أقراص PLENDIL المغلفة لفترات طويلة 10mg N30
Condition: New product
1000 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
تعليمات للاستخدام
المكونات النشطة
فيلوديبين
الافراج عن النموذج
أقراص
هيكل
فيلوديبين 10 سواغ ملغ: giproloza (هيدروكسي) - 10 ملغ هيدروكسي بروبيل ميثيل سيللوز (هيدروكسي) - 100 ملغ اللامائية اللاكتوز - 28 ملغ، السيلولوز الجريزوفولفين - 3 ملغ ماكروغول glitserilgidroksistearat - 10 ملغ بروبيل غالاتي - 0.06 ملغ صوديوم ألومينوسيليكات - 47 ملغ ، فوميرات الصوديوم - 4.2 ملغ. قذيفة التكوين: الكرنوبا الشمع 0.1 ملغ ~، تلوين أكسيد الحديد البني المحمر - 0.1 ملغ أكسيد الحديد الصبغة الصفراء - 0.07 ملغ هيدروكسي بروبيل ميثيل سيللوز - 5.3 ملغ ماكروغول 6٬000-1،3 ملغ، ثاني أكسيد التيتانيوم (E171) - 0.6 ملغ.
التأثير الدوائي
انتقائية فئة مانع قناة الكالسيوم II من مجموعة من مشتقات dihydropyridine. مثل مشتقات داي هيدروبيريدين أخرى ، فلوديبين لديه تقارب أعلى بكثير لقنوات الكالسيوم من خلايا العضلات الملساء الشريانية الملساء من قنوات الكالسيوم من cardiomyocytes. عن طريق منع قنوات الكالسيوم وتعطيل دخول أيونات الكالسيوم في الخلايا العضلية الملساء للأوعية الشريانية ، فإنه يؤدي إلى توسعها ، ويقلل من المسارات البؤرية المستديرة ويخفض ضغط الدم. يقلل afterload على القلب. تقريبا أي إجراء كابح بشكل خاص على انقباض عضلة القلب والتوصيل وأسبابه وضوحا متوسطة عدم انتظام دقات القلب لا ارادي. يزيد من تدفق الدم التاجي. يقلل من تدفق الكالسيوم خارج الخلوي إلى خلايا عضلة القلب وخلايا العضلات الملساء للشرايين التاجية والمحيطية. في الجرعات العالية يقلل من إطلاق أيونات الكالسيوم من المستودعات داخل الخلايا. يقلل من عدد القنوات العاملة ، دون التأثير على وقت التنشيط والتثبيط والتعافي. يفصل بين عمليات الإثارة والتقلص في عضلة القلب ، بوساطة التروبوميوزين والتروبونين ، وفي العضلات الملساء الوعائية ، بوساطة الكودودينولين. في الجرعات العلاجية ، تطبيع الحالي transembrane من الكالسيوم ، بالانزعاج في عدد من الحالات المرضية ، وخاصة في ارتفاع ضغط الدم. يقلل من ضغط الدم بسبب vazodilatatsii ، والحد من OPS. لا يؤثر على نبرة الأوردة والأعصاب الحركية الوعائية ، وبالتالي ، لا يسبب هبوط ضغط الانتصاب orthostatic. لها تأثير مضاد للاحتواء يعتمد على الجرعة. يعزز تدفق الدم التاجي ، ويحسن تدفق الدم إلى مناطق نقص تروية عضلة القلب دون تطور ظاهرة "السرقة" ، ينشط عمل الضمانات ، يحمي من مضاعفات ضخه ، يزيد قليلا من معدل ضربات القلب. توسيع الشرايين الطرفية ، ويقلل بعد التحميل. تقريبا أي تأثير على العقد sinoatrial والمركبات.عمليا لا يكون لها تأثير سلبي مؤثر في التقلص العضلي (زيادة في رد الفعل في معدل ضربات القلب ردا على أقنعة توسع الأوعية الدموية قناع تأثير مؤثر في التقلص العضلي سلبي). يعزز تدفق الدم الكلوي ، له تأثير مدر للبول ومدر للبول معتدل. يبدأ الإجراء بعد 2-5 ساعات ويستمر لمدة 24 ساعة ، ويرتبط تأثير التأثير مع الجرعة والتركيز في البلازما.
الدوائية
بعد تناوله عن طريق الفم ، يمتص الفلوديبين تمامًا تقريبًا من القناة الهضمية ويتم استقلابه بشكل واسع خلال "التمريرة الأولى" عبر الكبد. ربط البروتينات البلازمية (أساسا الألبومين) هو حوالي 99 ٪. بكميات صغيرة ، يخترق من خلال BBB وحاجز المشيمة ، تفرز في حليب الثدي. يتم استقلاب فيلوديبين على نطاق واسع في الكبد ؛ ولا تمتلك جميع نواتج الأيض المعروفة نشاطًا فارماكولوجيًا. الأيض يحدث بمشاركة من isoenzymes CYP3A4 ، CYP3A5 ، CYP3A7. تفرز الكلى بنسبة 70٪ كمستقلبات وأقل من 0.5٪ دون تغيير. يفرز الباقي من خلال الأمعاء. T1 / 2 في المرحلة is حوالي 4 ساعات ، في β-phase تكون حوالي 24 ساعة ؛ في المرضى المسنين ، وكذلك في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكبد ، فإن تركيز ال fيلوديبين في الدم أعلى منه لدى المرضى الأصغر سنا ؛ لا تتراكم حتى مع الاستخدام لفترات طويلة ؛ في الفشل الكلوي المزمن ، لوحظ تراكم الأيضات غير النشطة.
شهادة
ارتفاع ضغط الدم الشرياني ، والذبحة الصدرية (مع عدم فعالية حاصرات بيتا والنترات) ، متلازمة رينود (كعلاج من أعراض).
موانع
احتشاء عضلة القلب الحاد ، تعويضي قصور القلب المزمن ، عمر حتى 18 سنة ، الحمل ، النساء في سن الإنجاب مع احتمال كبير للحمل ، فرط الحساسية لفيلوديبين.
استخدام خلال فترة الحمل والرضاعة
بطلان للاستخدام في الحمل (بما في ذلك ممكن).
الجرعة والإعطاء
يتم وضعه بشكل أساسي على شكل أشكال جرعات ، مما يوفر إطلاقًا ثابتًا للمادة الفعالة - 5-10 مجم / مرة واحدة في اليوم ، إذا لزم الأمر - 20 ميلي غرام 1 مرة في اليوم ؛ الجرعة اليومية القصوى 20 ملغ.
آثار جانبية
منذ نظام القلب والأوعية الدموية: احمرار في بشرة الوجه ، يرافقه احمرار الوجه ،عدم انتظام دقات القلب ، وذمة في مفصل الكاحل (نتيجة لتوسع الأوعية قبل الأكل) ، الإغماء ، انقباض شديد ، انخفاض ضغط الدم الشرياني الشديد ، يرافقه عدم انتظام دقات القلب الانعكاسية وتفاقم الذبحة الصدرية ، التهاب الأوعية الدموية الكريات البيض. من جانب الجهاز العصبي المركزي: الصداع ، الدوخة ، التعب ، تنمل. على جزء من الجهاز الهضمي: الغثيان وآلام في البطن ، والتقيؤ ، وزيادة نشاط الترانساميناسات الكبدي ، تضخم اللثة ، الغشاء المخاطي للسان ، التهاب اللثة. على جزء من الجهاز العضلي الهيكلي: نادرا - ألم مفصلي ، ألم عضلي. تفاعلات الحساسية: طفح جلدي ، حكة ، شرى ، وذمة وعائية من الشفتين أو اللسان ، تفاعل حساسية للضوء. آخر: العجز الجنسي / العجز الجنسي ، والتبول المتكرر ، والحمى ، وارتفاع السكر في الدم.
التفاعل مع أدوية أخرى
مع الاستخدام المتزامن مع مثبطات أنزيمات الكبد الميكروسومية قد يزيد من تركيز فلوديبين في بلازما الدم. من الممكن تقليل تركيز ال fلوديبين في بلازما الدم بسبب زيادة شدة استقلابه في الكبد تحت تأثير الكاربامازبين والفينيتوين والفينوباربيتال (وهي محفزات لإنزيمات الكبد الميكروسومية) وتسريع إفراز الجسم. مع الاستخدام المتزامن للديجوكسين ، من الممكن زيادة تركيز الديجوكسين في بلازما الدم. مع الاستخدام المتزامن مع إيتراكونازول ، يعمل الكيتوكونازول على إبطاء عملية التمثيل الغذائي للفي فلوتين في الكبد ، مما يؤدي إلى زيادة في تركيز ال fلوديبين في بلازما الدم ويزيد من مخاطر الآثار الجانبية. مع الاستخدام المتزامن مع الاريثروميسين ، يزداد التوافر الحيوي لفيلوديبين. هناك رسالة من الآثار العلاجية والجانبية المتزايدة من فيلوديبين في مريض تلقي الاريثروميسين. يزيد من التوافر البيولوجي للبروبرانولول. مع الاستخدام المتزامن لحاصرات بيتا يزيد من خطر حدوث قصور القلب المزمن. لوحظ انخفاض في تأثير ارتفاع ضغط الدم مع الاستخدام المتزامن للفيلوديبين مع مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية ، GCS (احتباس الصوديوم وحصار تخليق البروستاغلاندين عن طريق الكلى) والإستروجين (الاحتفاظ الصوديوم) ، الاستعدادات الكالسيوم. يحدث زيادة نشاط الخافضة للضغط عند استخدامه في وقت واحد مع مواد الاستنشاق للتخدير ،حاصرات بيتا ، حاصرات ألفا ، sympathomimetics وغيرها من الأدوية الخافضة للضغط. الأدوية التي تسبب زيادة في فترة QT الفاصلة ، تعزز تأثير التقلص العضلي السلبي وقد تزيد من خطر إطالة كبيرة في فترة QT.
تعليمات خاصة
لاستخدامها بحذر في المرضى الذين يعانون من قصور في القلب ، وضغط الدم lability ، في الفشل الكلوي ، قصور القلب بعد احتشاء عضلة القلب. عند استخدامها في المرضى الذين يعانون من الذبحة الصدرية ، ينبغي أن يوضع في الاعتبار أنه في حالات نادرة يمكن أن يسبب نقص في إفراز أنوديبيني ، مما يؤدي إلى نقص تروية عضلة القلب.
وصفة طبية عطلة
نعم