Metoprolol Akrihin Comprimidos 50 mg N30
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Ingredientes activos
Metoprolol
Formulario de liberación
Pastillas
Composicion
Metoprolol 50 mg. Excipientes: lactosa monohidrato, dióxido de silicio coloidal, almidón de patata, povidona, carboximetil almidón sódico, estearato de magnesio.
Efecto farmacologico
El metoprolol es un bloqueador cardioselectivo de los receptores beta-adrenérgicos que no tiene actividad simpaticomimética intrínseca y propiedades estabilizadoras de la membrana. Tiene efectos antihipertensivos, antianginosos y antiarrítmicos. Al bloquear los receptores beta-adrenérgicos del corazón en dosis bajas, reduce la formación de cAMP estimulada por catecolamina del ATP, reduce la corriente intracelular de los iones de calcio, tiene un efecto crono, dromo, batmoide e inotrópico negativos (reduce el ritmo cardíaco, inhibe la conductividad y la excitabilidad, reduce la contractilidad miocardial). La resistencia periférica total al inicio de los bloqueadores beta (dentro de las primeras 24 horas después de la ingestión) aumenta (como resultado de un aumento recíproco en la actividad de los receptores alfa adrenérgicos y la eliminación de la estimulación del receptor beta2 adrenérgico), que regresa a la línea de base después de 1-3 días, y aplicación - disminuye. El efecto hipotensor se debe a una disminución refleja del gasto cardíaco y la síntesis de renina, a la inhibición de la actividad del sistema renina-angiotensina-aldosterona (es más importante en pacientes con hipersecreción inicial de renina) y al sistema nervioso central; presión arterial) y, como resultado, una disminución de las influencias simpáticas periféricas. Reduce el aumento de la presión arterial en reposo, con esfuerzo físico y estrés. El efecto hipotensor se desarrolla rápidamente (la presión arterial sistólica disminuye después de 15 minutos, máximo después de 2 horas) y dura 6 horas, la presión arterial diastólica cambia más lentamente: se observa una disminución constante después de varias semanas de uso regular. El efecto antianginal está determinado por una disminución en la demanda de oxígeno del miocardio como resultado de una disminución en la frecuencia cardíaca (diástole que se alarga y una mejora en la perfusión miocárdica) y contractilidad, así como una disminución en la sensibilidad miocárdica a los efectos de la inervación simpática.Reduce la cantidad y la gravedad de los ataques de angina y aumenta la tolerancia al ejercicio. El efecto antiarrítmico se debe a la eliminación de los factores arritmogénicos (taquicardia, aumento de la actividad del sistema nervioso simpático, aumento del cAMP, hipertensión arterial), disminución de la tasa de excitación espontánea de los marcapasos sinusal y ectópica y desaceleración de la conducción AV (principalmente en antigrada y, en menor medida, en retrógrado ) a través del nodo AV y por caminos adicionales. Cuando la taquicardia supraventricular, la fibrilación auricular, la taquicardia sinusal con cardiopatía funcional e hipertiroidismo, disminuyen la frecuencia cardiaca o incluso pueden conducir al restablecimiento del ritmo sinusal. Previene el desarrollo de la migraña. Cuando se usa en dosis terapéuticas moderadas, a diferencia de los betabloqueantes no selectivos, tiene un efecto menos pronunciado en los órganos que contienen receptores adrenérgicos beta2 (páncreas, músculos esqueléticos, músculos lisos de las arterias periféricas, bronquios y útero) y en el metabolismo de los carbohidratos. Cuando se usa en dosis grandes (más de 100 mg / día), tiene un efecto de bloqueo en ambos subtipos de receptores beta-adrenérgicos.
Farmacocinética
Absorción cuando se toma completa (95%). La Cmax en el plasma sanguíneo se alcanza dentro de 1-2 horas después de la ingestión. T1 / 2 tiene un promedio de 3.5 horas (de 1 a 9 horas). Sometido a un metabolismo presistémico intensivo, la biodisponibilidad es del 50% en la primera dosis y aumenta al 70% cuando se vuelve a aplicar. Comer aumenta la biodisponibilidad en un 20-40%. La biodisponibilidad del metoprolol aumenta con la cirrosis hepática. Comunicación con proteínas plasmáticas - 10%. Penetra las barreras hematoencefálicas y placentarias. Penetra en la leche materna en pequeñas cantidades. Metabolizados en el hígado, 2 metabolitos tienen actividad bloqueadora de los receptores adrenérgicos beta. La isoenzima CYP2D6 está involucrada en el metabolismo del fármaco. Alrededor del 5% se excreta sin cambios por los riñones. El tratamiento de pacientes con función renal reducida no requiere un ajuste de la dosis del fármaco. El deterioro de la función hepática disminuye el metabolismo del fármaco y, en casos de insuficiencia hepática, la dosis del fármaco debe reducirse. No eliminado durante la hemodiálisis.
Indicaciones
- hipertensión arterial (en monoterapia o en combinación con otros fármacos antihipertensivos); - Cardiopatía isquémica: infarto de miocardio (profilaxis secundaria - terapia compleja), profilaxis de los ataques de estenocardia; - trastornos del ritmo cardíaco (taquicardia supraventricular; latidos prematuros ventriculares); - hipertiroidismo (terapia compleja); - Prevención de los ataques de migraña.
Contraindicaciones
- shock cardiogénico; - Bloqueo auriculoventricular (AV) grado II-III; - bloqueo sinoauricular (SA); - síndrome del seno enfermo; - bradicardia severa; - insuficiencia cardíaca crónica en la etapa de descompensación; - Angina de Prinzmetal; - hipotensión arterial (en el caso de uso en la prevención secundaria de infarto de miocardio - presión arterial sistólica inferior a 100 mm Hg. Art. frecuencia cardíaca inferior a 45 latidos / min); - período de lactancia; - administración simultánea de inhibidores de la MAO o administración intravenosa simultánea de verapamilo; - edad hasta 18 años (no se ha establecido la eficacia y la seguridad); - Intolerancia a la lactosa, deficiencia de lactasa o malabsorción de glucosa-galactosa. - hipersensibilidad al metoprolol u otros componentes del fármaco, otros bloqueadores beta; Con cuidado: diabetes, acidosis metabólica, asma bronquial, enfermedad pulmonar obstructiva crónica (enfisema, bronquitis obstructiva crónica), enfermedades obliterantes de vasos periféricos (claudicación "intermitente", síndrome de Raynaud), insuficiencia hepática y / o renal crónica, miastenia, feocromocitoma (con el uso simultáneo de alfabloqueantes), bloqueo AV grado I, tirotoxicosis, depresión (incluida la historia), psoriasis, embarazo, vejez.
Uso durante el embarazo y la lactancia.
Durante el embarazo, se prescribe teniendo en cuenta la proporción de beneficios para la madre y el riesgo para el feto (debido al desarrollo de bradicardia fetal, hipotensión, hipoglucemia). Al mismo tiempo, realizar un seguimiento cuidadoso, especialmente para el desarrollo del feto. Es necesario vigilar al recién nacido dentro de las 48-72 h posteriores al parto. El efecto del metoprolol en un recién nacido durante la lactancia no se ha estudiado, por lo que las mujeres que toman Metoprolol-Akrikhin deben interrumpir la lactancia.
Posología y administración.
Las tabletas se toman por vía oral durante o inmediatamente después de una comida, no se mastican, se lavan con una pequeña cantidad de líquido. Hipertensión arterial: la dosis diaria inicial es de 50 a 100 mg en 1 a 2 dosis (por la mañana y por la noche). Con un efecto terapéutico insuficiente, la dosis diaria se puede aumentar gradualmente a 100-200 mg y / o la prescripción adicional de otros agentes antihipertensivos. La dosis máxima diaria de 200 mg. Angina, arritmias, prevención de ataques de migraña 100-200 mg por día en dos dosis (por la mañana y por la noche). Prevención secundaria del infarto de miocardio 200 mg por día en dos dosis (mañana y tarde). Hipertiroidismo Por 50 mg 2 veces al día (mañana y tarde). En pacientes ancianos, con insuficiencia renal, y si es necesario para la hemodiálisis, la dosis no cambia. En caso de una función hepática anormal, la dosis debe reducirse dependiendo de la condición clínica.
Efectos secundarios
Por parte del sistema nervioso central: fatiga, debilidad, dolor de cabeza, desaceleración de la velocidad de las reacciones mentales y motoras; rara vez, parestesia en las extremidades (en pacientes con claudicación intermitente y síndrome de Raynaud), depresión, ansiedad, pérdida de atención, somnolencia, insomnio, sueños de pesadilla, confusión o deterioro de la memoria a corto plazo, debilidad muscular. De los sentidos: raramente: visión reducida, secreción de líquido lagrimal, sequedad y dolor en los ojos, conjuntivitis, tinnitus. Desde el sistema cardiovascular: bradicardia sinusal, palpitaciones, disminución de la presión arterial, hipotensión ortostática (mareos, a veces pérdida de conciencia); en raras ocasiones, disminución de la contractilidad miocárdica, empeoramiento temporal de los síntomas de insuficiencia cardíaca crónica (edema, hinchazón de los pies y / o parte inferior de las piernas, dificultad para respirar), arritmias, angiospasmo (alteración de la circulación periférica, enfriamiento de las extremidades inferiores, síndrome de Raynaud), conducción miocárdica. Por parte del aparato digestivo: náuseas, vómitos, dolor abdominal, sequedad de boca, diarrea, estreñimiento, cambio en el gusto. Para la piel: urticaria, prurito, erupción cutánea, exacerbación de la psoriasis, reacciones cutáneas similares a la psoriasis, enrojecimiento de la piel, exantema, fotodermatosis, aumento de la sudoración, alopecia reversible. En la parte del sistema respiratorio: congestión nasal, dificultad para exhalar (broncoespasmo cuando se administra en dosis altas, pérdida de selectividad y / o en pacientes susceptibles), dificultad para respirar.En la parte del sistema endocrino: hipoglucemia (en pacientes que reciben insulina); en raras ocasiones, hiperglucemia (en pacientes con diabetes mellitus insulinodependiente). Indicadores de laboratorio: raramente - trombocitopenia (sangrado y hemorragia inusuales), agranulocitosis, leucopenia, aumento de la actividad de las enzimas hepáticas, extremadamente rara - hiperbilirrubinemia. Efecto sobre el feto: posible retraso del crecimiento intrauterino, hipoglucemia, bradicardia. Otros: el dolor en la espalda o las articulaciones, así como todos los bloqueadores beta en casos individuales, pueden causar un ligero aumento en el peso corporal, disminución de la libido y / o potencia.
Sobredosis
Síntomas: expresan bradicardia severa del sino, mareos, náuseas, vómitos, cianosis marcada reducción de la presión arterial, arritmias, extrasístoles ventriculares, broncoespasmo, desmayo, en caso de sobredosis aguda - shock cardiogénico, pérdida de conciencia, coma, bloqueo auriculoventricular (hasta el pleno desarrollo de bloqueo cruz y paro cardiaco), cardialgia. Los primeros signos de sobredosis aparecen 20 min-2 horas después de tomar el medicamento. Tratamiento: lavado gástrico y toma de agentes adsorbentes; terapia sintomática: en caso de una reducción marcada de la presión arterial, el paciente debe estar en la posición de Trendelenburg; en caso de reducción excesiva de la presión arterial, bradicardia e insuficiencia cardíaca (en / in, con un intervalo de 2 a 5 minutos, beta-adrenomiméticos) para lograr el efecto deseado o en / en 0.5-2 mg de sulfato de atropina. En ausencia de un efecto positivo - dopamina, dobutamina o norepinefrina (norepinefrina). Como seguimiento, tal vez, la introducción de 1-10 mg de glucagón, la instalación de electroestimulador intracardial transvenoso. Cuando debe introducirse broncoespasmo en / en beta2-adrenomiméticos. El metoprolol se excreta pobremente por hemodiálisis.
Interacción con otras drogas.
No se recomienda el uso simultáneo con inhibidores de la MAO debido a un aumento significativo en el efecto hipotensor. Una interrupción en el tratamiento entre tomar inhibidores de la MAO y metoprolol debe ser de al menos 14 días. El verapamilo i / v simultáneo puede causar un paro cardíaco. El nombramiento simultáneo de nifedipina conduce a una reducción significativa de la presión arterial.Los medios para la anestesia por inhalación (derivados de hidrocarburos) aumentan el riesgo de inhibición de la función miocárdica y el desarrollo de hipotensión arterial. Los adrenomiméticos beta, la teofilina, la cocaína, los estrógenos (retención de sodio), la indometacina y otros fármacos antiinflamatorios no esteroideos (la retención de sodio y el bloqueo de la síntesis de prostaglandina por los riñones) debilitan el efecto hipotensor. Hay un aumento en el efecto inhibitorio sobre el sistema nervioso central - con etanol; la suma del efecto cardiodepresivo - con los medios para la anestesia; mayor riesgo de trastornos circulatorios periféricos - con alcaloides ergot. Cuando se toman junto con agentes hipoglucemiantes para administración oral, es posible reducir su efecto; con insulina: aumenta el riesgo de hipoglucemia, aumenta su gravedad y se alarga, ocultando algunos de los síntomas de hipoglucemia (taquicardia, sudoración, presión arterial alta). Cuando se combina con fármacos antihipertensivos, diuréticos, nitroglicerina o bloqueadores de los canales de calcio "lentos", puede producirse una disminución brusca de la presión arterial (se debe tener especial precaución cuando se combina con prazosina); aumento de la severidad de la contracción de la frecuencia cardíaca e inhibición de la conducción auriculoventricular: cuando se usa metoprolol con verapamilo, diltiazem, fármacos antiarrítmicos (amiodarona), reserpina, metildopa, clonidina, guanfacina, agentes para anestesia general y glicósidos cardíacos. Si el metoprolol y la clonidina se toman al mismo tiempo, al cancelar el metoprolol, la clonidina se cancela después de unos días (debido al riesgo de síndrome de "cancelación"). Los inductores de enzimas microsomales del hígado (rifampicina, barbitúricos) conducen a un aumento en el metabolismo del metoprolol, a una disminución en su concentración en el plasma sanguíneo y una disminución en el efecto. Inhibidores (cimetidina, anticonceptivos orales, fenotiazinas): aumentan la concentración plasmática de metoprolol. Los alérgenos utilizados para inmunoterapia o extractos de alérgenos para pruebas cutáneas cuando se combinan con metoprolol aumentan el riesgo de reacciones alérgicas sistémicas o anafilaxia; Las sustancias radiopacas de yodo para administración intravenosa aumentan el riesgo de reacciones anafilácticas.Reduce el aclaramiento de la xantina (excepto diphillin), especialmente con el aclaramiento inicialmente aumentado de teofilina bajo la influencia de fumar. Reduce el aclaramiento de lidocaína, aumenta la concentración de lidocaína en el plasma sanguíneo. Fortalece y prolonga la acción de los relajantes musculares anti-despolarizantes; Alarga el efecto antitaticoagulante de las cumarinas. Cuando se combina con etanol aumenta el riesgo de una disminución pronunciada en la presión arterial.
Instrucciones especiales
La monitorización de los pacientes que toman bloqueadores beta, incluye la monitorización regular de la frecuencia cardíaca y la presión arterial, la glucosa en sangre en los diabéticos. Si es necesario, para pacientes con diabetes mellitus, la dosis de insulina o fármacos hipoglucemiantes administrados por vía oral debe seleccionarse individualmente. El paciente debe ser entrenado en el método de conteo de la frecuencia cardíaca e instruido sobre la necesidad de una consulta médica con una frecuencia cardíaca de menos de 50 latidos / min. Al recibir una dosis de más de 200 mg por día disminuye la cardioselectividad. En la insuficiencia cardíaca, el tratamiento con metoprolol comienza solo después de alcanzar la etapa de compensación. Es posible aumentar la gravedad de las reacciones de hipersensibilidad (en el contexto de una historia alérgica agravada) y la falta de efecto de la administración de dosis habituales de epinefrina (adrenalina). Puede exacerbar los síntomas de la circulación arterial periférica. La abolición de la droga se lleva a cabo gradualmente, reduciendo la dosis dentro de 10 días. Con un cese abrupto del tratamiento, puede producirse un síndrome de "abstinencia" (aumento de los ataques de angina, aumento de la presión arterial). Se debe prestar especial atención en caso de abstinencia de medicamentos a pacientes con angina. Con la angina de pecho, la dosis seleccionada del fármaco debe proporcionar una frecuencia cardíaca en reposo dentro de 55-60 latidos / min, con una carga de no más de 110 latidos / min. Los pacientes que usan lentes de contacto deben tener en cuenta que durante el tratamiento con bloqueadores beta es posible reducir la producción de líquido lagrimal. El metoprolol puede enmascarar algunas manifestaciones clínicas de hipertiroidismo (por ejemplo, taquicardia). La cancelación aguda en pacientes con tirotoxicosis está contraindicada, ya que puede fortalecer los síntomas. En caso de diabetes mellitus, puede enmascarar taquicardia causada por hipoglucemia.A diferencia de los bloqueadores betaadrenérgicos no selectivos, la hipoglucemia inducida por insulina prácticamente no aumenta y no retrasa el restablecimiento de la concentración de glucosa en la sangre a niveles normales. Si es necesario, designe a los pacientes con asma bronquial, se utilizan beta2-adrenomiméticos como terapia concomitante; con feocromocitoma - bloqueadores alfa. Si es necesaria la cirugía, se debe advertir al anestesiólogo sobre la terapia que se está llevando a cabo (la elección del anestésico para anestesia general con efectos inotrópicos negativos mínimos) y no se recomienda suspender el medicamento. Los medicamentos que reducen el suministro de catecolaminas (por ejemplo, reserpina) pueden mejorar la acción de los bloqueadores beta, por lo que los pacientes que toman tales combinaciones de medicamentos deben estar bajo supervisión médica constante para detectar la presión arterial excesiva y la bradicardia. En pacientes de edad avanzada, se recomienda controlar regularmente la función hepática. La corrección del régimen de dosificación solo es necesaria si aparece una bradicardia en aumento (menos de 50 latidos / min) en el paciente anciano, una disminución pronunciada de la presión arterial (presión arterial sistólica por debajo de 100 mmHg), bloqueo auriculoventricular, broncoespasmo, arritmias ventriculares, trastornos hepáticos graves A veces es necesario interrumpir el tratamiento. Se recomienda a los pacientes con insuficiencia renal grave que vigilen la función renal. Se debe realizar un monitoreo especial para los pacientes con trastornos depresivos que toman metoprolol; En caso de desarrollo de depresión causada por tomar bloqueadores beta, se recomienda suspender la terapia. Debido a la falta de datos clínicos suficientes, el medicamento no se recomienda para uso en niños. Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos de control Al comienzo del tratamiento con metoprolol, los pacientes pueden experimentar mareos, fatiga. En este caso, deben abstenerse de conducir vehículos y participar en actividades potencialmente peligrosas que requieren una mayor concentración y velocidad psicomotora. En el futuro, la determinación de la seguridad de la dosis se realizará de forma individual.
Prescripción
Si