد عن 110 نبضة / دقيقة. يجب على المرضى الذين يستخدمون العدسات اللاصقة أن يأخذوا بعين الاعتبار أنه من الممكن أثناء العلاج باستخدام حاصرات بيتا الحد من إنتاج السائل المسيل للدموع. ميتوبرولول قد يخفي بعض المظاهر السريرية لفرط نشاط الغدة الدرقية (على سبيل المثال ، عدم انتظام دقات القلب). هو بطلان إلغاء حاد في المرضى الذين يعانون من التسمم الدرقي ، لأنها يمكن أن تعزز الأعراض. في حالة داء السكري ، يمكن أن يخفي عدم انتظام دقات القلب الناجم عن نقص السكر في الدم.وعلى عكس حاصرات بيتا الأدرينالية غير الانتقائية ، فإن نقص سكر الدم الناتج عن الأنسولين لا يزداد عمليا ولا يؤخر إعادة تركيز الجلوكوز في الدم إلى المستويات الطبيعية. إذا لزم الأمر ، تعيين المرضى الذين يعانون من الربو القصبي ، يتم استخدام beta2-adrenomimetics كعلاج ما يصاحب ذلك ؛ مع pheochromocytoma - حاصرات ألفا. إذا كانت الجراحة ضرورية ، يجب تحذير أخصائي التخدير حول العلاج الذي يتم إجراؤه (اختيار المخدر للتخدير العام بأقل تأثير مؤثر في التقلص العضلي) ، ولا يُنصح بإيقاف الدواء. يمكن للأدوية التي تقلل من إمدادات الكاتيكولامينات (على سبيل المثال ، ريزيربين) أن تعزز عمل حاصرات بيتا ، لذا يجب أن يخضع المرضى الذين يتناولون هذه المجموعات من الأدوية تحت إشراف طبي مستمر للكشف عن ضغط الدم المفرط وبطء القلب. في المرضى المسنين ، فمن المستحسن مراقبة وظائف الكبد بانتظام. مطلوب تصحيح نظام الجرعات فقط إذا ظهر بطء القلب (أقل من 50 نبضة / دقيقة) في المريض المسن ، انخفاض واضح في ضغط الدم (ضغط الدم الانقباضي أقل من 100 ملم زئبقي) ، كتلة الأذينية البطينية ، تشنج قصبي ، عدم انتظام ضربات القلب البطيني ، اضطرابات وظائف الكبد الشديدة من الضروري في بعض الأحيان التوقف عن العلاج. ينصح المرضى الذين يعانون من قصور كلوي حاد لمراقبة وظائف الكلى. يجب إجراء مراقبة خاصة للمرضى الذين يعانون من اضطرابات الاكتئاب أخذ ميتوبرولول ؛ في حالة تطوير الاكتئاب الناجم عن أخذ حاصرات بيتا ، فمن المستحسن لوقف العلاج. بسبب عدم وجود بيانات سريرية كافية ، لا ينصح المخدرات للاستخدام في الأطفال. التأثير على القدرة على قيادة المركبات وآليات التحكم في بداية العلاج مع ميتوبرولول ، قد يعاني المرضى من الدوخة والإرهاق. في هذه الحالة ، يجب عليهم الامتناع عن قيادة المركبات والانخراط في أنشطة تنطوي على خطورة محتملة تتطلب زيادة في التركيز وسرعة حركية. في المستقبل ، يتم تحديد سلامة الجرعة بشكل فردي.
وصفة طبية عطلة
نعم