Plendil comprimés enrobés prolongés 10 mg N30
État : Neuf
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Ingrédients actifs
Félodipine
Formulaire de décharge
Pilules
La composition
Felodipine 10 mg Excipients: giproloza (hydroxypropyl) - 10 mg hypromellose (hydroxypropyl) - 100 mg de lactose anhydre - 28 mg, cellulose microcristalline - 3 mg macrogol glitserilgidroksistearat - 10 mg - gallate de propyle 0,06 mg d'aluminosilicate de sodium - 47 mg, fumarate de sodium - 4,2 mg. composition de la coque: cire de carnauba ~ 0,1 mg, colorant au fer oxyde brun rougeâtre - 0,1 mg, oxyde de fer au jaune - 0,07 mg, hypromellose - 5,3 mg, macrogol 6000 - 1,3 mg, dioxyde de titane (e171) - 0,6 mg.
Effet pharmacologique
Inhibiteur sélectif des canaux calciques de classe II du groupe des dérivés de dihydropyridine. Comme les autres dérivés de la dihydropyridine, la félodipine a une affinité nettement plus élevée pour les canaux calciques des cellules du muscle lisse vasculaire artériel que pour les canaux calciques des cardiomyocytes. En bloquant les canaux calciques et en perturbant l'entrée des ions calcium dans les cellules musculaires lisses des vaisseaux artériels, il provoque leur expansion, diminue les voies focales arrondies et abaisse la pression artérielle. Réduit la postcharge du coeur. Pratiquement aucun effet inhibiteur sur la contractilité et la conductivité du myocarde ne provoque une tachycardie réflexe modérément prononcée. Augmente le flux sanguin coronaire. Réduit le flux de calcium extracellulaire dans les cardiomyocytes et les cellules musculaires lisses des artères coronaires et périphériques; à fortes doses réduit la libération d'ions calcium des dépôts intracellulaires. Réduit le nombre de canaux en fonctionnement, sans affecter le temps d'activation, d'inactivation et de récupération. Sépare les processus d'excitation et de contraction dans le myocarde, médiés par la tropomyosine et la troponine, et dans le muscle lisse vasculaire, médiés par la calmoduline. Aux doses thérapeutiques, normalise le courant transmembranaire du calcium, perturbé dans un certain nombre de conditions pathologiques, en particulier dans l'hypertension. Réduit la pression artérielle due à vazodilatatsii, réduit les OPS. N'affecte pas le tonus des veines et l'innervation vasomotrice adrénergique, ne provoque donc pas d'hypotension orthostatique. Il a un effet anti-ischémique dépendant de la dose. Améliore le flux sanguin coronaire, améliore l'apport sanguin dans les zones ischémiques du myocarde sans que ne se développe le phénomène du "braquage", active le fonctionnement des collatérales, protège contre les complications de reperfusion, augmente légèrement le rythme cardiaque. Expansion des artères périphériques, réduit la postcharge; Presque pas d'effet sur les nœuds sino-auriculaires et AV.Pratiquement, il n’a pas d’effet inotrope négatif (une augmentation réflexe de la fréquence cardiaque en réponse à une vasodilatation masque un effet inotrope négatif). Améliore le flux sanguin rénal, a un effet natriurétique et diurétique modéré. L'action débute après 2 à 5 heures et dure 24 heures.L'effet de l'effet est corrélé à la dose et à la concentration dans le plasma.
Pharmacocinétique
Après administration orale, la félodipine est presque complètement absorbée par le tractus gastro-intestinal et est largement métabolisée au cours du "premier passage" par le foie. La liaison aux protéines plasmatiques (principalement l'albumine) est d'environ 99%. En petites quantités, pénètre à travers la BB et la barrière placentaire, excrétées dans le lait maternel. La félodipine est fortement métabolisée dans le foie et tous ses métabolites connus ne possèdent pas d'activité pharmacologique. Le métabolisme se produit avec la participation des isoenzymes CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7. Environ 70% sont excrétés par les reins sous forme de métabolites et moins de 0,5% sous forme inchangée. le reste est excrété par les intestins. T1 / 2 dans la phase y est d'environ 4 heures, dans la phase β, il est d'environ 24 heures; Chez les patients âgés, ainsi que chez les patients présentant une insuffisance hépatique, la concentration de félodipine dans le sang est supérieure à celle des patients plus jeunes. Ne cumule pas même avec une utilisation prolongée; dans l’insuffisance rénale chronique, on observe une accumulation de métabolites inactifs.
Des indications
Hypertension artérielle, angor (avec l'inefficacité des bêta-bloquants et des nitrates), syndrome de Raynaud (en tant que traitement symptomatique).
Contre-indications
Infarctus aigu du myocarde, insuffisance cardiaque chronique décompensée, âge jusqu'à 18 ans, grossesse, femmes en âge de procréer présentant une probabilité élevée de grossesse, hypersensibilité à la félodipine.
Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement
Contre-indiqué pour une utilisation pendant la grossesse (y compris possible).
Posologie et administration
Appliquer à l'intérieur principalement sous forme de formes posologiques, en assurant une libération constante de la substance active - 5-10 mg 1 heure / jour, si nécessaire - 20 mg 1 heure / jour; La dose quotidienne maximale est de 20 mg.
Effets secondaires
Depuis le système cardio-vasculaire: rougeur de la peau du visage, accompagnée de rougeurs du visage,tachycardie, œdème de la cheville (à la suite d'une vasodilatation précapillaire), syncope, extrasystole, hypotension artérielle sévère, accompagné d'une tachycardie réflexe et d'une aggravation de l'angine de poitrine, d'une vascularite leucocytoclastique; Du côté du système nerveux central: maux de tête, vertiges, fatigue, paresthésie. Du côté du système digestif: nausée, douleur abdominale, vomissements, activité accrue des transaminases hépatiques, hyperplasie gingivale, membrane muqueuse de la langue, gingivite. De la part du système musculo-squelettique: rarement - arthralgie, myalgie. Réactions allergiques: éruption cutanée, prurit, urticaire, angioedème des lèvres ou de la langue, réaction de photosensibilité. Autre: impuissance / dysfonction sexuelle, mictions fréquentes, fièvre, hyperglycémie.
Interaction avec d'autres médicaments
Avec l'utilisation simultanée d'inhibiteurs d'enzymes hépatiques microsomales peut augmenter la concentration de félodipine dans le plasma sanguin. Il est possible de diminuer la concentration de félodipine dans le plasma sanguin en raison d'une augmentation de l'intensité de son métabolisme dans le foie sous l'influence de la carbamazépine, de la phénytoïne et du phénobarbital (qui sont des inducteurs d'enzymes hépatiques microsomales) et d'accélérer l'excrétion de l'organisme. Avec l'utilisation simultanée de digoxine, il est possible d'augmenter la concentration de digoxine dans le plasma sanguin. En cas d'utilisation simultanée avec l'itraconazole, le kétoconazole ralentit le métabolisme de la félodipine dans le foie, ce qui entraîne une augmentation de la concentration plasmatique de félodipine et augmente le risque d'effets indésirables. Avec l'utilisation simultanée d'érythromycine, la biodisponibilité de la félodipine augmente. Il existe un message d'augmentation des effets thérapeutiques et secondaires de la félodipine chez un patient traité par érythromycine. Augmente la biodisponibilité du propranolol. L’utilisation simultanée de bêta-bloquants augmente le risque de développer une insuffisance cardiaque chronique. Une diminution de l'effet antihypertensif est observée lors de l'utilisation simultanée de félodipine et d'AINS, de GCS (rétention de sodium et blocage de la synthèse de prostaglandine par les reins) et d'œstrogènes (rétention de sodium), de préparations de calcium; une action antihypertensive accrue se produit lorsqu’il est utilisé simultanément avec des inhalants pour anesthésie,bêta-bloquants, alpha-bloquants, sympathomimétiques et autres antihypertenseurs; Les médicaments entraînant une augmentation de la durée de l'intervalle QT, augmentent l'effet inotrope négatif et peuvent augmenter le risque d'allongement significatif de l'intervalle QT.
Instructions spéciales
À utiliser avec prudence chez les patients présentant une insuffisance cardiaque, une instabilité de la pression artérielle, une insuffisance rénale, une insuffisance cardiaque après un infarctus du myocarde. Lorsqu'il est utilisé chez des patients souffrant d'angine de poitrine, il convient de garder à l'esprit que, dans de rares cas, la félodipine peut provoquer une hypotension artérielle sévère, entraînant une ischémie du myocarde.
Oui