טבליות מצופה Plendil ממושכת 10mg N30
Condition: New product
1000 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
רכיבים פעילים
פלודיפין
טופס שחרור
גלולות
הרכב
Felodipine 10 Excipients מ"ג: giproloza (Hydroxypropyl) - 10 מ"ג hypromellose (Hydroxypropyl) - 100 מ"ג נטול לקטוז - 28 מ"ג, תאית מיקרו - 3 מ"ג macrogol glitserilgidroksistearat - 10 מ"ג gallate propyl - 0.06 מ"ג נתרן aluminosilicate - 47 מ"ג נתרן fumarate Stearyl - 4.2 מ"ג.; רכב פגז: ווקס קרנובה 0.1 מ"ג ~, תחמוצת ברזל צביעה אדמדמה-חום - 0.1 מ"ג צבע צהוב ברזל תחמוצת - 0.07 מ"ג hypromellose - 5.3 מ"ג Macrogol 6000 - 1.3 מ"ג, טיטניום דיאוקסיד (E171) - 0.6 מ"ג.
השפעה פרמקולוגית
סלקטיבית סידן ערוץ חוסם סוג II מן הקבוצה של נגזרות dihydropyridine. כמו נגזרות אחרות של דיהידרופירידין, לפלודיפין יש זיקה גבוהה משמעותית לערוצי הסידן של תאי שריר חלקים של כלי דם וסקולריים מאשר לערוצי הסידן של קרדיומיוציטים. על ידי חסימת ערוצי סידן לשבש את זרימת יוני סידן לתאי השריר החלקים של כלי הדם העורקים, זה גורם להרחבתם, מקטין את מערכת מוקד עגול ומוריד את לחץ הדם. הפחתת עומס יתר על הלב. כמעט אין השפעה מעכבת על התכווצות ומוליכות של שריר הלב, גורמת טכיקרדיה רדיקלית מובהקת. מגביר את זרימת הדם הלבנה. מפחית את זרימת סידן תאיים לתוך cardiomyocytes ותאי השריר החלקים של העורקים הכליליים והיקפיים; במינונים גבוהים מפחיתה את שחרורם של יונים סידן מן המחסנים תאיים. מקטין את מספר ערוצי התפקוד, מבלי להשפיע על זמן ההפעלה, האינפוזיציה וההחלמה. מפרידה בין עירור והתכווצות שריר הלב, tropomyosin ו טרופונין בתיווך, ובשנת השריר החלק בכלי הדם, בתיווך calmodulin.; במינונים טיפוליים, מנרמל את הזרם הטרנסממברני של סידן, מופרע במספר תנאים פתולוגיים, במיוחד לחץ יתר. מפחית את לחץ הדם עקב vazodilatatsii, להפחית OPS. לא משפיע על הטון של הוורידים ועצבנות vasomotor adrenergic, ולכן, לא גורם לחץ דם אורתוסטטי. יש לה השפעה אנטי-איסכמית תלויה במינון. משפר את זרימת הדם הלבבי, משפר את אספקת הדם לאזורים האיסכמיים של שריר הלב ללא התפתחות התופעה "שוד", מפעיל את תפקוד הבטחונות, מגן מפני סיבוכים של רפרפוזיה, מגביר מעט את קצב הלב. הרחבת עורקים היקפיים, מפחית afterload.; כמעט שום השפעה על סינואטריאלי ו AV צמתים.למעשה אין השפעה אנטרופית שלילית (עלייה רפלקס בקצב הלב בתגובה מסכות ואוסודילציה אפקט שלילי אינוטרופי). משפר את זרימת הדם הכלית, יש השפעה מתונה משתן משתן. הפעולה מתחילה לאחר 2-5 שעות ונמשכת 24 שעות, ההשפעה של האפקט מתואמת עם המינון והריכוז בפלזמה.
פרמקוקינטיקה
לאחר מתן אוראלי, felodipine נספג כמעט לחלוטין בדרכי העיכול והוא עובר חילוף חומרים נרחב במהלך "המעבר הראשון" דרך הכבד. הכבילה חלבונים פלזמה (בעיקר אלבומין) הוא כ -99%. בכמויות קטנות, חודר דרך BBB ואת מחסום השליה, מופרש חלב אם. Flodipine הוא מטבוליזם נרחב בכבד, כל המטבוליטים הידועים שלה אינם בעלי פעילות פרמקולוגית. מטבוליזם מתרחש בהשתתפות האיזואנזים CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7; כ -70% מופרשים על ידי הכליות כמטבוליטים ופחות מ -0.5% ללא שינוי; השאר מופרש דרך המעיים. T1 / 2 בשלב γ הוא כ 4 שעות, בשלב β זה כ 24 שעות; בחולים קשישים, כמו גם בחולים עם תפקוד כבד לקוי, הריכוז של הפלודיפין בדם גבוה יותר מאשר אצל חולים צעירים יותר. אינו מצטבר אפילו עם שימוש ממושך; ב אי ספיקת כליות כרונית, הצטברות של מטבוליטים לא פעילים הוא ציין.
אינדיקציות
יתר לחץ דם עורק, אנגינה (עם חוסר היעילות של חוסמי בטא וניטרטים), תסמונת ריינוד (כטיפול סימפטומטי).
התוויות נגד
אוטם שריר הלב, אי ספיקת לב חריפה, אי ספיקת לב כרונית, גיל עד 18 שנים, הריון, נשים בגיל הפריון עם סבירות גבוהה להריון, רגישות יתר לפלודיפין.
השתמש במהלך ההריון וההנקה
התווית לשימוש בהריון (כולל אפשרי).
מינון ומינהל
החלת בפנים בעיקר בצורת צורות המינון, מתן שחרור קבוע של החומר הפעיל - 5-10 מ"ג 1 יום / יום, במידת הצורך - 20 מ"ג 1 שעה / יום; המינון היומי המרבי הוא 20 מ"ג.
תופעות לוואי
מאז מערכת הלב וכלי הדם: סומק על עור הפנים, מלווה בשטיפת הפנים,טכיקרדיה, בצקת במפרק הקרסול (כתוצאה מהסרת כלי דם), סינקופה, extrasystole, לחץ דם עורקי חמור, מלווה בטכיקרדיה רפלקסית והחרדה באנגינה, דלקת כלי הדם הלבוקוציטוקלסטית. מצדו של מערכת העצבים המרכזית: כאב ראש, סחרחורת, עייפות, הפרשתיה. מצד מערכת העיכול: בחילות, כאבי בטן, הקאות, פעילות מוגברת של טרנמינזות בכבד, היפרפלזיה חניכיים, קרום רירי של הלשון, דלקת חניכיים. על החלק של מערכת השריר והשלד: לעתים רחוקות - ארתרלגיה, מיאלגיה. תגובות אלרגיות: פריחה בעור, pruritus, urticaria, angiedema של השפתיים או הלשון, תגובה רגישות. אחר: אימפוטנציה / תפקוד מיני, השתנה תכופה, חום, היפרגליקמיה.
אינטראקציה עם תרופות אחרות
עם שימוש בו זמנית עם inhibitors של אנזימים בכבד microsomal עשוי להגדיל את הריכוז של felodipine בדם הדם. ניתן להקטין את ריכוזי הפלודיפין בפלסמה בדם עקב עלייה בעוצמת חילוף החומרים שלה בכבד בהשפעת carbamazepine, phenytoin ו- phenobarbital (אשר גורמים לאינזימי כבד מיקרוסקומליים) ולהאיץ את הפרשת הגוף. עם שימוש בו זמנית של digoxin, ניתן להגדיל את ריכוז digoxin בדם הדם. עם שימוש בו זמנית עם itraconazole, ketoconazole מאט את חילוף החומרים של felodipine בכבד, מה שמוביל לעלייה בריכוז של felodipine בדם הדם ולהגדיל את הסיכון לתופעות לוואי. עם שימוש בו זמנית עם erythromycin, felodipine bioavailability מגביר. יש מסר של תופעות טיפוליות ותופעות לוואי של פלודיפין בחולה שקיבל אריתרומיצין. מגביר את הזמינות הביולוגית של propranolol. עם שימוש בו זמנית של חוסמי ביתא מגביר את הסיכון לפתח אי ספיקת לב כרונית. ירידה באפקט antihypertensive הוא ציין עם שימוש בו זמנית של felodipine עם NSAIDs, GCS (החזקת נתרן המצור של סינתזה prostaglandin על ידי הכליות) ואסטרוגן (שימור נתרן), סידן ההכנות; הגדלת פעילות antihypertensive מתרחשת בעת שימוש בו זמנית עם שאיפות עבור הרדמה,חוסמי ביתא, חוסמי אלפא, סימפתומטימטיקה ותרופות אנטי-היפרטיות אחרות. תרופות הגורמות לעלייה במרווח QT, משפרות את ההשפעה האינוטרופית השלילית ועשויות להגדיל את הסיכון להארכה משמעותית של מרווח QT.
הוראות מיוחדות
לטיפול בחולים עם אי ספיקת לב, לחץ דם, אי ספיקת כליות, אי ספיקת לב לאחר אוטם לבבי; כאשר נעשה שימוש בחולים עם אנגינה פקטוריס, יש לזכור כי במקרים נדירים felodipine עלול לגרום ליתר לחץ דם חמור של העורקים, מה שמוביל לאיסכמיה בשריר הלב.
מרשם
כן