Metoprolol Akrihin Tabletki 50 mg N30
Condition: New product
1000 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
Aktywne składniki
Metoprolol
Formularz zwolnienia
Pigułki
Skład
Metoprolol 50 mg Substancje pomocnicze: monohydrat laktozy, koloidalny ditlenek krzemu, skrobia ziemniaczana, powidon, karboksymetyloskrobia sodowa, stearynian magnezu.
Efekt farmakologiczny
Metoprolol jest kardioselektywnym blokerem receptorów beta-adrenergicznych, który nie wykazuje wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej i właściwości stabilizujących błony. Ma działanie przeciwnadciśnieniowe, przeciwdławicowe i antyarytmiczne. Blokując beta-adrenoreceptory serca w niskich dawkach, zmniejsza on stymulację katecholaminą wytwarzaniem cAMP z ATP, zmniejsza wewnątrzkomórkowy prąd jonów wapnia, ma ujemny chrono, dromo, batmoid i efekt inotropowy (zmniejsza częstość akcji serca, hamuje przewodnictwo i pobudliwość, zmniejsza kurczliwość mięśnia sercowego). Całkowita oporność obwodowa na początku beta-blokerów (w ciągu pierwszych 24 godzin po spożyciu) wzrasta (w wyniku wzajemnego wzrostu aktywności alfa-adrenoreceptora i usunięcia stymulacji beta-adrenoreceptora), która powraca do wartości wyjściowych po 1-3 dniach, oraz aplikacja - zmniejsza się. Efekt hipotensyjny jest spowodowany odruchowym zmniejszeniem pojemności minutowej serca i syntezy reniny, hamowaniem aktywności układu renina-angiotensyna-aldosteron (jest ważniejsze u pacjentów z początkowym nadmiernym wydzielaniem reniny) i ośrodkowego układu nerwowego, przywracaniem wrażliwości baroreceptorów łuku aorty (ich aktywność nie wzrasta w odpowiedzi na redukcję ciśnienie krwi), a co za tym idzie, zmniejszenie obwodowych wpływów współczulnych. Zmniejsza podwyższone ciśnienie krwi w spoczynku, z wysiłkiem fizycznym i stresem. Efekt hipotensyjny rozwija się szybko (skurczowe ciśnienie krwi zmniejsza się po 15 minutach, maksimum po 2 godzinach) i utrzymuje się przez 6 godzin, a rozkurczowe ciśnienie krwi zmienia się wolniej: po kilku tygodniach regularnego stosowania obserwuje się stały spadek. Efekt przeciw dusznicy bolesnej jest determinowany przez zmniejszenie zapotrzebowania na tlen mięśnia sercowego z powodu zmniejszenia częstości akcji serca (wydłużenie rozkurczu i poprawę perfuzji mięśnia sercowego) i kurczliwości, a także zmniejszenie wrażliwości mięśnia sercowego na efekty unerwienia współczulnego.Zmniejsza liczbę i nasilenie ataków dusznicy bolesnej i zwiększa tolerancję wysiłku. Działanie antyarytmiczne wynika z eliminacji czynników arytmogennych (tachykardia, zwiększona aktywność współczulnego układu nerwowego, zwiększone stężenie cAMP, nadciśnienie tętnicze), zmniejszenie częstości spontanicznego wzbudzenia zatok i ektopowych rozruszników serca oraz spowolnienie przewodzenia AV (głównie w kierunku przednim i, w mniejszym stopniu, w retrogradacji ) przez węzeł AV i wzdłuż dodatkowych ścieżek. Gdy częstoskurcz nadkomorowy, migotanie przedsionków, tachykardia zatokowa z funkcjonalną chorobą serca i nadczynnością tarczycy spowalnia częstość akcji serca, a nawet może prowadzić do przywrócenia rytmu zatokowego. Zapobiega rozwojowi migreny. Stosowany w umiarkowanych dawkach terapeutycznych, w przeciwieństwie do nieselektywnych beta-blokerów, ma mniej wyraźny wpływ na narządy zawierające beta-adrenoreceptory (trzustka, mięśnie szkieletowe, mięśnie gładkie tętnic obwodowych, oskrzeli i macicy) oraz na metabolizm węglowodanów. Stosowanie w dużych dawkach (ponad 100 mg / dzień) działa blokująco na oba podtypy beta-adrenoreceptorów.
Farmakokinetyka
Absorpcja po pełnym (95%). Cmax w osoczu krwi osiąga się w ciągu 1-2 godzin po spożyciu. T1 / 2 wynosi średnio 3,5 godziny (od 1 do 9 godzin). Poddany intensywnemu przedsystemowemu metabolizmowi biodostępność wynosi 50% przy pierwszej dawce i wzrasta do 70% po ponownym zastosowaniu. Jedzenie zwiększa biodostępność o 20-40%. Biodostępność metoprololu zwiększa się z marskością wątroby. Komunikacja z białkami osocza - 10%. Wnika w bariery krew-mózg i łożyska. Wnika do mleka matki w małych ilościach. Metabolizowane w wątrobie 2 metabolity mają aktywność blokującą beta-adrenoreceptor. Izoenzym CYP2D6 bierze udział w metabolizmie leku. Około 5% wydalane jest w postaci niezmienionej przez nerki. Leczenie pacjentów ze zmniejszoną czynnością nerek nie wymaga dostosowania dawki leku. Upośledzona funkcja wątroby spowalnia metabolizm leku, aw przypadkach niewydolności wątroby należy zmniejszyć dawkę leku. Nie usunięto podczas hemodializy.
Wskazania
- nadciśnienie tętnicze (w monoterapii lub w skojarzeniu z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi); - Choroba niedokrwienna serca: zawał mięśnia sercowego (wtórna profilaktyka - leczenie kompleksowe), profilaktyka ataków stenokardii; - zaburzenia rytmu serca (częstoskurcz nadkomorowy, przedwczesne rytmy komorowe); - nadczynność tarczycy (kompleksowa terapia); - zapobieganie atakom migreny.
Przeciwwskazania
- wstrząs kardiogenny; - blok przedsionkowo-komorowy (AV) II-III stopnia; - blokada sinoatrialna (SA); - chory zespół zatokowy; - ciężka bradykardia; - przewlekła niewydolność serca w fazie dekompensacji; - dławica Prinzmetala; - niedociśnienie tętnicze (w przypadku stosowania w prewencji wtórnej zawału mięśnia sercowego - skurczowe ciśnienie krwi mniejsze niż 100 mm Hg, tętno mniejsze niż 45 uderzeń / min); - okres laktacji; - jednoczesne podawanie inhibitorów MAO lub równoczesne dożylne podawanie werapamilu; - wiek do 18 lat (nie ustalono skuteczności i bezpieczeństwa); - nietolerancja laktozy, niedobór laktazy lub zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy. - nadwrażliwość na metoprolol lub inne składniki leku, inne beta-blokery; Z ostrożnością: cukrzyca, kwasica metaboliczna, astma oskrzelowa, przewlekła obturacyjna choroba płuc (rozedma płuc, przewlekłe obturacyjne zapalenie oskrzeli), zatarcie chorób naczyń obwodowych ("przerywane" chromanie, zespół Raynauda), przewlekła niewydolność wątroby i / lub nerek, miastenię, pheochromocytoma (przy równoczesnym stosowaniu alfa-blokerów), blok przedsionkowo-komorowy stopnia I, tyreotoksykoza, depresja (w tym historia), łuszczyca, ciąża, starość.
Stosuj podczas ciąży i laktacji
W czasie ciąży, przepisane biorąc pod uwagę stosunek korzyści do matki i ryzyko dla płodu (ze względu na rozwój bradykardii płodu, niedociśnienie, hipoglikemię). W tym samym czasie prowadzić dokładną obserwację, szczególnie w celu rozwoju płodu. Konieczne jest monitorowanie noworodka w ciągu 48-72 godzin po porodzie. Nie badano wpływu metoprololu na noworodka podczas karmienia piersią, więc kobiety przyjmujące lek Metoprolol-Akrikhin powinny przerwać karmienie piersią.
Dawkowanie i sposób podawania
Tabletki przyjmuje się doustnie podczas posiłku lub bezpośrednio po posiłku, nie żuje się, popija niewielką ilością płynu. Nadciśnienie tętnicze Początkowa dawka dobowa wynosi 50-100 mg w 1-2 dawkach (rano i wieczorem). Przy niewystarczającym działaniu terapeutycznym dawkę dzienną można stopniowo zwiększać do 100-200 mg i / lub dodatkowej dawki innych leków przeciwnadciśnieniowych. Maksymalna dzienna dawka 200 mg. Angina, arytmie, zapobieganie atakom migreny 100-200 mg na dobę w dwóch dawkach (rano i wieczorem). Wtórne zapobieganie zawałowi mięśnia sercowego 200 mg na dobę w dwóch dawkach (rano i wieczorem). Nadczynność tarczycy Do 50 mg 2 razy dziennie (rano i wieczorem). U pacjentów w podeszłym wieku, z zaburzeniami czynności nerek i jeśli jest to konieczne w przypadku hemodializy, dawka nie ulega zmianie. W przypadku nieprawidłowej czynności wątroby dawkę należy zmniejszyć w zależności od stanu klinicznego.
Efekty uboczne
Na części ośrodkowego układu nerwowego: zmęczenie, osłabienie, ból głowy, spowolnienie reakcji psychicznych i motorycznych; rzadko, parestezja w kończynach (u pacjentów z chromaniem przestankowym i zespołem Raynauda), depresja, lęk, utrata koncentracji, senność, bezsenność, koszmarne sny, dezorientacja lub upośledzenie pamięci krótkotrwałej, osłabienie mięśni. Od zmysłów: rzadko - zmniejszone widzenie, zmniejszone wydzielanie płynu łzowego, suche i obolałe oczy, zapalenie spojówek, szum w uszach. Od układu sercowo-naczyniowego: bradykardia zatokowa, kołatanie serca, obniżenie ciśnienia krwi, niedociśnienie ortostatyczne (zawroty głowy, czasami utrata przytomności); rzadko, zmniejszenie kurczliwości mięśnia sercowego, przejściowe pogorszenie objawów przewlekłej niewydolności serca (obrzęk, obrzęk stóp i (lub) dolnych kończyn, duszność), arytmie, skurcz naczyń (zwiększone zaburzenie krążenia obwodowego, schłodzenie kończyn dolnych, zespół Raynauda), przewodzenie mięśnia sercowego. Na części układu pokarmowego: nudności, wymioty, bóle brzucha, suchość w ustach, biegunka, zaparcie, zmiana smaku. Ze strony skóry: pokrzywka, świąd, wysypka, zaostrzenie łuszczycy, łuszczycowe reakcje skórne, zaczerwienienie skóry, wysypka, fotodermatoza, zwiększone pocenie się, odwracalne łysienie. Na części układu oddechowego: przekrwienie błony śluzowej nosa, trudności w wydychaniu (skurcz oskrzeli po podaniu w dużych dawkach - utrata selektywności i / lub u podatnych pacjentów), duszność.Ze strony układu hormonalnego: hipoglikemia (u pacjentów otrzymujących insulinę); rzadko, hiperglikemia (u pacjentów z cukrzycą insulinozależną). Wyniki badań laboratoryjnych: rzadko - trombocytopenię (co jest niezwykłe krwawienia i krwotoki), agranulocytoza, leukopenia, enzymów wątrobowych, jest bardzo rzadko - hiperbilirubinemii. Wpływ na płód: możliwe opóźnienie wzrostu wewnątrzmacicznego, hipoglikemia, bradykardia. Inne: ból pleców i stawów, a także ze wszystkimi beta-blokerów w rzadkich przypadkach powodować niewielkie zwiększenie masy ciała, zmniejszenie popędu płciowego i / lub siłę działania.
Przedawkowanie
Objawy: wyrażona ciężka bradykardia zatokowa, zawroty głowy, nudności, wymioty, sinica, znaczący spadek ciśnienia krwi, arytmii komorowych przedwczesnych uderzeniach, skurcz oskrzeli, omdlenia, w ostrym przedawkowania - wstrząs kardiogenny, utrata przytomności, śpiączka, blok przedsionkowo-komorowy (aż do pełnego rozwoju wzajemnej blokady i zatrzymanie akcji serca), cardialgia. Pierwsze oznaki przedawkowania pojawiają się w ciągu 20 min-2 godzin po przyjęciu leku. Leczenie: płukanie żołądka i przyjmowanie środków adsorbujących; leczenie objawowe: znaczne obniżenie ciśnienia tętniczego - pacjent musi znajdować się w pozycji Trendelenburga; w przypadku nadmiernego spadku ciśnienia krwi, niewydolności serca, bradykardia i - w / w odstępach 2-5 minut, agonisty beta-adrenergicznego - w celu uzyskania pożądanego efektu lub / 0,5-2 mg siarczanu atropiny. W przypadku braku pozytywnego działania - dopaminy, dobutaminy lub noradrenaliny (noradrenaliny). Jako kontynuację, ewentualnie administracji 1-10 mg instalacji glukagonu wewnątrzsercowy przezżylnej rozrusznika. Kiedy należy wprowadzić skurcz oskrzeli / w beta2-adrenomimetykach. Metoprolol jest słabo wydalany przez hemodializę.
Interakcje z innymi lekami
Nie zaleca się jednoczesnego stosowania z inhibitorami MAO ze względu na znaczny wzrost działania hipotensyjnego. Przerwanie traktowanie spożycia inhibitorów MAO i metoprolol, powinna wynosić co najmniej 14 dni. Jednoczesny i / v werapamil może powodować zatrzymanie akcji serca. Równoczesne mianowanie nifedypiny prowadzi do znacznego obniżenia ciśnienia krwi.Środki do wziewnego znieczulenia (pochodne węglowodorów) zwiększają ryzyko zahamowania czynności mięśnia sercowego i rozwoju niedociśnienia tętniczego. Beta-adrenomimetyki, teofilina, kokaina, estrogeny (retencja sodu), indometacyna i inne niesteroidowe leki przeciwzapalne (retencja sodu i blokowanie syntezy prostaglandyn przez nerki) osłabiają działanie hipotensyjne. Występuje wzrost działania hamującego na ośrodkowy układ nerwowy - z etanolem; suma efektu kardiodepresyjnego - ze środkami do znieczulenia; zwiększone ryzyko zaburzeń krążenia obwodowego - alkaloidami sporyszu. W połączeniu z czynnikami hipoglikemizującymi do podawania doustnego można zmniejszyć ich działanie; z insuliną - zwiększając ryzyko hipoglikemii, zwiększając jej nasilenie i wydłużenie, maskując niektóre objawy hipoglikemii (tachykardia, nadmierne pocenie się, wysokie ciśnienie krwi). W połączeniu z lekami przeciwnadciśnieniowymi, diuretykami, nitrogliceryną lub blokerami "wolnych" kanałów wapniowych może wystąpić gwałtowny spadek ciśnienia krwi (w połączeniu z prazosyną należy zachować szczególną ostrożność); nasilenie skurczu częstości akcji serca i hamowania przewodzenia przedsionkowo-komorowego - gdy metoprolol jest stosowany z wapamilem, diltiazemem, lekami przeciwarytmicznymi (amiodaronem), rezerpiną, metyldopą, klonidyną, guanfacyną, środkami do ogólnego znieczulenia i glikozydami nasercowymi. Jeśli metoprolol i klonidyna są przyjmowane w tym samym czasie, wówczas po anulowaniu metoprololu klonidyna zostaje anulowana po kilku dniach (ze względu na ryzyko wystąpienia zespołu "anulowania"). Induktory enzymów mikrosomalnych wątroby (ryfampicyna, barbiturany) prowadzą do zwiększenia metabolizmu metoprololu, do zmniejszenia jego stężenia w osoczu krwi i zmniejszenia efektu. Inhibitory (cymetydyna, doustne środki antykoncepcyjne, fenotiazyny) - zwiększają stężenie metoprololu w osoczu. Alergeny stosowane w immunoterapii lub ekstraktach alergenu do testów skórnych w połączeniu z metoprololem zwiększają ryzyko ogólnoustrojowych reakcji alergicznych lub anafilaksji; jodowe substancje radioaktywne do podawania dożylnego zwiększają ryzyko reakcji anafilaktycznych.Zmniejsza klirens ksantyny (z wyjątkiem dipholiny), szczególnie przy początkowo zwiększonym klirencie teofiliny pod wpływem palenia. Zmniejsza klirens lidokainy, zwiększa stężenie lidokainy w osoczu krwi. Wzmacnia i przedłuża działanie przeciwdepolaryzujących środków zwiotczających mięśnie; wydłuża działanie przeciwkrzepliwe kumaryn. W połączeniu z etanolem zwiększa ryzyko wyraźnego obniżenia ciśnienia krwi.
Instrukcje specjalne
Monitorowanie pacjentów przyjmujących beta-blokery, obejmuje regularne monitorowanie częstości akcji serca i ciśnienia krwi, stężenie glukozy we krwi u chorych na cukrzycę. W razie potrzeby u pacjentów z cukrzycą dawkę insuliny lub leków hipoglikemizujących podawanych doustnie należy dobierać indywidualnie. Pacjent powinien zostać przeszkolony w zakresie liczenia częstości akcji serca i pouczony o konieczności konsultacji lekarskiej z częstością akcji serca mniejszą niż 50 uderzeń / min. Po otrzymaniu dawki większej niż 200 mg na dzień zmniejsza się celność selektywności. W niewydolności serca leczenie metoprololem rozpoczyna się dopiero po osiągnięciu stanu wyrównania. Możliwe jest zwiększenie nasilenia reakcji nadwrażliwości (na tle pogłębionego wywiadu alergicznego) i brak efektu po podaniu zwykłych dawek epinefryny (adrenaliny). Może nasilać objawy obwodowego krążenia tętniczego. Zniesienie leku odbywa się stopniowo, zmniejszając dawkę w ciągu 10 dni. W przypadku nagłego przerwania leczenia może wystąpić zespół "odstawienia" (zwiększone ataki dusznicy bolesnej, zwiększone ciśnienie krwi). Szczególną uwagę w przypadku odstawienia leku należy poświęcić pacjentom z dławicą piersiową. W przypadku dławicy piersiowej wybrana dawka leku powinna zapewniać tętno w spoczynku w zakresie 55-60 uderzeń / min, z obciążeniem nie większym niż 110 uderzeń / min. Pacjenci stosujący soczewki kontaktowe powinni wziąć pod uwagę, że podczas leczenia beta-blokerami można zmniejszyć wytwarzanie płynu łzowego. Metoprolol może maskować niektóre kliniczne objawy nadczynności tarczycy (na przykład tachykardia). Ostre anulowanie u pacjentów z tyreotoksykozą jest przeciwwskazane, ponieważ może nasilać objawy. W przypadku cukrzycy może maskować tachykardię wywołaną przez hipoglikemię.W przeciwieństwie do nieselektywnych blokerów beta-adrenergicznych hipoglikemia indukowana insuliną praktycznie nie zwiększa się i nie opóźnia przywrócenia stężenia glukozy we krwi do normalnego poziomu. Jeśli to konieczne, wyznaczyć pacjentów z astmą oskrzelową, beta-adrenomimetyki są stosowane jako leczenie towarzyszące; z pheochromocytoma - alfa-blokerami. Jeśli zabieg chirurgiczny jest konieczny, należy ostrzec anestezjologa o prowadzonej terapii (wybór znieczulenia ogólnego znieczulenia przy minimalnych ujemnych efektach inotropowych) i nie zaleca się zaprzestania przyjmowania leku. Leki zmniejszające podaż katecholamin (np. Rezerpiny) mogą nasilać działanie beta-blokerów, więc pacjenci przyjmujący takie kombinacje leków powinni być pod stałym nadzorem lekarza w celu wykrycia nadmiernego ciśnienia krwi i bradykardii. U pacjentów w podeszłym wieku zaleca się regularne monitorowanie czynności wątroby. Korekta schematu dawkowania jest wymagana tylko wtedy, gdy u starszego pacjenta pojawia się rosnąca bradykardia (mniej niż 50 uderzeń / min), wyraźne obniżenie ciśnienia krwi (skurczowe ciśnienie krwi poniżej 100 mmHg), blok przedsionkowo-komorowy, skurcz oskrzeli, komorowe zaburzenia rytmu, ciężkie zaburzenia czynności wątroby Czasami konieczne jest przerwanie leczenia. Pacjentom z ciężką niewydolnością nerek zaleca się monitorowanie czynności nerek. Należy przeprowadzić specjalny monitoring u pacjentów z zaburzeniami depresyjnymi, którzy przyjmują metoprolol; w przypadku wystąpienia depresji spowodowanej przyjmowaniem beta-blokerów zaleca się przerwanie terapii. Ze względu na brak wystarczających danych klinicznych lek nie jest zalecany do stosowania u dzieci. Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i mechanizmów kontrolnych Na początku leczenia metoprololem u pacjentów mogą wystąpić zawroty głowy, zmęczenie. W takim przypadku powinni powstrzymać się od prowadzenia pojazdów i podejmowania potencjalnie niebezpiecznych czynności wymagających zwiększonej koncentracji i prędkości psychomotorycznej. W przyszłości ustalanie bezpieczeństwa dawki odbywa się indywidualnie.
Recepta
Tak